学术投稿

柔毛鸦胆子茎的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究

陈辉;柏健;方振峰;马双刚;庾石山;陈晓光

关键词:苦木科, 柔毛鸦胆子, 化学成分, 细胞毒活性
摘要:运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化,共从其茎的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylated isobrucein B(1),indaquassin X(2),cleomiscosin A(3),cleomiscosin B(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenol A(9),腺苷(10).采用MTT法对以上化合物进行了体外细胞毒活性测试,化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC50 0.84~3.97 μmol·L-1).所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是1个新天然产物.化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性.
中国中药杂志相关文献
  • HPLC测定冬凌草中迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素的含量

    建立同时测定冬凌草药材中迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素含量的高效液相色谱方法.采用Ultimate C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm);流动相甲醇-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;流速1.0mL·min-1;柱温30℃;检测波长338,242 nm.迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素的线性范围分别为0.222~2.78,0.227 ~2.84,0.00568~0.071 μg;平均加样回收率分别为102.9%(RSD 1.9%),99.6% (RSD 1.1%),102.5%(RSD 0.94%).该方法简便、准确,重复性好,可用于冬凌草药材的质量控制.

    作者:袁兴利;闫利华;张启伟;王智民 刊期: 2013年第14期

  • 升降散临床应用举隅

    升降散出自清代杨栗山《伤寒温疫条辨》一书,系温病名方,主要针对郁热证而设,具有条畅气机、宣郁散火之功.后世医家将其广泛用于治疗内、外、妇、儿、五官、皮科等多种疾病,每获良效.该文将笔者临床应用升降散体会进行总结,以供同道参考.

    作者:荆鲁;王停 刊期: 2013年第14期

  • 灯盏花遗传改良研究及其策略

    概述了灯盏花栽培研究和遗传改良的研究进展,并提出了开展灯盏花遗传基础、种质资源与良种选育等遗传改良策略和灯盏花生物学基础、良种繁育技术与高产高含量栽培技术等方面的研究策略.

    作者:张薇;杨生超;张广辉;苏豹 刊期: 2013年第14期

  • 噬菌体展示技术与中药活性成分靶点蛋白筛选研究

    噬菌体展示技术是将所需多肽/蛋白从大量变异体的集落中提取出来的一种高通量的体外筛选技术,因其高效、实用、便捷的优势现已广泛应用于药物研发的多方面领域,在中药活性成分靶点蛋白中也有越来越广泛的应用.靶点蛋白是药物分子在体内的结合位点,良好的靶点是获得优良药物的基础.该文综述了噬菌体展示技术的研究进展及其在中药活性分子靶点蛋白筛选中的应用.

    作者:张芳;邱郑 刊期: 2013年第14期

  • 柔毛鸦胆子茎的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究

    运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化,共从其茎的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylated isobrucein B(1),indaquassin X(2),cleomiscosin A(3),cleomiscosin B(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenol A(9),腺苷(10).采用MTT法对以上化合物进行了体外细胞毒活性测试,化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC50 0.84~3.97 μmol·L-1).所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是1个新天然产物.化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性.

