李婷婷；董琳；陈国霆；陈靖；付雪艳
研究川续断皂苷Ⅵ(asperosaponin Ⅵ,A-Ⅵ)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-Ⅵ的大鼠血浆蛋白结合率.采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-Ⅵ和M1浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-Ⅵ的血浆蛋白结合率.大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27g· kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-Ⅵ后,A-Ⅵ的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872) μg·L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15)μg·L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7) μg·L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9)μg·h·L-1；t1/2分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2)h.代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874)μg·L-1；AUC0-t分别为(105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9) μg·h·L-1；t1/2分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9)h.A-Ⅵ和M1在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g·kg-1剂量多次灌胃A-Ⅵ后A-Ⅵ和M1在体内均无蓄积.灌胃A-Ⅵ后,A-Ⅵ的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-Ⅵ 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1.A-Ⅵ在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为92.9％.
作者：刘瑞娟；朱贺；丁黎；沙克亚；杨中林；程露 刊期： 2013年第14期
噬菌体展示技术是将所需多肽/蛋白从大量变异体的集落中提取出来的一种高通量的体外筛选技术,因其高效、实用、便捷的优势现已广泛应用于药物研发的多方面领域,在中药活性成分靶点蛋白中也有越来越广泛的应用.靶点蛋白是药物分子在体内的结合位点,良好的靶点是获得优良药物的基础.该文综述了噬菌体展示技术的研究进展及其在中药活性分子靶点蛋白筛选中的应用.
作者：张芳；邱郑 刊期： 2013年第14期
目的:从人参叶片中克隆Argonaute 1 (PgAGO1)的全长基因,并利用生物信息学方法进行分析.方法:根据人参EST序列设计特异性引物,采用RACE方法克隆PgAGO1的cDNA全长,并对PgAGO1蛋白的结构进行预测、氨基酸序列多重比对以及构建系统进化树等分析；同时采用实时定量PCR检测PgAGO1基因在人参不同组织根、茎、叶、花和愈伤中表达水平.结果:克隆的PgAGO1全长cDNA为3776bp,其中包括5′UTR 204 bp,3′UTR 254 bp,基因内部包含完整的开放阅读框,可编码1105个氨基酸,预测蛋白质相对分子质量为122.22kDa,理论等电点pi9.71;实时定量PCR检测结果表明PgAGO1基因在人参花中的表达量高,在根中低.结论:从人参叶片中克隆得到PgAGO1的全长cDNA,为进一步研究该基因在人参组织发育中的调节作用打下基础.
作者：陈超；吴斌；胡青平；邵芬娟；卢善发 刊期： 2013年第14期
采用正相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶SephadexLH-20柱色谱、重结晶等方法对中药千年健进行了化学成分研究,并运用波谱方法对所分离得到的化合物进行结构鉴定.结果从中药千年健中分离并鉴定了12个化合物,分别为5-pentylresorcinol-β-glucoside(1),原儿茶酸(2),对羟基苯甲酸(3),香草酸(4),5-羟甲基-2-呋喃甲酸(5),2-呋喃甲酸(6),5-羟甲基-2-糠醛(7),(R)-苹果酸(8),(R)-苹果酸二甲酯(9),1,2,3-丙烷三羧酸三甲酯(10),4-羟基-四氢呋喃-2-酮(11)和三羟基薄荷烷(12).其中,化合物1为新的天然产物,化合物4～12为首次从该属植物中分离得到.
