郑咏秋；李磊；刘建勋；姚明江；刘声波；胡燕；锶景希
已上市中成药大多具有良好临床疗效和应用基础,但基础研究不足,物质基础不清,工艺水平落后,产品价值难以体现,质量控制指标选择不明,产品质量水平难以保持.中成药金复康口服液是临床中成药的典型代表.以金复康口服液作为模型药物,以中药整体观和系统论为指导,构建现代中药二次开发研究思路和技术体系.该体系包括“基础研究——明晰组分结构和作用机制”、“工艺提升——优化工艺提高质量”、“拓展产业——形成产业链”3个内容层次.该研究思路和技术体系立足现代中药物质基础与开发,以中药组分结构为向导,以临床需求为依归,为中药二次开发提供策略和方法.
作者：成旭东；封亮；贾晓斌；丁淑敏 刊期： 2014年第05期
脑卒中是威胁人类健康的重大疾病之一,及时的早期治疗对脑卒中的防治十分重要.颈动脉内膜中层厚度(carotid intima-media thickness,CIMT)是诊断脑卒中的一个非倾入性指标,且是一个独立的预测因子,其增厚程度可以及时反映出脑卒中的进展情况,为脑卒中早期治疗提供诊断依据.该研究通过对CIMT与脑卒中及其危险因素的关系的阐述,突出强调了CIMT在预测脑卒中方面的重要作用;通过对CIMT可能的增厚机制的概述,为CIMT的治疗提供切入点,以期对CIMT的中药治疗起到指导作用.
作者：陈亚；李亚娟；卞卡 刊期： 2014年第05期
该研究建立了新疆桃仁 HPLC-UV指纹图谱测定方法,方法采用Shimadzu Inertsil C18(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,以水-乙腈线性梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃,检测波长210 nm.指纹图谱中的9个色谱峰利用UPLC-Q-TOF-MS得到了指认,对41批样品指纹图谱进行聚类分析(HCA)、偏小二乘法判别分析(PLS-DA)和相似度分析(SA),新疆桃仁可分为2类,其中6个成分为分类标志物.所建立指纹图谱方法简便、稳定、可行,可用于新疆桃仁的质量控制及分类.
作者：云琦；刘青旺；马小华；高晓黎；周建平 刊期： 2014年第05期
研究人参皂苷Ro在碱性条件下的稳定性,考察了不同温度不同pH下人参皂苷Ro的水解情况,结果发现水解符合一级动力学反应.水解速率与水解温度和水解体系的pH相关,相同的水解温度,pH越高,水解越快;相同的pH,温度越高水解越迅速.对水解产物进行分离,通过质谱、核磁等手段鉴定水解产物为姜状三七皂苷R1(zingibroside-R1).该研究为评价人参皂苷Ro环境特性提供一定依据,也为姜状三七皂苷R1的制备提供一种方法.
作者：朱琼；李德坤；周大铮；叶正良；柳文媛 刊期： 2014年第05期
通过硅胶,Sephadex LH-20葡聚糖凝胶,ODS反相柱色谱等分离技术对鸢尾科Iridaceae植物德国鸢尾Iris germanica根茎的化学成分进行分离纯化,采用理化性质及波谱分析方法对分离得到的化合物进行结构鉴定.从该植物根茎中分离得到21个化合物,分别鉴定为商陆素(1),5,3,3'-三羟基-7,4'-二甲氧基黄烷酮(2),5,7,4'-三羟基双氢黄酮(3),cirsiliol-4'-glucoside (4),3β,4'-dihydroxy-7,3 '-dimethoxy flavomone-5-O-β-D-glucopyranoside(5),染料木素(6),irilin D(7),muningin(8),5,7,4'-三羟基-6,3 ',5'-三甲氧基异黄酮(9),鸢尾苷元(10),野鸢尾苷元(11),鸢尾苷(12),野鸢尾苷(13),芒果苷(14),irisxanthone(15),焦谷氨酸(16),2,4',6-trihydroxy-4-methoxybenzophenone-2-O-β-D-glucoside (17),茶叶花宁(18),草夹竹桃苷(19),β-谷甾醇(20),胡萝卜苷(21).其中化合物1～9,16,17为首次从德国鸢尾中分离得到,化合物8,9为首次从鸢尾属植物中分离得到,化合物1,4,17为首次从鸢尾科植物中获得.
