学术投稿

芳基萘内酯型木脂素类化合物研究进展

孙彦君;王俊敏;陈虹;华会明

关键词:芳基萘内酯型, 木脂素, 研究进展
摘要:天然来源的芳基萘内酯型木脂素主要存在于小檗科、爵床科、橄榄科、马鞭草科、大戟科等植物中,具有较强的抗肿瘤和抗病毒活性,一直是药学工作者研究的热点领域.该文从提取分离、生物合成、结构特点、植物来源、波谱特征等方面对芳基萘内酯型木脂素进行了综述,以期为芳基萘内酯型木脂素的深入研究及合理开发利用提供参考依据.
中国中药杂志相关文献
  • 基于临床药效剂量下的吴茱萸镇痛及伴随毒副作用研究

    目的:对吴茱萸水提组分发挥镇痛药效剂量下出现的伴随毒副作用及其机制进行观察与研究,为阐明其“功效-毒性”相关性提供实验依据.方法:小鼠按体重随机分为5组,即正常对照组、扶他林组、吴茱萸水提组分高、中、低剂量组,连续给药7d,末次药后90 min采用小鼠腹腔注射醋酸致痛法及小鼠热板法疼痛模型,观察其在发挥药效作用时的伴随毒副作用;除观察小鼠毒性症状外,检测血清和肝脏组织谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性,以及血清尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)含量,计算肝、肾脏器指数;另取一部分血清检测前列腺素E2(PGE2)水平、丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性、一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)、谷胱甘肽(GSH)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的含量和活性.结果:连续多次给小鼠灌胃药效剂量下的吴茱萸水提组分,可显著减少小鼠扭体反应次数和明显提高小鼠热板痛阈值,且呈现良好的“量-效”关系;给药期间,小鼠出现腹泻、怠动、烦躁、体重增长缓慢等毒性症状;给药7d后,血清和肝组织内ALT,AST活性均升高,肝体比值明显增大,血清BUN,Cr含量无明显变化,肾体比值只有高剂量组出现增大;血中PGE2,SOD,GSH,GSH-PX含量和活性明显下降,MDA,NO,NOS含量和活性明显升高.上述变化随剂量的增加而逐渐加重,与对照组比较有明显差异,呈现一定的量-毒关系.结论:连续给小鼠灌服一定剂量的吴茱萸水提组分,其在发挥镇痛药效的同时会对肝脏产生一定的毒副作用,并呈现一定的剂量依赖关系;其镇痛机制与降低血中PGE2含量有关,其毒性机制与氧化损伤有一定相关性.

    作者:黄伟;孙蓉 刊期: 2013年第13期

  • 甲基莲心碱对肝星状细胞Collagen-Ⅰ,TIMP-1及MMP-2的影响

    目的:观察甲基莲心碱对肝星状细胞Collagen-I,TIMP-1及MMP-2 mRNA表达及蛋白分泌的影响.方法:体外培养大鼠肝星状细胞株HSC-T6,随机分为5组:对照组、血小板衍生因子(PDGF)组、甲基莲心碱低、中、高剂量组(2,6,10 μmol.L-1).分别加入各组药物培养48 h后,收集细胞提取总RNA,采用RT-PCR检测Collagen-I,TIMP-1及MMP-2 mRNA表达,并收集细胞上清液采用ELISA检测3个因子的蛋白含量.结果:与对照组相比,PDGF可明显增加肝星状细胞Collagen-I,TMIP-1及MMP2 mRNA表达及蛋白分泌.与PDGF组相比,甲基莲心碱中、高剂量组Collagen-I及TMIP-1 mRNA表达及蛋白分泌明显减少,且随着浓度的增加,减少更明显,而甲基莲心碱低剂量组Collagen-I及TMIP-1表达及分泌无明显变化.与PDGF组相比,甲基莲心碱3个剂量组的MMP-2 mRNA表达及蛋白分泌均无明显变化.结论:甲基莲心碱可抑制PDGF诱导的HSC的Collagen-I和TIMP-1的mRNA表达及蛋白分泌,且随浓度的增加,抑制作用加强,但对MMP-2的表达及分泌无明显影响.