作者：解笑瑜；王瑞；师彦平 刊期： 2013年第14期
该文目的是优化多孔淀粉的制备工艺,将其应用于粉末化薏苡仁油的研究.以玉米淀粉为原料,采用糖化酶和α-淀粉酶复合酶解法制备多孔淀粉.以色拉油的吸油率为指标,通过正交试验设计优化多孔淀粉的制备工艺；采用多孔淀粉粉末化薏苡仁油,考察不同比例多孔淀粉对薏苡仁油中甘油三油酸酯收率的影响；同时考察粉末化薏苡仁油的流动性和甘油三油酸酯的释放特性.结果表明佳工艺条件为糖化酶和α-淀粉酶配比3∶1,温度55℃,pH 5.0,水解12h,所得多孔淀粉对色拉油的吸油率达到98.5％；用于粉末化薏苡仁油,多孔淀粉和薏苡仁油质量比4∶1,粉末化的薏苡仁油中甘油三油酸酯收率为97.02％,粉末流动性良好且具有缓释性能.多孔淀粉粉末化液体油生产工艺简单、操作方便、成本低,具有推广应用价值.
作者：蒋艳荣；张振海；丁冬梅；孙娥；汪晶；贾晓斌 刊期： 2013年第14期
该课题通过体外观察大鼠含药血清对肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响,结合复方鳖甲软肝片中芍药苷的药物代谢动力学模型,研究复方鳖甲软肝片合理的日服用次数.大鼠每日不同次数灌胃给药,分别于给药前及第1次给药后各时间点眼眶后静脉取血,用于测定大鼠含药血清对HSC-T6增殖的影响以及大鼠血浆中芍药苷的血药浓度.综合分析时量和时效关系,制定复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化的合理的日服用次数.结果表明,复方鳖甲软肝片含药血清对HSC-T6抑制的效应与芍药苷血药浓度具有良好的相关性,每日给药2次组对HSC-T6抑制的效应动力学曲线下面积(AUC)及药代动力学AUC均高于每日给药1次组和3次组.因此,复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化以每日服用2次为佳.
作者：白金霞；戴领；陈红鸽；徐和；尹蓉莉；韩晋；袁海龙 刊期： 2013年第14期
目的:比较几种常用辅料在复方中药制剂中的阻湿性能.方法:该研究以吸湿率和其他吸湿特性参数为指标,以复方中药制剂1,2为模型药物,比较了7种辅料(糊精、磷酸氢钙、微晶纤维素、乳糖、乙基纤维素、甘露醇、HPMC)的阻湿性能.结果:复方中药制剂1吸湿平衡时的吸湿率为62.54％,临界相对湿度为38％；复方中药制剂2吸湿平衡时的吸湿率为16.36％,临界相对湿度为53％；以复方中药制剂1,2为目标参照物加入各种阻湿剂后均能不同程度的降低其吸湿率,在复方中药制剂1中,各辅料吸湿初速度由小到大次序为糊精＜磷酸氢钙＜微晶纤维素＜乳糖＜乙基纤维素＜甘露醇＜ HPMC,吸湿加速度由小到大次序为糊精=磷酸氢钙=微晶纤维素＜甘露醇=乙基纤维素=乳糖＜ HPMC,平衡时吸湿率糊精＜乳糖＜磷酸氢钙＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜甘露醇＜ HPMC；在复方中药制剂2中,各辅料吸湿初速度由小到大次序为甘露醇＜糊精＜磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜ HPMC,吸湿加速度由小到大次序为甘露醇=糊精=磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜ HPMC,平衡时吸湿率甘露醇＜糊精＜磷酸氢钙＜乳糖＜乙基纤维素＜微晶纤维素＜HPMC.结论:在制备以复方中药为原料的制剂时,应根据物料和阻湿剂的性质来选择适当的阻湿剂.该试验为复方中药制剂的研制与开发提供了实验数据.
作者：尹晓琴；顼佳音；杜林娇；陈燕军 刊期： 2013年第14期
通过大孔吸附树脂,MCI树脂,正相硅胶,Sephadex LH-20,ODS和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从藏飞廉乙醇提取物中分离得到14个化合物；利用多种谱学技术鉴定它们的结构分别为红景天苷(1),2-(3,4-二羟苯基)-乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),3,5-二羟苯基-乙醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),对羟基桂皮酸(4),3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl) propan-1-one(5),3-hydroxy-1-(4-hydrxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(6),紫丁香苷(7),对羟基苯甲醛(8),水杨酸(9),tachioside(10),香草酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),丁香醛(12),2,6-二甲氧基4-羟基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13),2,6-二甲氧基-对苯二酚4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14).除化合物4和7外,其余均为首次从飞廉属植物中分离得到.
