陈志忠；林远杰
目的 建立人血浆中替加色罗LC-MS/MS测定法,进行人体药动学研究.方法 测定24名健康受试者口服受试制剂(单剂量、多剂量)后血浆中替加色罗浓度.结果 单剂量口服替加色罗(4、6、12 mg)后药动学参数:t1/2β为(2.92±0.89)、(3.81±0.84)、(3.3±0.47)h;tmax为(1.06±0.28)、(1.00±0.26)、(1.00±0.18)h;ρmax为(1.23±0.47)、(2.34±0.60)、(4.24±1.71)μg·L-1;AUC0→12为(3.04±0.91)、(5.21±1.13)、(9.29±3.37)μg·h·L-1;MRT为(3.57±0.81)、(3.91±0.65)、(3.34±0.48)h;替加色罗多剂量(6 mg,bid)药动学参数tmax为(0.96±0.10)h,ρssmax为(2.60±0.53)μg·L-1,ρssmin为(0.07±0.01)μg·L-1,ρav为(0.51±0.11)μg·L-1,AUC(0→12)为(6.13±1.3)μg·h·L-1.结论 本方法结果准确、灵敏,替加色罗在大部分人体内的过程符合二室开放模型,其主要药动学参数与国内外文献相近.
作者：邹建军；谷祥富；苄晓洁；谭文明；丁黎；肖大伟；顾小祥 刊期： 2007年第06期
骨质疏松症(osteoporosis)是一种全身性代谢性骨病,其发病原因与遗传、年龄增加、性激素分泌减少、营养、疾病、手术、用药等因素紧密相关.骨质疏松症特征为骨质含量和骨密度降低,骨组织细微结构破坏,骨的力学功能减弱,骨脆性增加和骨折危险性增加.
作者：张怀；董招荣 刊期： 2007年第06期
与人类疾病有关的肠球菌中,粪肠球菌(enterococcus faecalis,EF)因其易定植、易变异、耐药机制复杂等特性,已逐渐成为医院感染的主要致病菌之一.为了解近年来EF对抗菌药物的耐药性变化,进一步指导临床合理用药,我们分析了2001-2005年EF对临床常用的14种抗菌药物的耐药情况.
作者：汤从容；汤旭照；曹高忠 刊期： 2007年第06期
目的 考察通塞脉微丸有效部位群中的主要成分在大鼠不同肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度的影响.方法 采用在体大鼠在体小肠吸收实验方法.结果 通塞脉微丸有效部位群中总黄酮在不同药物的质量浓度5、10、20 g·L-1于整段小肠中的4 h累计吸收百分比为38.14%、42.97%、43.80%;绿原酸分别为46.87%、50.35%、48.12%;肉桂酸分别为78.33%、76.54%、54.68%;甘草酸铵分别为25.61%、28.85%、27.87%.总黄酮在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.159 3、0.105 4、0.164 2、0.141 8 h-1;绿原酸分别为0.440 4、0.296 8、0.398 0、0.602 5 h-1;肉桂酸分别为0.412 1、0.353 7、0.292 6、0.198 5 h-1;甘草酸铵分别为0.116 5、0.104 4、0.102 5、0.095 4 h-1.结论 通塞脉微丸有效部位群中这4种成分在肠道中均吸收良好,初步确定总黄酮、绿原酸和甘草酸铵吸收机制为被动扩散,肉桂酸可能存在主动转运机制.
作者：陈晓燕；狄留庆；赵晓莉；单进军；杨玲娟；朱蓉蓉；钱桂英 刊期： 2007年第06期
目的 探讨拉米夫定联合膦甲酸钠对慢性乙型重型肝炎的疗效.方法 50例患者按入院先后分成2组,治疗组25例,对照组25例.2组病例均给予内科综合治疗,治疗组在内科综合治疗基础上加用拉米夫定100 mg,po,qd,膦甲酸钠3.0 g,iv gtt,qd.观察2组治疗前后临床症状、肝功能指标及并发症的变化,并比较有效率.结果 治疗组有效率76%,对照组有效率36%,2组对比有统计学意义(P＜0.05).结论 在内科综合治疗基础上联合拉米夫定、膦甲酸钠能有效提高慢性重型肝炎患者的疗效.