    作者:李显梅;董蕾;史海涛;高天娇;贾淼 刊期: 2013年第13期

  • 满药赤雹种子生物学特性及萌发条件的研究

    目的:研究满药赤雹种子生物学特性和佳萌发条件,为赤雹栽培种植提供理论依据.方法:赤雹种子形态、千粒重、含水量、生活力以及在不同浸种时间、不同温度、不同超声时间和不同发芽床条件下的发芽情况.结果:赤雹种子平均长度约为4.96 mm,宽度约为3.25 mm,厚度约为1.08 mm,千粒重平均约为14.03 g,含水量为10.10%,种子生活力达到90.33%.在光照、温度等因素相同的条件下,赤雹种子在浸种12 h后发芽始期短,发芽率和发芽势高;不同温度对赤雹种子发芽有显著影响,赤雹种子在25 ~30℃条件下萌发率高;不同超声时间对发芽有影响,其中超声时间10 min,发芽率和发芽势高;在不同的发芽床中,纸上发芽率高为89.33%.结论:在双层滤纸床上,浸种12 h,超声10 min,25~30℃光照培养箱中,适宜赤雹种子的萌发.

    作者:赵春颖;苏占辉;毛晓霞;佟继铭 刊期: 2013年第13期

  • HPLC测定五味子根茎叶中6种木脂素含量

    目的:比较五味子根茎叶6种木脂素含量的差异.方法:采用色谱柱Agilent TC-C18(4.6mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;检测波长250 nm,流速1 mL·min-1,柱温30℃.结果:野生五味子根茎叶总木脂素含量高于栽培品种,其根茎叶总木脂素含量差别挺大,其中根>主枝>侧枝>叶.结论:该方法稳定、可靠,能较好的对五味子根茎叶进行质量评价.

    作者:丁璞;王冰;宋新;李先宽;陈婷;刘枞 刊期: 2013年第13期

  • 中药磷脂复合物的研究进展

    根据近年来国内外文献报道,分别从中药磷脂复合物的制备机制、工艺、表征及跨膜吸收等方面介绍中药磷脂复合物的新研究进展.在适宜的条件下,中药与磷脂形成复合物,其理化性质比原药有一定程度的改变,吸收较原药更好,生物利用度也明显提高.因此中药磷脂复合物有很好的研究价值和开发前景.

    作者:丁冬梅;张振海;蒋艳荣;贾晓斌 刊期: 2013年第13期

  • 纳米雄黄对药物敏感性白血病细胞的凋亡诱导作用

    目的:研究纳米雄黄对药物敏感性白血病细胞的凋亡诱导作用.方法:采用机械研磨法制备纳米雄黄.以白血病药物敏感K562细胞为靶细胞,采用MTT法检测纳米雄黄对K562细胞的增殖抑制作用,AnnexinV/PI双染色法检测细胞凋亡,细胞流式细胞术检测Bax,Bcl-2,P-gp,BCRP,P-53蛋白的表达水平,Caspase-3活性.结果:雄黄经高能球磨机球磨10~50h,扫描电镜(SEM)和透射电镜(TEM)观察,电镜测量纳米雄黄的平均粒径为(72.72 ±22.18) nm,符合纳米颗粒的形貌特征.纳米雄黄对K562细胞有明显的增殖抑制作用.24,48,72 h的IC5o分别为43.48,20.52,16.07 mg·L-1.20,50 mg·L-1纳米雄黄作用48 h后Annexin V/PI染色显示凋亡细胞明显增高,凋亡率分别为10.52%,73.25%.纳米雄黄作用48 h后Bax蛋白表达由对照的(75.80±2.40)%升高到(87.50±1.20)%和(99.60±0.10)%;Bcl-2蛋白表达由对照的(73.85±0.15)%升高到(94.80±2.00)%和(97.75±0.55)%.20,50 mg·L-1纳米雄黄处理K562细胞24h后,K562细胞Caspase-3蛋白表达水平由对照的(3.14±0.24)%升高到(8.87±2.74)%和(72.55±1.45)%;细胞的BCRP,P-gp蛋白,P53蛋白表达总体呈上升趋势,共表达也呈上升趋势.结论:纳米雄黄可以显著诱导白血病药物敏感K562细胞发生凋亡.