作者：刘遂库；确生；程伟；张庆英；梁鸿 刊期： 2013年第14期
目的:对灯盏花群体种质资源进行分析,为灯盏花的品种选育提供依据.方法:用筛选出来的11对引物对采自云南泸西、昆明、大理、丘北、石林的6份灯盏花种质资源进行AFLP遗传多样性分析.结果:①11个引物在6份种质资源中共产生636条DNA片段,其中604条带为多态性条带,约占82.40％.②在相似系数为0.706时,6份不同地区的灯盏花可聚为3类,第1类包括千山1号和千山2号大部分样品及大理、石林、昆明3个地区的野生居群；第2类为丘北的野生居群；第3类主要为部分千山2号及其他地区样品.千山1号和千山2号灯盏花平均遗传相似系数大,遗传相似系数变幅小,品系内遗传分化较小,遗传性状较稳定；③对6份灯盏花样品的分子系统聚类分析表明:地理来源相同的部分有相对聚合现象或少部分品系出现交差聚类,与其亲缘关系较近有关；丘北居群自行一类,与其特异的遗传基础差异较大有关.结论:AFLP对灯盏花的遗传多样性分析具有可靠性；系统选育对灯盏花的育种具有可行性.
作者：张薇；王建军；魏翔；张广辉；杨建文；吴道聪；杨生超 刊期： 2013年第14期
鹅掌柴属Schefflera植物是五加科Araliaceae无刺乔木或灌木,广泛分布于两半球的热带与亚热带区域,在中国主要分布于西南与东南地区.该属中多种植物可以药用,常被用于治疗风湿痹痛、跌打肿痛、骨折、头痛、牙痛、腰痛、脘腹疼痛等多种疼痛.该属植物的化学成分主要是三萜及其皂苷类,除此还有长链化合物、甾体及其苷类、倍半萜、有机酸、苄苷类、单糖及寡糖、木脂素、醌类、二萜等.药理活性主要表现在镇痛抗炎、抗肿瘤、抗菌抗病毒、受体结合活性、抗过敏、抗疟疾等方面.为了更好的开发利用本属药用植物,该文综述了该属植物的化学成分与药理活性的研究进展.
作者：王艳；陈若芸；于德泉 刊期： 2013年第14期
采用改良Franz扩散池法进行实验,以延胡索乙素为指标,HPLC测定样品的含量,考察止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为.经统计分析,24h内延胡索乙素累积释药率和释药速率为81.9％,2.26 μg·cm-2h-1；24h累积经皮渗透率和速率分别为12.53％,0.27 μg·cm-2·h-1,48 h内累积经皮渗透率和速率为20.31％,0.22 μg·cm-2·h-1,表明止痛凝胶膏剂具有较好的释放和透皮性能,透皮行为符合零级动力学过程.
作者：宋立华；杜茂波；刘淑芝；葛克亚；王文萍；曹琦琛；李先端 刊期： 2013年第14期
从传统中药饮片、小包装饮片和颗粒饮片3种剂型的应用、数据统计、对比分析等几方面论述中药饮片传统与现代应用的合理性；对有关3种剂型评价的不同观点加以论证；对传统中药饮片面临的问题提出解决对策与建议；阐明传统中药饮片不能被取代,而必须坚守应用的观点和理由；展望中药饮片未来的发展方向和希望.
