黎静；谢露；覃钰；梁伟恒；莫鳗祺；刘诗良；梁凤；王曜；覃武
建立了液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(LC-Q-TOF-MS)结合氯铬酸吡啶(PCC)氧化反应对熊胆粉中2个新同分异构体进行结构确证.取熊去氧胆酸(UDCA)对照品和鹅去氧胆酸(CDCA)对照品,经PCC氧化后,用LC-Q-TOF-MS分析氧化物.再取熊胆粉样品,以甲醇提取后供LC-Q-TOF-MS测定.采用Agilent Zorbax SB C18色谱柱(2.1 mm × 100mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.1％甲酸溶液(45∶55).质谱采用正离子、负离子、MS及MS/MS模式分别测定.根据PCC可将仲醇氧化成酮的特性、UDCA与CDCA的立体异构性,可确证各氧化物的化学结构,并以确证结果对熊胆粉中2个新同分异构体进行鉴另,结果鉴别出熊胆粉中含3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸和7α-羟基-3-氧代-5β-胆烷酸2个新胆汁酸.
作者：简龙海；胡春；于泓；王柯；季申 刊期： 2013年第14期
现存的回药方剂中药材阿拉伯语居多,不仅名称繁琐而且同药异名(阿拉伯名)等现象较为严重,致使回药方剂临床应用受限.对101首回药治疗脑卒中方剂进行筛选和整理,并从文献方面进一步考证其中部分药物的名称便于方剂的临床应用(即,“阿拉伯名-中草药名”统一研究以及同一药物不同阿拉伯名的考证),为回药治疗脑卒中方剂的临床应用以及配伍规律的分析奠定了基础,也为回药新药研究开发提供科学参考.
作者：李婷婷；董琳；陈国霆；陈靖；付雪艳 刊期： 2013年第14期
采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术对橘核及其盐制品的成分进行分析,并比较盐制前后成分变化.通过主成分分析法和正交偏小二乘判别法分析橘核盐制前后指纹图谱的差异,盐制品中圣草枸橼苷、柠檬苦素、诺米林、黄柏酮含量升高,发现潜在的化学标记物,鉴定为柠檬苦素、黄柏酮、诺米林,可作为区分生品与炮制品的指标成分.
作者：曾锐；付娟；武拉斌；黄林芳 刊期： 2013年第14期
研究川续断皂苷Ⅵ(asperosaponin Ⅵ,A-Ⅵ)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-Ⅵ的大鼠血浆蛋白结合率.采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-Ⅵ和M1浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-Ⅵ的血浆蛋白结合率.大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27g· kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-Ⅵ后,A-Ⅵ的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872) μg·L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15)μg·L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7) μg·L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9)μg·h·L-1；t1/2分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2)h.代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874)μg·L-1；AUC0-t分别为(105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9) μg·h·L-1；t1/2分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9)h.A-Ⅵ和M1在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g·kg-1剂量多次灌胃A-Ⅵ后A-Ⅵ和M1在体内均无蓄积.灌胃A-Ⅵ后,A-Ⅵ的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-Ⅵ 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1.A-Ⅵ在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为92.9％.
作者：刘瑞娟；朱贺；丁黎；沙克亚；杨中林；程露 刊期： 2013年第14期
采用改良Franz扩散池法进行实验,以延胡索乙素为指标,HPLC测定样品的含量,考察止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为.经统计分析,24h内延胡索乙素累积释药率和释药速率为81.9％,2.26 μg·cm-2h-1；24h累积经皮渗透率和速率分别为12.53％,0.27 μg·cm-2·h-1,48 h内累积经皮渗透率和速率为20.31％,0.22 μg·cm-2·h-1,表明止痛凝胶膏剂具有较好的释放和透皮性能,透皮行为符合零级动力学过程.
作者：宋立华；杜茂波；刘淑芝；葛克亚；王文萍；曹琦琛；李先端 刊期： 2013年第14期
从3种红树林木果楝属植物材料的枝、叶及果皮中经反复分离纯化获得24株真菌,采用rDNA-ITS序列分析技术对菌株进行了种属鉴定,结果表明它们分属于3纲9目11科14属；并发现不同种属、不同产地的木果楝属植物内生真菌在种群组成和数量上存在差异,其中拟茎点霉属Phomopsis、炭疽病菌属Colletotrichum在3种植物材料中均分离得到.采用MTT 法对菌液乙酸乙酯提取物进行体外抗肿瘤活性评价,发现15株真菌菌液乙酸乙酯提取物表现出良好的体外抗肿瘤活性,值得进一步研究和开发.