作者：谢国勇；陈雨洁；温锐；许静远；吴洒洒；秦民坚 刊期： 2014年第05期
目的:观察牵牛子酒提取物对Lewis肺癌生长和转移的影响,研究其抗肿瘤机制.方法:体外采用MTT法和划痕实验检测牵牛子酒提取物对Lewis肺癌细胞生长和迁移的影响,吖啶橙染色检测细胞自噬,荧光黄传输检测细胞间连接通讯,Western blotting检测细胞中水通道蛋白1(AQP1)的表达.体内建立小鼠Lewis肺癌皮下移植模型和实验性肺转移模型评价牵牛子酒提取物的抗肿瘤和抗转移作用,电化学发光法检测荷瘤小鼠血清癌胚抗原(CEA)和β2微球蛋白(β2-MG),免疫组化法检测肺转移小鼠肺脏AQP1和缝隙连接蛋白Cx43表达.结果:牵牛子酒提取物对体外培养的Lewis肺癌细胞呈剂量依赖性生长抑制,明显阻止细胞迁移,降低细胞AQP1蛋白,促进细胞间连接通讯,减少癌细胞无血清自噬.体内实验,与未治疗的模型小鼠比较,牵牛子酒提取物呈剂量依赖性减缓肿瘤生长、阻止肿瘤转移、延长荷瘤小鼠存活时间,同时,牵牛子酒提取物也降低荷瘤小鼠血清CEA和β2-MG水平,能增强荷瘤肺组织间隙连接蛋白Cx43的免疫组化染色深度,减弱水通道蛋白AQP1的阳性染色密度.结论:牵牛子酒提取物能够阻止Lewis肺癌生长和转移,其机制可能与增强细胞间连接通讯和下调细胞水通道AQP1有关.
作者：李佳桓；杜钢军；刘伟杰；刘迎辉；赵贝；李红 刊期： 2014年第05期
研究芍药苷(paeoniflorin,PF)对胶原诱导型关节炎大鼠外周血单个核细胞(PBMCs)糖皮质激素受体(GCR)的影响.采用胶原诱导型关节炎(CIA)大鼠模型,初次免疫后第14天灌胃给予PF 25,50,100 mg·kg-1或雷公藤甲素20 μg·kg-1或PF 50 mg·kg-1+RU486 15 mg·kg-1,每天1次,连续给药28 d.末次给药后第2天,除PF+ RU486组外所有实验大鼠摘眼球取血,处死并取所有大鼠未免疫关节,ELISA法检测PBMCs中GCRα,GCRβ表达,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法分析PBMCs中GCRα,GCRβmRNA表达,免疫组化法分析关节滑膜组织IL-1β,NF-κB p65,TNF-α,PGE2的表达.PF 50,100mg·kg-1可抑制CIA大鼠关节滑膜组织IL-1β,NF-κB p65,TNF-α,PGE2的表达(P ＜0.05,P ＜0.01),而RU486 15 mg· kg-1可明显影响PF 50 mg·kg-1的这一作用(P ＜0.05);PF 50,100 mg·kg-1可上调GCRα,GCRα mRNA的表达、下调GCRβ和GCRβmRNA的表达(P＜0.01),PF抑制CIA大鼠关节滑膜炎性介质可能与其调节GCR表达有关.