作者：傅晓晴；金洁 刊期： 2007年第06期
目的 观察异甘草素(ISL)对豚鼠离体和在体气管平滑肌的松弛作用,并对其作用机制进行探讨.方法 采用豚鼠离体气管螺旋条法、喷雾致喘法和改良肺溢流法观察ISL对豚鼠气管平滑肌的舒张作用.结果 ISL对乙酰胆碱、氯化钾、组胺诱发的气管收缩有明显的舒张作用;ChTX和ODQ预孵育明显减少了ISL对离体气管平滑肌的舒张作用;ISL可显著延长豚鼠引喘潜伏期和对抗组胺所致豚鼠肺溢流量的增加.结论 ISL对豚鼠气道平滑肌具有明显的舒张作用,其机制很可能通过激活鸟苷酸环化酶,提高细胞中cGMP水平,开放Ca2+激活的钾通道.
作者：刘斌；文青山；张建荣；杨静 刊期： 2007年第06期
目的 建立测定人血浆中替硝唑浓度的HPLC法.方法 采用Diamonsil C18(200 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-水(20:80,V/V);流速1.0 mL·min-1;检测波长310 nm;内标为甲硝唑.结果 替硝唑血药浓度在0.5～50 mg·L-1内线性关系良好(r=0.999 0);替硝唑低、中、高3种浓度的方法回收率为94.89%～99.53%,提取回收率为89.55%～95.60%,日内RSD＜2%(n=5),日间RSD＜5%(n=5).结论 本方法操作简便,准确可靠,可用于替硝唑临床血药浓度监测和药动学研究.
作者：常馨予；夏东亚；郭涛 刊期： 2007年第06期
目的 探讨甲状腺功能减退症(简称甲减)患者给予甲状腺素替代治疗前后血脂及血液流变学等的变化.方法 选择36例临床甲减患者及40例正常对照组,检测血清游离T3(FT3)、血清游离T4(FT4)、血清促甲状腺素(TSH)、血脂及血液流变学等,甲减组给予甲状腺素替代治疗至TSH、FT3、FT4恢复正常后复查上述的指标,并进行统计学处理.结果 (1)与对照组比较,甲减组治疗前TSH、脂蛋白(a)[Lp(a)]、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)、全血黏度、血浆黏度、血沉(ESR)、血细胞刚性指数(IR)和血浆纤维蛋白原(Fg)均显著增高(IR P＜0.05余P均＜0.01),FT3、FT4、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)明显下降(均P＜0.05),血细胞比容(Hct)和红细胞电泳时间(EPT)差异均无统计学意义(P＞0.05);(2)与同组治疗前比较,治疗后的TSH、Lp(a)、TC、TG、LDL-C、ApoB、全血黏度、血浆黏度、ESR、IR和Fg明显下降(P均＜0.05),FT3、FT4、HDL-C明显升高(P均＜0.05);结论甲状腺素替代治疗甲减患者可有效改善其血脂代射,纠正血液流变学异常,可能预防或减少心脑血管并发症的发生.
作者：张燕；蔡晓玲 刊期： 2007年第06期
甲磺酸加贝酯(gabexate mesylate,GM)是一种小分子非肽类蛋白水解酶抑制剂,可抑制各种蛋白水解酶活性,阻止急性胰腺炎发展;同时,有松弛Oddi括约肌,缓解胆囊、胆管结石,胆囊炎所致疼痛等作用.
作者：陈伟成；薛冰；李智成；刘进军；顾东明 刊期： 2007年第06期
偏头痛是一种以发病率高、痛苦大和反复发作为特点的疾病,严重者可影响患者的生活和工作.我院应用养血清脑颗粒治疗普通型偏头痛取得了较好效果.
作者：陈志忠；林远杰 刊期： 2007年第06期
目的 探讨胆碱受体阻滞剂盐酸戊乙奎醚对三动脉阻断法全脑缺血再灌注损伤模型大鼠的脑保护作用.方法 ♂性SD大鼠随机分为假手术组、NS组、东莨菪碱组和盐酸戊乙奎醚组,后3组大鼠缺血前40 min分别腹腔注射NS(1 mL)、东茛菪碱(0.01 mg·kg-1)和盐酸戊乙奎醚(0.01 mg·kg-1).分别于脑缺血再灌注2、12、24 h、3和7 d取材测定海马Cal区存活神经元数量、凋亡神经元数量、bcl-2和bax阳性神经元数量.另取部分动物于缺血再灌注4 d用TTC法测定脑梗死体积.结果 与NS组比较,盐酸戊乙奎醚组和东莨菪碱组均可见CA1区存活神经元数目增加,凋亡神经元数目减少,海马CA1区bcl-2提前并延长表达,脑梗死体积缩小.盐酸戊乙奎醚组bax表达下降.盐酸戊乙奎醚组较同等剂量的东莨菪碱组改善更明显.结论 盐酸戊乙奎醚可能通过改变bcl-2/bax的比例对脑缺血再灌注损伤大鼠产生脑保护作用.
