严春临;张季;侯勇;薛贵平;王树;赵青亚
通过硅胶,Sephadex LH-20葡聚糖凝胶,ODS反相柱色谱等分离技术对鸢尾科Iridaceae植物德国鸢尾Iris germanica根茎的化学成分进行分离纯化,采用理化性质及波谱分析方法对分离得到的化合物进行结构鉴定.从该植物根茎中分离得到21个化合物,分别鉴定为商陆素(1),5,3,3'-三羟基-7,4'-二甲氧基黄烷酮(2),5,7,4'-三羟基双氢黄酮(3),cirsiliol-4'-glucoside (4),3β,4'-dihydroxy-7,3 '-dimethoxy flavomone-5-O-β-D-glucopyranoside(5),染料木素(6),irilin D(7),muningin(8),5,7,4'-三羟基-6,3 ',5'-三甲氧基异黄酮(9),鸢尾苷元(10),野鸢尾苷元(11),鸢尾苷(12),野鸢尾苷(13),芒果苷(14),irisxanthone(15),焦谷氨酸(16),2,4',6-trihydroxy-4-methoxybenzophenone-2-O-β-D-glucoside (17),茶叶花宁(18),草夹竹桃苷(19),β-谷甾醇(20),胡萝卜苷(21).其中化合物1~9,16,17为首次从德国鸢尾中分离得到,化合物8,9为首次从鸢尾属植物中分离得到,化合物1,4,17为首次从鸢尾科植物中获得.
作者:谢国勇;陈雨洁;温锐;许静远;吴洒洒;秦民坚 刊期: 2014年第05期
目的:研究抗癌先导化合物T-OA(齐墩果酰基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酯)在大鼠尿液中的代谢产物,初步推断其在大鼠体内的代谢方式.方法:收集空白组、原料组(川芎嗪TMP与齐墩果酸OA摩尔等量)及T-OA组大鼠尿液;尿液冷冻干燥,固体经乙酸乙酯超声提取后,提取物用色谱乙腈复溶;HPLC-HRMS联用技术在ESI+和ESI-模式下寻找可能的质谱峰,通过对比3组谱图的异同得出代谢产物的相关信息.结果:原料组鉴定出1个OA的代谢产物和2个TMP的代谢产物;T-OA组未检测到原料的代谢产物,而得到1个Ⅱ相代谢产物.结论:在大鼠尿液中首次鉴定出1个T-OA的Ⅱ相代谢产物,1个OA的Ⅱ相代谢产物,初步推断T-OA在体内不以原料的形式发挥药效;所建立的HPLC-HRMS方法可用于相关衍生结构的代谢产物鉴定;该文也可为以齐墩果酸为母体的前药设计提供一定的借鉴.
作者:绪扩;龚晏;徐冰;田雨霏;王明希;张华铮;张宇忠;雷海民 刊期: 2014年第05期
已上市中成药大多具有良好临床疗效和应用基础,但基础研究不足,物质基础不清,工艺水平落后,产品价值难以体现,质量控制指标选择不明,产品质量水平难以保持.中成药金复康口服液是临床中成药的典型代表.以金复康口服液作为模型药物,以中药整体观和系统论为指导,构建现代中药二次开发研究思路和技术体系.该体系包括“基础研究——明晰组分结构和作用机制”、“工艺提升——优化工艺提高质量”、“拓展产业——形成产业链”3个内容层次.该研究思路和技术体系立足现代中药物质基础与开发,以中药组分结构为向导,以临床需求为依归,为中药二次开发提供策略和方法.
作者:成旭东;封亮;贾晓斌;丁淑敏 刊期: 2014年第05期
通过检索中国知网(CNKI) 1983-2013年128种中药注射剂不良反应文献报道,从中药注射剂质量标准分析由中药注射剂导致的不良反应的成因,为提高中药注射剂的安全性并完善其质量标准提供思路.该综述提示中药注射剂不良反应的发生与中药组成味数关系不大,但与药物本身、辅料、溶媒的选择关系紧密,而由这些方面引起的不良反应大多数都可通过完善中药注射剂质量标准得到有效控制.
