曾锐；付娟；武拉斌；黄林芳
该实验观察热毒宁注射液(RDN)对细菌内毒素性脂多糖(LPS)发热大鼠的解热作用及对中枢发热介质的影响.将大鼠随机分为空白对照组、模型组、安乃近组、热毒宁注射液高、低剂量组(12,6 mL·kg-1).除对照组外,所有大鼠均腹腔注射脂多糖(LPS,80 μg·kg-1)观察各组体温变化,并采用双抗体夹心ELsIA法测定发热高峰大鼠下丘脑中环磷酸腺苷(cAMP)含量和肺组织中髓过氧化物酶(MPO)含量.热毒宁注射液高剂量组能明显降低发热大鼠体温的升高程度,并且能够降低发热大鼠下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量.热毒宁注射液有明显的解热作用,其作用机制可能主要与减少下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量有关.
作者：唐陆平；何蓉蓉；李怡芳；李海波；姚新生；栗原博；萧伟 刊期： 2013年第14期
噬菌体展示技术是将所需多肽/蛋白从大量变异体的集落中提取出来的一种高通量的体外筛选技术,因其高效、实用、便捷的优势现已广泛应用于药物研发的多方面领域,在中药活性成分靶点蛋白中也有越来越广泛的应用.靶点蛋白是药物分子在体内的结合位点,良好的靶点是获得优良药物的基础.该文综述了噬菌体展示技术的研究进展及其在中药活性分子靶点蛋白筛选中的应用.
作者：张芳；邱郑 刊期： 2013年第14期
从传统中药饮片、小包装饮片和颗粒饮片3种剂型的应用、数据统计、对比分析等几方面论述中药饮片传统与现代应用的合理性；对有关3种剂型评价的不同观点加以论证；对传统中药饮片面临的问题提出解决对策与建议；阐明传统中药饮片不能被取代,而必须坚守应用的观点和理由；展望中药饮片未来的发展方向和希望.
作者：何秀敏；陈超；马秉智；汪蜀霞 刊期： 2013年第14期
鹅掌柴属Schefflera植物是五加科Araliaceae无刺乔木或灌木,广泛分布于两半球的热带与亚热带区域,在中国主要分布于西南与东南地区.该属中多种植物可以药用,常被用于治疗风湿痹痛、跌打肿痛、骨折、头痛、牙痛、腰痛、脘腹疼痛等多种疼痛.该属植物的化学成分主要是三萜及其皂苷类,除此还有长链化合物、甾体及其苷类、倍半萜、有机酸、苄苷类、单糖及寡糖、木脂素、醌类、二萜等.药理活性主要表现在镇痛抗炎、抗肿瘤、抗菌抗病毒、受体结合活性、抗过敏、抗疟疾等方面.为了更好的开发利用本属药用植物,该文综述了该属植物的化学成分与药理活性的研究进展.
作者：王艳；陈若芸；于德泉 刊期： 2013年第14期
该课题通过体外观察大鼠含药血清对肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响,结合复方鳖甲软肝片中芍药苷的药物代谢动力学模型,研究复方鳖甲软肝片合理的日服用次数.大鼠每日不同次数灌胃给药,分别于给药前及第1次给药后各时间点眼眶后静脉取血,用于测定大鼠含药血清对HSC-T6增殖的影响以及大鼠血浆中芍药苷的血药浓度.综合分析时量和时效关系,制定复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化的合理的日服用次数.结果表明,复方鳖甲软肝片含药血清对HSC-T6抑制的效应与芍药苷血药浓度具有良好的相关性,每日给药2次组对HSC-T6抑制的效应动力学曲线下面积(AUC)及药代动力学AUC均高于每日给药1次组和3次组.因此,复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化以每日服用2次为佳.
作者：白金霞；戴领；陈红鸽；徐和；尹蓉莉；韩晋；袁海龙 刊期： 2013年第14期
运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化,共从其茎的95％乙醇提取物中分离得到10个化合物,采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylated isobrucein B(1),indaquassin X(2),cleomiscosin A(3),cleomiscosin B(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenol A(9),腺苷(10).采用MTT法对以上化合物进行了体外细胞毒活性测试,化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC50 0.84～3.97 μmol·L-1).所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是1个新天然产物.化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性.