作者：李宁；阮飞盈；闻正顺；李建华；陈日道；刘晓；谢丹；李敏一；王春梅 刊期： 2013年第14期
目的:研究黄芩提取物中黄芩苷的吸收转运机制以及白芷提取物对其吸收影响,分析探讨白芷提取物对黄芩苷转运的影响机制.方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究pH、时间、药物浓度、温度对黄芩提取物中黄芩苷的转运影响；研究黄芩苷在P-gp,MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情况；并考察白芷提取物对黄芩苷吸收转运的影响.结果:37℃环境下黄芩苷转运在pH 7.4条件下吸收较好,且存在浓度依赖性；4℃环境下蛋白失活,转运量降低；黄芩苷双向转运PDR为0.54,P-gp抑制剂维拉帕米、MRP抑制剂丙磺舒加入后,黄芩苷BL→AP转运减少,而PDR无差异.加入白芷活性成分香豆素、挥发油、香豆素与挥发油混合物后黄芩苷转运分别提高了2.34,3.31,3.13倍.结论:黄芩苷主要转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与.白芷活性成分对黄芩苷有促吸收作用,此作用可能与黄芩苷的被动转运机制有关,白芷提取物打开了细胞间的紧密连接,也可能与白芷抑制外排蛋白的表达或功能有关.
作者：梁新丽；朱梦良；招丽君；赵国巍；廖正根；曹运朝；杨明 刊期： 2013年第14期
通过大孔吸附树脂,MCI树脂,正相硅胶,Sephadex LH-20,ODS和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从藏飞廉乙醇提取物中分离得到14个化合物；利用多种谱学技术鉴定它们的结构分别为红景天苷(1),2-(3,4-二羟苯基)-乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),3,5-二羟苯基-乙醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),对羟基桂皮酸(4),3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl) propan-1-one(5),3-hydroxy-1-(4-hydrxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(6),紫丁香苷(7),对羟基苯甲醛(8),水杨酸(9),tachioside(10),香草酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),丁香醛(12),2,6-二甲氧基4-羟基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13),2,6-二甲氧基-对苯二酚4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14).除化合物4和7外,其余均为首次从飞廉属植物中分离得到.
作者：刘遂库；确生；程伟；张庆英；梁鸿 刊期： 2013年第14期
在糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)的发展过程中,炎症相关信号通路——p38丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)通路与肾组织损伤密切相关.一方面,高血糖、血流动力学异常、氧化应激以及前炎症因子等多种因素在上游激活p38MAPK信号通路；另一方面,活化的p38MAPK信号通路进一步诱导下游炎症细胞活化,促进炎症介质表达,增加炎症因子产生,终,导致肾组织炎症性损伤.中药对p38MAPK信号通路的干预作用是通过多途径实现的,主要包括抑制炎症因子表达、调节磷酸化p38MAPK(phosphorylated p38MAPK,p-p38MAPK)表达、减少致纤维化因子表达等.
作者：陈好利；万毅刚；赵青；黄燕如；史喜苗；孟宪杰；姚建 刊期： 2013年第14期
从补骨脂中分离得到12个化合物,分别为异补骨脂素(1),补骨脂素(2),8-甲氧基补骨脂素(3),补骨脂定(4),补骨脂宁(5),补骨脂甲素(6),大豆苷元(7),补骨脂乙素(8),补骨脂二氢黄酮甲醚(9),新补骨脂素异黄酮(10),大豆苷(11)和紫云英苷(12).采用体外清除DPPH和ABTS自由基以及α-葡萄糖苷酶抑制活性对化合物1～4,6,7,11,12抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,利用K-B法筛选化合物5,8～10的抗菌活性.结果显示,补骨脂定具有清除DPPH自由基的能力(IC50 43.85 mg·L-1)；补骨脂定,补骨脂甲素,大豆苷,大豆苷元和紫云英苷具有清除ABTS自由基的能力(IC50分别为1.32,4.97,10.47,34.22,31.27 mg·L-1)；补骨脂定,补骨脂甲素和大豆苷元显示出强的α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50分别为40.74,45.73,49.44 mg·L-1)；补骨脂乙素和新补骨脂异黄酮均有明显的抑制SA,MRSA,ESBLs-SA的作用(MIC分别为0.7813,1.5625,0.78125μg·disc-1和6.25,6.25,6.25μg·disc-1).
