王锦旋；黄鸿章；李宁；高崇凯
已上市中成药大多具有良好临床疗效和应用基础,但基础研究不足,物质基础不清,工艺水平落后,产品价值难以体现,质量控制指标选择不明,产品质量水平难以保持.中成药金复康口服液是临床中成药的典型代表.以金复康口服液作为模型药物,以中药整体观和系统论为指导,构建现代中药二次开发研究思路和技术体系.该体系包括“基础研究——明晰组分结构和作用机制”、“工艺提升——优化工艺提高质量”、“拓展产业——形成产业链”3个内容层次.该研究思路和技术体系立足现代中药物质基础与开发,以中药组分结构为向导,以临床需求为依归,为中药二次开发提供策略和方法.
作者：成旭东；封亮；贾晓斌；丁淑敏 刊期： 2014年第05期
通过检索中国知网(CNKI) 1983-2013年128种中药注射剂不良反应文献报道,从中药注射剂质量标准分析由中药注射剂导致的不良反应的成因,为提高中药注射剂的安全性并完善其质量标准提供思路.该综述提示中药注射剂不良反应的发生与中药组成味数关系不大,但与药物本身、辅料、溶媒的选择关系紧密,而由这些方面引起的不良反应大多数都可通过完善中药注射剂质量标准得到有效控制.
作者：崔宏玉；梁爱华 刊期： 2014年第05期
研究选取黄花蒿的Actin,18S rRNA,PAL,GAPDH,CPR作为候选内参基因,设计特异性引物,通过实时荧光定量PCR,利用geNorm,NormFinder,BestKeeper,Delta CT以及RefFinder软件和方法对5种内参基因在不同浓度镉处理下黄花蒿叶片中的表达稳定性进行分析,为黄花蒿基因差异表达研究提供可靠的内参基因,确保黄花蒿基因表达分析结果的可靠性.结果表明在不同浓度镉处理下,黄花蒿叶片中候选内参基因的表达稳定性存在差异,综合分析得出候选内参基因表达稳定性顺序依次为Actin＞ 18S rRNA＞ PAL＞ GAPDH＞ CPR.因此,在黄花蒿基因差异表达分析中,可以考虑选取Actin,18S rRNA,PAL作为内参基因,采用多内参校正结果.此外,研究还发现同浓度镉处理下黄花蒿叶片中的候选内参基因表达稳定性也存有差异,这说明即使在同一处理条件下也有必要进行内参基因的筛选.总之,该研究首次提供了在不同浓度镉处理下黄花蒿叶片中比较理想的内参基因,也为其他条件下黄花蒿的基因表达分析提供了参考.
作者：周良云；莫歌；王升；唐金富；岳红；黄璐琦；邵爱娟；郭兰萍 刊期： 2014年第05期
探讨安心颗粒联合GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂替罗非班对急性心肌梗死(AMI)介入治疗患者的临床疗效.采用随机对照的临床试验方法,将120例病例来自广西中医药大学第一附属医院心血管科住院AMI患者,分为治疗组和对照组.2组患者PCI术前30 min均给予盐酸替罗非班,治疗组在对照组用药基础上,PCI术前和术后均给予安心颗粒.于术后6h检测组织因子、血管性假血友病因子,术后4周观察患者中医证候积分和出血并发症的发生情况.结果显示,术后6h,治疗组患者组织因子、血管性假血友病因子均显著低于对照组(P＜0.01),治疗组患者术后90 min的心肌缺血状态改善程度较对照组有统计学差异.术后4周治疗组患者的中医临床证候学表现尤其是自汗乏力症状的改善更为显著(P＜0.05),2组病人均未发生出血并发症和血小板减少症.研究表明安心颗粒联合替罗非班可显著提高急性心肌梗死介入治疗患者的临床疗效,改善其内皮功能,并且没有增加出血事件的发生.
作者：卢健棋；何贵新；潘朝锌；温志浩；张以昆；方显明；郭太华；潘爱萍；吴海珊 刊期： 2014年第05期
山鸡椒是樟科木姜子属植物,其根、茎和果实均可入药,具有祛风散寒、理气止痛等功效,在民间应用广泛.该植物主要含有生物碱类,特别是阿朴啡生物碱,也含有少量的黄酮、木脂素及其他类成分.相关药理研究显示,山鸡椒在治疗心血管疾病、抗肿瘤、抗炎、提高免疫力、平喘抗过敏、抗氧化、抗菌、杀虫等多方面都有较好的效果.该文对山鸡椒的化学成分及药理活性进行了全面的归纳,以期对本种药用植物的综合研究和应用提供参考.