作者：易剑峰 刊期： 2014年第05期
目的:观察不同剂量白花蛇舌草总黄酮(FOD)对溃疡性结肠炎(UC)模型小鼠结肠NF-κB及IL-8,TNF-α,IL-10表达的影响,探讨其抗UC的免疫学机制.方法:60只雄性昆明小鼠随机分成6组:对照组(Cont)蒸馏水灌胃,其余5组均自由饮用4％右旋葡聚糖硫酸钠(DSS)水溶液7d以造成急性UC,同时给予下列药物灌胃:蒸馏水(DSS组),柳氮磺胺吡啶(SASP)500 mg·kg-1·d-1(DSS +SASP组),FOD60 mg· kg-1 ·d-1(DSS+ FOD-H组),FOD40mg·kg-1·d-1(DSS+FOD-M组),FOD26.7 mg· kg-1·d-1(DSS+ FOD-L组).造模给药期间,每天对各组小鼠进行疾病活动指数(DAI)评分.造模7d后处死小鼠,取结肠组织标本,对结肠黏膜进行病理组织学损伤评估;用免疫组化法检测NF-κB p65的表达,ELISA法检测结肠组织中IL-8,TNF-α及IL-10的表达.结果:自由饮用4％ DSS水溶液7d可成功造成小鼠急性UC,与对照组比较,DSS组小鼠的DAI、结肠病理组织学损伤评分明显上升,结肠组织中NF-κB p65及IL-8,TNF-α表达显著增多,IL-10表达明显降低(P＜0.05).FOD可对抗DSS所致的小鼠急性UC,FOD以60,40 mg·kg-1·d-预防给药7d,可完全或部分对抗DSS引起的上述改变.与DSS组比较,DSS+ FOD-H组、DSS+ FOD-M组的DAI、结肠病理组织学损伤评分降低,IL-8,TNF-α及NF-κB p65表达下调,IL-10表达上调(P＜0.05).结论:FOD有明显的抗小鼠UC的作用,其机制可能与抑制NF-κB p65激活,从而减少促炎因子IL-8,TNF-α的表达,增加抗炎因子IL-10表达有关.
作者：罗世英；周乐；吕小华；钟志国 刊期： 2014年第05期
目的:在观察辛热药附子、仙茅、肉桂和苦寒药黄柏对阳虚状态大鼠下丘脑-垂体-靶腺轴功能调节的基础上,通过体内外研究其对钙调蛋白的作用,以期阐释辛热药药性表达的实质.方法:氢化可的松琥珀酸钠粉针剂肌肉注射复制阳虚大鼠模型,辛热药附子、仙茅、肉桂和苦寒药黄柏对其干预7d后,检测下丘脑-垂体-靶腺轴的促甲状腺激素(TSH)、三碘甲腺原氨酸(T3)、甲状腺素4(T4)、17-羟皮质类固醇(17-OHCS)、皮质醇(COR)、睾酮(T)、雌二醇(E2)等相关指标及Western blot 法检测各组肝脏和体外培养的L02细胞中钙调蛋白的表达.结果:辛热药附子、仙茅、肉桂对阳虚状态的下丘脑-垂体-靶腺轴指标、钙调蛋白均有明显的纠正作用,而苦寒药黄柏对其作用不明显.结论:初步确定辛热药药性表达与钙调蛋白密切相关.
作者：刘欣；胡燕；崔一然；刘小青；唐炳华；张冰 刊期： 2014年第05期
山鸡椒是樟科木姜子属植物,其根、茎和果实均可入药,具有祛风散寒、理气止痛等功效,在民间应用广泛.该植物主要含有生物碱类,特别是阿朴啡生物碱,也含有少量的黄酮、木脂素及其他类成分.相关药理研究显示,山鸡椒在治疗心血管疾病、抗肿瘤、抗炎、提高免疫力、平喘抗过敏、抗氧化、抗菌、杀虫等多方面都有较好的效果.该文对山鸡椒的化学成分及药理活性进行了全面的归纳,以期对本种药用植物的综合研究和应用提供参考.
