张琴
目的:评价国产和进口托烷司琼胶囊的生物等效性.方法:采用双周期两制剂交叉试验设计,用LC-MS/MS法对国产和进口托烷司琼胶囊在20名中国健康男性受试者中的血药浓度进行测定.药动学参数用ANOVA处理.结果:国产与进口托烷司琼胶囊的AUC0→t分别为:(543.61±415.55),(547.04±455.59)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(573.30±439.11),(591.77±513.15)μg·h·L-1;cmax为分别(39.13±14.45),(37.44±14.30)μg·L-1;tmax分别为(1.61±0.71),(1.85±0.79)h;T1/2分别为(9.69±4.81),(9.77±5.51)h.国产托烷司琼胶囊的相对生物利用度为(106.47±24.07)%(n=20).2组参数cmax,AUC0→t经对数转换后,行方差分析和双单侧t检验,均未见统计学意义.结论:托烷司琼国产的制剂与进口制剂具有生物等效性.
作者：谭明；吴国平；李雪宁；徐红蓉 刊期： 2004年第04期
目的:比较贝那普利分别与苯磺酸左旋氨氯地平或硝苯地平缓释片合用,治疗单用贝那普利不能控制其血压降至目标水平的原发性高血压患者的疗效、不良反应.方法:112例单用贝那普利治疗不能控制其理想血压的患者分成2组,在贝那普利原有剂量不变下,分别加用苯磺酸左旋氨氯地平或硝苯地平缓释片治疗,用药4～6 wk后判断降压疗效并记录不良反应.结果:加用苯磺酸左旋氨氯地平后有效率为85.71%,加用硝苯地平缓释片后为78.57%,2组疗效比较无统计学意义(P＞0.05),加用苯磺酸左旋氨氯地平后的显效率(73.21%)高于加用硝苯地平缓释片(54.38%,P＜0.05),降SBP的幅度显著大于加用硝苯地平缓释片(P＜0.01),且不良反应显著低于加用硝苯地平组(8.93% vs 28.5%,P＜0.01).结论:对单用贝那普利治疗不能控制至理想血压的患者,贝那普利合用苯磺酸左旋氨氯地平或硝苯地平缓释片治疗都是有效的.从对血压的降低水平、对SBP的显效率和不良事件的发生率综合评价,贝那普利和苯磺酸左旋氨氯地平联合更适合于此类患者的治疗.
作者：贾鸣；潘琪宏；朱梓丰；黄麟书；王迎 刊期： 2004年第04期
目的:比较头孢唑啉在剖宫产围手术期预防性用药中2种方案的效果.方法:240例剖宫产者随机分成2组,研究组在脐带夹后即予头孢唑啉2 g+NS40 mL,iv,并于术后予头孢唑啉2 g+5%NS 250 mL,iv gtt,q 12 h,连用4次;对照组在手术后予头孢唑啉2 g+5%GS 250 mL,iv gtt,q12 h,一直至体温正常后再继续用1～2次,比较2组的预防感染效果.结果:研究组术后感染率、术后病率、头孢唑啉用量、平均住院天数均显著低于对照组(P均＜0.05).结论:研究组的效果优于对照组.
作者：蔡仙丽；王玲君；陶国仙；顾荣华 刊期： 2004年第04期
[病例]女,30 a.因尿路感染予左氧氟沙星注射液(浙江新昌制药厂,批号20030505,规格0.2g·100mL-1)100mL,iv gtt,bid.滴注刚开始患者主诉穿刺点有蚁行感,检查局部未见异常,10 min后患者诉头晕、欲吐,护士发现其面色苍白,立即切腕脉感搏动细弱不规则,给予安置于床上平卧,吸氧,持续心电监护,并请医师诊治.ECG:心律不齐,HR 36bcats·min-1,BP 60/20 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa).