作者：张水英；郭强；高小力；郭志琴；赵云芳；柴兴云；屠鹏飞 刊期： 2014年第05期
为更好地开发利用铁皮石斛叶资源,该文采用苯酚-硫酸比色法和PMP(1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮)柱前衍生化-HPLC-DAD-ESI-MSn对铁皮石斛茎、叶中多糖含量、单糖组成、多糖中甘露糖和葡萄糖的含量及多糖部位HPLC指纹图谱进行了比较研究;并用国家药典委员会“中药色谱指纹图谱相似度评价软件2004A”建立了对照图谱和进行了相似度评价.结果表明,铁皮石斛茎与叶多糖含量,组成多糖的单糖种类,各单糖组成比例及单糖含量明显不同.叶中多糖含量约为相应茎中多糖含量的1/3.茎多糖主要由甘露糖和葡萄糖组成;叶多糖为酸性杂多糖,由甘露糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖组成,但茎和叶多糖中均以甘露糖组成比例高.茎中甘露糖和葡萄糖的含量均比相应叶中高.14个不同种植基地铁皮石斛茎和叶多糖部位指纹图谱相似性较好,相似度均在0.9以上.该文为进一步研究铁皮石斛叶多糖中各单糖连接顺序、连接位置和多糖药理活性及申报铁皮石斛叶新资源提供了研究资料.
作者：周桂芬；庞敏霞；陈素红；吕圭源；颜美秋 刊期： 2014年第05期
目的:观察华佗再造浸膏(Huatuo Zaizao extractum,HTZZ)对栓线法阻断大脑中动脉(middle cerebral artery occlusion,MCAO)致大鼠局灶性脑缺血/再灌注(ischemia/reperfusion,I/R)神经发生(neurogenesis)的作用及其机制.方法:健康成年雄性Sprague-Dawley大鼠55只,随机分为假手术组,MCAO模型组,HTZZ高、中、低剂量组(5,2.5,1.25 g· kg-1).每组11只,灌胃给药,MCAO手术当天开始连续给药7d,每日1次.采用栓线法阻断大脑中动脉,建立大鼠局灶性I/R模型.缺血90 min,再灌注7d后,免疫荧光染色观察缺血侧神经发生,蛋白免疫印记法检测细胞外信号调节激酶(extracellular signalregulated kinase,ERK)和cAMP效应元件结合蛋白(cAMP response element binding protein,CREB)表达.酶联免疫吸附法(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)测定血管内皮生长因子(vascular endothelial growth facto,VEGF)和脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)水平.结果:90 min MCAO/7 d再灌注半暗带皮层新生神经元(BrdU+-NeuN+)数量增加.伴随这一变化,损伤侧皮层ERK和CREB磷酸化表达升高,VEGF和BDNF水平升高.HTZZ可促进缺血侧新生成熟神经元(BrdU+-MAP-2+)产生,促进ERK和CREB磷酸化,提高VEGF和BDNF水平.结论:HTZZ可促进神经发生,可能是有效中药华佗再造丸促进缺血脑区自修复功能的干预靶点.
作者：郑咏秋；李磊；刘建勋；姚明江；刘声波；胡燕；锶景希 刊期： 2014年第05期
该文通过喷雾干燥法处理丹参酮组分,以期提高组分的体外溶出度,采用比表面积测定(BET)、差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)等技术对喷雾干燥后的丹参酮粉末进行物性表征,并考察其体外溶出度.表征结果显示喷雾干燥后的丹参酮粉末粒径减小、比表面积增大、药物主要以非晶形式存在;在4h内丹参酮组分中丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA的累积溶出度分别达到78.3％,81.9％.因此采用喷雾干燥法处理丹参酮组分有利于提高其溶出度.