作者：何秀敏；陈超；马秉智；汪蜀霞 刊期： 2013年第14期
在糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)的发展过程中,炎症相关信号通路——p38丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)通路与肾组织损伤密切相关.一方面,高血糖、血流动力学异常、氧化应激以及前炎症因子等多种因素在上游激活p38MAPK信号通路；另一方面,活化的p38MAPK信号通路进一步诱导下游炎症细胞活化,促进炎症介质表达,增加炎症因子产生,终,导致肾组织炎症性损伤.中药对p38MAPK信号通路的干预作用是通过多途径实现的,主要包括抑制炎症因子表达、调节磷酸化p38MAPK(phosphorylated p38MAPK,p-p38MAPK)表达、减少致纤维化因子表达等.
作者：陈好利；万毅刚；赵青；黄燕如；史喜苗；孟宪杰；姚建 刊期： 2013年第14期
以银杏提取物为模型药物,初步探讨以药理指标评价缓释制剂的可行性.选择抗氧化和抗血小板聚集2个药理指标,考察影响因素,建立药理指标测定方法,并用该方法测定银杏制剂体外溶出液的生物效应,绘制时间-药理指标效应曲线,与时间-累积释放度曲线比较.试验显示体外释放度评价中药理指标与成分指标有较好相关性,初步说明药理指标可以用来评价中药缓释制剂.
作者：杜佩佩；赵博琛；王文平；安静；王琼；刘娜；吴清；萧伟 刊期： 2013年第14期
从补骨脂中分离得到12个化合物,分别为异补骨脂素(1),补骨脂素(2),8-甲氧基补骨脂素(3),补骨脂定(4),补骨脂宁(5),补骨脂甲素(6),大豆苷元(7),补骨脂乙素(8),补骨脂二氢黄酮甲醚(9),新补骨脂素异黄酮(10),大豆苷(11)和紫云英苷(12).采用体外清除DPPH和ABTS自由基以及α-葡萄糖苷酶抑制活性对化合物1～4,6,7,11,12抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,利用K-B法筛选化合物5,8～10的抗菌活性.结果显示,补骨脂定具有清除DPPH自由基的能力(IC50 43.85 mg·L-1)；补骨脂定,补骨脂甲素,大豆苷,大豆苷元和紫云英苷具有清除ABTS自由基的能力(IC50分别为1.32,4.97,10.47,34.22,31.27 mg·L-1)；补骨脂定,补骨脂甲素和大豆苷元显示出强的α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50分别为40.74,45.73,49.44 mg·L-1)；补骨脂乙素和新补骨脂异黄酮均有明显的抑制SA,MRSA,ESBLs-SA的作用(MIC分别为0.7813,1.5625,0.78125μg·disc-1和6.25,6.25,6.25μg·disc-1).
作者：王天晓；尹震花；张伟；彭涛；康文艺 刊期： 2013年第14期
建立了液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(LC-Q-TOF-MS)结合氯铬酸吡啶(PCC)氧化反应对熊胆粉中2个新同分异构体进行结构确证.取熊去氧胆酸(UDCA)对照品和鹅去氧胆酸(CDCA)对照品,经PCC氧化后,用LC-Q-TOF-MS分析氧化物.再取熊胆粉样品,以甲醇提取后供LC-Q-TOF-MS测定.采用Agilent Zorbax SB C18色谱柱(2.1 mm × 100mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.1％甲酸溶液(45∶55).质谱采用正离子、负离子、MS及MS/MS模式分别测定.根据PCC可将仲醇氧化成酮的特性、UDCA与CDCA的立体异构性,可确证各氧化物的化学结构,并以确证结果对熊胆粉中2个新同分异构体进行鉴另,结果鉴别出熊胆粉中含3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸和7α-羟基-3-氧代-5β-胆烷酸2个新胆汁酸.
