曹俊岭；李国辉
处方脚注是中药处方管理的重要内容之一,历代医药学家非常重视中药脚注.《皇帝黄帝内经》半夏秫米汤强调的炮制法、煎法、服法,是关于中药脚注的早记载；《伤寒论》丰富了中药脚注的内容,有脚注的中药36味,累计数315次；《备急千金要方》日趋成熟,由单纯的“脚注”发展到规范化阶段.2010年版《中国药典》关于中药饮片用法、用量做出了新的修改要求,中医药工作者需要加强处方脚注的研究,医药结合、合理调剂,重塑具有整体特征的诊疗人才.
作者：翟华强；王燕平；今世元；王永炎 刊期： 2012年第15期
随着中药制剂现代化发展,中药新剂型的研究已成为当前中药领域的研究热点.由于中药多成分复杂性、物质基础不明确等问题,至今还没有形成科学的中药现代剂型研究系统思路.现代中药制剂必然要考虑中药多组分的性质和多环节多靶点的整体作用特点.作者提出针对中药组分的性质和作用特点,采用多元化的制剂技术和层次化的释药方式构建中药多元释药系统.该文深入阐述了中药多元释药系统构建思路、理论依据、制备技术和评价体系以及面临的问题及解决策略,以期构建以提高中药组分生物利用度为核心的中药多元释药系统理论与技术平台,为中药制剂提供一种新的模式.
作者：刘丹；贾晓斌；郁丹红；张振海；孙娥 刊期： 2012年第15期
目的:克隆刺五加的钙调蛋白( calmodulin,CaM)基因,并分析内生真菌对其表达的影响.方法:采用cDNA末端快速扩增(rapid amplification of cDNA ends,RACE)技术克隆刺五加CaM基因的全长cDNA序列.通过RT-PCR法检测可显著提高刺五加皂苷含量的内生真菌菌株P116-1a,P116-1b,P109-4,P312-1对CaM表达的影响.结果:刺五加CaM基因的cDNA全长为856 bp,开放阅读框长450 bp,编码149个氨基酸的蛋白,与人参Panax ginseng和胡萝卜Daucus carota等物种的CaM同源性均高达100％.RT-PCR的结果显示,内生真菌可显著提高刺五加CaM基因的表达量(P＜0.05),大表达量出现在菌株P109-4回接90 d时,达对照的2.96倍.结论:首次克隆并报道了刺五加CaM的cDNA全长序列,并证实内生真菌可显著提高刺五加CaM基因的表达量,为阐明内生真菌提高刺五加三萜皂苷含量的机制奠定了基础.
作者：邢朝斌；龙月红；李宝财；朱金丽；何闪 刊期： 2012年第15期
通过萃取、正相硅胶、Sephadex LH-20、闪式柱色谱以及反相HPLC柱色谱等多种分离方法相结合,从信宜润楠乙醇提物中首次分离得到21个化合物；借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法鉴定了它们的结构,其中包括8个丁内酯类(1～8),8个木脂素类(9 ～16)和5个萜类化合物(17 ～21),化合物16是降七碳木脂烷类新天然产物.经体外活性筛选发现化合物5对胃癌(BGC-823)和卵巢癌(A2780)人肿瘤细胞株有选择性抑制活性,IC50分别为0.13×10 6,2.66×10-6mol·L-1；在1×10-5 mol·L-1时,化合物8和9具有明显抑制PAF刺激大鼠多形核白细胞β-葡萄糖苷酸酶释放作用,抑制率分别为60.0％,54.2％.
作者：程伟；朱承根；林生；杨永春；陈晓光；王文杰；石建功 刊期： 2012年第15期
目的:对鹅不食草进行化学成分研究.方法:采用硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和光谱分析鉴定化合物结构.结果:从鹅不食草乙酸乙酯部位中分离得到4个化合物,从正丁醇部位中分离得到5个化合物,经鉴定分别为:7,4'-O-二甲基双氢山柰酚(1),莺尾甲苷A(2),5,8,4'-三羟基-7-甲氧基异黄酮(3),3-甲氧基槲皮素(4),3-O-咖啡酸-α-葡萄糖酯(5),3-O-咖啡酸-β-葡萄糖酯(6),槲皮素(7),表松脂醇(8),粗毛豚草素(9).结论:化合物1～3,5～6,8～9为首次从该属植物中分离得到.
