学术投稿

补骨脂抗氧化、抑制α-葡萄糖苷酶和抗菌活性成分研究

王天晓;尹震花;张伟;彭涛;康文艺

关键词:补骨脂, 活性成分, 抗氧化, α-葡萄糖苷酶, 抗菌
摘要:从补骨脂中分离得到12个化合物,分别为异补骨脂素(1),补骨脂素(2),8-甲氧基补骨脂素(3),补骨脂定(4),补骨脂宁(5),补骨脂甲素(6),大豆苷元(7),补骨脂乙素(8),补骨脂二氢黄酮甲醚(9),新补骨脂素异黄酮(10),大豆苷(11)和紫云英苷(12).采用体外清除DPPH和ABTS自由基以及α-葡萄糖苷酶抑制活性对化合物1~4,6,7,11,12抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,利用K-B法筛选化合物5,8~10的抗菌活性.结果显示,补骨脂定具有清除DPPH自由基的能力(IC50 43.85 mg·L-1);补骨脂定,补骨脂甲素,大豆苷,大豆苷元和紫云英苷具有清除ABTS自由基的能力(IC50分别为1.32,4.97,10.47,34.22,31.27 mg·L-1);补骨脂定,补骨脂甲素和大豆苷元显示出强的α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50分别为40.74,45.73,49.44 mg·L-1);补骨脂乙素和新补骨脂异黄酮均有明显的抑制SA,MRSA,ESBLs-SA的作用(MIC分别为0.7813,1.5625,0.78125μg·disc-1和6.25,6.25,6.25μg·disc-1).
中国中药杂志相关文献
  • 玉米多孔淀粉的制备及其粉末化薏苡仁油的研究

    该文目的是优化多孔淀粉的制备工艺,将其应用于粉末化薏苡仁油的研究.以玉米淀粉为原料,采用糖化酶和α-淀粉酶复合酶解法制备多孔淀粉.以色拉油的吸油率为指标,通过正交试验设计优化多孔淀粉的制备工艺;采用多孔淀粉粉末化薏苡仁油,考察不同比例多孔淀粉对薏苡仁油中甘油三油酸酯收率的影响;同时考察粉末化薏苡仁油的流动性和甘油三油酸酯的释放特性.结果表明佳工艺条件为糖化酶和α-淀粉酶配比3∶1,温度55℃,pH 5.0,水解12h,所得多孔淀粉对色拉油的吸油率达到98.5%;用于粉末化薏苡仁油,多孔淀粉和薏苡仁油质量比4∶1,粉末化的薏苡仁油中甘油三油酸酯收率为97.02%,粉末流动性良好且具有缓释性能.多孔淀粉粉末化液体油生产工艺简单、操作方便、成本低,具有推广应用价值.

    作者:蒋艳荣;张振海;丁冬梅;孙娥;汪晶;贾晓斌 刊期: 2013年第14期

  • 川续断皂苷Ⅵ及其活性代谢物在大鼠体内的药代动力学研究

    研究川续断皂苷Ⅵ(asperosaponin Ⅵ,A-Ⅵ)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-Ⅵ的大鼠血浆蛋白结合率.采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-Ⅵ和M1浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-Ⅵ的血浆蛋白结合率.大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27g· kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-Ⅵ后,A-Ⅵ的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872) μg·L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15)μg·L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7) μg·L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9)μg·h·L-1;t1/2分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2)h.代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874)μg·L-1;AUC0-t分别为(105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9) μg·h·L-1;t1/2分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9)h.A-Ⅵ和M1在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g·kg-1剂量多次灌胃A-Ⅵ后A-Ⅵ和M1在体内均无蓄积.灌胃A-Ⅵ后,A-Ⅵ的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-Ⅵ 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1.A-Ⅵ在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为92.9%.

    作者:刘瑞娟;朱贺;丁黎;沙克亚;杨中林;程露 刊期: 2013年第14期

  • 银杏缓释制剂体外释放度药理指标评价方法的研究

    以银杏提取物为模型药物,初步探讨以药理指标评价缓释制剂的可行性.选择抗氧化和抗血小板聚集2个药理指标,考察影响因素,建立药理指标测定方法,并用该方法测定银杏制剂体外溶出液的生物效应,绘制时间-药理指标效应曲线,与时间-累积释放度曲线比较.试验显示体外释放度评价中药理指标与成分指标有较好相关性,初步说明药理指标可以用来评价中药缓释制剂.