作者：庞涛；许铁；纵雪梅；梁高永；燕宪亮 刊期： 2007年第06期
目的 观察振源胶囊对犬急性心肌梗死的保护作用.方法 采用犬结扎冠状动脉左前降支6 h造成急性心肌梗死模型,设以下6组:假手术组,梗死模型组,振源胶囊低、中、高剂量组及复方丹参片组.十二指肠给药,测定犬24个点心外膜心电图,计算心肌梗死面积(MIS)测定血清磷酸肌酸激酶(CPK)、天冬氨酸转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及脂质过氧化物(LPO)含量.结果 振源胶囊能明显降低实验性心肌梗死犬的心肌缺血程度(∑-ST)和缺血范围(∑-ST),缩小MIS,降低血清CPK、LDH及AST活性,也能明显降低血清LPO含量,提高SOD及GSH-Px活性.结论 振源胶囊对犬实验性心肌缺血具有明显的保护作用,可能与其提高内源性抗氧化酶活性,减轻氧自由基的损伤有关.
作者：何小溪；于晓风；曲绍春；徐华丽；睢大员 刊期： 2007年第06期
目的 研究地奥司明片的人体生物等效性.方法 20名健康男性受试者采用2种制剂双周期交叉试验设计,分别单剂量口服1 g地奥司明片试验制剂(T)和参比制剂(R).采用HPLC紫外检测法测定血浆中地奥司明代谢物地奥亭浓度.结果 T与R的主要药动学参数分别为:tmax(1.04±0.17)和(0.96±0.09)h;ρmax(1 150.995±176.231)和(1 179.677±203.309)μg·L-1;AUC0→48(8 206.344±1 845.794)和(8 589.119±1 517.918)μg·h·L-1;AUC0→∞(10941.115±3 191.603)和(11 036.951±2 464.906)μg·h·L-1,t1/2(21.925±13.042)和(21.360±10.555)h.相对生物利用度:(97.05±21.748)%.药动学参数经多因素方差分析显示周期间与制剂间差异均无统计学意义(P＞0.05),双单侧t检验表明接受T与R生物等效的假设,经计算90%置信区间均在规定值内.结论 T与R具生物等效性.
作者：李树民；于定荣；张琳 刊期： 2007年第06期
目的 考察3种市售伊曲康唑胶囊(制剂A、B和C)在4种pH条件下不同时间点的体外溶出度,并比较它们的差异.方法 采用桨法测定溶出度,计算3种制剂在不同pH条件下的累积溶出百分率,并绘制累积溶出曲线.对于pH 1.0条件下的溶出数据用威布尔(Weibull)方程进行拟合,并对溶出参数t50、td、m采用方差分析及t检验进行统计分析.同时用相似因子法考察3种制剂的体外溶出差异.结果 在pH 1.0的溶出介质中,制剂A的t50、td均小于制剂B;而制剂A在30 min之后的累积溶出百分率均大于制剂C,差异均具有统计学意义(P＜0.05).在pH 1.0中制剂A与B、C的相似因子分别为63.58和67.03.结论 3种制剂的体外溶出度随pH不同而不同,其中药物在pH 1.0的介质中溶出较快,而在其他3种介质中3种制剂1 h溶出量均不足5%.在pH 1.0条件下,制剂A的体外溶出20 min前均快于制剂B,而其30 min后的溶出量均高于制剂C,可供临床用药参考.
