易剑峰
已上市中成药大多具有良好临床疗效和应用基础,但基础研究不足,物质基础不清,工艺水平落后,产品价值难以体现,质量控制指标选择不明,产品质量水平难以保持.中成药金复康口服液是临床中成药的典型代表.以金复康口服液作为模型药物,以中药整体观和系统论为指导,构建现代中药二次开发研究思路和技术体系.该体系包括“基础研究——明晰组分结构和作用机制”、“工艺提升——优化工艺提高质量”、“拓展产业——形成产业链”3个内容层次.该研究思路和技术体系立足现代中药物质基础与开发,以中药组分结构为向导,以临床需求为依归,为中药二次开发提供策略和方法.
作者：成旭东；封亮；贾晓斌；丁淑敏 刊期： 2014年第05期
研究选取黄花蒿的Actin,18S rRNA,PAL,GAPDH,CPR作为候选内参基因,设计特异性引物,通过实时荧光定量PCR,利用geNorm,NormFinder,BestKeeper,Delta CT以及RefFinder软件和方法对5种内参基因在不同浓度镉处理下黄花蒿叶片中的表达稳定性进行分析,为黄花蒿基因差异表达研究提供可靠的内参基因,确保黄花蒿基因表达分析结果的可靠性.结果表明在不同浓度镉处理下,黄花蒿叶片中候选内参基因的表达稳定性存在差异,综合分析得出候选内参基因表达稳定性顺序依次为Actin＞ 18S rRNA＞ PAL＞ GAPDH＞ CPR.因此,在黄花蒿基因差异表达分析中,可以考虑选取Actin,18S rRNA,PAL作为内参基因,采用多内参校正结果.此外,研究还发现同浓度镉处理下黄花蒿叶片中的候选内参基因表达稳定性也存有差异,这说明即使在同一处理条件下也有必要进行内参基因的筛选.总之,该研究首次提供了在不同浓度镉处理下黄花蒿叶片中比较理想的内参基因,也为其他条件下黄花蒿的基因表达分析提供了参考.
作者：周良云；莫歌；王升；唐金富；岳红；黄璐琦；邵爱娟；郭兰萍 刊期： 2014年第05期
用HPLC对采自云南省不同地区的22份滇重楼样品进行6种皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ,PA,H含量测定,用SPSS 17.0进行数据分析不同产区对皂苷含量的影响;结果表明滇重楼生长的海拔对皂苷含量的影响并不显著,而生长地区对皂苷含量影响较为显著,滇西的滇重楼明显高于其他各产区,具有明显的地区依赖性.
作者：李海涛；罗先文；管燕红；张丽霞；高微微 刊期： 2014年第05期
该文应用比较分子相似性指数法(comparative molecular similarity index analysis,CoMSIA)对29个黄酮类成分的结构与其多药耐药相关蛋白(muhidrug-resistance associated protein,MRP) MRP1和MRP2的抑制活性进行了定量构效关系(quantitative strucuture-activity relationship,QSAR)研究.通过考查不同分子力场组合对CoMSIA建模的影响,获得了对MRP1和MRP2抑制活性起重要作用的分子力场,构建了优QSAR模型,并探讨了黄酮类多药耐药相关蛋白抑制剂的结构修饰方法.研究结果不仅可为新药研发提供指导,也有助于部分探讨MRP1和MRP2的受体结构和含黄酮类中药的协同作用机制.
作者：乔连生；贺昱甦；张燕玲 刊期： 2014年第05期
高血压是脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病等慢性非传染性疾病的重要危险因素,已成为全球重大公共卫生问题.近年来,作为中医学术与临证精华的经典名方治疗高血压病备受关注.经典名方如柴胡加龙骨牡蛎汤、天麻钩藤饮、镇肝熄风汤、半夏白术天麻汤、六味地黄丸等在高血压病“三大病机”(即火证、饮证、虚证)中具有一定的临床优势,有待进一步深化研究.
