学术投稿

姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束的制备及体外评价

张李巧;栾立标;吴炎;王冬梅

关键词:3-羧丙基-三苯基溴化鏻, 聚乙二醇-聚己内酯, 胶束, 姜黄素, 细胞毒性
摘要:该研究合成了材料3-羧丙基-三苯基溴化鳞-聚乙二醇-聚己内酯(CTPP-PEG-PCL),并且采用自组装溶剂挥发法制备载姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束,芘荧光光谱法测定临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC),考察粒径、包封率、形态、体外释放度;采用MTT实验进行肝星状细胞毒性评价.所得材料CTPP-PEG-PCL经1 H NMR表征确证其结构,CMC为2.252 mg·L-1,胶束粒径约为190 nm,含药量为(0.66 ±0.008)g·L-1,包封率(94±0.6)%,体外释放显示缓释特性,姜黄素胶束对肝星状细胞的生长抑制率显著高于姜黄素原料药(P<0.05).表明CTPP-PEG-PCL胶束临界胶束浓度小,包封率高,肝星状细胞生长抑制效果显著.
中国中药杂志相关文献
  • 蒙药长松萝的化学成分研究

    目的:研究长松萝的化学成分.方法:用正相硅胶、Sephadex LH-20、制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质、光谱数据以及结合文献报道的波谱数据鉴定化合物的结构.结果:分离得到10个化合物,分别鉴定为(4aR,9bS)-2,6-二乙酰基-3,4a,7,9,四羟基-8,9b-二甲基-1-氧代,1,4,4a,9b-四氢二苯骈呋喃酮(1),(+)-松萝酸(2),苔黑酚(3),18R-hydroxydihydroalloprotolichensterinic acid(4),3β-羟基-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯(5),扁枝衣酸乙酯(6),阿拉伯糖醇(7),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(8),3,羟基-5-O-甲基-2-甲基苯甲酸(9),木栓酮(10).结论:化合物1为新化合物,化合物8为首次从松萝属地衣分离得到,化合物3,4,7为首次从长松萝中分离得到.

    作者:拉喜那木吉拉;唐燕霞;包海鹰;图力古尔 刊期: 2013年第13期

  • 基于临床药效剂量下的吴茱萸镇痛及伴随毒副作用研究

    目的:对吴茱萸水提组分发挥镇痛药效剂量下出现的伴随毒副作用及其机制进行观察与研究,为阐明其“功效-毒性”相关性提供实验依据.方法:小鼠按体重随机分为5组,即正常对照组、扶他林组、吴茱萸水提组分高、中、低剂量组,连续给药7d,末次药后90 min采用小鼠腹腔注射醋酸致痛法及小鼠热板法疼痛模型,观察其在发挥药效作用时的伴随毒副作用;除观察小鼠毒性症状外,检测血清和肝脏组织谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性,以及血清尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)含量,计算肝、肾脏器指数;另取一部分血清检测前列腺素E2(PGE2)水平、丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性、一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)、谷胱甘肽(GSH)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的含量和活性.结果:连续多次给小鼠灌胃药效剂量下的吴茱萸水提组分,可显著减少小鼠扭体反应次数和明显提高小鼠热板痛阈值,且呈现良好的“量-效”关系;给药期间,小鼠出现腹泻、怠动、烦躁、体重增长缓慢等毒性症状;给药7d后,血清和肝组织内ALT,AST活性均升高,肝体比值明显增大,血清BUN,Cr含量无明显变化,肾体比值只有高剂量组出现增大;血中PGE2,SOD,GSH,GSH-PX含量和活性明显下降,MDA,NO,NOS含量和活性明显升高.上述变化随剂量的增加而逐渐加重,与对照组比较有明显差异,呈现一定的量-毒关系.结论:连续给小鼠灌服一定剂量的吴茱萸水提组分,其在发挥镇痛药效的同时会对肝脏产生一定的毒副作用,并呈现一定的剂量依赖关系;其镇痛机制与降低血中PGE2含量有关,其毒性机制与氧化损伤有一定相关性.