作者：蒋艳荣；张振海；丁冬梅；严红梅；孙娥；贾晓斌 刊期： 2014年第05期
该文应用比较分子相似性指数法(comparative molecular similarity index analysis,CoMSIA)对29个黄酮类成分的结构与其多药耐药相关蛋白(muhidrug-resistance associated protein,MRP) MRP1和MRP2的抑制活性进行了定量构效关系(quantitative strucuture-activity relationship,QSAR)研究.通过考查不同分子力场组合对CoMSIA建模的影响,获得了对MRP1和MRP2抑制活性起重要作用的分子力场,构建了优QSAR模型,并探讨了黄酮类多药耐药相关蛋白抑制剂的结构修饰方法.研究结果不仅可为新药研发提供指导,也有助于部分探讨MRP1和MRP2的受体结构和含黄酮类中药的协同作用机制.
作者：乔连生；贺昱甦；张燕玲 刊期： 2014年第05期
该研究根据中药材基质性质进行合理分类,采用已建立的中药材前处理平台和气质联用检测法对120种333批次常用中药材中的198种农药进行了检测.普查结果表明333批药材中有158批检出,但绝大部分处于很低水平,且不同药用部位的药材检出的农药品种各有偏向性.后通过总结常用中药材中农残污染的现实情况,为限量标准的制定提供了依据,并建议《中国药典》应针对性的对部分农药指标和药材品种进行监控.
作者：王莹；金红宇；姜艳彬；孙磊；马双成 刊期： 2014年第05期
吴茱萸次碱(rutaecarpine,Rut)是吴茱萸中提取的一种吲哚喹唑啉类生物碱,研究表明吴茱萸次碱有抗高血压、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多种药理学作用,目前许多学者正致力于将其开发成一种全新作用机制的抗高血压、抗炎药物,但是研究发现吴茱萸次碱属于既难溶于水又难溶于油的高脂溶性药物,Rut的高度难溶性是其口服吸收应用的主要障碍,极大的降低了吴茱萸次碱的生物利用度,因此本实验以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料制备Rut包合物,以提高吴茱萸次碱的水溶性和生物利用度.该实验采用搅拌法-冷冻干燥法制备Rut-HP-β-CD包合物,以包合率为指标,运用正交试验法,以主客分子摩尔比、包合温度、包合时间、搅拌速度为影响因素,优化Rut-HP-β-CD包合物的制备工艺.通过考察表观溶解度、薄层色谱、显微鉴别和熔点测定、溶出度考察等方法验证包合物.结果显示当Rut与HP-β-CD摩尔比为1∶1,温度60℃、包合时间4h、搅拌速度600 r·min-1的条件下制备Rut-HP-β-CD包合物,包合率达91.04％,工艺优化成功.因此以佳工艺条件制备的Rut-HP-β-CD包合物制备工艺简便、易行,包合率高,重复性好,能显著提高Rut的溶解度及生物利用度,为吴茱萸次碱的临床应用提供了可靠实验基础.
作者：严春临；张季；侯勇；薛贵平；王树；赵青亚 刊期： 2014年第05期
目的:观察牵牛子酒提取物对Lewis肺癌生长和转移的影响,研究其抗肿瘤机制.方法:体外采用MTT法和划痕实验检测牵牛子酒提取物对Lewis肺癌细胞生长和迁移的影响,吖啶橙染色检测细胞自噬,荧光黄传输检测细胞间连接通讯,Western blotting检测细胞中水通道蛋白1(AQP1)的表达.体内建立小鼠Lewis肺癌皮下移植模型和实验性肺转移模型评价牵牛子酒提取物的抗肿瘤和抗转移作用,电化学发光法检测荷瘤小鼠血清癌胚抗原(CEA)和β2微球蛋白(β2-MG),免疫组化法检测肺转移小鼠肺脏AQP1和缝隙连接蛋白Cx43表达.结果:牵牛子酒提取物对体外培养的Lewis肺癌细胞呈剂量依赖性生长抑制,明显阻止细胞迁移,降低细胞AQP1蛋白,促进细胞间连接通讯,减少癌细胞无血清自噬.体内实验,与未治疗的模型小鼠比较,牵牛子酒提取物呈剂量依赖性减缓肿瘤生长、阻止肿瘤转移、延长荷瘤小鼠存活时间,同时,牵牛子酒提取物也降低荷瘤小鼠血清CEA和β2-MG水平,能增强荷瘤肺组织间隙连接蛋白Cx43的免疫组化染色深度,减弱水通道蛋白AQP1的阳性染色密度.结论:牵牛子酒提取物能够阻止Lewis肺癌生长和转移,其机制可能与增强细胞间连接通讯和下调细胞水通道AQP1有关.