作者：熊兴江；王阶 刊期： 2014年第05期
目的:在观察辛热药附子、仙茅、肉桂和苦寒药黄柏对阳虚状态大鼠下丘脑-垂体-靶腺轴功能调节的基础上,通过体内外研究其对钙调蛋白的作用,以期阐释辛热药药性表达的实质.方法:氢化可的松琥珀酸钠粉针剂肌肉注射复制阳虚大鼠模型,辛热药附子、仙茅、肉桂和苦寒药黄柏对其干预7d后,检测下丘脑-垂体-靶腺轴的促甲状腺激素(TSH)、三碘甲腺原氨酸(T3)、甲状腺素4(T4)、17-羟皮质类固醇(17-OHCS)、皮质醇(COR)、睾酮(T)、雌二醇(E2)等相关指标及Western blot 法检测各组肝脏和体外培养的L02细胞中钙调蛋白的表达.结果:辛热药附子、仙茅、肉桂对阳虚状态的下丘脑-垂体-靶腺轴指标、钙调蛋白均有明显的纠正作用,而苦寒药黄柏对其作用不明显.结论:初步确定辛热药药性表达与钙调蛋白密切相关.
作者：刘欣；胡燕；崔一然；刘小青；唐炳华；张冰 刊期： 2014年第05期
采用正、反相硅胶柱色谱,凝胶柱色谱,薄层制备及高效液相色谱等分离方法,对中药山慈菇来源之一——云南独蒜兰假鳞茎的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位的化学成分进行了研究,分离得到14个化合物,其中二氢菲类5个,联苄类4个,三萜类2个,苯丙酸类3个;根据化合物的理化性质与波谱数据分别鉴定为4,7-二羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲(1),4,7-二羟基-1-(p-羟苄基)-2-甲氧基-9,10-二氢菲(2),(2,3-trans)-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-hydroxymethyl-10-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-phenanthro[2,1-b]furan-7-ol(3),pleionesin B (4),blestriarene A(5),山药素Ⅲ(6),3,3 '-二羟基-2-(p-羟苄基)-5-甲氧基联苄(7),3',5-二羟基-2-(p-羟苄基)-3-甲氧基联苄(8),3,3 '-二羟基-2,6-二(p-羟苄基)-5-甲氧基联苄(9),triphyllol (10),pholidotin(11),对羟基反式桂皮酸(12),反式阿魏酸(13),反式阿魏酸二十六烷基酯(14).化合物5,10～14为首次从独蒜兰属分离得到.
作者：王晓娟；崔保松；王超；李帅 刊期： 2014年第05期
制备山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸,并对其进行体内外的相关性研究.采用自微乳化技术,将水溶性较差的山楂叶总黄酮制备成水溶性较好的山楂叶总黄酮自微乳液,解决山楂叶总黄酮溶解性问题.采用聚乙二醇6000作为基质,将山楂叶总黄酮自微乳液固化成滴丸,采用包衣技术制备成山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸.对山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸进行体外释放度的研究,进行SD大鼠体内药动学的研究.山楂叶总黄酮自微乳化滴丸处方为0.25 g山楂叶总黄酮,0.25 g肉豆寇酸异丙酯,0.375 g聚乙二醇400,0.375 g cremophor RH 40,2 g聚乙二醇6000.包衣优化处方为4 g乙基纤维素20,0.64g聚乙二醇400,1.8g邻苯二甲酸二乙酯,3.5％包衣增重.山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸在体外释放及大鼠体内药动学参数符合12 h缓控释制剂的设计,而且缓控释滴丸的生物利用度是速释滴丸的2.47倍.通过自微乳化及包衣技术可以将难溶性药物山楂叶总黄酮制备成缓控释制剂.