    作者:黄伟;孙蓉 刊期: 2013年第13期

  • 银杏叶干燥方法的优化及其机制探讨

    为研究在不同干燥过程中银杏叶化学成分的变化规律,该文采用超高效液相色谱与三重四极杆质谱(UPLCTQ/MS)联用技术,对银杏叶在自然晒干,阴干,35,45,60,80℃烘干过程中儿茶素类、黄酮及其苷类、双黄酮类、内酯类及酚酸类成分含量变化进行分析.结果表明80℃烘干条件下能起到“杀青”的作用,有利于银杏叶中儿茶素类、黄酮及其苷类、银杏内酯类等成分的转化积累,对双黄酮类成分含量影响不明显.可见80℃快速烘干法有利于银杏叶各类活性成分的保持,可为银杏叶药材的初加工工艺优化提供有益参考.

    作者:管汉亮;钱大玮;段金廒;任浩;钱叶飞;唐于平;刘培 刊期: 2013年第13期

  • 基于人血成分的金铁锁药材质量标准研究

    采用高效液相色谱法建立了金铁锁药材中尿囊素的含量测定方法.金铁锁药材经乙醇提取后,取续滤液进行分析.采用ZORBAX NH2色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),检测波长220 nm,柱温40℃,流动相为乙腈-水(93:7),流速1.0mL·min-1.结果表明,尿囊素线性关系良好,具有较好的精密度和重复性.在0.0104~0.166g·L-1,尿囊素的线性相关系数R2 =0.999 4(n=5);RSD(n=6)小于2.1%;平均回收率为95.47%~100.9%.该方法具有良好的灵敏度、回收率和重复性,可为金铁锁药材的质量控制提供参考.

    作者:龚小见;周欣;陈华国;赵超;赵杨;杨世林 刊期: 2013年第13期

  • 芳基萘内酯型木脂素类化合物研究进展

    天然来源的芳基萘内酯型木脂素主要存在于小檗科、爵床科、橄榄科、马鞭草科、大戟科等植物中,具有较强的抗肿瘤和抗病毒活性,一直是药学工作者研究的热点领域.该文从提取分离、生物合成、结构特点、植物来源、波谱特征等方面对芳基萘内酯型木脂素进行了综述,以期为芳基萘内酯型木脂素的深入研究及合理开发利用提供参考依据.

    作者:孙彦君;王俊敏;陈虹;华会明 刊期: 2013年第13期

  • 大豆皂苷对D-半乳糖胺及内毒素所致小鼠急性肝损伤的保护作用

    目的:研究大豆皂苷对D-半乳糖胺(GalN)及内毒素(LPS)联合诱发的急性肝损伤的保护作用.方法:将实验小鼠按体重随机分为5组,即正常组、模型组、阳性对照水飞蓟素组(0.10 mmol· kg-1)及大豆皂苷高、低剂量组(0.24,0.12mmol· kg-1).每日给药1次,连续7d.实验末期,除正常组外,其余组小鼠腹腔注射GalN和LPS建立急性肝损伤模型,苏木素-伊红(HE)染色法观察肝组织病理学变化,ELISA法检测血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α),比色法检测血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)以及肝脏过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)、谷胱甘肽-S-转移酶(GST)活性及还原型谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO)含量和Caspase-3,Caspase-8活化水平.结果:大豆皂苷明显降低GalN和LPS联合诱导的急性肝损伤小鼠血清ALT,AST活性,减轻肝组织病理损伤,降低血清TNF-α水平,降低肝NO和MDA水平,升高肝组织CAT,GPx,GST活性和GSH水平,降低肝组织Caspase-3和Caspase-8活化水平.结论:大豆皂苷对GalN和LPS联合诱导的小鼠急性肝损伤具有保护作用,其机制可能与其抗氧化活性和抗肝细胞凋亡作用有关.