    作者:杜佩佩;赵博琛;王文平;安静;王琼;刘娜;吴清;萧伟 刊期: 2013年第14期

  • 小儿腹泻外敷散对胃肠动力学的影响

    该文主要探讨小儿腹泻外敷散对胃肠动力学的影响.首先采用炭末推进法观察小儿腹泻外敷散对正常和虚泻小鼠肠运动的影响,结果表明其对正常小鼠组的炭末推进并无显著性的抑制作用,对番泻叶致虚泻小鼠的炭末推进有显著性的抑制作用;然后以腹泻指数为指标,观察其对虚泻小鼠腹泻的影响,结果表明其对番泻叶所致的虚泻小鼠具有良好的抗腹泻作用;随后的大鼠离体肠平滑肌测试结果表明小儿腹泻外敷散可竞争性拮抗由乙酰胆碱、氯化钡引起的胃肠痉挛,且与阿托品具有一定协同作用;后采用放射免疫法测定敷药前后大鼠小肠中P物质(SP)、血管活性肠肽(VIP口)含量的变化,结果表明敷药后大鼠小肠中的SP降低,VIP含量降低,可抑制小肠运动.在体和离体实验均表明,小儿腹泻外敷散为一种良好的胃肠动力型外敷中药,对脾虚泄泻所致腹泻小鼠有抗腹泻作用.

    作者:刘慧敏;刘莉;刘强 刊期: 2013年第14期

  • 回药治疗脑卒中方剂收集整理

    现存的回药方剂中药材阿拉伯语居多,不仅名称繁琐而且同药异名(阿拉伯名)等现象较为严重,致使回药方剂临床应用受限.对101首回药治疗脑卒中方剂进行筛选和整理,并从文献方面进一步考证其中部分药物的名称便于方剂的临床应用(即,“阿拉伯名-中草药名”统一研究以及同一药物不同阿拉伯名的考证),为回药治疗脑卒中方剂的临床应用以及配伍规律的分析奠定了基础,也为回药新药研究开发提供科学参考.

    作者:李婷婷;董琳;陈国霆;陈靖;付雪艳 刊期: 2013年第14期

  • 柔毛鸦胆子茎的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究

    运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化,共从其茎的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylated isobrucein B(1),indaquassin X(2),cleomiscosin A(3),cleomiscosin B(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenol A(9),腺苷(10).采用MTT法对以上化合物进行了体外细胞毒活性测试,化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC50 0.84~3.97 μmol·L-1).所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是1个新天然产物.化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性.

    作者:陈辉;柏健;方振峰;马双刚;庾石山;陈晓光 刊期: 2013年第14期

  • 疏肝活血汤合针灸早期干预对卒中后抑郁患者预后的影响

    观察疏肝活血汤配合针刺疗法早期干预对卒中后抑郁患者神经功能、抑郁症状、生活质量的影响,并与盐酸氟西汀相对照,比较2组疗效差异.将63例卒中后抑郁症患者随机分成中药针灸组31例和氟西汀组32例,在常规治疗原发病的基础上,中药针灸组给予疏肝活血汤配合针刺治疗,氟西汀组给予盐酸氟西汀口服,疗程均为4周.观察治疗前后及随访6个月时汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、神经功能缺损评分(NIHSS)及脑卒中专用生活质量量表(SS-QOL)的评分情况.结果2组患者经治疗后HAMD及NIHSS评分均显著下降(P<0.01),而SS-QOL评分明显升高,与治疗前相比有明显差异(P<0.01),且中药针灸组优于氟西汀组(P<0.05).研究表明疏肝活血汤配合针刺疗法早期干预能减轻PSD患者的抑郁症状和神经功能损伤症状,从而提高患者的生活质量,改善患者的预后.