作者：陈辉；柏健；方振峰；马双刚；庾石山；陈晓光 刊期： 2013年第14期
目的:研究黄芩提取物中黄芩苷的吸收转运机制以及白芷提取物对其吸收影响,分析探讨白芷提取物对黄芩苷转运的影响机制.方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究pH、时间、药物浓度、温度对黄芩提取物中黄芩苷的转运影响；研究黄芩苷在P-gp,MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情况；并考察白芷提取物对黄芩苷吸收转运的影响.结果:37℃环境下黄芩苷转运在pH 7.4条件下吸收较好,且存在浓度依赖性；4℃环境下蛋白失活,转运量降低；黄芩苷双向转运PDR为0.54,P-gp抑制剂维拉帕米、MRP抑制剂丙磺舒加入后,黄芩苷BL→AP转运减少,而PDR无差异.加入白芷活性成分香豆素、挥发油、香豆素与挥发油混合物后黄芩苷转运分别提高了2.34,3.31,3.13倍.结论:黄芩苷主要转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与.白芷活性成分对黄芩苷有促吸收作用,此作用可能与黄芩苷的被动转运机制有关,白芷提取物打开了细胞间的紧密连接,也可能与白芷抑制外排蛋白的表达或功能有关.
作者：梁新丽；朱梦良；招丽君；赵国巍；廖正根；曹运朝；杨明 刊期： 2013年第14期
研究川续断皂苷Ⅵ(asperosaponin Ⅵ,A-Ⅵ)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-Ⅵ的大鼠血浆蛋白结合率.采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-Ⅵ和M1浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-Ⅵ的血浆蛋白结合率.大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27g· kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-Ⅵ后,A-Ⅵ的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872) μg·L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15)μg·L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7) μg·L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9)μg·h·L-1；t1/2分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2)h.代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874)μg·L-1；AUC0-t分别为(105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9) μg·h·L-1；t1/2分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9)h.A-Ⅵ和M1在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g·kg-1剂量多次灌胃A-Ⅵ后A-Ⅵ和M1在体内均无蓄积.灌胃A-Ⅵ后,A-Ⅵ的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-Ⅵ 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1.A-Ⅵ在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为92.9％.
作者：刘瑞娟；朱贺；丁黎；沙克亚；杨中林；程露 刊期： 2013年第14期
目的:观察黄连解毒汤中其他药物与栀子合用对栀子肝毒性的影响及作用机制.方法:大鼠分别灌胃给予栀子及“黄连解毒汤”水煎液,剂量均10倍于临床用量,每天给药1次,3d后测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、总胆汁酸(TBA).取肝脏,计算肝重指数.测定肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量.TUNEL法测肝组织中细胞凋亡；免疫组化法测肝组织中凋亡相关蛋白Bax,Bcl-2的表达.结果:栀子组与对照组相比,肝重指数显著增加；ALT,AST,ALP,TBA显著升高；SOD,SOD/MDA及GSH-PX显著降低,MDA,TNF-α含量显著升高；累积吸光度,凋亡指数,Bax,Bax/Bcl-2显著升高.黄连解毒汤组与栀子组相比,肝重指数显著减小；ALT,AST,ALP,TBA显著降低,SOD,SOD/MDA及GSH-PX显著升高,MDA,TNF-α含量显著降低；累积吸光度与凋亡指数显著降低；Bcl-2显著升高,Bax/Bcl-2显著降低.结论:栀子有一定的肝毒性,机制与炎症、氧化应激反应诱导肝细胞的坏死与凋亡有关；黄连解毒汤中除栀子外的其他中药可通过提高清除自由基酶的活性、抑制炎症反应拮抗栀子引起的肝细胞损伤而降低栀子的肝毒性.
作者：王坤；金若敏；陈长勋 刊期： 2013年第14期
10余年来,灯盏花作为治疗心脑血管类疾病的良好天然药物,经历从野生变家种到规范化种植的发展历程,药材原料品质迅速提升.为进一步促进灯盏花种植产业的发展,作者分析了灯盏花种植发展状况及存在的问题,提出了通过加强政府的政策支持和产业监管、加快产业标准和技术创新、做大做强龙头企业建设及扩大云南灯盏花品牌效应等产业发展措施,推动灯盏花产业健康、可持续发展.
