硫酸沙丁胺醇脉冲释放片的研究Ⅰ.缓释微球的制备及影响因素考察

pH感应型给药系统的研究进展

综述了交联水凝胶、微囊、纳米球和脂质体等pH感应型给药系统的控释机制和研究进展.

作者：曲剑波；褚良银；陈文梅；谢锐；李艳 刊期： 2004年第12期

南沙参中β-谷甾醇的分光光度法测定

建立了分光光度法测定南沙参中β-谷甾醇的含量.以浓硫酸为显色剂,测定波长为407nm.β-谷甾醇在5～30μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为97.8%.

作者：刘倩；陈钧；仰榴青 刊期： 2004年第12期

阿立哌唑的合成

间氨基酚和3-氯丙酰氯制得的酰胺在无水三氯化铝作用下环合得7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮,与1,4-二溴丁烷成醚后与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪进行取代反应制得抗精神病药阿立哌唑,总收率25%.

作者：王军玲；贾湘曼；鲍春和；陈子明；蒋晔 刊期： 2004年第12期

羟丙基-β-环糊精对伊曲康唑及其盐酸盐的增溶作用

以伊曲康唑及其盐酸盐为模型药物,以相溶解度为考察指标,探讨了影响羟丙基-β-环糊精增溶作用的因素,如平均取代度、摩尔浓度、药物溶解性能、离子强度、pH和温度等.结果表明,伊曲康唑的相溶解度与环糊精中羟丙基的平均取代度成反比,与环糊精摩尔浓度成正比.

作者：陶涛；张华晨；顾玉兰 刊期： 2004年第12期

盐酸小檗碱微囊的制备及溶出度测定

以聚丙烯酸树脂Ⅳ为囊材,采用液中干燥法制备盐酸小檗碱微囊,以药物的溶出度试验评价药物在不同pH介质中的溶出情况.结果表明,盐酸小檗碱微囊在水中几乎不溶出,而在酸性介质(pH1.0～3.0)中,则快速溶出.

作者：刘洁；吴海燕；王阿强；谷亦平；凌飒 刊期： 2004年第12期

作者： 刊期： 2004年第12期

作者： 刊期： 2004年第12期

氟尿嘧啶磁性丝心蛋白-壳聚糖微球体外对癌细胞的毒性作用

采用改良的MTT比色法测定不同培育时间和浓度下,氟尿嘧啶(1)磁性丝心蛋白-壳聚糖微球(magnetic fibroinchitosan microspheres,MFCMs)在体外对人肝癌细胞株SMMC-7721和人肺腺癌细胞株A549生长的抑制作用.结果表明,1 MFCMs对SMMC-7721的抑制表现为明显的时效和量效特征;对A549的抑制主要呈时效关系.由半数有效浓度(IC50)可知,1 MFCMs对A549比SMMC-7721更敏感.1 MFCMs与1注射剂对两种癌细胞的抑制率有显著差异(P＜0.05).

作者：刘利萍 刊期： 2004年第12期

β-环糊精与白藜芦醇结合常数的亲和毛细管电泳测定

应用亲和毛细管电泳,在β-环糊精(β-CD)、硫酸化β-环糊精(SCD)二元环糊精体系中同时测定β-CD、SCD与顺、反式白藜芦醇和顺、反式白藜芦醇糖苷的结合常数.结果表明β-CD与4种单体形成了摩尔比为1:1的包合物.比较了4种单体与β-CD结合常数的大小,并对包合机理进行了讨论.

作者：刘志杰；万谦宏；李晓峰 刊期： 2004年第12期

超滤浓缩银耳多糖的研究

采用超滤浓缩银耳多糖,研究了超滤膜的选择、预处理方法、料液的温度、压力和pH对超滤的影响.结果表明:采用70kD内压式中空醋酸纤维素超滤膜,在温度25C,压力0.12～0.15MPa的中性水溶液环境下,较通常的浓缩方法产率提高22.4%.

作者：左勇；罗惠波；吴华昌 刊期： 2004年第12期

2,4,5-三氟苯甲酸的合成

用2,4-二氯-5-氟苯甲酸和氯化亚砜反应得到的酰氯,经氨水酰胺化后脱水生成2,4-二氯-5-氟苄腈,再经氟代、水解制得2,4,5-三氟苯甲酸,总收率46%.

作者：张明泉；杨郭明；商志才；俞庆森 刊期： 2004年第12期

作者： 刊期： 2004年第12期

几种药剂辅料的应用进展

综述了壳聚糖、泊洛沙姆、海藻多糖(海藻酸钙)和其它几种药用辅料的应用进展.

作者：门晓媛；王一飞 刊期： 2004年第12期

硫酸沙丁胺醇脉冲释放片的研究Ⅰ.缓释微球的制备及影响因素考察

采用动态吸附法制备硫酸沙丁胺醇药物-树脂复合物,再通过液体球形结聚技术制备缓释微球,考察了骨架材料、附加剂的种类和用量对微球体外释放行为的影响;并对释放机理进行探讨,结果表明微球的体外释放符合Higuchi方程.

作者：王晓维；金方 刊期： 2004年第12期

漂浮型脉冲释放胶囊的人体内γ-闪烁扫描示踪研究

制备了99mTc标记的漂浮型脉冲释放胶囊和非漂浮型胶囊,并采用γ-闪烁扫描法监测标记试剂在健康志愿者体内的转运过程.结果表明,在体内漂浮型胶囊较非漂浮型胶囊具有更长的胃滞留时间,前者在体内外试验中的时滞分别为(4.3±0.3)h和(4.0±0.3)h,两者基本相符.

作者：邹豪；孔令山；谢明萱；高申；蒋雪涛 刊期： 2004年第12期

作者： 刊期： 2004年第12期

2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物的合成及抗真菌活性

用2-氯硒基苯甲酰氯和2-氨基-4-芳基噻唑在DMF中闭环制得了9个2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物,并对8种真菌的体外抑菌活性进行测试.结果表明此类化合物对常见深部致病真菌,如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌等有一定的体外抑制活性,其中化合物2和3对新生隐球菌的活性分别是对照药氟康唑的4倍和2倍,化合物3和9对裴氏着色真菌的活性均是对照药氟康唑和布替萘芬的2倍.

作者：孙青龚；姜远英；吴秋业；张大志；赵庆杰 刊期： 2004年第12期

布洛芬愈创木酚酯及有关物质的HPLC测定

建立了HPLC法测定布洛芬愈创木酚酯的含量及有关物质.采用Spherisorb C18色谱柱,流动相为乙腈-水-乙酸(79:20:1),流速1ml/min,检测波长223nm.布洛芬愈创木酚酯在2.5～200μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率99.1%,检测限为5ng.

作者：王建刚；钟芳丽；王凤成 刊期： 2004年第12期

对羟基苯硼酸频哪醇酯的合成

用叔丁基二甲基氯硅烷保护对溴苯酚的酚羟基,制成Grignard试剂后与硼酸三甲酯反应制得对叔丁基二甲基硅氧基苯硼酸二甲酯,再与频哪醇进行酯交换反应后脱去保护基得到对羟基苯硼酸频哪醇酯,总收率28.2%.

作者：晁建平；武文琼；罗宣德；凌仰之 刊期： 2004年第12期

多西他赛中有机溶剂残留量的毛细管气相色谱测定

建立了以二氯乙烷为内标,毛细管气相色谱测定多西他赛中有机溶剂甲醇、二氯甲烷、吡啶和甲苯残留量的方法.各溶剂平均回收率为97.6%～101.6%.

作者：单鸣秋；张发成；毛志英 刊期： 2004年第12期