    作者:胡建芳;陈朝俊;毕小丽;余志辉;杨沛群;樊哲江;刘媛;刘天福 刊期: 2013年第14期

  • 海带多糖对光老化皮肤基质金属蛋白酶活性影响的实验研究

    目的:探索海带多糖(laminaria polysaccharide,LP)对光老化皮肤基质金属蛋白酶活性的影响.方法:SPF级昆明小鼠背部剃毛,随机分为对照组、模型组、海带多糖低剂量组(LP-L,1mg·kg-1)、海带多糖高剂量组(LP-H,5mg·kg-1)、Vit E组(100 mg·kg-1),每日腹腔注射给药2次.除对照组外,每日紫外线照射1h,每周照射5次,UVB累积照射剂量为21.60 J·cm-2,UVA累积照射剂量为84.02 J·cm-2.8周后,取背部暴露皮肤,行HE染色测量真皮层厚度,化学比色法检测皮肤羟脯氨酸(Hyp)含量,ELISA法检测血清基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、金属蛋白酶组织抑制物(TIMP-1)的含量,Real-time PCR法分析皮肤MMP-1,TIMP-1 mRNA的相对含量.结果:与模型组比较,LP-H组可以显著增加真皮层厚度、皮肤Hyp含量及血清TIMP-1的水平,显著降低血清MMP-1水平及皮肤MMP-1 mRNA相对含量.结论:海带多糖可以通过调节基质金属蛋白酶活性来调节光老化皮肤胶原蛋白的代谢.

    作者:黎静;谢露;覃钰;梁伟恒;莫鳗祺;刘诗良;梁凤;王曜;覃武 刊期: 2013年第14期

  • 灯盏花遗传改良研究及其策略

    概述了灯盏花栽培研究和遗传改良的研究进展,并提出了开展灯盏花遗传基础、种质资源与良种选育等遗传改良策略和灯盏花生物学基础、良种繁育技术与高产高含量栽培技术等方面的研究策略.

    作者:张薇;杨生超;张广辉;苏豹 刊期: 2013年第14期

  • 噬菌体展示技术与中药活性成分靶点蛋白筛选研究

    噬菌体展示技术是将所需多肽/蛋白从大量变异体的集落中提取出来的一种高通量的体外筛选技术,因其高效、实用、便捷的优势现已广泛应用于药物研发的多方面领域,在中药活性成分靶点蛋白中也有越来越广泛的应用.靶点蛋白是药物分子在体内的结合位点,良好的靶点是获得优良药物的基础.该文综述了噬菌体展示技术的研究进展及其在中药活性分子靶点蛋白筛选中的应用.

    作者:张芳;邱郑 刊期: 2013年第14期

  • 中药饮片传统与现代应用分析

    从传统中药饮片、小包装饮片和颗粒饮片3种剂型的应用、数据统计、对比分析等几方面论述中药饮片传统与现代应用的合理性;对有关3种剂型评价的不同观点加以论证;对传统中药饮片面临的问题提出解决对策与建议;阐明传统中药饮片不能被取代,而必须坚守应用的观点和理由;展望中药饮片未来的发展方向和希望.

    作者:何秀敏;陈超;马秉智;汪蜀霞 刊期: 2013年第14期

  • HPLC测定灯盏花不同部位绿原酸、灯盏乙素、3,5-二咖啡酰奎宁酸和4,5-二咖啡酰奎宁酸含量

    目的:建立同时测定灯盏花不同部位中绿原酸、灯盏乙素、3,5-二咖啡酰奎宁酸及4,5-二咖啡酰奎宁酸4种有效成分含量的高效液相色谱方法.方法:采用Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.3%磷酸水溶液(B),梯度洗脱(0 ~ 10 min,12% ~ 15%A,10 ~ 32 min,15%-15%A,32 ~ 33 min,15% ~20%A,33~50 min,20% ~22%A),流速1 mL· min-1,检测波长335 nm与327nm,柱温30℃.结果:绿原酸(1)、灯盏乙素(2)、3,5-二咖啡酰奎宁酸(3)及4,5-二咖啡酰奎宁酸(4)分别在0.050 1 ~1.002,0.165 9 ~3.318,0.049 7 ~0.994,0.048 7 ~0.974 μg呈良好线性关系(r >0.999 6);灯盏花药材中4种有效成分的平均回收率(n=6)分别为98.53%,99.68%,98.78%,99.06%,RSD分别为0.94%,0.49%,1.1%,0.81%.结论:该方法简便、准确,分离效果好,可用于灯盏花药材的质量评价.