作者：曹俊岭；李国辉 刊期： 2012年第15期
目的:研究苍耳子生品和炒品的水提、醇提4种提取物对小鼠的急性毒性.方法:观察小鼠灌胃给药后的毒性反应,并计算半数致死量( LD50).结果:苍耳子水提取物组毒性反应为静卧、竖毛、尾足发绀、震颤、呼吸抑制、间歇性惊厥、翻正反射消失、后腿抽搐等,乙醇提取物组则表现为静卧、腹式呼吸、部分竖毛、震颤、严重间歇性惊厥、跳跃、后腿抽搐,部分动物出现大小便失禁等.苍耳子炒品水提取物、炒品乙醇提取物、生品水提取物、生品乙醇提取物的小鼠灌胃给药的LD50分别为生药155.93,317.80,167.60,275.41g·kg-1.结论:苍耳子水提取物的急性毒性明显大于乙醇提取物,而炒品和生品的毒性差异不明显.
作者：鄢良春；张婷婷；赵军宁；宋军；华桦；李莉 刊期： 2012年第15期
目的:采用UPLC-ESI-Q-TOF-MS技术对女贞子中的化学成分进行定性分析.方法:采用ACQUITY UPLC BEHC18色谱柱(2.1mm×100 mm,1.7 μm),以乙腈-0.1％甲酸溶液为流动相梯度洗脱；质谱使用ESI离子源,正离子与负离子模式下采集数据.结果:通过正、负离子质谱信息及元素组成分析并结合对照品与相关文献数据对照,共鉴定出14个化合物.结论:通过超高效液相色谱分离,质谱测定相对分子质量及相关文献数据信息检索确定女贞子中的化学成分,为阐明女贞子的药效物质基础提供有力的证据.
作者：蒋叶娟；姚卫峰；张丽；丁安伟 刊期： 2012年第15期
目的:研究吴茱萸水提组分多次给药致小鼠肝毒性的时毒、量毒关系.方法:取小鼠按不同时间点或不同剂量分组,分别给小鼠灌胃吴茱萸水提组分,观察小鼠死亡情况和毒性反应,分别于药后相应时间点检查血清肝功指标和肝脏组织谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性,计算肝、肾脏器指数,光学显微镜下观察肝组织形态变化.结果:小鼠血清和肝组织ALT,AST在给药后1d开始升高,3d肝毒性明显,可持续到7d.与正常组比较,药后7d之内,吴茱萸水提组分在0.63 ～5.0g·kg-1可造成小鼠明显的肝毒性损伤,表现ALT,AST,碱性磷酸酶(AKP),总胆红素(TBI)升高,白蛋白(ALB)降低,肝体比值增高,病理组织学检测出现不同程度的肝细胞水肿和脂肪变性、间质充血,呈现一定的量毒、时毒关系；上述变化随剂量的增加而逐渐加重,与正常对照组比较有明显差异.结论:多次给小鼠灌服一定剂量的吴茱萸水提组分可造成明显的肝损伤,并呈现一定的肝毒性“量-时-毒”关系.
