成旭东;封亮;贾晓斌;丁淑敏
采用正、反相硅胶柱色谱,凝胶柱色谱,薄层制备及高效液相色谱等分离方法,对中药山慈菇来源之一——云南独蒜兰假鳞茎的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位的化学成分进行了研究,分离得到14个化合物,其中二氢菲类5个,联苄类4个,三萜类2个,苯丙酸类3个;根据化合物的理化性质与波谱数据分别鉴定为4,7-二羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲(1),4,7-二羟基-1-(p-羟苄基)-2-甲氧基-9,10-二氢菲(2),(2,3-trans)-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxymethyl-10-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-phenanthro[2,1-b]furan-7-ol(3),pleionesin B (4),blestriarene A(5),山药素Ⅲ(6),3,3 '-二羟基-2-(p-羟苄基)-5-甲氧基联苄(7),3',5-二羟基-2-(p-羟苄基)-3-甲氧基联苄(8),3,3 '-二羟基-2,6-二(p-羟苄基)-5-甲氧基联苄(9),triphyllol (10),pholidotin(11),对羟基反式桂皮酸(12),反式阿魏酸(13),反式阿魏酸二十六烷基酯(14).化合物5,10~14为首次从独蒜兰属分离得到.
作者:王晓娟;崔保松;王超;李帅 刊期: 2014年第05期
制备山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸,并对其进行体内外的相关性研究.采用自微乳化技术,将水溶性较差的山楂叶总黄酮制备成水溶性较好的山楂叶总黄酮自微乳液,解决山楂叶总黄酮溶解性问题.采用聚乙二醇6000作为基质,将山楂叶总黄酮自微乳液固化成滴丸,采用包衣技术制备成山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸.对山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸进行体外释放度的研究,进行SD大鼠体内药动学的研究.山楂叶总黄酮自微乳化滴丸处方为0.25 g山楂叶总黄酮,0.25 g肉豆寇酸异丙酯,0.375 g聚乙二醇400,0.375 g cremophor RH 40,2 g聚乙二醇6000.包衣优化处方为4 g乙基纤维素20,0.64g聚乙二醇400,1.8g邻苯二甲酸二乙酯,3.5%包衣增重.山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸在体外释放及大鼠体内药动学参数符合12 h缓控释制剂的设计,而且缓控释滴丸的生物利用度是速释滴丸的2.47倍.通过自微乳化及包衣技术可以将难溶性药物山楂叶总黄酮制备成缓控释制剂.
作者:王锦旋;黄鸿章;李宁;高崇凯 刊期: 2014年第05期
中小型中药企业是我国中药产业的重要组成部分,缺乏大品种是紧迫、关系到中小企业生存的问题.该文从临床价值、科学价值、市场价值3个方面,探讨了中药大品种的概念与特征;将以市场价值为引导,凸显临床价值为核心,不断提升科学价值作为大品种培育的核心目标;提出疗效得到临床广泛认可,质量控制体系健全,作用机制得到深入阐释,相关中医理论有创新发展是中药大品种培育的技术重点.针对中小企业的特点,提出组建多科学联合体可作为中药大品种培育的基本路径,从顶层设计、技术提升、转化应用3个阶段探讨实施策略.
作者:王永炎;杨洪军 刊期: 2014年第05期
探讨安心颗粒联合GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂替罗非班对急性心肌梗死(AMI)介入治疗患者的临床疗效.采用随机对照的临床试验方法,将120例病例来自广西中医药大学第一附属医院心血管科住院AMI患者,分为治疗组和对照组.2组患者PCI术前30 min均给予盐酸替罗非班,治疗组在对照组用药基础上,PCI术前和术后均给予安心颗粒.于术后6h检测组织因子、血管性假血友病因子,术后4周观察患者中医证候积分和出血并发症的发生情况.结果显示,术后6h,治疗组患者组织因子、血管性假血友病因子均显著低于对照组(P<0.01),治疗组患者术后90 min的心肌缺血状态改善程度较对照组有统计学差异.术后4周治疗组患者的中医临床证候学表现尤其是自汗乏力症状的改善更为显著(P<0.05),2组病人均未发生出血并发症和血小板减少症.研究表明安心颗粒联合替罗非班可显著提高急性心肌梗死介入治疗患者的临床疗效,改善其内皮功能,并且没有增加出血事件的发生.