    作者:许惠仙;赵文玺;全吉淑;尹学哲 刊期: 2013年第13期

  • 基于HPLC指纹图谱的不同产地升麻质量评价研究

    建立不同产地升麻药材的指纹图谱.使用Kromasil色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱,柱温35℃,流速1.0 mL·min-1,检测波长254 nm.提取12个色谱峰作为指纹图谱共有峰,采用相似度评价、聚类分析、主成分分析等方法,对所收集的21批样品进行系统比较与归类.结果确定了12个共有峰,将不同产地的样品分为3类.该法重复性好,简便可靠,可以为不同产地升麻的质量控制和评价提供依据.

    作者:沈保家;秦昆明;张星海;刘启迪;蔡皓;刘晓;蔡宝昌 刊期: 2013年第13期

  • 植物生长调节剂对川白芷生长发育及其产量品质的影响

    为了探明植物生长调节剂对药用植物川白芷产量、品质的影响,文章用5种不同植物生长调节剂矮壮素(CCC)、缩节胺(PIX)、赤霉素(GA3)、多效唑(PP333)、马来酰肼(MH)在莲座期处理川白芷,在收获期通过测量川白芷的生物性状,应用HPLC检测川白芷根中欧前胡素、异欧前胡素的含量.研究表明除较高浓度的赤霉素对川白芷早期抽薹有促进作用,其他植物生长调节剂均有不同程度的抑制作用.在较低浓度时,赤霉素对早期抽薹和总香豆素含量影响不大.但其对植株生长有促进作用,进而促进了产量的提高.用质量浓度为30 mg·L-1的赤霉素GA3处理,既可以保证川白芷的生长发育,从而得到较高的产量,另外还可以保证其含有较高的有效成分.

    作者:侯凯;陈郡雯;翟娟园;申浩;陈黎;吴卫 刊期: 2013年第13期

  • 基于均匀设计法的制川乌与生半夏配伍药效研究

    目的:研究制川乌与生半夏不同配比和剂量变化对小鼠镇痛、抗炎、祛痰、镇咳作用的影响.方法:采用均匀设计法,按2因素7水平以小鼠醋酸致扭体次数、二甲苯致耳肿胀度、气管酚红分泌量、氨水引咳次数为指标,观察合煎液口服给药后对小鼠镇痛、抗炎、祛痰、镇咳作用的影响,并选取有显著意义的配比和剂量进行验证.结果:对扭体次数和耳肿胀度的影响:合煎液能有效降低小鼠扭体次数和耳肿胀度;经回归分析可知,生半夏与制川乌存在拮抗作用,二者比例为10∶1时,拮抗作用接近大;二者比例小于等于1∶1时,小鼠扭体次数和耳肿胀度随总剂量的增加先降低后升高,且制川乌比例越高,下降或升高速率越快.对气管酚红分泌量和咳嗽次数的影响:合煎液能有效增加小鼠气管酚红分泌量和减少咳嗽次数;经回归分析可知,对于小鼠气管酚红分泌量,生半夏与制川乌存在协同作用,总剂量大于5 g·kg-1且二者比例为1∶1时,合煎液对气管酚红分泌量的增加作用明显.结论:制川乌与生半夏配伍能降低制川乌的镇痛和抗炎作用并增强生半夏的祛痰作用,其作用强度随配比和剂量的不同而改变.本研究为十八反中制川乌与生半夏反药组合作用的深入研究提供实验依据.