作者：李黛珍 刊期： 2004年第04期
阿地福韦(adefovir)为嘌呤类衍生物,是新型的开链核苷酸类广谱抗病毒药物.在人体中口服生物利用度＜5%.Gilead Sciences公司研制开发出了阿地福韦的前体--阿地福韦酯(adefovir dipivoxil)的口服片剂和胶囊剂,口服生物利用度可达40%以上.阿地福韦酯胶囊的商品名为Hepsera,美国FDA 2002年11月批准其用于乙型肝炎的治疗.
作者：金慧萍；李中东；焦正 刊期： 2004年第04期
目的:建立测定美洛昔康血药浓度的HPLC法,并研究该药在人体内的药动学.方法:采用Waters公司色谱仪,Hypersil BDS C18色谱柱(250mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-0.02mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 5.2)-三乙胺(55:45:0.04,V/V)为流动相,检测波长360 nm.健康志愿者给美洛昔康15mg后,测定血药浓度,绘制药-时曲线并计算药动学参数.结果:美洛昔康浓度在0.02～3.0 mg·L-1范围内呈良好的线性关系,低、中、高3个浓度的提取回收率均＞80%,方法回收率均在100%左右;日内、日间RSD均＜10%.美洛昔康的主要药动学参数为AUC0→96h(63.50±14.75)mg·h·L-1,cmax(1.62±0.30)mg·L-1,tmax(5.75±3.28)h,T1/2ke(24.23±5.33)h.结论:本法快捷、灵敏、准确、重复性好,适用于美洛昔康血药浓度的测定和药动学研究.
作者：戈升荣；王晓珉；祝德秋；曹惠明 刊期： 2004年第04期
目的:观察Qi盐对正常小鼠和糖尿病模型大鼠的降血糖作用.方法:尾静脉注射四氧嘧啶制作大鼠糖尿病模型,连续灌胃给Qi盐14 d,葡萄糖氧化酶法测血糖.结果:Qi盐1.6,0.8,0.4 g·kg-1对正常小鼠血糖及糖耐量均无明显影响,但0.8,0.4 g·kg-1可降低四氧嘧啶模型大鼠血糖,改善糖耐量.结论:Qi盐对糖尿病模型大鼠有降血糖作用.
作者：翁鸿博；张一鸣；李端；程能能；黄维蓉；佐藤稔；上田秀夫 刊期： 2004年第04期
[病例]男,62 a.因头晕、乏力6 mo,诊断为骨髓异常增生综合征.并行化疗6个疗程.本次为进一步治疗而入院,患者既往体健,无哮喘及其他药物、食物过敏史.在患者入院d 2拟行化疗MA(米托蒽醌、阿糖胞苷)方案.
作者：张琴 刊期： 2004年第04期
[病例]男,48 a.因右肺癌手术后月余入本院化疗,给予NS 500 mL+卡铂(山东齐鲁制药,批号20020613,每支100 mg)400mg,iv gtt,10 min后出现神志不清、胸闷、面色苍白,BP,P测不清,考虑卡铂致过敏性休克.迅速停药,立即给予吸氧;地塞米松注射液10 mg,iv;盐酸肾上腺素1 mg im;50%GS 20mL+10%葡萄糖酸钙注射液10 mL,iv;多巴胺50mg,iv gtt,同时补充血容量.30 min后患者自觉症状好转,BP逐渐回升到120/75mmHg(1 mmHg=0.133kPa),神志清.改用其他化疗方案,2 wk后出院.
作者：张金标；潘桂华；王泮之 刊期： 2004年第04期
目的:建立大鼠血、脑组织和脑脊液(CSF)中尼莫地平(NM)浓度测定的HPLC法.方法:血和脑组织样品采用正己烷-乙醚(1:1)萃取后行HPLC法测定,CSF样品直接测定.色谱柱:DiamonsilTM C18(200mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-0.05 mol ·L-1乙酸铵(60:40或65:35,V/V),流速1.0 mL·min-1;检测波长358 nm;柱温25℃.大鼠静注NM溶液2mg·kg-1,用所建RP-HPLC法测定3种生物样品的浓度.结果:血、脑组织和CSF样品分别在20～1 000μG·L-1,25～3 500ng·g-1和10～150μg·L-1浓度范围内线性良好,低检测浓度分别为15μg·L-1,15ng·g-1和8μg·L-1,方法回收率为98.71%～103.86%,日内及日间RSD＜6%,血和脑组织中NM的萃取回收率均＞80%.大鼠静注NM后,血药数据符合二室开放模型,各脑组织药物浓度相近,均于2 min达峰值.CSF中NM浓度很低.结论:该方法适于大鼠体内药动学研究.