作者：王天晓；尹震花；张伟；彭涛；康文艺 刊期： 2013年第14期
研究四逆汤复方环境中乌头生物碱的体内吸收动力学特征.运用大鼠肝门静脉和颈静脉双位点插管技术取血,采用HPLC测定血浆中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,求算表观吸收系数,分析四逆汤喷干粉中3种乌头生物碱在大鼠体内的吸收动力学特征.结果显示,四逆汤喷干粉中新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的表观吸收系数分别为0.336,0.090,0.176,新乌头碱的体内吸收程度优于乌头碱和次乌头碱.结果表明,肝门静脉和颈静脉双位点插管技术是一种研究药物肠道吸收的有效方法.大鼠灌胃四逆汤喷干粉后,3种乌头生物碱均可吸收入血,但吸收程度有明显差异.
作者：吕长江；王国伟；戴东波；李范珠；陈静；魏颖慧 刊期： 2013年第14期
该课题通过体外观察大鼠含药血清对肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响,结合复方鳖甲软肝片中芍药苷的药物代谢动力学模型,研究复方鳖甲软肝片合理的日服用次数.大鼠每日不同次数灌胃给药,分别于给药前及第1次给药后各时间点眼眶后静脉取血,用于测定大鼠含药血清对HSC-T6增殖的影响以及大鼠血浆中芍药苷的血药浓度.综合分析时量和时效关系,制定复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化的合理的日服用次数.结果表明,复方鳖甲软肝片含药血清对HSC-T6抑制的效应与芍药苷血药浓度具有良好的相关性,每日给药2次组对HSC-T6抑制的效应动力学曲线下面积(AUC)及药代动力学AUC均高于每日给药1次组和3次组.因此,复方鳖甲软肝片用于慢性肝炎肝纤维化以每日服用2次为佳.
作者：白金霞；戴领；陈红鸽；徐和；尹蓉莉；韩晋；袁海龙 刊期： 2013年第14期
建立同时测定冬凌草药材中迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素含量的高效液相色谱方法.采用Ultimate C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm)；流动相甲醇-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱；流速1.0mL·min-1；柱温30℃；检测波长338,242 nm.迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素的线性范围分别为0.222～2.78,0.227 ～2.84,0.00568～0.071 μg；平均加样回收率分别为102.9％(RSD 1.9％),99.6％ (RSD 1.1％),102.5％(RSD 0.94％).该方法简便、准确,重复性好,可用于冬凌草药材的质量控制.
作者：袁兴利；闫利华；张启伟；王智民 刊期： 2013年第14期
该实验观察热毒宁注射液(RDN)对细菌内毒素性脂多糖(LPS)发热大鼠的解热作用及对中枢发热介质的影响.将大鼠随机分为空白对照组、模型组、安乃近组、热毒宁注射液高、低剂量组(12,6 mL·kg-1).除对照组外,所有大鼠均腹腔注射脂多糖(LPS,80 μg·kg-1)观察各组体温变化,并采用双抗体夹心ELsIA法测定发热高峰大鼠下丘脑中环磷酸腺苷(cAMP)含量和肺组织中髓过氧化物酶(MPO)含量.热毒宁注射液高剂量组能明显降低发热大鼠体温的升高程度,并且能够降低发热大鼠下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量.热毒宁注射液有明显的解热作用,其作用机制可能主要与减少下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量有关.
作者：唐陆平；何蓉蓉；李怡芳；李海波；姚新生；栗原博；萧伟 刊期： 2013年第14期
概述了灯盏花栽培研究和遗传改良的研究进展,并提出了开展灯盏花遗传基础、种质资源与良种选育等遗传改良策略和灯盏花生物学基础、良种繁育技术与高产高含量栽培技术等方面的研究策略.