    作者:刘春芳;谭淑芳;王丹华;张彦琼;林娜 刊期: 2013年第13期

  • 丹参SmNAC1基因的克隆和生物信息学分析

    为了研究丹参中特有的NAC转录子在丹参生长发育、激素调节和抗逆胁迫应答调节中的功能,对丹参NAC转录因子进行了克隆和分析.根据丹参毛状根cDNA文库中筛选到的NAC EST序列,克隆了丹参SmNAC1的cDNA全长序列.生物信息学分析显示基因的开放阅读框591 bp,编码166个氨基酸,相对分子质量21.66 kDa,等电点4.36 Genbank kF006346.SmNAC1蛋白的N-端具有保守的NAC_AB结构域,C-端高度变异.根据软件预测SmNAC1可能定位在细胞核.qRT-PCR分析YE+Ag+处理后SmNAC1在丹参毛状根中的表达变化,处理后2h表达量上调至对照的1.5倍,4~12 h保持2倍的表达量,36 h时下降至对照水平以下,推测SmNAC1可能参与了丹参毛状根对YE+Ag+的胁迫应答调节.

    作者:王亚君;蒋超;赵容;赵乐;申业;黄璐琦 刊期: 2013年第13期

  • HPLC同时测定正天丸中芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量

    该研究以高效液相色谱同时测定正天丸(钩藤、白芍、川芎、当归、防风等)中芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量.试验中采用Insertil ODS-C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长230 nm.由试验结果可知,芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷在11.37~170.5,2.188 ~32.82,2.896 ~43.44,3.000~45.00 mg·L-1峰面积与进样量线性关系良好,r分别为0.999 9,0.9999,1.0000,1.0000;回收率(n=6)分别为102.3%(RSD 1.2%),99.71% (RSD 1.9%),101.2%(RSD 1.2%),99.40%(RSD 2.4%).按所建方法对5批样品中上述4种成分的含量进行测定,结果均令人满意.该方法简便、准确,重复性好,可用于正天丸中芍药苷、阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的质量控制.

    作者:黄澜;陈惠玲;李玲玲 刊期: 2013年第13期

  • 对照提取物用于金银花药材的质量控制方法研究

    为解决中药材色谱分析中对照品价格较高的问题,该文以金银花药材为例,提出采用对照提取物作为参考物质,对药材进行常规分析的方法.采用对照品对对照提取物进行了标定,测定出其中6种有机酸类化合物的含量,并考察了对照提取物的长期稳定性.利用对照提取物配制不同浓度的溶液,建立了标准曲线.对11批次金银花药材进行分析,采用t检验方法对分别利用对照品和对照提取物测得的结果进行比较,结果表明二者之间不存在显著性差异.该方法可用于金银花药材的质量控制,并对解决类似问题有借鉴意义.

    作者:刘绍勇;张文明;潘建超;薛东升;李文龙;瞿海斌 刊期: 2013年第13期

  • 纳米雄黄对药物敏感性白血病细胞的凋亡诱导作用

    目的:研究纳米雄黄对药物敏感性白血病细胞的凋亡诱导作用.方法:采用机械研磨法制备纳米雄黄.以白血病药物敏感K562细胞为靶细胞,采用MTT法检测纳米雄黄对K562细胞的增殖抑制作用,AnnexinV/PI双染色法检测细胞凋亡,细胞流式细胞术检测Bax,Bcl-2,P-gp,BCRP,P-53蛋白的表达水平,Caspase-3活性.结果:雄黄经高能球磨机球磨10~50h,扫描电镜(SEM)和透射电镜(TEM)观察,电镜测量纳米雄黄的平均粒径为(72.72 ±22.18) nm,符合纳米颗粒的形貌特征.纳米雄黄对K562细胞有明显的增殖抑制作用.24,48,72 h的IC5o分别为43.48,20.52,16.07 mg·L-1.20,50 mg·L-1纳米雄黄作用48 h后Annexin V/PI染色显示凋亡细胞明显增高,凋亡率分别为10.52%,73.25%.纳米雄黄作用48 h后Bax蛋白表达由对照的(75.80±2.40)%升高到(87.50±1.20)%和(99.60±0.10)%;Bcl-2蛋白表达由对照的(73.85±0.15)%升高到(94.80±2.00)%和(97.75±0.55)%.20,50 mg·L-1纳米雄黄处理K562细胞24h后,K562细胞Caspase-3蛋白表达水平由对照的(3.14±0.24)%升高到(8.87±2.74)%和(72.55±1.45)%;细胞的BCRP,P-gp蛋白,P53蛋白表达总体呈上升趋势,共表达也呈上升趋势.结论:纳米雄黄可以显著诱导白血病药物敏感K562细胞发生凋亡.