作者：简龙海；胡春；于泓；王柯；季申 刊期： 2013年第14期
目的:研究萆薢总皂苷对大鼠慢性高尿酸血症的防治作用及对肾脏尿酸转运体1(urate transporter 1,URAT1)表达的影响.方法:90只雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、萆薢总皂苷(total saponin of Dioscorea,TSD)高、中、低剂量组(300,100,30 mg·kg-1)、苯溴马隆(10 mg·kg-1)组.以氧嗪酸钾联合乙胺丁醇复制大鼠慢性高尿酸血症模型,第3周开始灌胃给药,每天1次,连续4周,测定血尿酸、尿尿酸、尿酸排泄量、黄嘌呤氧化酶(XOD)活性；RT-PCR法、免疫组化法分别测定大鼠肾小管细胞URAT1 mRNA和URAT1蛋白的表达.结果:模型组大鼠血尿酸水平显著升高,尿尿酸排泄减少,肾脏URAT1 mRNA和URAT1蛋白高表达.TSD能剂量依赖性地降低高尿酸血症大鼠的血清尿酸水平,增加尿尿酸浓度和尿酸排泄量,降低肾脏URAT1 mRNA和URAT1蛋白的高表达,其作用与苯溴马隆相近；对高尿酸血症大鼠XOD、尿量无明显影响.结论:TSD有明显的抗高尿酸血症作用,可能是通过抑制大鼠肾脏URAT1的高表达而减少尿酸的重吸收.
作者：陈光亮；朱立然；那莎；李莉 刊期： 2013年第14期
该实验观察热毒宁注射液(RDN)对细菌内毒素性脂多糖(LPS)发热大鼠的解热作用及对中枢发热介质的影响.将大鼠随机分为空白对照组、模型组、安乃近组、热毒宁注射液高、低剂量组(12,6 mL·kg-1).除对照组外,所有大鼠均腹腔注射脂多糖(LPS,80 μg·kg-1)观察各组体温变化,并采用双抗体夹心ELsIA法测定发热高峰大鼠下丘脑中环磷酸腺苷(cAMP)含量和肺组织中髓过氧化物酶(MPO)含量.热毒宁注射液高剂量组能明显降低发热大鼠体温的升高程度,并且能够降低发热大鼠下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量.热毒宁注射液有明显的解热作用,其作用机制可能主要与减少下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量有关.
作者：唐陆平；何蓉蓉；李怡芳；李海波；姚新生；栗原博；萧伟 刊期： 2013年第14期
目的:建立同时测定藿香正气口服液中甘草苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、甘草酸铵、厚朴酚以及和厚朴酚6个成分的UPLC分析方法.方法:采用Zorbax Eclipse C18柱,以乙腈(A)-0.05％磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0～5 min,17％～20％A,5～12 min,20％～50％A,12～18 min,50％～70％A,18～18.5 min,70％ ～ 95％A,18.5 ～ 23.5 min,95％A),流速0.42mL·min-1,检测波长220nm,柱温30℃.结果:甘草苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、甘草酸铵、和厚朴酚以及厚朴酚进样量分别在0.001 7～0.034,0.003 4～0.068,0.006 4～0.128,0.012 8～0.256,0.003 2～0.064,0.0064～0.128 μg线性关系良好,平均加样回收率分别为103.3％,98.39％,98.29％,102.1％,98.45％,102.2％,RSD分别为2.1％,1.0％,1.5％,2.3％,0.90％,2.0％.结论:UPLC分离效果及重复性好,且快速简便,可作为藿香正气口服液的质量控制方法.
作者：余佳文；邓开英；彭涛；朱必越；刘红亚 刊期： 2013年第14期
该文综述了槟榔的主要化学组成及对神经系统、消化系统、心血管系统、泌尿系统、生殖系统的药理作用及毒理作用.槟榔对多种寄生虫都有抑制或杀灭作用,能兴奋胆碱受体,促进小鼠胃肠推进运动,抑制幽门螺旋杆菌、许兰氏黄癣菌、流感病毒.嚼食槟榔可使口腔黏膜纤维化,具有致癌致突变作用,且有生殖和神经系统毒性.中药槟榔饮片配伍使用未见有不良反应报道.
作者：刘东林；王小莹；杨冰；张晗 刊期： 2013年第14期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
