促进药物透皮吸收方法的研究进展

奥卡西平合成路线图解

奥卡西平(oxcarbazepine,1),化学名为10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂(廿卓)-5-甲酰胺,系瑞士Novartis公司开发的电压敏感性钠通道阻滞剂,于1990年首次在丹麦上市,至今已在70多个国家上市[1].本品为卡马西平(carbamazepine)的10-酮基衍生物,吸收迅速,在肝脏内很快被胞质酶还原成有药理活性的单羟基衍生物,临床用于成人部分性癫痫的单药治疗,及作为部分性癫痫或继发全身性发作的成人和4～16岁儿童添加治疗[2].1的合成报道较多[3～26],现按不同关键中间体归纳如下.

作者：谢建伟；苏为科；周兆良 刊期： 2005年第02期

复方阿奇霉素葡萄糖注射液中阿奇霉素的HPLC测定

建立了HPLC法测定复方阿奇霉素葡萄糖注射液中阿奇霉素的含量.采用ODS柱,流动相为2mmol/L磷酸氢二铵溶液(pH 9.4)-异丙醇-乙腈(15:25:60),流速1ml/min,检测波长210nm.阿奇霉素的线性范围为10～50μg/ml,平均回收率为99.7%(RSD 0.28%).

作者：潘强；张宁苏；易大为；王巍；赵晓东 刊期： 2005年第02期

藻酸双酯钠分子量及其分布的测定

采用示差折光检测器,以高效凝胶色谱法测定藻酸双酯钠分子量及其分布.以已知分子量的右旋糖酐为对照,采用Shodex OHpak SB-803HQ色谱柱,2.8%硫酸钠溶液(含0.02%叠氮钠)为流动相,检测池温度40℃,柱温35℃,流速0.5ml/min.

作者：刘拥军；栾杨；王秀丽 刊期： 2005年第02期

马来酸氟伏沙明的合成

1-氯-4-甲氧基丁烷与对三氟甲基苄腈经格氏反应得到5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮,与盐酸羟胺成肟后经与2-氯乙胺盐酸盐缩合及成盐反应制得抗抑郁药马来酸氟伏沙明,总收率40%(以对三氟甲基苄腈计).

作者：陶克美；周勇；张健存 刊期： 2005年第02期

有机文摘 S36-12

作者： 刊期： 2005年第02期

生物技术文摘 B36-05

作者： 刊期： 2005年第02期

间溴苯甲醚的合成

硝基苯经溴代、还原、重氮化后水解得到间溴苯酚,再在无溶剂条件下用硫酸二甲酯甲基化得到间溴苯甲醚,总收率37%.

作者：曹玉庆；杜云飞；陈保华 刊期： 2005年第02期

喜树碱的不对称全合成研究进展

对抗肿瘤药物喜树碱的不对称全合成,包括拆分法、不对称诱导法、不对称氧化法、酶法和其它方法等研究进展进行了综述.

作者：高河勇；孙婧；李倩；吕伟；蔡俊超 刊期： 2005年第02期

醋酸甲地孕酮软胶囊溶出度的测定

建立了醋酸甲地孕酮软胶囊的溶出度测定方法.以2%十二烷基硫酸钠的乙酸盐缓冲液(pH 4.5)900ml为溶出介质,转速120r/min,并考察了溶出曲线.

作者：楼亚敏；陈云芳；林建屏；陶巧凤 刊期： 2005年第02期

葡萄糖酸依诺沙星注射液中细菌内毒素的检测

建立了葡萄糖酸依诺沙星注射液细菌内毒素检查法.采用2个厂家的鲎试剂对葡萄糖酸依诺沙星注射液进行干扰试验,结果表明注射液样品稀释16倍即可消除干扰.

作者：王宗春；姚琰；余建清 刊期： 2005年第02期

有机文摘 S36-13,14

作者： 刊期： 2005年第02期

促进药物透皮吸收方法的研究进展

从物理方法和药剂学改进两方面对促进药物透皮吸收的研究方法加以讨论.

作者：俞媛；高申 刊期： 2005年第02期

完全疏水化酰化壳聚糖的制备及反应条件的研究

制备了完全疏水化的脂肪长链酰化壳聚糖,并用元素分析、红外光谱和核磁共振进行表征.研究了反应条件对酰化度的影响,结果表明:在吡啶-氯仿(2:1)介质中,分子量低的壳聚糖酰化度高.通过对完全酰化产物进行选择性还原,可获得两亲性N,N-双酰化壳聚糖.

作者：刘超；辛梅华；李明春；汪敏；冯震 刊期： 2005年第02期

普卢利沙星的合成

用3,4-二氟苯胺制得6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基喹啉-3-羧酸乙酯,在乙醇中与盐酸反应得到巯基化合物后,经与1,1-二碘乙烷环合、与哌嗪缩合、酸性水解得到6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸,后与由3-羟基-2-丁酮和三光气反应后溴代得到的4-溴甲基-5-甲基-1,3-二噁环戊烯-2-酮缩合,得到氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星,总收率26%(以3,4-二氟苯胺计).

作者：程春生；张宝砚；李鹏；杨贺选 刊期： 2005年第02期

生物技术文摘B36-03,04

作者： 刊期： 2005年第02期

磺胺间甲氧嘧啶杂质的HPLC测定

磺胺间甲氧嘧啶(sulfamonomethoxine,1)常含有合成过程的氨基化物(2)、羟基化物(3)和乙酰化物(4)等微量杂质.日本药局方第13版已收载1,并采用TLC检测有关物质.本研究参照日本Daiichi Fine Chemical公司的内部标准,建立了HPLC法检测2、3和4.

作者：鲁月娥 刊期： 2005年第02期

细辛脑中有机溶剂残留的固体顶空毛细管GC测定

建立了固体顶空毛细管气相色谱法测定细辛脑中有机溶剂残留量.采用DB-1大口径毛细管柱,以正丙醇为内标.甲醇、乙醇、二氯甲烷、正己烷、甲苯的回收率分别为102.5%、103.7%、96.1%、91.4%和92.9%,检测限分别为0.02、0.02、0.02、0.01和0.02μg/g.

作者：唐庆华；陆漓滨 刊期： 2005年第02期

生物技术文摘B36-07,08

作者： 刊期： 2005年第02期

生物技术文摘 B36-06

作者： 刊期： 2005年第02期

软胶囊崩解迟缓现象机理的初步研究

分别测定甲醛处理后明胶胶片的平衡溶胀量、蛋白质溶出量和氨基酸残基含量,考察常用附加剂对明胶中氨基酸残基含量的影响.结果表明,平衡溶胀量、溶出量和氨基酸残基含量之间呈良好线性关系.软胶囊的崩解迟缓与明胶中氨基酸残基的含量有关,加入丙二醇和山梨醇可使明胶中氨基酸残基含量显著下降,加入甘氨酸和焦亚硫酸钠则含量降低的幅度较小.

作者：刘建平；马旭；翁凌骧 刊期： 2005年第02期