作者：李佳桓；杜钢军；刘伟杰；刘迎辉；赵贝；李红 刊期： 2014年第05期
水肿作为临床常见的一种病证,临床既可以通过内服药物治疗,也可以采用中药外治法治疗.近年来有关中药外治法治疗水肿的临床和基础研究开展较多.资料显示外治法方剂多以大黄、芒硝、牵牛子等泻下药,黄柏等清热药和冰片等开窍药组合为主.研究表明外治药物成分不经过门、肝系统,避免肝脏的首过效应,可使药物的有效成分迅速通过毛孔、皮肤吸收,加强消除水肿的作用,缩短疗程,减少不良反应,简便价廉.今后的临床科研中可以多发挥中药外治法对水肿的独特优势.
作者：徐维诚；姜宏；马俊 刊期： 2014年第05期
采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、制备型高效液相等方法从蟾酥的二氯甲烷萃取部位中分离得到12个蟾毒内酯类化合物,根据化合物的理化性质和波谱数据分别鉴定为脂蟾毒配基(1)、蟾蜍它灵(2)、去乙酰华蟾蜍精(3)、19-氧去乙酰华蟾蜍它灵(4)、华蟾蜍它灵(5)、1β-羟基蟾蜍灵(6) 、12α-羟基蟾蜍灵(7)、蟾蜍它里灵(8)、嚏根草配基(9)、远华蟾蜍精(10)、嚏根草醇(11)及华蟾蜍精-3-辛二酰甲酯(12).化合物7和12为首次从蟾酥中分离得到,且为新天然产物.
作者：张鹏伟；江仁望；叶文才；田海妍 刊期： 2014年第05期
该研究中风湿性心脏病瓣膜置换术患者120例,随机分成对照组60例和芪参组60例.术前对照组常规强心、利尿治疗基础上,应用芪参益气滴丸安慰剂,每次0.5g,每日3次,餐后0.5h服用,连续7d;芪参组在常规治疗的基础上,应用芪参益气滴丸,每次0.5g,每日3次,餐后0.5 h服用,连续7d.术后1,6周测量右心室舒张期末容积(RVEDV)、右心室收缩期末容积(RVESV)、每搏输出量(SV)和右室射血分数(RVEF).发现2组患者右心室舒张期末容积(RVEDV)、右心室收缩期末容积(RVESV)、每搏输出量(SV)显著低于手术前,而射血分数(RVEF)较术前明显升高,但芪参组术后右心功能降低程度显著低于对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05).说明芪参益气滴丸预处理对风心瓣膜置换术后右心功能的改善有显著疗效.
作者：崔振田；魏万林；刘梅；王文静 刊期： 2014年第05期
该实验目的是对10种不同初加工方法的大黄药材中的蒽醌类及酚酸类成分进行比较研究,探索大黄产地加工方法对成分的影响.利用HPLC同时测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、没食子酸、儿茶素7个主要成分含量,利用紫外分光光度法测定了总酚酸含量.采用SPSS软件进行了主成分分析,利用主成分得分进行大黄评分评级.不同的初加工方法大黄药材总蒽醌类成分含量变化呈现一定的规律性,大黄采收后是否趁鲜切制以及如何干燥,直接影响其有效成分蒽醌及酚酸的含量.结果表明奉节产大黄烘干大块干货评分高,支根总蒽醌和酚酸均比主根含量高,水润过程产生提高蒽醌类物质含量及降低酚酸类物质含量作用.
作者：付绍智；王婷婷；高文远；李霞 刊期： 2014年第05期
目的:筛选板蓝根中抗流感病毒的活性成分.方法:采用超滤质谱技术,筛选板蓝根中具有抗流感病毒的活性成分,并以体外神经氨酸酶活性实验进行验证.结果:通过超滤质谱筛选并鉴定出与神经氨酸酶结合的成分主要是精氨酸、告依春和腺苷,其结合常数分别为(36.23 ±1.12)％,(32.54±1.02)％,(9.38±0.47)％;该结果与体外酶活性实验结果一致.精氨酸、告依春的IC50分别为(1.16±0.02),(1.20±0.02)g·L-1,腺苷的IC50大于500g·L-1.结论:精氨酸和告依春可能是板蓝根抗流感病毒的活性成分,为板蓝根质量评价指标的选择提供了科学依据;亦为中药药效物质的发现提供了一种适宜技术.