    作者:王永胜;周思彤;魏虎来 刊期: 2013年第13期

  • 姜黄素诱导结肠癌LoVo细胞凋亡的作用及机制研究

    目的:探讨姜黄素促人结肠癌LoVo细胞凋亡的生物学作用及其调控机制.方法:体外培养人结肠癌LoVo细胞,0 ~20 mg.L-1不同浓度姜黄素处理后,采用MTT比色法测定姜黄素对细胞的增殖抑制作用,利用透射电镜观察细胞的超微结构,采用PI单标流式细胞仪测定细胞周期分布,Annexin V-FITC/PI双标法检测细胞凋亡率;采用RT-PCR检测Bax,Bcl-2,Caspase-3,Bcl-xL mRNA表达水平.结果:MTT检测显示姜黄素能显著抑制人结肠癌LoVo细胞的生长、增殖,呈现浓度和时间效应关系;透射电镜结果显示姜黄素能使LoVo细胞发生形态学改变,呈现典型凋亡细胞特征;流式细胞仪分析显示姜黄素能阻滞细胞周期于S期,诱导细胞发生凋亡.RT-PCR检测显示姜黄素可促进细胞中Bax,Caspase-3 mRNA表达,抑制Bcl-2,Bcl-xL mRNA表达.结论:姜黄素能显著抑制人结肠癌LoVo细胞的增殖并促进其凋亡,这种生物学效应可能与激活Bax表达、抑制Bcl-2和Bcl-xL表达而活化Caspase-3的信号通路有关.

    作者:郭立达;焦振霞;宋瑛;滕文华;刘钊;刘敬泽 刊期: 2013年第13期

  • HPLC同时测定正天丸中芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量

    该研究以高效液相色谱同时测定正天丸(钩藤、白芍、川芎、当归、防风等)中芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量.试验中采用Insertil ODS-C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长230 nm.由试验结果可知,芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷在11.37~170.5,2.188 ~32.82,2.896 ~43.44,3.000~45.00 mg·L-1峰面积与进样量线性关系良好,r分别为0.999 9,0.9999,1.0000,1.0000;回收率(n=6)分别为102.3%(RSD 1.2%),99.71% (RSD 1.9%),101.2%(RSD 1.2%),99.40%(RSD 2.4%).按所建方法对5批样品中上述4种成分的含量进行测定,结果均令人满意.该方法简便、准确,重复性好,可用于正天丸中芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的质量控制.

    作者:黄澜;陈惠玲;李玲玲 刊期: 2013年第13期

  • 肝龙胶囊对大鼠慢性酒精性肝损伤的防治作用研究

    目的:研究肝龙胶囊对大鼠慢性酒精性肝损伤的防治作用及作用机制.方法:采用梯度浓度乙醇灌胃12周建立慢性酒精性肝损伤模型.检测大鼠血清中ALT,AST,TG,CHO,TNF-α水平和肝组织中GSH,SOD,MDA,ADH和Alb的水平,以及肝脏病理学检查,并对其损伤程度进行病理分级.结果:肝龙胶囊能降低肝损伤大鼠血清中ALT,AST,CHO,TG,TNF-α和肝组织中MDA的含量(P<0.01),提高肝组织中抗氧化剂GSH和SOD的活性(P<0.01);病理切片观察可见,模型组大鼠肝小叶结构大部分被破坏,肝细胞索紊乱,胞浆内出现弥漫性大小不等的脂肪空泡,可见灶状坏死和炎性细胞浸润;各治疗组大鼠肝损伤均有不同程度的减轻.结论:肝龙胶囊对大鼠慢性酒精性肝损伤有显著的防治作用.

    作者:张旭强;吴红兵;彭丽;龚晓敏;李娇;普小菲;彭芳 刊期: 2013年第13期

  • 对照提取物用于金银花药材的质量控制方法研究

    为解决中药材色谱分析中对照品价格较高的问题,该文以金银花药材为例,提出采用对照提取物作为参考物质,对药材进行常规分析的方法.采用对照品对对照提取物进行了标定,测定出其中6种有机酸类化合物的含量,并考察了对照提取物的长期稳定性.利用对照提取物配制不同浓度的溶液,建立了标准曲线.对11批次金银花药材进行分析,采用t检验方法对分别利用对照品和对照提取物测得的结果进行比较,结果表明二者之间不存在显著性差异.该方法可用于金银花药材的质量控制,并对解决类似问题有借鉴意义.