作者:卢健棋;何贵新;潘朝锌;温志浩;张以昆;方显明;郭太华;潘爱萍;吴海珊 刊期: 2014年第05期
睡茄素A是存在于催眠睡茄的根和叶中的主要次生代谢产物之一.该实验以催眠睡茄的无菌苗叶片为外植体,利用发根农杆菌C58C1诱导催眠睡茄毛状根,诱导率达30%.同时,利用HPLC测定野生催眠睡茄植株的根、茎、叶和30d液体悬浮培养的毛状根中睡茄素A的含量结果表明,毛状根中睡茄素A平均质量分数为1.588 mg·g-1,是野生植株平均含量的1.96倍;其中,毛状根系M3的睡茄素A含量高,质量分数达到1.783 mg·g-1,是野生型催眠睡茄植株根含量的1.51倍.因此,可以培养催眠睡茄毛状根来获得睡茄素A.
作者:王凤英;孙一铭;吕翠萍;程孟琪;张来;孙敏 刊期: 2014年第05期
通过硅胶,Sephadex LH-20葡聚糖凝胶,ODS反相柱色谱等分离技术对鸢尾科Iridaceae植物德国鸢尾Iris germanica根茎的化学成分进行分离纯化,采用理化性质及波谱分析方法对分离得到的化合物进行结构鉴定.从该植物根茎中分离得到21个化合物,分别鉴定为商陆素(1),5,3,3'-三羟基-7,4'-二甲氧基黄烷酮(2),5,7,4'-三羟基双氢黄酮(3),cirsiliol-4'-glucoside (4),3β,4'-dihydroxy-7,3 '-dimethoxy flavomone-5-O-β-D-glucopyranoside(5),染料木素(6),irilin D(7),muningin(8),5,7,4'-三羟基-6,3 ',5'-三甲氧基异黄酮(9),鸢尾苷元(10),野鸢尾苷元(11),鸢尾苷(12),野鸢尾苷(13),芒果苷(14),irisxanthone(15),焦谷氨酸(16),2,4',6-trihydroxy-4-methoxybenzophenone-2-O-β-D-glucoside (17),茶叶花宁(18),草夹竹桃苷(19),β-谷甾醇(20),胡萝卜苷(21).其中化合物1~9,16,17为首次从德国鸢尾中分离得到,化合物8,9为首次从鸢尾属植物中分离得到,化合物1,4,17为首次从鸢尾科植物中获得.
作者:谢国勇;陈雨洁;温锐;许静远;吴洒洒;秦民坚 刊期: 2014年第05期
该研究建立了新疆桃仁 HPLC-UV指纹图谱测定方法,方法采用Shimadzu Inertsil C18(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,以水-乙腈线性梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃,检测波长210 nm.指纹图谱中的9个色谱峰利用UPLC-Q-TOF-MS得到了指认,对41批样品指纹图谱进行聚类分析(HCA)、偏小二乘法判别分析(PLS-DA)和相似度分析(SA),新疆桃仁可分为2类,其中6个成分为分类标志物.所建立指纹图谱方法简便、稳定、可行,可用于新疆桃仁的质量控制及分类.
作者:云琦;刘青旺;马小华;高晓黎;周建平 刊期: 2014年第05期
研究红茴香茎部甲醇部位的化学成分.运用HP-20、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效制备液相等分离技术,对甲醇部位进行分离纯化,通过质谱(MS)、波谱数据分析(1H,13C-NMR)进行结构鉴定.从甲醇部位分离5个化合物,分别鉴定为苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),4-羟基-苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),3-甲氧基-4-羟基-苯丙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(4),4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(5).以上化合物均为首次从该植物中分离得到.