    作者:陈辉;柏健;方振峰;马双刚;庾石山;陈晓光 刊期: 2013年第14期

  • 补骨脂抗氧化、抑制α-葡萄糖苷酶和抗菌活性成分研究

    从补骨脂中分离得到12个化合物,分别为异补骨脂素(1),补骨脂素(2),8-甲氧基补骨脂素(3),补骨脂定(4),补骨脂宁(5),补骨脂甲素(6),大豆苷元(7),补骨脂乙素(8),补骨脂二氢黄酮甲醚(9),新补骨脂素异黄酮(10),大豆苷(11)和紫云英苷(12).采用体外清除DPPH和ABTS自由基以及α-葡萄糖苷酶抑制活性对化合物1~4,6,7,11,12抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,利用K-B法筛选化合物5,8~10的抗菌活性.结果显示,补骨脂定具有清除DPPH自由基的能力(IC50 43.85 mg·L-1);补骨脂定,补骨脂甲素,大豆苷,大豆苷元和紫云英苷具有清除ABTS自由基的能力(IC50分别为1.32,4.97,10.47,34.22,31.27 mg·L-1);补骨脂定,补骨脂甲素和大豆苷元显示出强的α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50分别为40.74,45.73,49.44 mg·L-1);补骨脂乙素和新补骨脂异黄酮均有明显的抑制SA,MRSA,ESBLs-SA的作用(MIC分别为0.7813,1.5625,0.78125μg·disc-1和6.25,6.25,6.25μg·disc-1).

    作者:王天晓;尹震花;张伟;彭涛;康文艺 刊期: 2013年第14期

  • 鹅掌柴属化学成分与药理活性研究进展

    鹅掌柴属Schefflera植物是五加科Araliaceae无刺乔木或灌木,广泛分布于两半球的热带与亚热带区域,在中国主要分布于西南与东南地区.该属中多种植物可以药用,常被用于治疗风湿痹痛、跌打肿痛、骨折、头痛、牙痛、腰痛、脘腹疼痛等多种疼痛.该属植物的化学成分主要是三萜及其皂苷类,除此还有长链化合物、甾体及其苷类、倍半萜、有机酸、苄苷类、单糖及寡糖、木脂素、醌类、二萜等.药理活性主要表现在镇痛抗炎、抗肿瘤、抗菌抗病毒、受体结合活性、抗过敏、抗疟疾等方面.为了更好的开发利用本属药用植物,该文综述了该属植物的化学成分与药理活性的研究进展.

    作者:王艳;陈若芸;于德泉 刊期: 2013年第14期

  • 血清药理学与药代动力学整合模型的复方鳖甲软肝片日服用次数合理性研究

    该课题通过体外观察大鼠含药血清对肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响,结合复方鳖甲软肝片中芍药苷的药物代谢动力学模型,研究复方鳖甲软肝片合理的日服用次数.大鼠每日不同次数灌胃给药,分别于给药前及第1次给药后各时间点眼眶后静脉取血,用于测定大鼠含药血清对HSC-T6增殖的影响以及大鼠血浆中芍药苷的血药浓度.综合分析时量和时效关系,制定复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化的合理的日服用次数.结果表明,复方鳖甲软肝片含药血清对HSC-T6抑制的效应与芍药苷血药浓度具有良好的相关性,每日给药2次组对HSC-T6抑制的效应动力学曲线下面积(AUC)及药代动力学AUC均高于每日给药1次组和3次组.因此,复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化以每日服用2次为佳.

    作者:白金霞;戴领;陈红鸽;徐和;尹蓉莉;韩晋;袁海龙 刊期: 2013年第14期

  • 当归多糖对小鼠衰老造血干细胞端粒、端粒酶及P53的影响

    目的:观察当归多糖(ASP)对小鼠造血干细胞(HSC)端粒长度、端粒酶活性及P53表达的影响,探讨ASP调控HSC衰老的可能机制.方法:C57BL/6J小鼠随机分为正常组、衰老组和干预组,衰老组采用X线全身均匀照射,建立小鼠HSC衰老模型;干预组在照射期间给予ASP灌胃;正常组给予NS灌胃.免疫磁珠分离HSC,运用细胞周期分析和β-半乳糖苷酶(sA-β-Gal)染色观察HSC衰老生物学变化;Western blot检测P53蛋白表达,Southern blot和TRAP-PCR分别检测HSC端粒长度和端粒酶活性.结果:与正常组比较,x线能显著增加衰老组HSC G1期细胞比例、SA-β-Gal染色阳性细胞率及P53蛋白表达;降低端粒长度和端粒酶活性.与衰老组比较,ASP能显著抑制衰老HSC G1期细胞比例及SA-β-Gal染色阳性细胞率的增加;下调P53蛋白表达;增加端粒长度和端粒酶活性.结论:ASP能够拮抗x线诱导的HSC衰老,其作用机制可能与增加端粒长度及端粒酶活性、下调P53蛋白表达有关.