作者：王正容；张奇志；蒋新国；苏丽娜 刊期： 2004年第04期
目的:研究石菖蒲挥发油中β-细辛醚在家兔及小鼠体内的药动学.方法:采用毛细管气相色谱法测定β-细辛醚的血药浓度,色谱柱:HP-35;程序升温:起始温度为30℃,6℃·min-1升至220℃,保持5 min;进样口温度250℃;检测器温度320℃;进样量2.0μL;不分流进样;载气:氦气;柱头压:5.5×104 Pa;内标物:α-萘酚.结果:建立了用气相色谱法测定β-细辛醚血药浓度的方法,线性范围0.04～40mg·L-1,全血中低检测浓度0.04mg·L-1.结论:家兔或小鼠口服石菖蒲挥发油后,β-细辛醚在体内的药时过程均为线性动力学过程,符合一级吸收二室模型,而小鼠tmax,T1/2a以及T1/2β均提前,绝对生物利用度明显提高.
作者：魏立平；王文俊；吴玫涵 刊期： 2004年第04期
[病例1]男,40 a.因发烧39.5℃,伴咽痛、畏寒3 d,在某卫生所给予克林霉素磷酸酯注射液(山东新华制药股份有限公司,批号0303012,每支0.3 g)0.6 g,iv gtt,12 h后即感皮肤不适,皮肤可见数个红色小丘疹,未予重视.次日又静滴克林霉素(生产厂家同上)0.6 g,,随后躯干、面部、口唇出现大小不等的红色斑疹,中间色深,瘙痒.2 d后转入本院就诊.皮肤科查体,见躯干及四肢近端皮肤、面部、口唇出现松弛性水疱,水疱易破,表面糜烂,口腔黏膜丘疱疹,咽赤,后壁淋巴结滤泡增生.
作者：陈长利；邹少华；孙明芹 刊期： 2004年第04期
目的:比较国产与进口相对低分子质量肝素钠(LMWH)注射液在常规血透患者中应用的有效性和安全性.方法:90例维持性血透患者随机分为2组,分别接受国产或进口LMWH治疗,观察透析器和透析管路的凝血情况、内瘘穿刺点压迫时间、血Xa因子活性和活化的部分凝血酶时间(APTT)变化以及药物不良反应.结果:2组患者均能顺利完成4～5.5 h的血透治疗,仅少数患者发生轻微透析器和管路凝血,2组患者在内瘘穿刺点压迫时间、血浆抗Xa因子和APIT的变化方面均相似;2组药物不良反应如肝功能损害、出血性并发症、血小板减少、过敏反应等发生率均较低;以上指标2组间比较P均＞0.05.结论:国产与进口LMWH的有效性和安全性相似.
作者：邹建洲；滕杰；丁小强；陆福明；汪关煜 刊期： 2004年第04期
感冒是一种常见疾病,感冒药也是常用的药物.目前大多数感冒药已被列为非处方药物,且市场上感冒药的品种繁多(表1),如何正确地选择、合理地应用感冒药,尤其是特殊人群应当如何用感冒药是广大医师、药师和患者都十分关注的问题.本文以国家药典委员会编著的<临床用药须知>(2001年)为依据,就特殊人群的感冒用药作一介绍.
作者：许青；吕迁洲；蔡映云 刊期： 2004年第04期
目的:测定X线造影剂碘佛醇注射液的含量.方法:用紫外分光光度法测定碘佛醇注射液的含量,并与电位滴定法进行比较.结果:碘佛醇注射液经紫外分光光度法分析,其线性范围为4～40mg·L-1,回归方程为A=0.036 7c-0.003 2(r=0.999 0,n=8).与电位滴定法所得的结果无统计学差异.结论:可以用紫外分光光度法测定碘佛醇注射液的含量.