作者:贺兰云;黄海疆 刊期: 2014年第05期
为更好地开发利用铁皮石斛叶资源,该文采用苯酚-硫酸比色法和PMP(1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮)柱前衍生化-HPLC-DAD-ESI-MSn对铁皮石斛茎、叶中多糖含量、单糖组成、多糖中甘露糖和葡萄糖的含量及多糖部位HPLC指纹图谱进行了比较研究;并用国家药典委员会“中药色谱指纹图谱相似度评价软件2004A”建立了对照图谱和进行了相似度评价.结果表明,铁皮石斛茎与叶多糖含量,组成多糖的单糖种类,各单糖组成比例及单糖含量明显不同.叶中多糖含量约为相应茎中多糖含量的1/3.茎多糖主要由甘露糖和葡萄糖组成;叶多糖为酸性杂多糖,由甘露糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖组成,但茎和叶多糖中均以甘露糖组成比例高.茎中甘露糖和葡萄糖的含量均比相应叶中高.14个不同种植基地铁皮石斛茎和叶多糖部位指纹图谱相似性较好,相似度均在0.9以上.该文为进一步研究铁皮石斛叶多糖中各单糖连接顺序、连接位置和多糖药理活性及申报铁皮石斛叶新资源提供了研究资料.
作者:周桂芬;庞敏霞;陈素红;吕圭源;颜美秋 刊期: 2014年第05期
研究人参皂苷Ro在碱性条件下的稳定性,考察了不同温度不同pH下人参皂苷Ro的水解情况,结果发现水解符合一级动力学反应.水解速率与水解温度和水解体系的pH相关,相同的水解温度,pH越高,水解越快;相同的pH,温度越高水解越迅速.对水解产物进行分离,通过质谱、核磁等手段鉴定水解产物为姜状三七皂苷R1(zingibroside-R1).该研究为评价人参皂苷Ro环境特性提供一定依据,也为姜状三七皂苷R1的制备提供一种方法.
作者:朱琼;李德坤;周大铮;叶正良;柳文媛 刊期: 2014年第05期
该研究中风湿性心脏病瓣膜置换术患者120例,随机分成对照组60例和芪参组60例.术前对照组常规强心、利尿治疗基础上,应用芪参益气滴丸安慰剂,每次0.5g,每日3次,餐后0.5h服用,连续7d;芪参组在常规治疗的基础上,应用芪参益气滴丸,每次0.5g,每日3次,餐后0.5 h服用,连续7d.术后1,6周测量右心室舒张期末容积(RVEDV)、右心室收缩期末容积(RVESV)、每搏输出量(SV)和右室射血分数(RVEF).发现2组患者右心室舒张期末容积(RVEDV)、右心室收缩期末容积(RVESV)、每搏输出量(SV)显著低于手术前,而射血分数(RVEF)较术前明显升高,但芪参组术后右心功能降低程度显著低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).说明芪参益气滴丸预处理对风心瓣膜置换术后右心功能的改善有显著疗效.
作者:崔振田;魏万林;刘梅;王文静 刊期: 2014年第05期
目的:筛选板蓝根中抗流感病毒的活性成分.方法:采用超滤质谱技术,筛选板蓝根中具有抗流感病毒的活性成分,并以体外神经氨酸酶活性实验进行验证.结果:通过超滤质谱筛选并鉴定出与神经氨酸酶结合的成分主要是精氨酸、告依春和腺苷,其结合常数分别为(36.23 ±1.12)%,(32.54±1.02)%,(9.38±0.47)%;该结果与体外酶活性实验结果一致.精氨酸、告依春的IC50分别为(1.16±0.02),(1.20±0.02)g·L-1,腺苷的IC50大于500g·L-1.结论:精氨酸和告依春可能是板蓝根抗流感病毒的活性成分,为板蓝根质量评价指标的选择提供了科学依据;亦为中药药效物质的发现提供了一种适宜技术.