    作者:张先平;刘俊;徐春燕;魏强;李静;王璐;王建伟;王亚平 刊期: 2013年第14期

  • 基于网络关键节点分析的中药防治冠心病机制研究

    该文对冠心病疾病网络、防治冠心病西药作用网络和活血化瘀中药作用网络的交集部分进行分析,计算节点连接度、瓶颈值、中介性等11个网络节点特征参数值,建立了基于支持向量机算法的冠心病-西药交集网络中关键节点特征参数的潜在作用靶标辨识模型,其模型C,γ参数分别为5.14,-1.11,模型对正、负样本的预测正确率达到81.6%,79.2%,对测试集样本的预测敏感性、专一性和准确率分别为81.5%,78.3%,79.6%.并利用模型预测了冠心病-活血化瘀中药交集网络中的潜在作用靶标,共获得180个阳性靶标、42个阴性靶标.本文以钙连蛋白、白介素-1、肿瘤坏死因子等9个阳性靶标为例探讨阐释了中药防治冠心病的作用机制.研究表明网络潜在关键靶标分析方法有助于发掘活血化瘀中药防治冠心病的潜在作用靶点,可为从分子层次和系统层面上揭示中药作用机制提供方法学支持,对中药的作用机制阐释和新药研发具有指导意义.

    作者:张燕玲;黄明峰;乔延江 刊期: 2013年第14期

  • 糖尿病肾病肾组织炎症信号通路p38MAPK的调节机制及中药的干预作用

    在糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)的发展过程中,炎症相关信号通路——p38丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)通路与肾组织损伤密切相关.一方面,高血糖、血流动力学异常、氧化应激以及前炎症因子等多种因素在上游激活p38MAPK信号通路;另一方面,活化的p38MAPK信号通路进一步诱导下游炎症细胞活化,促进炎症介质表达,增加炎症因子产生,终,导致肾组织炎症性损伤.中药对p38MAPK信号通路的干预作用是通过多途径实现的,主要包括抑制炎症因子表达、调节磷酸化p38MAPK(phosphorylated p38MAPK,p-p38MAPK)表达、减少致纤维化因子表达等.

    作者:陈好利;万毅刚;赵青;黄燕如;史喜苗;孟宪杰;姚建 刊期: 2013年第14期

  • 人参AGO1基因的克隆及序列分析

    目的:从人参叶片中克隆Argonaute 1 (PgAGO1)的全长基因,并利用生物信息学方法进行分析.方法:根据人参EST序列设计特异性引物,采用RACE方法克隆PgAGO1的cDNA全长,并对PgAGO1蛋白的结构进行预测、氨基酸序列多重比对以及构建系统进化树等分析;同时采用实时定量PCR检测PgAGO1基因在人参不同组织根、茎、叶、花和愈伤中表达水平.结果:克隆的PgAGO1全长cDNA为3776bp,其中包括5′UTR 204 bp,3′UTR 254 bp,基因内部包含完整的开放阅读框,可编码1105个氨基酸,预测蛋白质相对分子质量为122.22kDa,理论等电点pi9.71;实时定量PCR检测结果表明PgAGO1基因在人参花中的表达量高,在根中低.结论:从人参叶片中克隆得到PgAGO1的全长cDNA,为进一步研究该基因在人参组织发育中的调节作用打下基础.

    作者:陈超;吴斌;胡青平;邵芬娟;卢善发 刊期: 2013年第14期

  • 银杏缓释制剂体外释放度药理指标评价方法的研究

    以银杏提取物为模型药物,初步探讨以药理指标评价缓释制剂的可行性.选择抗氧化和抗血小板聚集2个药理指标,考察影响因素,建立药理指标测定方法,并用该方法测定银杏制剂体外溶出液的生物效应,绘制时间-药理指标效应曲线,与时间-累积释放度曲线比较.试验显示体外释放度评价中药理指标与成分指标有较好相关性,初步说明药理指标可以用来评价中药缓释制剂.