作者：刘娅灵；罗世能；邹霈；谢敏浩；何拥军；沈永嘉 刊期： 2004年第04期
[病例]男,38 a.突发晕厥30 min急诊入院.患者入院前30 min将右手中指寻常疣切除后,涂沫捣烂的鸦胆子以除疣.5 min后出现恶心、胸闷、气短、呼吸困难、寒战、口唇水肿,继之昏倒,意识丧失,家人急送本院,途中呕吐1次,为所进食物.体查:t35℃, BP 70/50 mmHg( 1 mmHg = 0. 133 kPa).
作者：李玉琴；袁志民 刊期： 2004年第04期
目的:分析本院1998至2002年抗高血压药物应用情况和发展趋势.方法:利用DDDs分析方法对本院5a中消耗的抗高血压药物的品种、用量、频度、金额等进行统计分析.结果:本院1998至2002年抗高血压药物的销售总金额呈逐年上升趋势.品种数逐年增加,其中长效抗高血压药物销售金额上升明显.用药频度平均为每年约218.17万人次,其中钙拮抗药一直保持高,血管紧张素转换酶(ACE)抑制药有所下降,血管紧张素受体拮抗药沙坦类药物上升快.单个药物用药频度高的是尼群地平.结论:应用长效抗高血压药物是目前临床用药的一种趋势.
作者：周毅；曾嵘；李新中 刊期： 2004年第04期
目的:探讨国产巴西蘑菇多糖对造血干、祖细胞生成的影响及其作用机制.方法:应用造血细胞培养技术、流式细胞仪(FACS)、逆转录多聚酶链反应(RT-PCR)观察药物对小鼠骨髓细胞及人脐血单个核细胞的影响.结果:经过巴西蘑菇多糖处理的动物,造血干细胞(CFU-S)、粒-单祖细胞(CFU-GM)、红系祖细胞(CFU-E)和纤维母细胞(CFU-F)各组数值明显上升,与对照组比较,P均＜0.01;FACS检测显示,实验组CD33+细胞明显上升,在诱导的d 7达高峰;经RT-PCR检测结果表明,巴西蘑菇多糖诱导人脐血单个核细胞48h后,粒单细胞克隆刺激因子(GM-CSF)mRNA的表达量是对照组的2.72倍.结论:巴西蘑菇多糖可促进造血干、祖细胞生成并可促进人脐血单个核细胞GM-CSF基因表达.
作者：李兴玉；刘丹丹；魏立强；王镜 刊期： 2004年第04期
为了提高药物的治疗指数,Bodor等[1-6]提出和发展了逆代谢药物设计的概念,它包含2种不同的设计策略:软药(soft drug)和化学药物给药系统.软药设计(soft drug design)是将化合物的构效关系(structure-activity relationship,SAR)与构代关系(structure-metabolism relationship,SMR)以及理化性质相结合,目的是设计出更安全的化合物.
作者：陈燕；郝敬来；仇缀百 刊期： 2004年第04期
目的:评价2种罗红霉素胶囊的生物等效性.方法:20名健康受试者单剂量随机交叉口服2种罗红霉素胶囊150mg,采用HPLC-MS法测定血药浓度.结果:2种罗红霉素制剂的T1/2分别为(13.18±2.01),(13.31±2.45)h,tmax分别为(1.8±1.2),(2.2±1.1)h;cmax分别为(6.14±1.76),(6.47±2.42)mg·L-1,AUC0→72h分别为(71.81±28.40),(73.12±31.77)mg·h·L-1,受试制剂的相对生物利用度为(100.6±11.4)%.结论:2种制剂具有生物等效性.
作者：邹建晖；李兵；彭向东；丁黎；张胜强；肖大伟 刊期： 2004年第04期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