作者：张薇；杨生超；张广辉；苏豹 刊期： 2013年第14期
防治战略前移是当前临床医学的发展趋势,高血压是心血管疾病的重要危险因素,因此关注高血压前期的预防与治疗是关键.高血压前期是指处于正常血压与高血压之间的血压值,易进展为高血压病以及出现相关并发症.近年来,高血压前期已受到国内外的广泛关注.中医学“治未病”理论防治高血压前期及高血压病具有独特优势.随着社会经济的发展及生活方式的改变,传统的病因病机认识已经不能完全契合现代高血压病及高血压前期的发病规律.因此,深入探讨高血压前期的病因病机对于指导临床防治具有重要意义.笔者认为,高血压前期的病因多与饮食不节、久坐少动、情志失和等有关,“六郁”(气、食、湿、痰、血、火)是高血压前期的重要病机.基于中医学“治未病”思想,综合运用辨证论治及方证相应等辨证方法治疗高血压前期,具有一定的临床推广运用价值.
作者：刘巍；熊兴江；王阶 刊期： 2013年第14期
采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术对橘核及其盐制品的成分进行分析,并比较盐制前后成分变化.通过主成分分析法和正交偏小二乘判别法分析橘核盐制前后指纹图谱的差异,盐制品中圣草枸橼苷、柠檬苦素、诺米林、黄柏酮含量升高,发现潜在的化学标记物,鉴定为柠檬苦素、黄柏酮、诺米林,可作为区分生品与炮制品的指标成分.
作者：曾锐；付娟；武拉斌；黄林芳 刊期： 2013年第14期
采用正相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶SephadexLH-20柱色谱、重结晶等方法对中药千年健进行了化学成分研究,并运用波谱方法对所分离得到的化合物进行结构鉴定.结果从中药千年健中分离并鉴定了12个化合物,分别为5-pentylresorcinol-β-glucoside(1),原儿茶酸(2),对羟基苯甲酸(3),香草酸(4),5-羟甲基-2-呋喃甲酸(5),2-呋喃甲酸(6),5-羟甲基-2-糠醛(7),(R)-苹果酸(8),(R)-苹果酸二甲酯(9),1,2,3-丙烷三羧酸三甲酯(10),4-羟基-四氢呋喃-2-酮(11)和三羟基薄荷烷(12).其中,化合物1为新的天然产物,化合物4～12为首次从该属植物中分离得到.
作者：解笑瑜；王瑞；师彦平 刊期： 2013年第14期
目的:灯盏花的有效成分灯盏乙素是一种具有显著药理活性的黄酮类化合物,目前仍缺乏对其合成途径的相关认识.查尔酮合成酶(CHS)是黄酮类生物合成的一个关键酶,该研究旨在通过研究CHS表达水平与灯盏花中各组织灯盏乙素含量的变化规律,阐明该基因的表达模式与灯盏乙素含量之间的关系.方法:通过RT-PCR及RACE方法从灯盏花中克隆CHS基因全长,利用荧光定量PCR方法检测该基因在灯盏花各组织中的表达量,采用HPLC分析各组织中灯盏乙素的含量.结果:序列全长1270bp,编码405氨基酸,该基因DNA序列与菊科植物的同源基因相似性在80％左右,荧光定量显示CHS在叶中表达量高,远高于根、茎和花；HPLC发现灯盏乙素在叶中含量高,其次是花和茎,而在根中未检测到.结论:相关性分析表明CHS相对表达量与灯盏花不同部位灯盏乙素含量间呈正相关关系(r=0.761,P＜0.05),说明灯盏乙素的生成与CHS基因的表达密切相关.
作者：刘涛；牟兰；梁艳丽；王建军；杨生超 刊期： 2013年第14期
该文对冠心病疾病网络、防治冠心病西药作用网络和活血化瘀中药作用网络的交集部分进行分析,计算节点连接度、瓶颈值、中介性等11个网络节点特征参数值,建立了基于支持向量机算法的冠心病-西药交集网络中关键节点特征参数的潜在作用靶标辨识模型,其模型C,γ参数分别为5.14,-1.11,模型对正、负样本的预测正确率达到81.6％,79.2％,对测试集样本的预测敏感性、专一性和准确率分别为81.5％,78.3％,79.6％.并利用模型预测了冠心病-活血化瘀中药交集网络中的潜在作用靶标,共获得180个阳性靶标、42个阴性靶标.本文以钙连蛋白、白介素-1、肿瘤坏死因子等9个阳性靶标为例探讨阐释了中药防治冠心病的作用机制.研究表明网络潜在关键靶标分析方法有助于发掘活血化瘀中药防治冠心病的潜在作用靶点,可为从分子层次和系统层面上揭示中药作用机制提供方法学支持,对中药的作用机制阐释和新药研发具有指导意义.