作者:崔宏玉;梁爱华 刊期: 2014年第05期
采用正、反相硅胶柱色谱,凝胶柱色谱,薄层制备及高效液相色谱等分离方法,对中药山慈菇来源之一——云南独蒜兰假鳞茎的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位的化学成分进行了研究,分离得到14个化合物,其中二氢菲类5个,联苄类4个,三萜类2个,苯丙酸类3个;根据化合物的理化性质与波谱数据分别鉴定为4,7-二羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲(1),4,7-二羟基-1-(p-羟苄基)-2-甲氧基-9,10-二氢菲(2),(2,3-trans)-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxymethyl-10-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-phenanthro[2,1-b]furan-7-ol(3),pleionesin B (4),blestriarene A(5),山药素Ⅲ(6),3,3 '-二羟基-2-(p-羟苄基)-5-甲氧基联苄(7),3',5-二羟基-2-(p-羟苄基)-3-甲氧基联苄(8),3,3 '-二羟基-2,6-二(p-羟苄基)-5-甲氧基联苄(9),triphyllol (10),pholidotin(11),对羟基反式桂皮酸(12),反式阿魏酸(13),反式阿魏酸二十六烷基酯(14).化合物5,10~14为首次从独蒜兰属分离得到.
作者:王晓娟;崔保松;王超;李帅 刊期: 2014年第05期
山鸡椒是樟科木姜子属植物,其根、茎和果实均可入药,具有祛风散寒、理气止痛等功效,在民间应用广泛.该植物主要含有生物碱类,特别是阿朴啡生物碱,也含有少量的黄酮、木脂素及其他类成分.相关药理研究显示,山鸡椒在治疗心血管疾病、抗肿瘤、抗炎、提高免疫力、平喘抗过敏、抗氧化、抗菌、杀虫等多方面都有较好的效果.该文对山鸡椒的化学成分及药理活性进行了全面的归纳,以期对本种药用植物的综合研究和应用提供参考.
作者:张水英;郭强;高小力;郭志琴;赵云芳;柴兴云;屠鹏飞 刊期: 2014年第05期
该研究根据中药材基质性质进行合理分类,采用已建立的中药材前处理平台和气质联用检测法对120种333批次常用中药材中的198种农药进行了检测.普查结果表明333批药材中有158批检出,但绝大部分处于很低水平,且不同药用部位的药材检出的农药品种各有偏向性.后通过总结常用中药材中农残污染的现实情况,为限量标准的制定提供了依据,并建议《中国药典》应针对性的对部分农药指标和药材品种进行监控.
作者:王莹;金红宇;姜艳彬;孙磊;马双成 刊期: 2014年第05期
吴茱萸次碱(rutaecarpine,Rut)是吴茱萸中提取的一种吲哚喹唑啉类生物碱,研究表明吴茱萸次碱有抗高血压、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多种药理学作用,目前许多学者正致力于将其开发成一种全新作用机制的抗高血压、抗炎药物,但是研究发现吴茱萸次碱属于既难溶于水又难溶于油的高脂溶性药物,Rut的高度难溶性是其口服吸收应用的主要障碍,极大的降低了吴茱萸次碱的生物利用度,因此本实验以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料制备Rut包合物,以提高吴茱萸次碱的水溶性和生物利用度.该实验采用搅拌法-冷冻干燥法制备Rut-HP-β-CD包合物,以包合率为指标,运用正交试验法,以主客分子摩尔比、包合温度、包合时间、搅拌速度为影响因素,优化Rut-HP-β-CD包合物的制备工艺.通过考察表观溶解度、薄层色谱、显微鉴别和熔点测定、溶出度考察等方法验证包合物.结果显示当Rut与HP-β-CD摩尔比为1∶1,温度60℃、包合时间4h、搅拌速度600 r·min-1的条件下制备Rut-HP-β-CD包合物,包合率达91.04%,工艺优化成功.因此以佳工艺条件制备的Rut-HP-β-CD包合物制备工艺简便、易行,包合率高,重复性好,能显著提高Rut的溶解度及生物利用度,为吴茱萸次碱的临床应用提供了可靠实验基础.