作者：张薇；杨生超；张广辉；苏豹 刊期： 2013年第14期
该文主要探讨小儿腹泻外敷散对胃肠动力学的影响.首先采用炭末推进法观察小儿腹泻外敷散对正常和虚泻小鼠肠运动的影响,结果表明其对正常小鼠组的炭末推进并无显著性的抑制作用,对番泻叶致虚泻小鼠的炭末推进有显著性的抑制作用；然后以腹泻指数为指标,观察其对虚泻小鼠腹泻的影响,结果表明其对番泻叶所致的虚泻小鼠具有良好的抗腹泻作用；随后的大鼠离体肠平滑肌测试结果表明小儿腹泻外敷散可竞争性拮抗由乙酰胆碱、氯化钡引起的胃肠痉挛,且与阿托品具有一定协同作用；后采用放射免疫法测定敷药前后大鼠小肠中P物质(SP)、血管活性肠肽(VIP口)含量的变化,结果表明敷药后大鼠小肠中的SP降低,VIP含量降低,可抑制小肠运动.在体和离体实验均表明,小儿腹泻外敷散为一种良好的胃肠动力型外敷中药,对脾虚泄泻所致腹泻小鼠有抗腹泻作用.
作者：刘慧敏；刘莉；刘强 刊期： 2013年第14期
该研究以提高缬草挥发油的稳定性并掩盖其不良气味为目的,制备和评价了缬草挥发油β-环糊精包合物.通过考察包合物得率和缬草挥发油包合率,确定包合物的制备方法后,采用均匀设计法优化包合物的制备工艺与处方.差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(X-RD)验证缬草挥发油β-环糊精包合物的形成,并考察其稳定性.饱和水溶液-超声细胞粉碎法显示较好的包合物得率与包合率.在优化条件下,所制包合物得率(84.78±3.23)％,挥发油的包合率(86.23±2.48)％,DSC和X-RD结果表明包合物的形成、β-环糊精包合物明显提高了缬草挥发油的稳定性.
作者：司奇；吴丹；曹青日；崔京浩 刊期： 2013年第14期
噬菌体展示技术是将所需多肽/蛋白从大量变异体的集落中提取出来的一种高通量的体外筛选技术,因其高效、实用、便捷的优势现已广泛应用于药物研发的多方面领域,在中药活性成分靶点蛋白中也有越来越广泛的应用.靶点蛋白是药物分子在体内的结合位点,良好的靶点是获得优良药物的基础.该文综述了噬菌体展示技术的研究进展及其在中药活性分子靶点蛋白筛选中的应用.
作者：张芳；邱郑 刊期： 2013年第14期
目的:建立同时测定藿香正气口服液中甘草苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、甘草酸铵、厚朴酚以及和厚朴酚6个成分的UPLC分析方法.方法:采用Zorbax Eclipse C18柱,以乙腈(A)-0.05％磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0～5 min,17％～20％A,5～12 min,20％～50％A,12～18 min,50％～70％A,18～18.5 min,70％ ～ 95％A,18.5 ～ 23.5 min,95％A),流速0.42mL·min-1,检测波长220nm,柱温30℃.结果:甘草苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、甘草酸铵、和厚朴酚以及厚朴酚进样量分别在0.001 7～0.034,0.003 4～0.068,0.006 4～0.128,0.012 8～0.256,0.003 2～0.064,0.0064～0.128 μg线性关系良好,平均加样回收率分别为103.3％,98.39％,98.29％,102.1％,98.45％,102.2％,RSD分别为2.1％,1.0％,1.5％,2.3％,0.90％,2.0％.结论:UPLC分离效果及重复性好,且快速简便,可作为藿香正气口服液的质量控制方法.
作者：余佳文；邓开英；彭涛；朱必越；刘红亚 刊期： 2013年第14期
观察疏肝活血汤配合针刺疗法早期干预对卒中后抑郁患者神经功能、抑郁症状、生活质量的影响,并与盐酸氟西汀相对照,比较2组疗效差异.将63例卒中后抑郁症患者随机分成中药针灸组31例和氟西汀组32例,在常规治疗原发病的基础上,中药针灸组给予疏肝活血汤配合针刺治疗,氟西汀组给予盐酸氟西汀口服,疗程均为4周.观察治疗前后及随访6个月时汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、神经功能缺损评分(NIHSS)及脑卒中专用生活质量量表(SS-QOL)的评分情况.结果2组患者经治疗后HAMD及NIHSS评分均显著下降(P＜0.01),而SS-QOL评分明显升高,与治疗前相比有明显差异(P＜0.01),且中药针灸组优于氟西汀组(P＜0.05).研究表明疏肝活血汤配合针刺疗法早期干预能减轻PSD患者的抑郁症状和神经功能损伤症状,从而提高患者的生活质量,改善患者的预后.
作者：胡建芳；陈朝俊；毕小丽；余志辉；杨沛群；樊哲江；刘媛；刘天福 刊期： 2013年第14期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