作者：黄伟；李晓骄阳；孙蓉 刊期： 2012年第15期
目的:通过平行比较附子及附子与甘草不同配伍比例对附子毒性的影响,观察甘草对附子的解毒作用,并对减毒机制进行探索性的研究.方法:平行比较了附子和附子配伍不同比例甘草对附子小鼠急性毒性,测定其半数致死剂量LD50；平行比较附子和附子配伍甘草对大鼠的心脏毒性,测定其半数中毒剂量TD50；以无血清DMEM将附子、附子-甘草3∶1、附子-甘草1∶1、附子-甘草1∶3的含药血清分别按5％,10％,20％稀释成3个浓度,观察各给药组不同浓度的含药血清对原代乳大鼠心肌细胞搏动节律、细胞存活率以及细胞内乳酸脱氢酶(LDH)含量的影响.结果:附子配伍甘草后能够提高附子的LD50和TD50.同空白血清对照组比较附子含药血清能够明显增加心肌细胞搏动节律和LDH的含量(P＜0.05),附子配伍不同比例甘草含药血清能够明显降低附子导致心机搏动节律的加快,降低LDH含量.随着甘草比例的增加,作用加强.但不同浓度的附子以及附子配伍甘草含药血清对细胞存活没有明显影响.结论:甘草能够通过提高附子中毒剂量,从而达到减毒作用.甘草对于附子减毒作用是通过抑制心肌细胞节律的增加,保护心肌细胞从而达到减毒作用.
作者：解素花；张广平；孙桂波；朱晓光；陈荣昌；张思玉；何玲；叶祖光 刊期： 2012年第15期
目的:根据古代本草关于附子相杀、相畏的记载,研究与附子具有相杀、相畏配伍的中药对附子毒性的影响.方法:ICR小鼠,40 μL·g-1体重灌胃给药,平行比较了附子分别配伍不同比例防风、黄芪、远志前后的急性毒性,测定其半数致死剂量( LD50)；SD大鼠,十二指肠注射给药,20 μL·g-1体重,平行比较了附子分别配伍不同比例防风、黄芪、远志前后的心脏毒性,测定其半数中毒剂量( TD50).结果:附子配伍各药后可不同程度的提高附子的LD50和心脏毒性的TD50,减毒作用与药物的配伍比例有关.结论:相杀、相畏配伍是我国古代先贤在应用有毒中药过程中实践的总结,具有一定的科学性.
作者：张广平；解素花；朱晓光；张思玉；叶祖光 刊期： 2012年第15期
目的:探讨苍术炮制前后水提物药效变化,从药效变化的角度探讨苍术的炮制机制.方法:以湿阻中焦证大鼠为模型,测定不同组别大鼠小肠推进率、血清胃泌素水平、尿量、尿液AQP2含量.结果:各给药组大鼠小肠推进率、血清胃泌素水平增强,麸品较阴性组有显著差异；生品高剂量组能增加模型大鼠尿量、降低尿液AQP2含量,较阴性组有差异.结论:麸品水提物明显增强模型大鼠小肠推进率、提高血清胃泌素水平,提示苍术麸炒以后能增强健脾和胃作用；药物对模型大鼠尿量及尿液AQP2含量的影响,提示苍术麸炒后燥性得以缓和.
作者：刘艳菊；陈雯雯；曾敏；许康 刊期： 2012年第15期
目的:探讨白藜芦醇对大鼠缺血再灌注心肌细胞凋亡的影响及与PI3K-Akt信号通路的关系.方法:50只成年雄性SD大鼠,随机分为5组,即对照组(SH组)、缺血再灌注组(I/R组)、白藜芦醇预处理组(Res组)、白藜芦醇预处理+渥曼青霉素组(Res+ Wom组)、缺血再灌注+渥曼青霉素组(I/R+ Wom组).结扎冠状动脉左前降支制备心肌缺血模型,缺血45 min,再灌注120 min,测定再灌注心肌组织中NOS,NO的含量,并用末端脱氧核苷酸转移酶介导的带生物素的dUTP缺口末端标记(TUNEL)的方法测定细胞凋亡,免疫组化测定心肌组织中Bcl-2,Bax蛋白的表达,利用Western blot测定Akt(又称PKB,即蛋白激酶B)及p-Akt(即磷酸化蛋白激酶B)含量.结果:与I/R组及Res+ Wom组比较,Res组NOS及NO表达增加,显著减轻心肌细胞凋亡,Bcl-2蛋白表达显著升高,Bax/Bcl-2降低,Akt的磷酸化水平增高,上述各项指标差异具有统计学意义(P＜0.05),而上述变化能够被PI3K-Akt信号通路的特异性阻断剂渥曼青霉素所阻断,且其差异具有统计学意义(P＜0.05).结论:白藜芦醇能够抑制缺血再灌注所致的心肌细胞凋亡,此过程有PI3K - Akt信号通路的参与.