作者：张水英；郭强；高小力；郭志琴；赵云芳；柴兴云；屠鹏飞 刊期： 2014年第05期
中药市场存在比较严重的信息不对称,可能导致“Lemons”效应.第三方认证(third-party certification,TPC)解决信息不对称的重要手段之一.因此道地药材和规格等级认证开始作为重要的补充机制进行推广.然而中药市场严重的信息不对称并非在资源市场环节,而是在药品市场环节.彻底解决中药市场的信息不对称,需要建立一种机制,将质量信号传递到终端药品市场中.该文研究制定了中药企业质量信誉指数作为质量传递信号,该指数可以从专业角度综合反映中药质量,具有现实可行性.该文对中药经济和管理具有参考意义.
作者：杨光；王诺；郭兰萍；黄璐琦 刊期： 2014年第05期
目的:鉴定并测定复方熊胆胶囊中人工熊胆的含量,以保证药品质量.方法:参考《中国药典》质量标准部分,采用HPLC鉴定并测定人工熊胆在每粒胶囊中的含量.结果:HPLC实验结果显示,样品与牛磺熊去氧胆酸对照品在相同时间出现对应色谱峰;复方熊胆胶囊中人工熊胆含量不低于10 mg/粒.结论:通过HPLC可以有效地鉴定复方熊胆胶囊中的人工熊胆,并且能精确地测定人工熊胆的含量.
作者：陈菲；龙海林；雷海民；李强 刊期： 2014年第05期
该文应用比较分子相似性指数法(comparative molecular similarity index analysis,CoMSIA)对29个黄酮类成分的结构与其多药耐药相关蛋白(muhidrug-resistance associated protein,MRP) MRP1和MRP2的抑制活性进行了定量构效关系(quantitative strucuture-activity relationship,QSAR)研究.通过考查不同分子力场组合对CoMSIA建模的影响,获得了对MRP1和MRP2抑制活性起重要作用的分子力场,构建了优QSAR模型,并探讨了黄酮类多药耐药相关蛋白抑制剂的结构修饰方法.研究结果不仅可为新药研发提供指导,也有助于部分探讨MRP1和MRP2的受体结构和含黄酮类中药的协同作用机制.
作者：乔连生；贺昱甦；张燕玲 刊期： 2014年第05期
高血压是脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病等慢性非传染性疾病的重要危险因素,已成为全球重大公共卫生问题.近年来,作为中医学术与临证精华的经典名方治疗高血压病备受关注.经典名方如柴胡加龙骨牡蛎汤、天麻钩藤饮、镇肝熄风汤、半夏白术天麻汤、六味地黄丸等在高血压病“三大病机”(即火证、饮证、虚证)中具有一定的临床优势,有待进一步深化研究.
作者：熊兴江；王阶 刊期： 2014年第05期
该实验目的是对10种不同初加工方法的大黄药材中的蒽醌类及酚酸类成分进行比较研究,探索大黄产地加工方法对成分的影响.利用HPLC同时测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、没食子酸、儿茶素7个主要成分含量,利用紫外分光光度法测定了总酚酸含量.采用SPSS软件进行了主成分分析,利用主成分得分进行大黄评分评级.不同的初加工方法大黄药材总蒽醌类成分含量变化呈现一定的规律性,大黄采收后是否趁鲜切制以及如何干燥,直接影响其有效成分蒽醌及酚酸的含量.结果表明奉节产大黄烘干大块干货评分高,支根总蒽醌和酚酸均比主根含量高,水润过程产生提高蒽醌类物质含量及降低酚酸类物质含量作用.