    作者:李晓波;汪瑞波;沈勇;孟珍贵;陈军文;杨建文;杨生超 刊期: 2013年第14期

  • 糖尿病肾病肾组织炎症信号通路p38MAPK的调节机制及中药的干预作用

    在糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)的发展过程中,炎症相关信号通路——p38丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)通路与肾组织损伤密切相关.一方面,高血糖、血流动力学异常、氧化应激以及前炎症因子等多种因素在上游激活p38MAPK信号通路;另一方面,活化的p38MAPK信号通路进一步诱导下游炎症细胞活化,促进炎症介质表达,增加炎症因子产生,终,导致肾组织炎症性损伤.中药对p38MAPK信号通路的干预作用是通过多途径实现的,主要包括抑制炎症因子表达、调节磷酸化p38MAPK(phosphorylated p38MAPK,p-p38MAPK)表达、减少致纤维化因子表达等.

    作者:陈好利;万毅刚;赵青;黄燕如;史喜苗;孟宪杰;姚建 刊期: 2013年第14期

  • UPLC-Q-TOF/MS分析橘核盐制前后成分差异

    采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术对橘核及其盐制品的成分进行分析,并比较盐制前后成分变化.通过主成分分析法和正交偏小二乘判别法分析橘核盐制前后指纹图谱的差异,盐制品中圣草枸橼苷、柠檬苦素、诺米林、黄柏酮含量升高,发现潜在的化学标记物,鉴定为柠檬苦素、黄柏酮、诺米林,可作为区分生品与炮制品的指标成分.

    作者:曾锐;付娟;武拉斌;黄林芳 刊期: 2013年第14期

  • 当归多糖对小鼠衰老造血干细胞端粒、端粒酶及P53的影响

    目的:观察当归多糖(ASP)对小鼠造血干细胞(HSC)端粒长度、端粒酶活性及P53表达的影响,探讨ASP调控HSC衰老的可能机制.方法:C57BL/6J小鼠随机分为正常组、衰老组和干预组,衰老组采用X线全身均匀照射,建立小鼠HSC衰老模型;干预组在照射期间给予ASP灌胃;正常组给予NS灌胃.免疫磁珠分离HSC,运用细胞周期分析和β-半乳糖苷酶(sA-β-Gal)染色观察HSC衰老生物学变化;Western blot检测P53蛋白表达,Southern blot和TRAP-PCR分别检测HSC端粒长度和端粒酶活性.结果:与正常组比较,x线能显著增加衰老组HSC G1期细胞比例、SA-β-Gal染色阳性细胞率及P53蛋白表达;降低端粒长度和端粒酶活性.与衰老组比较,ASP能显著抑制衰老HSC G1期细胞比例及SA-β-Gal染色阳性细胞率的增加;下调P53蛋白表达;增加端粒长度和端粒酶活性.结论:ASP能够拮抗x线诱导的HSC衰老,其作用机制可能与增加端粒长度及端粒酶活性、下调P53蛋白表达有关.

    作者:张先平;刘俊;徐春燕;魏强;李静;王璐;王建伟;王亚平 刊期: 2013年第14期

  • 萆薢总皂苷对大鼠慢性高尿酸血症和肾小管尿酸转运体1表达的影响

    目的:研究萆薢总皂苷对大鼠慢性高尿酸血症的防治作用及对肾脏尿酸转运体1(urate transporter 1,URAT1)表达的影响.方法:90只雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、萆薢总皂苷(total saponin of Dioscorea,TSD)高、中、低剂量组(300,100,30 mg·kg-1)、苯溴马隆(10 mg·kg-1)组.以氧嗪酸钾联合乙胺丁醇复制大鼠慢性高尿酸血症模型,第3周开始灌胃给药,每天1次,连续4周,测定血尿酸、尿尿酸、尿酸排泄量、黄嘌呤氧化酶(XOD)活性;RT-PCR法、免疫组化法分别测定大鼠肾小管细胞URAT1 mRNA和URAT1蛋白的表达.结果:模型组大鼠血尿酸水平显著升高,尿尿酸排泄减少,肾脏URAT1 mRNA和URAT1蛋白高表达.TSD能剂量依赖性地降低高尿酸血症大鼠的血清尿酸水平,增加尿尿酸浓度和尿酸排泄量,降低肾脏URAT1 mRNA和URAT1蛋白的高表达,其作用与苯溴马隆相近;对高尿酸血症大鼠XOD、尿量无明显影响.结论:TSD有明显的抗高尿酸血症作用,可能是通过抑制大鼠肾脏URAT1的高表达而减少尿酸的重吸收.