作者:马丽娜;章从恩;鄢丹;谭曼容;李寒冰;张乐乐;熊吟;肖小河 刊期: 2014年第05期
目的:鉴定并测定复方熊胆胶囊中人工熊胆的含量,以保证药品质量.方法:参考《中国药典》质量标准部分,采用HPLC鉴定并测定人工熊胆在每粒胶囊中的含量.结果:HPLC实验结果显示,样品与牛磺熊去氧胆酸对照品在相同时间出现对应色谱峰;复方熊胆胶囊中人工熊胆含量不低于10 mg/粒.结论:通过HPLC可以有效地鉴定复方熊胆胶囊中的人工熊胆,并且能精确地测定人工熊胆的含量.
作者:陈菲;龙海林;雷海民;李强 刊期: 2014年第05期
目的:观察不同剂量白花蛇舌草总黄酮(FOD)对溃疡性结肠炎(UC)模型小鼠结肠NF-κB及IL-8,TNF-α,IL-10表达的影响,探讨其抗UC的免疫学机制.方法:60只雄性昆明小鼠随机分成6组:对照组(Cont)蒸馏水灌胃,其余5组均自由饮用4%右旋葡聚糖硫酸钠(DSS)水溶液7d以造成急性UC,同时给予下列药物灌胃:蒸馏水(DSS组),柳氮磺胺吡啶(SASP)500 mg·kg-1·d-1(DSS +SASP组),FOD60 mg· kg-1 ·d-1(DSS+ FOD-H组),FOD40mg·kg-1·d-1(DSS+FOD-M组),FOD26.7 mg· kg-1·d-1(DSS+ FOD-L组).造模给药期间,每天对各组小鼠进行疾病活动指数(DAI)评分.造模7d后处死小鼠,取结肠组织标本,对结肠黏膜进行病理组织学损伤评估;用免疫组化法检测NF-κB p65的表达,ELISA法检测结肠组织中IL-8,TNF-α及IL-10的表达.结果:自由饮用4% DSS水溶液7d可成功造成小鼠急性UC,与对照组比较,DSS组小鼠的DAI、结肠病理组织学损伤评分明显上升,结肠组织中NF-κB p65及IL-8,TNF-α表达显著增多,IL-10表达明显降低(P<0.05).FOD可对抗DSS所致的小鼠急性UC,FOD以60,40 mg·kg-1·d-预防给药7d,可完全或部分对抗DSS引起的上述改变.与DSS组比较,DSS+ FOD-H组、DSS+ FOD-M组的DAI、结肠病理组织学损伤评分降低,IL-8,TNF-α及NF-κB p65表达下调,IL-10表达上调(P<0.05).结论:FOD有明显的抗小鼠UC的作用,其机制可能与抑制NF-κB p65激活,从而减少促炎因子IL-8,TNF-α的表达,增加抗炎因子IL-10表达有关.
作者:罗世英;周乐;吕小华;钟志国 刊期: 2014年第05期
目的:在观察辛热药附子、仙茅、肉桂和苦寒药黄柏对阳虚状态大鼠下丘脑-垂体-靶腺轴功能调节的基础上,通过体内外研究其对钙调蛋白的作用,以期阐释辛热药药性表达的实质.方法:氢化可的松琥珀酸钠粉针剂肌肉注射复制阳虚大鼠模型,辛热药附子、仙茅、肉桂和苦寒药黄柏对其干预7d后,检测下丘脑-垂体-靶腺轴的促甲状腺激素(TSH)、三碘甲腺原氨酸(T3)、甲状腺素4(T4)、17-羟皮质类固醇(17-OHCS)、皮质醇(COR)、睾酮(T)、雌二醇(E2)等相关指标及Western blot 法检测各组肝脏和体外培养的L02细胞中钙调蛋白的表达.结果:辛热药附子、仙茅、肉桂对阳虚状态的下丘脑-垂体-靶腺轴指标、钙调蛋白均有明显的纠正作用,而苦寒药黄柏对其作用不明显.结论:初步确定辛热药药性表达与钙调蛋白密切相关.