    作者:王永胜;周思彤;魏虎来 刊期: 2013年第13期

  • 油樟叶挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究及稳定性考察

    研究油樟叶挥发油β-环糊精包合物的佳制备工艺并考察其稳定性.采用饱和水溶法制备包合物,进行正交试验,以包合产率和包合率为筛选指标,优选包合工艺.使用红外分光光度法和薄层色谱法对包合效果进行评价,并考察包合物在强光、高温、高湿环境下的稳定性.佳包合条件为1 mL油樟叶挥发油与8gβ-环糊精进行包合,包合时间3h,包合物温度40℃,β-环糊精和水的体积比1∶15.经红外分光光度法和薄层色谱法鉴定,形成了油樟叶挥发油β-环糊精包合物,并具有一定的抗光照性、热稳定性、湿稳定性.试验得出的佳包合工艺操作简便,包合物稳定.

    作者:刘宇;殷中琼;魏琴;贾仁勇;范静;周黎军;杜永华 刊期: 2013年第13期

  • 中药磷脂复合物的研究进展

    根据近年来国内外文献报道,分别从中药磷脂复合物的制备机制、工艺、表征及跨膜吸收等方面介绍中药磷脂复合物的新研究进展.在适宜的条件下,中药与磷脂形成复合物,其理化性质比原药有一定程度的改变,吸收较原药更好,生物利用度也明显提高.因此中药磷脂复合物有很好的研究价值和开发前景.

    作者:丁冬梅;张振海;蒋艳荣;贾晓斌 刊期: 2013年第13期

  • 广藿香的抗补体活性成分

    采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对广藿香进行抗补体活性导向分离与鉴定,从乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分离鉴定了15个黄酮、1个三萜和2个酚酸类成分,包括5-羟基-3,7,3’,4’-四甲氧基黄酮(1)、5-羟基-7,3',4’-三甲氧基-二氢黄酮(2)、5,4'-二羟基-3,7,3'-三甲氧基黄酮(3)、5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮(4)、5,4’-二羟基-7,3’-二甲氧基黄酮(5)、木犀草素(6)、槲皮素-7,3’,4’-三甲醚(7)、岳桦素(8)、3,5,7-三羟基-3’,4’-二甲氧基黄酮(9)、槲皮素(10)、芹菜素(11)、山柰酚(12)、5-羟基-7,3',4’-三甲氧基黄酮(13)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷-7-O-α-L-鼠李糖苷(15)、齐墩果酸(16)、香草酸(17)、对甲基苄醇(18),其中化合物5,7,8,12~15,18均为首次从唇形科刺蕊草属植物中分离得到.对所得单体化合物进行经典和旁路途径的体外抗补体活性测定,并利用补体缺失血清鉴定活性强化合物的抗补体作用靶点,结果表明,化合物3,7,10,12,16对经典和旁路途径的补体激活均有抑制作用(CH50 0.072~1.08 g·L-1,AP50 0.39~0.49 g·L-1),而化合物5,6仅对经典途径有抑制活性;活性强的槲皮素-7,3’,4’-三甲醚(7)作用于补体系统的C1q,C2,C5和C9组分,值得深入研究.

    作者:阮姝楠;卢燕;陈道峰 刊期: 2013年第13期

  • 金莲花提取物粉雾剂的制备与体外评价

    该研究以金莲花提取物为模型药物,将其制备成粉雾剂,并进行制剂学评价.采用喷雾干燥法制备金莲花提取物微粉;将微粉与乳糖载体混合制备粉雾剂,考察并优化处方与制备工艺.结果表明,金莲花微粉的体外有效部位沉积率为(21.07 ±1.74)%,排空率为(75.31±21.05)%;与适当的乳糖载体混合后,有效部位沉积率为(56.4±2.2)%,排空率为(95.9±3.0)%.由此可见,所制备的粉雾剂各项指标符合药典相关规定,具有较好的应用前景.