    作者:杜佩佩;赵博琛;王文平;安静;王琼;刘娜;吴清;萧伟 刊期: 2013年第14期

  • 玉米多孔淀粉的制备及其粉末化薏苡仁油的研究

    该文目的是优化多孔淀粉的制备工艺,将其应用于粉末化薏苡仁油的研究.以玉米淀粉为原料,采用糖化酶和α-淀粉酶复合酶解法制备多孔淀粉.以色拉油的吸油率为指标,通过正交试验设计优化多孔淀粉的制备工艺;采用多孔淀粉粉末化薏苡仁油,考察不同比例多孔淀粉对薏苡仁油中甘油三油酸酯收率的影响;同时考察粉末化薏苡仁油的流动性和甘油三油酸酯的释放特性.结果表明佳工艺条件为糖化酶和α-淀粉酶配比3∶1,温度55℃,pH 5.0,水解12h,所得多孔淀粉对色拉油的吸油率达到98.5%;用于粉末化薏苡仁油,多孔淀粉和薏苡仁油质量比4∶1,粉末化的薏苡仁油中甘油三油酸酯收率为97.02%,粉末流动性良好且具有缓释性能.多孔淀粉粉末化液体油生产工艺简单、操作方便、成本低,具有推广应用价值.

    作者:蒋艳荣;张振海;丁冬梅;孙娥;汪晶;贾晓斌 刊期: 2013年第14期

  • 川续断皂苷Ⅵ及其活性代谢物在大鼠体内的药代动力学研究

    研究川续断皂苷Ⅵ(asperosaponin Ⅵ,A-Ⅵ)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-Ⅵ的大鼠血浆蛋白结合率.采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-Ⅵ和M1浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-Ⅵ的血浆蛋白结合率.大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27g· kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-Ⅵ后,A-Ⅵ的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872) μg·L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15)μg·L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7) μg·L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9)μg·h·L-1;t1/2分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2)h.代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874)μg·L-1;AUC0-t分别为(105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9) μg·h·L-1;t1/2分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9)h.A-Ⅵ和M1在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g·kg-1剂量多次灌胃A-Ⅵ后A-Ⅵ和M1在体内均无蓄积.灌胃A-Ⅵ后,A-Ⅵ的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-Ⅵ 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1.A-Ⅵ在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为92.9%.

    作者:刘瑞娟;朱贺;丁黎;沙克亚;杨中林;程露 刊期: 2013年第14期

  • LC-Q-TOF-MS结合PCC氧化反应快速鉴别熊胆粉中的2个新同分异构体

    建立了液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(LC-Q-TOF-MS)结合氯铬酸吡啶(PCC)氧化反应对熊胆粉中2个新同分异构体进行结构确证.取熊去氧胆酸(UDCA)对照品和鹅去氧胆酸(CDCA)对照品,经PCC氧化后,用LC-Q-TOF-MS分析氧化物.再取熊胆粉样品,以甲醇提取后供LC-Q-TOF-MS测定.采用Agilent Zorbax SB C18色谱柱(2.1 mm × 100mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液(45∶55).质谱采用正离子、负离子、MS及MS/MS模式分别测定.根据PCC可将仲醇氧化成酮的特性、UDCA与CDCA的立体异构性,可确证各氧化物的化学结构,并以确证结果对熊胆粉中2个新同分异构体进行鉴另,结果鉴别出熊胆粉中含3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸和7α-羟基-3-氧代-5β-胆烷酸2个新胆汁酸.