作者：吴江；张丽珺；方晓玲 刊期： 2007年第06期
目的 观察缬沙坦对血管紧张素Ⅱ1型(AT1)受体自身抗体阳性的糖尿病肾病(DN)合并难治性高血压的疗效.方法 对检测出AT1受体自身抗体阳性的DN合并难治性高血压患者71例,随机分为治疗组41例及对照组30例.2组均给予尼群地平20 mg,po,qid;氢氯噻嗪12.5mg,po,pd;肠溶阿司匹林100 mg,po,qd.治疗组加用缬沙坦160 mg,po,qd;对照组加卡托普利25 mg,po,tid;结果 治疗组降压疗效明显优于对照组,临床降压效果评定治疗组总有效率为85.4%,明显高于对照组(33.3%),2组比较差异有高度统计学意义(P＜0.01).结论 缬沙坦为AT1受体选择性拮抗剂,对AT1受体自身抗体阳性的DN合并难治性高血压患者临床降压疗效满意.
作者：赵林双；孙慧伶；廖玉华；向光大；周子华；乐岭 刊期： 2007年第06期
目的 研究左旋咪唑(LMS)对大鼠脑组织咪唑啉2受体(I2R)的影响.方法 采用受体-配体竞争结合试验,观察LMS与受体的结合能力;采用受体-配体饱和试验,测定LMS处理大鼠和对照组大鼠脑内I2R大受体结合容量(Bmax)和平衡解离常数(Kd)变化.结果 LMS抑制了放射性配基[3H]idazoxan与大鼠脑组织内I2R的结合,其半数抑制浓度(IC50)为4.04×10-7 mol·L-1.LMS长期处理大鼠,脑内I2R亲和力上调63%.结论 LMS能与I2R结合,长期应用LMS能通过刺激I2R而改变了受体亲和力.
作者：殷为勇；郑荣远；陈国钱；韩钊；潘建春；李云峰；陈洪霞 刊期： 2007年第06期
目的 建立大鼠血浆中替尼泊苷的HPLC方法.方法 采用HPLC法,使用反相C18柱(250 mm×4.60 mm,5 μm,Phenomenex),流动相为甲醇:水:醋酸(38:60:2,V/V),流速为1.0 mL·min-1,检测波长230 mn.结果 替尼泊苷为0.5～25.0 mg·L-1时呈线性关系(r=0.999 9),血浆检测限为0.06 mg·L-1.日内、日间RSD均＜5%.给药后30 min血浆的质量浓度为(4.21±0.37)mg·L-1(n=4).结论 本方法简便、灵敏,可用于体内测定替尼泊苷.
作者：朱静；杨照罡；徐静；孙葭北；张烜；张强 刊期： 2007年第06期
目的 探讨甲基强的松龙(MP)在颈椎后纵韧带骨化症患者围手术期应用的效果.方法 选择2004年1月至2007年1月在我院脊柱外科手术治疗的76例颈椎后纵韧带骨化症患者,其中49例行前路减压术,27例行后路减压术.根据围手术期用药情况将其分为2组,MP组38例,在脊髓减压前30 min予MP 1 000 mg,iv gtt,术后d1、2、3给予MP160 mg,30 min内iv gtt;地塞米松(Dex)组38例,术后d1、2、3应用地塞米松20 mg·d-1,iv gtt,d4减至10 mg,d 5减至5 mg,5 d后停用.应用美国脊髓损伤协会(ASIA)评分评价2组患者术前和术后神经功能情况.结果 2组患者术后7 d和3 mo的评分均较术前明显提高(P＜0.05);但MP组术后7 d和3 mo神经功能均优于Dex组(P＜0.05).Dex组2例患者术后出现一过性神经症状加重.2组均未出现消化道出血、切口感染等并发症.结论 外科减压治疗颈椎后纵韧带骨化症是改善脊髓神经功能的有效方式,同时应用MP可有效维持减压后获得改善的脊髓神经功能.
作者：倪伟峰；王亭；孔维清；徐建广 刊期： 2007年第06期
目的 研究在室温下葡萄糖氯化钠钾注射液分别与注射用阿昔洛韦、更昔洛韦配伍后的稳定性.方法 采用HPLC法分别测定配伍后阿昔洛韦和更昔洛韦的含量变化,同时考察配伍溶液的外观、pH值和不溶性微粒的变化.结果 在室温下配伍溶液8 h内均无气体或沉淀产生,pH值、不溶性微粒和含量均无明显变化.结论 葡萄糖氯化钠钾注射液与注射用阿昔洛韦、更昔洛韦配伍后8 h稳定,在8 h内可安全应用于临床.
作者：王艳红；陈晓辉；魏京海；毕开顺 刊期： 2007年第06期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