    作者:刘绍勇;张文明;潘建超;薛东升;李文龙;瞿海斌 刊期: 2013年第13期

  • 金莲花提取物粉雾剂的制备与体外评价

    该研究以金莲花提取物为模型药物,将其制备成粉雾剂,并进行制剂学评价.采用喷雾干燥法制备金莲花提取物微粉;将微粉与乳糖载体混合制备粉雾剂,考察并优化处方与制备工艺.结果表明,金莲花微粉的体外有效部位沉积率为(21.07 ±1.74)%,排空率为(75.31±21.05)%;与适当的乳糖载体混合后,有效部位沉积率为(56.4±2.2)%,排空率为(95.9±3.0)%.由此可见,所制备的粉雾剂各项指标符合药典相关规定,具有较好的应用前景.

    作者:樊婷;朱云峰;曹青日;崔京浩 刊期: 2013年第13期

  • 滇重楼鲨烯合酶基因PpSQS的克隆及在大肠杆菌中的表达

    目的:克隆滇重楼鲨烯合酶(squalene synthase,SQS)基因(PpSQS),对该基因进行序列分析及原核表达.方法:采用同源克隆和RACE技术获得PpSQS的cDNA,并对其进行生物信息学分析;构建原核表达载体pET-30b(+)-PpSQS,在大肠杆菌Escherich coli BL21(DE3)中进行诱导表达.结果:PpSQS基因cDNA全长1498 bp,包含1个1212 bp的开放阅读框(ORF),可编码403个氨基酸;PpSQS理论标准分子质量为46.36 kDa,等电点为pI6.83;SDS-PAGE分析表明,经1 mmol·L-1IPTG诱导后,重组PpSQS蛋白在大肠杆菌中获得表达.结论:首次获得了滇重楼PpSQS基因cDNA全长序列,该基因编码产物具有植物SQS同源蛋白的典型特征,实现重组PpSQS在大肠杆菌中的表达.

    作者:高飞;雒晓鹏;陶亮;李成磊;丁春邦;陈惠;吴琦 刊期: 2013年第13期

  • 技术性贸易壁垒对中药产业的影响及其对策研究

    该文运用经济学理论分析技术性贸易壁垒对我国中药产品出口的影响,通过评价研究等方法总结归纳应对技 术性贸易壁垒的对策,提出应对中药产品出口面对技术性贸易壁垒的对策.政府、企业、行业协会三方共同努力可有效应对技术性贸易壁垒.国家及社会多方共同协作可突破技术性贸易壁垒,扩大中药产品出口.

    作者:高洁;董丽;宋宗华 刊期: 2013年第13期

  • 丹参SmNAC1基因的克隆和生物信息学分析

    为了研究丹参中特有的NAC转录子在丹参生长发育、激素调节和抗逆胁迫应答调节中的功能,对丹参NAC转录因子进行了克隆和分析.根据丹参毛状根cDNA文库中筛选到的NAC EST序列,克隆了丹参SmNAC1的cDNA全长序列.生物信息学分析显示基因的开放阅读框591 bp,编码166个氨基酸,相对分子质量21.66 kDa,等电点4.36 Genbank kF006346.SmNAC1蛋白的N-端具有保守的NAC_AB结构域,C-端高度变异.根据软件预测SmNAC1可能定位在细胞核.qRT-PCR分析YE+Ag+处理后SmNAC1在丹参毛状根中的表达变化,处理后2h表达量上调至对照的1.5倍,4~12 h保持2倍的表达量,36 h时下降至对照水平以下,推测SmNAC1可能参与了丹参毛状根对YE+Ag+的胁迫应答调节.

    作者:王亚君;蒋超;赵容;赵乐;申业;黄璐琦 刊期: 2013年第13期

  • 蒙药长松萝的化学成分研究

    目的:研究长松萝的化学成分.方法:用正相硅胶、Sephadex LH-20、制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质、光谱数据以及结合文献报道的波谱数据鉴定化合物的结构.结果:分离得到10个化合物,分别鉴定为(4aR,9bS)-2,6-二乙酰基-3,4a,7,9,四羟基-8,9b-二甲基-1-氧代,1,4,4a,9b-四氢二苯骈呋喃酮(1),(+)-松萝酸(2),苔黑酚(3),18R-hydroxydihydroalloprotolichensterinic acid(4),3β-羟基-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯(5),扁枝衣酸乙酯(6),阿拉伯糖醇(7),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(8),3,羟基-5-O-甲基-2-甲基苯甲酸(9),木栓酮(10).结论:化合物1为新化合物,化合物8为首次从松萝属地衣分离得到,化合物3,4,7为首次从长松萝中分离得到.