作者：付绍智；王婷婷；高文远；李霞 刊期： 2014年第05期
制备山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸,并对其进行体内外的相关性研究.采用自微乳化技术,将水溶性较差的山楂叶总黄酮制备成水溶性较好的山楂叶总黄酮自微乳液,解决山楂叶总黄酮溶解性问题.采用聚乙二醇6000作为基质,将山楂叶总黄酮自微乳液固化成滴丸,采用包衣技术制备成山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸.对山楂叶总黄酮自微乳化膜控释滴丸进行体外释放度的研究,进行SD大鼠体内药动学的研究.山楂叶总黄酮自微乳化滴丸处方为0.25 g山楂叶总黄酮,0.25 g肉豆寇酸异丙酯,0.375 g聚乙二醇400,0.375 g cremophor RH 40,2 g聚乙二醇6000.包衣优化处方为4 g乙基纤维素20,0.64g聚乙二醇400,1.8g邻苯二甲酸二乙酯,3.5％包衣增重.山楂叶总黄酮自微乳化膜控释包衣滴丸在体外释放及大鼠体内药动学参数符合12 h缓控释制剂的设计,而且缓控释滴丸的生物利用度是速释滴丸的2.47倍.通过自微乳化及包衣技术可以将难溶性药物山楂叶总黄酮制备成缓控释制剂.
作者：王锦旋；黄鸿章；李宁；高崇凯 刊期： 2014年第05期
探讨安心颗粒联合GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂替罗非班对急性心肌梗死(AMI)介入治疗患者的临床疗效.采用随机对照的临床试验方法,将120例病例来自广西中医药大学第一附属医院心血管科住院AMI患者,分为治疗组和对照组.2组患者PCI术前30 min均给予盐酸替罗非班,治疗组在对照组用药基础上,PCI术前和术后均给予安心颗粒.于术后6h检测组织因子、血管性假血友病因子,术后4周观察患者中医证候积分和出血并发症的发生情况.结果显示,术后6h,治疗组患者组织因子、血管性假血友病因子均显著低于对照组(P＜0.01),治疗组患者术后90 min的心肌缺血状态改善程度较对照组有统计学差异.术后4周治疗组患者的中医临床证候学表现尤其是自汗乏力症状的改善更为显著(P＜0.05),2组病人均未发生出血并发症和血小板减少症.研究表明安心颗粒联合替罗非班可显著提高急性心肌梗死介入治疗患者的临床疗效,改善其内皮功能,并且没有增加出血事件的发生.
作者：卢健棋；何贵新；潘朝锌；温志浩；张以昆；方显明；郭太华；潘爱萍；吴海珊 刊期： 2014年第05期
通过检索中国知网(CNKI) 1983-2013年128种中药注射剂不良反应文献报道,从中药注射剂质量标准分析由中药注射剂导致的不良反应的成因,为提高中药注射剂的安全性并完善其质量标准提供思路.该综述提示中药注射剂不良反应的发生与中药组成味数关系不大,但与药物本身、辅料、溶媒的选择关系紧密,而由这些方面引起的不良反应大多数都可通过完善中药注射剂质量标准得到有效控制.
作者：崔宏玉；梁爱华 刊期： 2014年第05期
该文通过喷雾干燥法处理丹参酮组分,以期提高组分的体外溶出度,采用比表面积测定(BET)、差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)等技术对喷雾干燥后的丹参酮粉末进行物性表征,并考察其体外溶出度.表征结果显示喷雾干燥后的丹参酮粉末粒径减小、比表面积增大、药物主要以非晶形式存在;在4h内丹参酮组分中丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA的累积溶出度分别达到78.3％,81.9％.因此采用喷雾干燥法处理丹参酮组分有利于提高其溶出度.
作者：蒋艳荣；张振海；丁冬梅；严红梅；孙娥；贾晓斌 刊期： 2014年第05期
研究红茴香茎部甲醇部位的化学成分.运用HP-20、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效制备液相等分离技术,对甲醇部位进行分离纯化,通过质谱(MS)、波谱数据分析(1H,13C-NMR)进行结构鉴定.从甲醇部位分离5个化合物,分别鉴定为苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),4-羟基-苯乙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),3-甲氧基-4-羟基-苯丙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(4),4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(5).以上化合物均为首次从该植物中分离得到.
作者：贺兰云；黄海疆 刊期： 2014年第05期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