    作者:樊婷;朱云峰;曹青日;崔京浩 刊期: 2013年第13期

  • 近2000年来气候变化对道地药材产区变迁的影响——以泽泻与枳壳为例

    近2000年来我国气候有较大幅度的波动,温带-亚热带过渡带以及亚热带生物的分布界限和生长适宜区也随之现南北推移.历史时期大幅度的气候变化势必也将影响到药用生物分布适宜区的变迁.历代本草详细记载了药材产地,尤其是道地产区的产区.文章以泽泻和枳壳等药材,通过道地产区的沿革与变迁阐述气候波动对道地产区变迁的影响.结果表明泽泻与枳壳等对气候变化比较敏感的药用生物,其主产区或道地产区在明清时期由北向南发生转移,与近2 000年来我国气候变化特点相一致.促使产区南移的因素不仅是低温与寒害,而温度和湿度也参与共同作用,人类活动则更容易加剧这种影响.

    作者:彭华胜;郝近大;黄璐琦 刊期: 2013年第13期

  • 氮素形态对半夏植株氮代谢及主要化学成分的影响

    目的:研究氮素形态对半夏植株氮代谢及主要化学成分的影响.方法:采用无土栽培半夏,同一氮素水平不同氮素形态处理,测定半夏不同部位硝酸还原酶(NR)、谷氨酰胺合成酶(GS)活性,铵态氮(NH4+-N)、硝态氮(NO3--N)含量,块茎中总游离有机酸、生物碱、鸟苷含量,统计半夏珠芽和块茎产量.结果:随NH4+-N/NO3--N的上升,半夏NR活性呈下降趋势;叶片、叶柄及块茎中硝态氮含量呈先升后降的趋势,根中硝态氮含量呈下降趋势;叶片、叶柄及根中GS活性呈上升趋势,块茎中GS活性呈先升后降趋势;叶片、块茎及根中铵态氮含量先升后降,叶柄中铵态氮含量呈上升趋势.NH4+-N/NO3--N为75∶25时,块茎、珠芽及合计产量均高.全硝态氮营养下,块茎中总生物碱和鸟苷质量分数高,分别为0.245%,0.0197%.铵态氮和硝态氮配比为50∶50时,半夏总有机酸质量分数高,达到了0.7%以上;全硝态氮处理下,总有机酸含量低.结论:铵态氮、硝态氮复合施用对半夏植株氮代谢指标、产量和主要化学成分影响显著.

    作者:胡龙娇;王康才;李灿雯 刊期: 2013年第13期

  • 姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束的制备及体外评价

    该研究合成了材料3-羧丙基-三苯基溴化鳞-聚乙二醇-聚己内酯(CTPP-PEG-PCL),并且采用自组装溶剂挥发法制备载姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束,芘荧光光谱法测定临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC),考察粒径、包封率、形态、体外释放度;采用MTT实验进行肝星状细胞毒性评价.所得材料CTPP-PEG-PCL经1 H NMR表征确证其结构,CMC为2.252 mg·L-1,胶束粒径约为190 nm,含药量为(0.66 ±0.008)g·L-1,包封率(94±0.6)%,体外释放显示缓释特性,姜黄素胶束对肝星状细胞的生长抑制率显著高于姜黄素原料药(P<0.05).表明CTPP-PEG-PCL胶束临界胶束浓度小,包封率高,肝星状细胞生长抑制效果显著.

    作者:张李巧;栾立标;吴炎;王冬梅 刊期: 2013年第13期

中国中药杂志

中国中药杂志

主管:中药通报

主办:中国科学技术协会