    作者:陈光亮;朱立然;那莎;李莉 刊期: 2013年第14期

  • UPLC同时测定藿香正气口服液中甘草苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、甘草酸铵、厚朴酚、和厚朴酚的含量

    目的:建立同时测定藿香正气口服液中甘草苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、甘草酸铵、厚朴酚以及和厚朴酚6个成分的UPLC分析方法.方法:采用Zorbax Eclipse C18柱,以乙腈(A)-0.05%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0~5 min,17%~20%A,5~12 min,20%~50%A,12~18 min,50%~70%A,18~18.5 min,70% ~ 95%A,18.5 ~ 23.5 min,95%A),流速0.42mL·min-1,检测波长220nm,柱温30℃.结果:甘草苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、甘草酸铵、和厚朴酚以及厚朴酚进样量分别在0.001 7~0.034,0.003 4~0.068,0.006 4~0.128,0.012 8~0.256,0.003 2~0.064,0.0064~0.128 μg线性关系良好,平均加样回收率分别为103.3%,98.39%,98.29%,102.1%,98.45%,102.2%,RSD分别为2.1%,1.0%,1.5%,2.3%,0.90%,2.0%.结论:UPLC分离效果及重复性好,且快速简便,可作为藿香正气口服液的质量控制方法.

    作者:余佳文;邓开英;彭涛;朱必越;刘红亚 刊期: 2013年第14期

  • 热毒宁注射液对细菌内毒素性脂多糖致热大鼠的解热作用研究

    该实验观察热毒宁注射液(RDN)对细菌内毒素性脂多糖(LPS)发热大鼠的解热作用及对中枢发热介质的影响.将大鼠随机分为空白对照组、模型组、安乃近组、热毒宁注射液高、低剂量组(12,6 mL·kg-1).除对照组外,所有大鼠均腹腔注射脂多糖(LPS,80 μg·kg-1)观察各组体温变化,并采用双抗体夹心ELsIA法测定发热高峰大鼠下丘脑中环磷酸腺苷(cAMP)含量和肺组织中髓过氧化物酶(MPO)含量.热毒宁注射液高剂量组能明显降低发热大鼠体温的升高程度,并且能够降低发热大鼠下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量.热毒宁注射液有明显的解热作用,其作用机制可能主要与减少下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量有关.

    作者:唐陆平;何蓉蓉;李怡芳;李海波;姚新生;栗原博;萧伟 刊期: 2013年第14期

  • 升降散临床应用举隅

    升降散出自清代杨栗山《伤寒温疫条辨》一书,系温病名方,主要针对郁热证而设,具有条畅气机、宣郁散火之功.后世医家将其广泛用于治疗内、外、妇、儿、五官、皮科等多种疾病,每获良效.该文将笔者临床应用升降散体会进行总结,以供同道参考.

    作者:荆鲁;王停 刊期: 2013年第14期

  • 四逆汤喷干粉中乌头生物碱大鼠体内吸收动力学研究

    研究四逆汤复方环境中乌头生物碱的体内吸收动力学特征.运用大鼠肝门静脉和颈静脉双位点插管技术取血,采用HPLC测定血浆中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,求算表观吸收系数,分析四逆汤喷干粉中3种乌头生物碱在大鼠体内的吸收动力学特征.结果显示,四逆汤喷干粉中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的表观吸收系数分别为0.336,0.090,0.176,新乌头碱的体内吸收程度优于乌头碱和次乌头碱.结果表明,肝门静脉和颈静脉双位点插管技术是一种研究药物肠道吸收的有效方法.大鼠灌胃四逆汤喷干粉后,3种乌头生物碱均可吸收入血,但吸收程度有明显差异.

    作者:吕长江;王国伟;戴东波;李范珠;陈静;魏颖慧 刊期: 2013年第14期

中国中药杂志

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主管:中药通报

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