作者：王锦旋；黄鸿章；李宁；高崇凯 刊期： 2014年第05期
目的:观察华佗再造浸膏(Huatuo Zaizao extractum,HTZZ)对栓线法阻断大脑中动脉(middle cerebral artery occlusion,MCAO)致大鼠局灶性脑缺血/再灌注(ischemia/reperfusion,I/R)神经发生(neurogenesis)的作用及其机制.方法:健康成年雄性Sprague-Dawley大鼠55只,随机分为假手术组,MCAO模型组,HTZZ高、中、低剂量组(5,2.5,1.25 g· kg-1).每组11只,灌胃给药,MCAO手术当天开始连续给药7d,每日1次.采用栓线法阻断大脑中动脉,建立大鼠局灶性I/R模型.缺血90 min,再灌注7d后,免疫荧光染色观察缺血侧神经发生,蛋白免疫印记法检测细胞外信号调节激酶(extracellular signalregulated kinase,ERK)和cAMP效应元件结合蛋白(cAMP response element binding protein,CREB)表达.酶联免疫吸附法(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)测定血管内皮生长因子(vascular endothelial growth facto,VEGF)和脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)水平.结果:90 min MCAO/7 d再灌注半暗带皮层新生神经元(BrdU+-NeuN+)数量增加.伴随这一变化,损伤侧皮层ERK和CREB磷酸化表达升高,VEGF和BDNF水平升高.HTZZ可促进缺血侧新生成熟神经元(BrdU+-MAP-2+)产生,促进ERK和CREB磷酸化,提高VEGF和BDNF水平.结论:HTZZ可促进神经发生,可能是有效中药华佗再造丸促进缺血脑区自修复功能的干预靶点.
作者：郑咏秋；李磊；刘建勋；姚明江；刘声波；胡燕；锶景希 刊期： 2014年第05期
研究红茴香茎部甲醇部位的化学成分.运用HP-20、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效制备液相等分离技术,对甲醇部位进行分离纯化,通过质谱(MS)、波谱数据分析(1H,13C-NMR)进行结构鉴定.从甲醇部位分离5个化合物,分别鉴定为苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),4-羟基-苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),3-甲氧基-4-羟基-苯丙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(4),4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(5).以上化合物均为首次从该植物中分离得到.
作者：贺兰云；黄海疆 刊期： 2014年第05期
吴茱萸次碱(rutaecarpine,Rut)是吴茱萸中提取的一种吲哚喹唑啉类生物碱,研究表明吴茱萸次碱有抗高血压、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多种药理学作用,目前许多学者正致力于将其开发成一种全新作用机制的抗高血压、抗炎药物,但是研究发现吴茱萸次碱属于既难溶于水又难溶于油的高脂溶性药物,Rut的高度难溶性是其口服吸收应用的主要障碍,极大的降低了吴茱萸次碱的生物利用度,因此本实验以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料制备Rut包合物,以提高吴茱萸次碱的水溶性和生物利用度.该实验采用搅拌法-冷冻干燥法制备Rut-HP-β-CD包合物,以包合率为指标,运用正交试验法,以主客分子摩尔比、包合温度、包合时间、搅拌速度为影响因素,优化Rut-HP-β-CD包合物的制备工艺.通过考察表观溶解度、薄层色谱、显微鉴别和熔点测定、溶出度考察等方法验证包合物.结果显示当Rut与HP-β-CD摩尔比为1∶1,温度60℃、包合时间4h、搅拌速度600 r·min-1的条件下制备Rut-HP-β-CD包合物,包合率达91.04％,工艺优化成功.因此以佳工艺条件制备的Rut-HP-β-CD包合物制备工艺简便、易行,包合率高,重复性好,能显著提高Rut的溶解度及生物利用度,为吴茱萸次碱的临床应用提供了可靠实验基础.
作者：严春临；张季；侯勇；薛贵平；王树；赵青亚 刊期： 2014年第05期
水肿作为临床常见的一种病证,临床既可以通过内服药物治疗,也可以采用中药外治法治疗.近年来有关中药外治法治疗水肿的临床和基础研究开展较多.资料显示外治法方剂多以大黄、芒硝、牵牛子等泻下药,黄柏等清热药和冰片等开窍药组合为主.研究表明外治药物成分不经过门、肝系统,避免肝脏的首过效应,可使药物的有效成分迅速通过毛孔、皮肤吸收,加强消除水肿的作用,缩短疗程,减少不良反应,简便价廉.今后的临床科研中可以多发挥中药外治法对水肿的独特优势.