作者:严春临;张季;侯勇;薛贵平;王树;赵青亚 刊期: 2014年第05期
目的:鉴定并测定复方熊胆胶囊中人工熊胆的含量,以保证药品质量.方法:参考《中国药典》质量标准部分,采用HPLC鉴定并测定人工熊胆在每粒胶囊中的含量.结果:HPLC实验结果显示,样品与牛磺熊去氧胆酸对照品在相同时间出现对应色谱峰;复方熊胆胶囊中人工熊胆含量不低于10 mg/粒.结论:通过HPLC可以有效地鉴定复方熊胆胶囊中的人工熊胆,并且能精确地测定人工熊胆的含量.
作者:陈菲;龙海林;雷海民;李强 刊期: 2014年第05期
研究红茴香茎部甲醇部位的化学成分.运用HP-20、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效制备液相等分离技术,对甲醇部位进行分离纯化,通过质谱(MS)、波谱数据分析(1H,13C-NMR)进行结构鉴定.从甲醇部位分离5个化合物,分别鉴定为苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),4-羟基-苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),3-甲氧基-4-羟基-苯丙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(4),4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(5).以上化合物均为首次从该植物中分离得到.
作者:贺兰云;黄海疆 刊期: 2014年第05期
目的:筛选板蓝根中抗流感病毒的活性成分.方法:采用超滤质谱技术,筛选板蓝根中具有抗流感病毒的活性成分,并以体外神经氨酸酶活性实验进行验证.结果:通过超滤质谱筛选并鉴定出与神经氨酸酶结合的成分主要是精氨酸、告依春和腺苷,其结合常数分别为(36.23 ±1.12)%,(32.54±1.02)%,(9.38±0.47)%;该结果与体外酶活性实验结果一致.精氨酸、告依春的IC50分别为(1.16±0.02),(1.20±0.02)g·L-1,腺苷的IC50大于500g·L-1.结论:精氨酸和告依春可能是板蓝根抗流感病毒的活性成分,为板蓝根质量评价指标的选择提供了科学依据;亦为中药药效物质的发现提供了一种适宜技术.
作者:马丽娜;章从恩;鄢丹;谭曼容;李寒冰;张乐乐;熊吟;肖小河 刊期: 2014年第05期
研究芍药苷(paeoniflorin,PF)对胶原诱导型关节炎大鼠外周血单个核细胞(PBMCs)糖皮质激素受体(GCR)的影响.采用胶原诱导型关节炎(CIA)大鼠模型,初次免疫后第14天灌胃给予PF 25,50,100 mg·kg-1或雷公藤甲素20 μg·kg-1或PF 50 mg·kg-1+RU486 15 mg·kg-1,每天1次,连续给药28 d.末次给药后第2天,除PF+ RU486组外所有实验大鼠摘眼球取血,处死并取所有大鼠未免疫关节,ELISA法检测PBMCs中GCRα,GCRβ表达,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法分析PBMCs中GCRα,GCRβmRNA表达,免疫组化法分析关节滑膜组织IL-1β,NF-κB p65,TNF-α,PGE2的表达.PF 50,100mg·kg-1可抑制CIA大鼠关节滑膜组织IL-1β,NF-κB p65,TNF-α,PGE2的表达(P <0.05,P <0.01),而RU486 15 mg· kg-1可明显影响PF 50 mg·kg-1的这一作用(P <0.05);PF 50,100 mg·kg-1可上调GCRα,GCRα mRNA的表达、下调GCRβ和GCRβmRNA的表达(P<0.01),PF抑制CIA大鼠关节滑膜炎性介质可能与其调节GCR表达有关.