作者：张燕玲；黄明峰；乔延江 刊期： 2013年第14期
升降散出自清代杨栗山《伤寒温疫条辨》一书,系温病名方,主要针对郁热证而设,具有条畅气机、宣郁散火之功.后世医家将其广泛用于治疗内、外、妇、儿、五官、皮科等多种疾病,每获良效.该文将笔者临床应用升降散体会进行总结,以供同道参考.
作者：荆鲁；王停 刊期： 2013年第14期
采用改良Franz扩散池法进行实验,以延胡索乙素为指标,HPLC测定样品的含量,考察止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为.经统计分析,24h内延胡索乙素累积释药率和释药速率为81.9％,2.26 μg·cm-2h-1；24h累积经皮渗透率和速率分别为12.53％,0.27 μg·cm-2·h-1,48 h内累积经皮渗透率和速率为20.31％,0.22 μg·cm-2·h-1,表明止痛凝胶膏剂具有较好的释放和透皮性能,透皮行为符合零级动力学过程.
作者：宋立华；杜茂波；刘淑芝；葛克亚；王文萍；曹琦琛；李先端 刊期： 2013年第14期
目的:探索海带多糖(laminaria polysaccharide,LP)对光老化皮肤基质金属蛋白酶活性的影响.方法:SPF级昆明小鼠背部剃毛,随机分为对照组、模型组、海带多糖低剂量组(LP-L,1mg·kg-1)、海带多糖高剂量组(LP-H,5mg·kg-1)、Vit E组(100 mg·kg-1),每日腹腔注射给药2次.除对照组外,每日紫外线照射1h,每周照射5次,UVB累积照射剂量为21.60 J·cm-2,UVA累积照射剂量为84.02 J·cm-2.8周后,取背部暴露皮肤,行HE染色测量真皮层厚度,化学比色法检测皮肤羟脯氨酸(Hyp)含量,ELISA法检测血清基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、金属蛋白酶组织抑制物(TIMP-1)的含量,Real-time PCR法分析皮肤MMP-1,TIMP-1 mRNA的相对含量.结果:与模型组比较,LP-H组可以显著增加真皮层厚度、皮肤Hyp含量及血清TIMP-1的水平,显著降低血清MMP-1水平及皮肤MMP-1 mRNA相对含量.结论:海带多糖可以通过调节基质金属蛋白酶活性来调节光老化皮肤胶原蛋白的代谢.
作者：黎静；谢露；覃钰；梁伟恒；莫鳗祺；刘诗良；梁凤；王曜；覃武 刊期： 2013年第14期
建立同时测定冬凌草药材中迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素含量的高效液相色谱方法.采用Ultimate C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm)；流动相甲醇-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱；流速1.0mL·min-1；柱温30℃；检测波长338,242 nm.迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素的线性范围分别为0.222～2.78,0.227 ～2.84,0.00568～0.071 μg；平均加样回收率分别为102.9％(RSD 1.9％),99.6％ (RSD 1.1％),102.5％(RSD 0.94％).该方法简便、准确,重复性好,可用于冬凌草药材的质量控制.
作者：袁兴利；闫利华；张启伟；王智民 刊期： 2013年第14期
该文主要探讨小儿腹泻外敷散对胃肠动力学的影响.首先采用炭末推进法观察小儿腹泻外敷散对正常和虚泻小鼠肠运动的影响,结果表明其对正常小鼠组的炭末推进并无显著性的抑制作用,对番泻叶致虚泻小鼠的炭末推进有显著性的抑制作用；然后以腹泻指数为指标,观察其对虚泻小鼠腹泻的影响,结果表明其对番泻叶所致的虚泻小鼠具有良好的抗腹泻作用；随后的大鼠离体肠平滑肌测试结果表明小儿腹泻外敷散可竞争性拮抗由乙酰胆碱、氯化钡引起的胃肠痉挛,且与阿托品具有一定协同作用；后采用放射免疫法测定敷药前后大鼠小肠中P物质(SP)、血管活性肠肽(VIP口)含量的变化,结果表明敷药后大鼠小肠中的SP降低,VIP含量降低,可抑制小肠运动.在体和离体实验均表明,小儿腹泻外敷散为一种良好的胃肠动力型外敷中药,对脾虚泄泻所致腹泻小鼠有抗腹泻作用.
作者：刘慧敏；刘莉；刘强 刊期： 2013年第14期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