    作者:拉喜那木吉拉;唐燕霞;包海鹰;图力古尔 刊期: 2013年第13期

  • 对传统中药炮制文化与哲学的思考

    该文从文化理念、哲学思想的角度,探讨了传统中药炮制的文化起源、思维模式、道法术,追溯了中药炮制的形成与演绎、凝练与提升及其核心价值等文化历史,总结了中药炮制以整体、客观、动态、平衡、适度等哲学思想为指导的基本原则,以期弘扬中药炮制自身的文化特色和哲学智慧,促进传统炮制的继承与发展,保障中医临床治疗价值的大化.

    作者:杨明;张定堃;钟凌云;王芳 刊期: 2013年第13期

  • 基于HPLC指纹图谱的不同产地升麻质量评价研究

    建立不同产地升麻药材的指纹图谱.使用Kromasil色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱,柱温35℃,流速1.0 mL·min-1,检测波长254 nm.提取12个色谱峰作为指纹图谱共有峰,采用相似度评价、聚类分析、主成分分析等方法,对所收集的21批样品进行系统比较与归类.结果确定了12个共有峰,将不同产地的样品分为3类.该法重复性好,简便可靠,可以为不同产地升麻的质量控制和评价提供依据.

    作者:沈保家;秦昆明;张星海;刘启迪;蔡皓;刘晓;蔡宝昌 刊期: 2013年第13期

  • 姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束的制备及体外评价

    该研究合成了材料3-羧丙基-三苯基溴化鳞-聚乙二醇-聚己内酯(CTPP-PEG-PCL),并且采用自组装溶剂挥发法制备载姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束,芘荧光光谱法测定临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC),考察粒径、包封率、形态、体外释放度;采用MTT实验进行肝星状细胞毒性评价.所得材料CTPP-PEG-PCL经1 H NMR表征确证其结构,CMC为2.252 mg·L-1,胶束粒径约为190 nm,含药量为(0.66 ±0.008)g·L-1,包封率(94±0.6)%,体外释放显示缓释特性,姜黄素胶束对肝星状细胞的生长抑制率显著高于姜黄素原料药(P<0.05).表明CTPP-PEG-PCL胶束临界胶束浓度小,包封率高,肝星状细胞生长抑制效果显著.

    作者:张李巧;栾立标;吴炎;王冬梅 刊期: 2013年第13期

  • 石榴皮、石榴瓤及石榴籽的化学成分比较研究

    为比较石榴皮、石榴内瓤和石榴籽化学成分的差异,研究建立了石榴皮饮片的HPLC指纹图谱,对三者的化学成分进行了比较,并对没食子酸和鞣花酸含量进行测定.结果表明,HPLC图谱可见石榴皮与石榴瓤之间化学成分无明显差别,仅成分含量有所不同,而石榴籽与其他二者化学成分存在较大的差异.石榴皮中没食子酸和鞣花酸的质量分数分别为0.33%,0.59%,石榴瓤中没食子酸和鞣花酸的质量分数分别为0.52%,0.38%.石榴籽中仅检测到鞣花酸,质量分数为0.01%.由此可见,在石榴皮饮片净制过程中应去净石榴籽,以免影响饮片质量和临床疗效.内瓤在保证充分干燥的前提下,可以保留.

    作者:周倩;孙立立;戴衍朋;王亮;苏本正 刊期: 2013年第13期

  • 黄精属5种药用植物根状茎的结构及其组织化学定位

    目的:研究5种黄精属植物黄精Polygonatum sibiricum、多花黄精P.cytonema、长梗黄精P.filipes、湖北黄精P.zanlanscianense和玉竹P.odoratum的显微结构及组织化学定位.方法:运用荧光显微镜观察维管束的类型,运用扫描电子显微镜观察晶体的形态,运用组织化学开展多糖、皂苷与挥发性成分的定位研究.结果:黄精属植物的维管束结构类型主要有外韧型、不完全周木型和周木型3类,种间导管分子排列疏密有区别.扫描电镜下,黏液细胞内的针晶束形似柱晶束.黄精属植物根状茎中,多糖类物质多分布于黏液细胞中,皂苷类和挥发油类物质多分布在黏液细胞以外的基本组织中.结论:黄精属植物根状茎中维管束类型和导管的排列状态特征可以作为种间鉴别的重要依据;多糖与皂苷类化合物的分布于不同的细胞组织.

    作者:程铭恩;王德群 刊期: 2013年第13期

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