作者：徐维诚；姜宏；马俊 刊期： 2014年第05期
中小型中药企业是我国中药产业的重要组成部分,缺乏大品种是紧迫、关系到中小企业生存的问题.该文从临床价值、科学价值、市场价值3个方面,探讨了中药大品种的概念与特征;将以市场价值为引导,凸显临床价值为核心,不断提升科学价值作为大品种培育的核心目标;提出疗效得到临床广泛认可,质量控制体系健全,作用机制得到深入阐释,相关中医理论有创新发展是中药大品种培育的技术重点.针对中小企业的特点,提出组建多科学联合体可作为中药大品种培育的基本路径,从顶层设计、技术提升、转化应用3个阶段探讨实施策略.
作者：王永炎；杨洪军 刊期： 2014年第05期
中药市场存在比较严重的信息不对称,可能导致“Lemons”效应.第三方认证(third-party certification,TPC)解决信息不对称的重要手段之一.因此道地药材和规格等级认证开始作为重要的补充机制进行推广.然而中药市场严重的信息不对称并非在资源市场环节,而是在药品市场环节.彻底解决中药市场的信息不对称,需要建立一种机制,将质量信号传递到终端药品市场中.该文研究制定了中药企业质量信誉指数作为质量传递信号,该指数可以从专业角度综合反映中药质量,具有现实可行性.该文对中药经济和管理具有参考意义.
作者：杨光；王诺；郭兰萍；黄璐琦 刊期： 2014年第05期
目的:观察不同剂量白花蛇舌草总黄酮(FOD)对溃疡性结肠炎(UC)模型小鼠结肠NF-κB及IL-8,TNF-α,IL-10表达的影响,探讨其抗UC的免疫学机制.方法:60只雄性昆明小鼠随机分成6组:对照组(Cont)蒸馏水灌胃,其余5组均自由饮用4％右旋葡聚糖硫酸钠(DSS)水溶液7d以造成急性UC,同时给予下列药物灌胃:蒸馏水(DSS组),柳氮磺胺吡啶(SASP)500 mg·kg-1·d-1(DSS +SASP组),FOD60 mg· kg-1 ·d-1(DSS+ FOD-H组),FOD40mg·kg-1·d-1(DSS+FOD-M组),FOD26.7 mg· kg-1·d-1(DSS+ FOD-L组).造模给药期间,每天对各组小鼠进行疾病活动指数(DAI)评分.造模7d后处死小鼠,取结肠组织标本,对结肠黏膜进行病理组织学损伤评估;用免疫组化法检测NF-κB p65的表达,ELISA法检测结肠组织中IL-8,TNF-α及IL-10的表达.结果:自由饮用4％ DSS水溶液7d可成功造成小鼠急性UC,与对照组比较,DSS组小鼠的DAI、结肠病理组织学损伤评分明显上升,结肠组织中NF-κB p65及IL-8,TNF-α表达显著增多,IL-10表达明显降低(P＜0.05).FOD可对抗DSS所致的小鼠急性UC,FOD以60,40 mg·kg-1·d-预防给药7d,可完全或部分对抗DSS引起的上述改变.与DSS组比较,DSS+ FOD-H组、DSS+ FOD-M组的DAI、结肠病理组织学损伤评分降低,IL-8,TNF-α及NF-κB p65表达下调,IL-10表达上调(P＜0.05).结论:FOD有明显的抗小鼠UC的作用,其机制可能与抑制NF-κB p65激活,从而减少促炎因子IL-8,TNF-α的表达,增加抗炎因子IL-10表达有关.
作者：罗世英；周乐；吕小华；钟志国 刊期： 2014年第05期
该文通过喷雾干燥法处理丹参酮组分,以期提高组分的体外溶出度,采用比表面积测定(BET)、差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)等技术对喷雾干燥后的丹参酮粉末进行物性表征,并考察其体外溶出度.表征结果显示喷雾干燥后的丹参酮粉末粒径减小、比表面积增大、药物主要以非晶形式存在;在4h内丹参酮组分中丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA的累积溶出度分别达到78.3％,81.9％.因此采用喷雾干燥法处理丹参酮组分有利于提高其溶出度.