作者:易剑峰 刊期: 2014年第05期
通过对补骨脂及木蝴蝶原植物的本草考证,明确补骨脂及木蝴蝶临床使用的正名,为临床用药提供文献依据,确保中医临床疗效.以谢宗万先生创立的中药品种理论为指导,运用中药品种本草考证的思路与方法,对这2个品种从古至今的发展进行系统的考证研究;利用文献考证与植物标本、药材标本相结合的研究方法进行分析.补骨脂及木蝴蝶药材品种的基原植物古今大致相同,早期文献中对几种药材的名称并未作严格区分,造成异物同名相互混用.其药材性状不尽相同.补骨脂及木蝴蝶2种常见中药属同名异物,疗效不同.
作者:白宇明;郝近大 刊期: 2014年第05期
该研究建立了新疆桃仁 HPLC-UV指纹图谱测定方法,方法采用Shimadzu Inertsil C18(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,以水-乙腈线性梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃,检测波长210 nm.指纹图谱中的9个色谱峰利用UPLC-Q-TOF-MS得到了指认,对41批样品指纹图谱进行聚类分析(HCA)、偏小二乘法判别分析(PLS-DA)和相似度分析(SA),新疆桃仁可分为2类,其中6个成分为分类标志物.所建立指纹图谱方法简便、稳定、可行,可用于新疆桃仁的质量控制及分类.
作者:云琦;刘青旺;马小华;高晓黎;周建平 刊期: 2014年第05期
目的:在观察辛热药附子、仙茅、肉桂和苦寒药黄柏对阳虚状态大鼠下丘脑-垂体-靶腺轴功能调节的基础上,通过体内外研究其对钙调蛋白的作用,以期阐释辛热药药性表达的实质.方法:氢化可的松琥珀酸钠粉针剂肌肉注射复制阳虚大鼠模型,辛热药附子、仙茅、肉桂和苦寒药黄柏对其干预7d后,检测下丘脑-垂体-靶腺轴的促甲状腺激素(TSH)、三碘甲腺原氨酸(T3)、甲状腺素4(T4)、17-羟皮质类固醇(17-OHCS)、皮质醇(COR)、睾酮(T)、雌二醇(E2)等相关指标及Western blot 法检测各组肝脏和体外培养的L02细胞中钙调蛋白的表达.结果:辛热药附子、仙茅、肉桂对阳虚状态的下丘脑-垂体-靶腺轴指标、钙调蛋白均有明显的纠正作用,而苦寒药黄柏对其作用不明显.结论:初步确定辛热药药性表达与钙调蛋白密切相关.
作者:刘欣;胡燕;崔一然;刘小青;唐炳华;张冰 刊期: 2014年第05期
该研究中风湿性心脏病瓣膜置换术患者120例,随机分成对照组60例和芪参组60例.术前对照组常规强心、利尿治疗基础上,应用芪参益气滴丸安慰剂,每次0.5g,每日3次,餐后0.5h服用,连续7d;芪参组在常规治疗的基础上,应用芪参益气滴丸,每次0.5g,每日3次,餐后0.5 h服用,连续7d.术后1,6周测量右心室舒张期末容积(RVEDV)、右心室收缩期末容积(RVESV)、每搏输出量(SV)和右室射血分数(RVEF).发现2组患者右心室舒张期末容积(RVEDV)、右心室收缩期末容积(RVESV)、每搏输出量(SV)显著低于手术前,而射血分数(RVEF)较术前明显升高,但芪参组术后右心功能降低程度显著低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).说明芪参益气滴丸预处理对风心瓣膜置换术后右心功能的改善有显著疗效.
作者:崔振田;魏万林;刘梅;王文静 刊期: 2014年第05期
用HPLC对采自云南省不同地区的22份滇重楼样品进行6种皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ,PA,H含量测定,用SPSS 17.0进行数据分析不同产区对皂苷含量的影响;结果表明滇重楼生长的海拔对皂苷含量的影响并不显著,而生长地区对皂苷含量影响较为显著,滇西的滇重楼明显高于其他各产区,具有明显的地区依赖性.