作者：马丽娜；章从恩；鄢丹；谭曼容；李寒冰；张乐乐；熊吟；肖小河 刊期： 2014年第05期
目的:观察不同剂量白花蛇舌草总黄酮(FOD)对溃疡性结肠炎(UC)模型小鼠结肠NF-κB及IL-8,TNF-α,IL-10表达的影响,探讨其抗UC的免疫学机制.方法:60只雄性昆明小鼠随机分成6组:对照组(Cont)蒸馏水灌胃,其余5组均自由饮用4％右旋葡聚糖硫酸钠(DSS)水溶液7d以造成急性UC,同时给予下列药物灌胃:蒸馏水(DSS组),柳氮磺胺吡啶(SASP)500 mg·kg-1·d-1(DSS +SASP组),FOD60 mg· kg-1 ·d-1(DSS+ FOD-H组),FOD40mg·kg-1·d-1(DSS+FOD-M组),FOD26.7 mg· kg-1·d-1(DSS+ FOD-L组).造模给药期间,每天对各组小鼠进行疾病活动指数(DAI)评分.造模7d后处死小鼠,取结肠组织标本,对结肠黏膜进行病理组织学损伤评估;用免疫组化法检测NF-κB p65的表达,ELISA法检测结肠组织中IL-8,TNF-α及IL-10的表达.结果:自由饮用4％ DSS水溶液7d可成功造成小鼠急性UC,与对照组比较,DSS组小鼠的DAI、结肠病理组织学损伤评分明显上升,结肠组织中NF-κB p65及IL-8,TNF-α表达显著增多,IL-10表达明显降低(P＜0.05).FOD可对抗DSS所致的小鼠急性UC,FOD以60,40 mg·kg-1·d-预防给药7d,可完全或部分对抗DSS引起的上述改变.与DSS组比较,DSS+ FOD-H组、DSS+ FOD-M组的DAI、结肠病理组织学损伤评分降低,IL-8,TNF-α及NF-κB p65表达下调,IL-10表达上调(P＜0.05).结论:FOD有明显的抗小鼠UC的作用,其机制可能与抑制NF-κB p65激活,从而减少促炎因子IL-8,TNF-α的表达,增加抗炎因子IL-10表达有关.
作者：罗世英；周乐；吕小华；钟志国 刊期： 2014年第05期
采用正、反相硅胶柱色谱,凝胶柱色谱,薄层制备及高效液相色谱等分离方法,对中药山慈菇来源之一——云南独蒜兰假鳞茎的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位的化学成分进行了研究,分离得到14个化合物,其中二氢菲类5个,联苄类4个,三萜类2个,苯丙酸类3个;根据化合物的理化性质与波谱数据分别鉴定为4,7-二羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲(1),4,7-二羟基-1-(p-羟苄基)-2-甲氧基-9,10-二氢菲(2),(2,3-trans)-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxymethyl-10-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-phenanthro[2,1-b]furan-7-ol(3),pleionesin B (4),blestriarene A(5),山药素Ⅲ(6),3,3 '-二羟基-2-(p-羟苄基)-5-甲氧基联苄(7),3',5-二羟基-2-(p-羟苄基)-3-甲氧基联苄(8),3,3 '-二羟基-2,6-二(p-羟苄基)-5-甲氧基联苄(9),triphyllol (10),pholidotin(11),对羟基反式桂皮酸(12),反式阿魏酸(13),反式阿魏酸二十六烷基酯(14).化合物5,10～14为首次从独蒜兰属分离得到.
作者：王晓娟；崔保松；王超；李帅 刊期： 2014年第05期
通过对补骨脂及木蝴蝶原植物的本草考证,明确补骨脂及木蝴蝶临床使用的正名,为临床用药提供文献依据,确保中医临床疗效.以谢宗万先生创立的中药品种理论为指导,运用中药品种本草考证的思路与方法,对这2个品种从古至今的发展进行系统的考证研究;利用文献考证与植物标本、药材标本相结合的研究方法进行分析.补骨脂及木蝴蝶药材品种的基原植物古今大致相同,早期文献中对几种药材的名称并未作严格区分,造成异物同名相互混用.其药材性状不尽相同.补骨脂及木蝴蝶2种常见中药属同名异物,疗效不同.
作者：白宇明；郝近大 刊期： 2014年第05期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