作者：蒋艳荣；张振海；丁冬梅；严红梅；孙娥；贾晓斌 刊期： 2014年第05期
脑卒中是威胁人类健康的重大疾病之一,及时的早期治疗对脑卒中的防治十分重要.颈动脉内膜中层厚度(carotid intima-media thickness,CIMT)是诊断脑卒中的一个非倾入性指标,且是一个独立的预测因子,其增厚程度可以及时反映出脑卒中的进展情况,为脑卒中早期治疗提供诊断依据.该研究通过对CIMT与脑卒中及其危险因素的关系的阐述,突出强调了CIMT在预测脑卒中方面的重要作用;通过对CIMT可能的增厚机制的概述,为CIMT的治疗提供切入点,以期对CIMT的中药治疗起到指导作用.
作者：陈亚；李亚娟；卞卡 刊期： 2014年第05期
睡茄素A是存在于催眠睡茄的根和叶中的主要次生代谢产物之一.该实验以催眠睡茄的无菌苗叶片为外植体,利用发根农杆菌C58C1诱导催眠睡茄毛状根,诱导率达30％.同时,利用HPLC测定野生催眠睡茄植株的根、茎、叶和30d液体悬浮培养的毛状根中睡茄素A的含量结果表明,毛状根中睡茄素A平均质量分数为1.588 mg·g-1,是野生植株平均含量的1.96倍;其中,毛状根系M3的睡茄素A含量高,质量分数达到1.783 mg·g-1,是野生型催眠睡茄植株根含量的1.51倍.因此,可以培养催眠睡茄毛状根来获得睡茄素A.
作者：王凤英；孙一铭；吕翠萍；程孟琪；张来；孙敏 刊期： 2014年第05期
目的:筛选板蓝根中抗流感病毒的活性成分.方法:采用超滤质谱技术,筛选板蓝根中具有抗流感病毒的活性成分,并以体外神经氨酸酶活性实验进行验证.结果:通过超滤质谱筛选并鉴定出与神经氨酸酶结合的成分主要是精氨酸、告依春和腺苷,其结合常数分别为(36.23 ±1.12)％,(32.54±1.02)％,(9.38±0.47)％;该结果与体外酶活性实验结果一致.精氨酸、告依春的IC50分别为(1.16±0.02),(1.20±0.02)g·L-1,腺苷的IC50大于500g·L-1.结论:精氨酸和告依春可能是板蓝根抗流感病毒的活性成分,为板蓝根质量评价指标的选择提供了科学依据;亦为中药药效物质的发现提供了一种适宜技术.
作者：马丽娜；章从恩；鄢丹；谭曼容；李寒冰；张乐乐；熊吟；肖小河 刊期： 2014年第05期
该研究中风湿性心脏病瓣膜置换术患者120例,随机分成对照组60例和芪参组60例.术前对照组常规强心、利尿治疗基础上,应用芪参益气滴丸安慰剂,每次0.5g,每日3次,餐后0.5h服用,连续7d;芪参组在常规治疗的基础上,应用芪参益气滴丸,每次0.5g,每日3次,餐后0.5 h服用,连续7d.术后1,6周测量右心室舒张期末容积(RVEDV)、右心室收缩期末容积(RVESV)、每搏输出量(SV)和右室射血分数(RVEF).发现2组患者右心室舒张期末容积(RVEDV)、右心室收缩期末容积(RVESV)、每搏输出量(SV)显著低于手术前,而射血分数(RVEF)较术前明显升高,但芪参组术后右心功能降低程度显著低于对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05).说明芪参益气滴丸预处理对风心瓣膜置换术后右心功能的改善有显著疗效.
作者：崔振田；魏万林；刘梅；王文静 刊期： 2014年第05期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