作者:李海涛;罗先文;管燕红;张丽霞;高微微 刊期: 2014年第05期
该实验目的是对10种不同初加工方法的大黄药材中的蒽醌类及酚酸类成分进行比较研究,探索大黄产地加工方法对成分的影响.利用HPLC同时测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、没食子酸、儿茶素7个主要成分含量,利用紫外分光光度法测定了总酚酸含量.采用SPSS软件进行了主成分分析,利用主成分得分进行大黄评分评级.不同的初加工方法大黄药材总蒽醌类成分含量变化呈现一定的规律性,大黄采收后是否趁鲜切制以及如何干燥,直接影响其有效成分蒽醌及酚酸的含量.结果表明奉节产大黄烘干大块干货评分高,支根总蒽醌和酚酸均比主根含量高,水润过程产生提高蒽醌类物质含量及降低酚酸类物质含量作用.
作者:付绍智;王婷婷;高文远;李霞 刊期: 2014年第05期
研究选取黄花蒿的Actin,18S rRNA,PAL,GAPDH,CPR作为候选内参基因,设计特异性引物,通过实时荧光定量PCR,利用geNorm,NormFinder,BestKeeper,Delta CT以及RefFinder软件和方法对5种内参基因在不同浓度镉处理下黄花蒿叶片中的表达稳定性进行分析,为黄花蒿基因差异表达研究提供可靠的内参基因,确保黄花蒿基因表达分析结果的可靠性.结果表明在不同浓度镉处理下,黄花蒿叶片中候选内参基因的表达稳定性存在差异,综合分析得出候选内参基因表达稳定性顺序依次为Actin> 18S rRNA> PAL> GAPDH> CPR.因此,在黄花蒿基因差异表达分析中,可以考虑选取Actin,18S rRNA,PAL作为内参基因,采用多内参校正结果.此外,研究还发现同浓度镉处理下黄花蒿叶片中的候选内参基因表达稳定性也存有差异,这说明即使在同一处理条件下也有必要进行内参基因的筛选.总之,该研究首次提供了在不同浓度镉处理下黄花蒿叶片中比较理想的内参基因,也为其他条件下黄花蒿的基因表达分析提供了参考.
作者:周良云;莫歌;王升;唐金富;岳红;黄璐琦;邵爱娟;郭兰萍 刊期: 2014年第05期
目的:观察华佗再造浸膏(Huatuo Zaizao extractum,HTZZ)对栓线法阻断大脑中动脉(middle cerebral artery occlusion,MCAO)致大鼠局灶性脑缺血/再灌注(ischemia/reperfusion,I/R)神经发生(neurogenesis)的作用及其机制.方法:健康成年雄性Sprague-Dawley大鼠55只,随机分为假手术组,MCAO模型组,HTZZ高、中、低剂量组(5,2.5,1.25 g· kg-1).每组11只,灌胃给药,MCAO手术当天开始连续给药7d,每日1次.采用栓线法阻断大脑中动脉,建立大鼠局灶性I/R模型.缺血90 min,再灌注7d后,免疫荧光染色观察缺血侧神经发生,蛋白免疫印记法检测细胞外信号调节激酶(extracellular signalregulated kinase,ERK)和cAMP效应元件结合蛋白(cAMP response element binding protein,CREB)表达.酶联免疫吸附法(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)测定血管内皮生长因子(vascular endothelial growth facto,VEGF)和脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)水平.结果:90 min MCAO/7 d再灌注半暗带皮层新生神经元(BrdU+-NeuN+)数量增加.伴随这一变化,损伤侧皮层ERK和CREB磷酸化表达升高,VEGF和BDNF水平升高.HTZZ可促进缺血侧新生成熟神经元(BrdU+-MAP-2+)产生,促进ERK和CREB磷酸化,提高VEGF和BDNF水平.结论:HTZZ可促进神经发生,可能是有效中药华佗再造丸促进缺血脑区自修复功能的干预靶点.
作者:郑咏秋;李磊;刘建勋;姚明江;刘声波;胡燕;锶景希 刊期: 2014年第05期