作者:刘欣;胡燕;崔一然;刘小青;唐炳华;张冰 刊期: 2014年第05期
通过对补骨脂及木蝴蝶原植物的本草考证,明确补骨脂及木蝴蝶临床使用的正名,为临床用药提供文献依据,确保中医临床疗效.以谢宗万先生创立的中药品种理论为指导,运用中药品种本草考证的思路与方法,对这2个品种从古至今的发展进行系统的考证研究;利用文献考证与植物标本、药材标本相结合的研究方法进行分析.补骨脂及木蝴蝶药材品种的基原植物古今大致相同,早期文献中对几种药材的名称并未作严格区分,造成异物同名相互混用.其药材性状不尽相同.补骨脂及木蝴蝶2种常见中药属同名异物,疗效不同.
作者:白宇明;郝近大 刊期: 2014年第05期
水肿作为临床常见的一种病证,临床既可以通过内服药物治疗,也可以采用中药外治法治疗.近年来有关中药外治法治疗水肿的临床和基础研究开展较多.资料显示外治法方剂多以大黄、芒硝、牵牛子等泻下药,黄柏等清热药和冰片等开窍药组合为主.研究表明外治药物成分不经过门、肝系统,避免肝脏的首过效应,可使药物的有效成分迅速通过毛孔、皮肤吸收,加强消除水肿的作用,缩短疗程,减少不良反应,简便价廉.今后的临床科研中可以多发挥中药外治法对水肿的独特优势.
作者:徐维诚;姜宏;马俊 刊期: 2014年第05期
目的:研究抗癌先导化合物T-OA(齐墩果酰基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酯)在大鼠尿液中的代谢产物,初步推断其在大鼠体内的代谢方式.方法:收集空白组、原料组(川芎嗪TMP与齐墩果酸OA摩尔等量)及T-OA组大鼠尿液;尿液冷冻干燥,固体经乙酸乙酯超声提取后,提取物用色谱乙腈复溶;HPLC-HRMS联用技术在ESI+和ESI-模式下寻找可能的质谱峰,通过对比3组谱图的异同得出代谢产物的相关信息.结果:原料组鉴定出1个OA的代谢产物和2个TMP的代谢产物;T-OA组未检测到原料的代谢产物,而得到1个Ⅱ相代谢产物.结论:在大鼠尿液中首次鉴定出1个T-OA的Ⅱ相代谢产物,1个OA的Ⅱ相代谢产物,初步推断T-OA在体内不以原料的形式发挥药效;所建立的HPLC-HRMS方法可用于相关衍生结构的代谢产物鉴定;该文也可为以齐墩果酸为母体的前药设计提供一定的借鉴.
作者:绪扩;龚晏;徐冰;田雨霏;王明希;张华铮;张宇忠;雷海民 刊期: 2014年第05期
已上市中成药大多具有良好临床疗效和应用基础,但基础研究不足,物质基础不清,工艺水平落后,产品价值难以体现,质量控制指标选择不明,产品质量水平难以保持.中成药金复康口服液是临床中成药的典型代表.以金复康口服液作为模型药物,以中药整体观和系统论为指导,构建现代中药二次开发研究思路和技术体系.该体系包括“基础研究——明晰组分结构和作用机制”、“工艺提升——优化工艺提高质量”、“拓展产业——形成产业链”3个内容层次.该研究思路和技术体系立足现代中药物质基础与开发,以中药组分结构为向导,以临床需求为依归,为中药二次开发提供策略和方法.
作者:成旭东;封亮;贾晓斌;丁淑敏 刊期: 2014年第05期
用HPLC对采自云南省不同地区的22份滇重楼样品进行6种皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ,PA,H含量测定,用SPSS 17.0进行数据分析不同产区对皂苷含量的影响;结果表明滇重楼生长的海拔对皂苷含量的影响并不显著,而生长地区对皂苷含量影响较为显著,滇西的滇重楼明显高于其他各产区,具有明显的地区依赖性.
作者:李海涛;罗先文;管燕红;张丽霞;高微微 刊期: 2014年第05期