    作者:简龙海;胡春;于泓;王柯;季申 刊期: 2013年第14期

  • UPLC-Q-TOF/MS分析橘核盐制前后成分差异

    采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术对橘核及其盐制品的成分进行分析,并比较盐制前后成分变化.通过主成分分析法和正交偏小二乘判别法分析橘核盐制前后指纹图谱的差异,盐制品中圣草枸橼苷、柠檬苦素、诺米林、黄柏酮含量升高,发现潜在的化学标记物,鉴定为柠檬苦素、黄柏酮、诺米林,可作为区分生品与炮制品的指标成分.

    作者:曾锐;付娟;武拉斌;黄林芳 刊期: 2013年第14期

  • HPLC测定灯盏花不同部位绿原酸、灯盏乙素、3,5-二咖啡酰奎宁酸和4,5-二咖啡酰奎宁酸含量

    目的:建立同时测定灯盏花不同部位中绿原酸、灯盏乙素、3,5-二咖啡酰奎宁酸及4,5-二咖啡酰奎宁酸4种有效成分含量的高效液相色谱方法.方法:采用Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.3%磷酸水溶液(B),梯度洗脱(0 ~ 10 min,12% ~ 15%A,10 ~ 32 min,15%-15%A,32 ~ 33 min,15% ~20%A,33~50 min,20% ~22%A),流速1 mL· min-1,检测波长335 nm与327nm,柱温30℃.结果:绿原酸(1)、灯盏乙素(2)、3,5-二咖啡酰奎宁酸(3)及4,5-二咖啡酰奎宁酸(4)分别在0.050 1 ~1.002,0.165 9 ~3.318,0.049 7 ~0.994,0.048 7 ~0.974 μg呈良好线性关系(r >0.999 6);灯盏花药材中4种有效成分的平均回收率(n=6)分别为98.53%,99.68%,98.78%,99.06%,RSD分别为0.94%,0.49%,1.1%,0.81%.结论:该方法简便、准确,分离效果好,可用于灯盏花药材的质量评价.

    作者:李晓波;汪瑞波;沈勇;孟珍贵;陈军文;杨建文;杨生超 刊期: 2013年第14期

  • 闪式提取法用于紫草的工艺条件研究

    以左旋紫草素、羟基萘醌总色素的提取率为评价指标,对比闪式提取、回流提取、超声提取对紫草中有效成分的提取效果,采用正交设计综合评分法对闪式提取的工艺参数进行优化.结果表明,闪式提取法提取效率高,优选的闪式提取佳工艺为95%乙醇提取3次,每次90s.在此工艺条件下左旋紫草素、羟基萘醌总色素提取率分别为93.16%,93.89%,出膏率为5.16%.闪式提取法适于紫草有效成分的提取,通过正交试验设计优选的紫草闪式提取工艺稳定、切实可行.

    作者:孟庆举;易红;杨华;朱丽伟;冯京;刘晓谦 刊期: 2013年第14期

  • 疏肝活血汤合针灸早期干预对卒中后抑郁患者预后的影响

    观察疏肝活血汤配合针刺疗法早期干预对卒中后抑郁患者神经功能、抑郁症状、生活质量的影响,并与盐酸氟西汀相对照,比较2组疗效差异.将63例卒中后抑郁症患者随机分成中药针灸组31例和氟西汀组32例,在常规治疗原发病的基础上,中药针灸组给予疏肝活血汤配合针刺治疗,氟西汀组给予盐酸氟西汀口服,疗程均为4周.观察治疗前后及随访6个月时汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、神经功能缺损评分(NIHSS)及脑卒中专用生活质量量表(SS-QOL)的评分情况.结果2组患者经治疗后HAMD及NIHSS评分均显著下降(P<0.01),而SS-QOL评分明显升高,与治疗前相比有明显差异(P<0.01),且中药针灸组优于氟西汀组(P<0.05).研究表明疏肝活血汤配合针刺疗法早期干预能减轻PSD患者的抑郁症状和神经功能损伤症状,从而提高患者的生活质量,改善患者的预后.

    作者:胡建芳;陈朝俊;毕小丽;余志辉;杨沛群;樊哲江;刘媛;刘天福 刊期: 2013年第14期

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