作者：何东伟；刘新伟；庞勇；刘柳 刊期： 2012年第15期
中药药性理论是中药基本理论研究的重点和难点,药性概念、构成及表征的复杂性长期困扰着研究人员,亟需研究视角和方法的创新.从认知科学角度看,中药药性理论的产生就是人们在与疾病斗争的医疗实践中面对中药及其作用的感官信息,在中国传统哲学思维指导下进行储存、提取、重建、总结,进而形成有关药物疗效性质概念的认知学过程；中药药性认知过程具有其特殊的认知要素和认知策略.本研究遵循中药临床应用特点,明晰其特殊认识要素,结合现代化学、生物学、数学研究手段,在本室5年前期工作基础上,构建基于“三要素”的中药药性认知模式,并以辛热药为示例进行实践,以期实现传统中药药性的现代科学解读,为阐明药性本质提供思考,为临床合理用药提供指导.
作者：张冰；金锐；黄建梅；刘小青；薛春苗；林志健 刊期： 2012年第15期
目的:用雌激素受体( estrogen receptor,ER)表达阳性细胞株人乳腺癌细胞MCF-7,检测金雀异黄酮(genistein)与芹菜素(apigenin)的雌激素样活性大小.方法:用MTT法研究金雀异黄酮与芹菜素对体外培养MCF-7细胞增殖的影响；Realtime RT-PCR法检测其对ERα,ERβ,PR,PS2 mRNA表达水平的影响.结果:金雀异黄酮与芹菜素促进MCF-7增殖；金雀异黄酮的1×10-10 mol·L-1组显著增加ERα mRNA的表达水平,是对照组的17.76倍,是阳性对照E2组的1.75倍.芹菜素显著促进了PR mRNA表达水平,是对照组4.57倍,并达到E2组1.11倍.两者在不同浓度对ERα,ERβ,PR,PS2 mRNA中的一个或几个均有不同的促进作用.结论:金雀异黄酮与芹菜素均有明显的雌激素样作用,虽对于不同的雌激素应答基因( ERα,ERβ,PR,PS2 mRNA)表现出不同的促进表达作用,但金雀异黄酮更加强烈.提示植物雌激素发挥雌激素样作用的信号途径与雌激素信号途径并不完全相同；黄酮类药物的B环位置是雌激素样活性的关键位点之一,异黄酮(B环处于3位时)的雌激素样活性大于黄酮(B环处于2号位).
作者：朱瑞清；葛宝丰；杨斌；陈克明；文益民；周建；韩桂秋；程国政；翟远坤 刊期： 2012年第15期
药用植物的GAP生产要求其栽培过程中病害的绿色防控.作者总结了病害农业防治和生物防治的研究成果,结合药用植物的特殊性提出药用植物病害绿色防控的概念,指出药用植物病害绿色防控要结合农业防治、现代植病研究方法、生物防治和科学用药协同进行,并作了展望,以期为药用植物GAP生产中病害绿色防控研究提供参考.
作者：姚入宇；陈兴福；孟杰；李志飞；杨兴旺 刊期： 2012年第15期
目的:通过比较贵州不同产地七叶一枝花中的主要活性成分甾体皂苷的种类和含量,为进一步探讨贵州地区作为七叶一枝花药材种植基地提供参考依据.方法:采用HPLC-UV测定来源于贵州省8个不同产地的七叶一枝花中9种甾体皂苷重楼皂苷Ⅶ,偏诺皂苷-3-O-α-L-rha(1→2)[α-L-rha(1→4)] -β-D-glc (PGRR),重楼皂苷H,重楼皂苷Ⅵ,重楼皂苷Ⅱ,薯蓣皂苷,纤细薯蓣皂苷,重楼皂苷Ⅰ及重楼皂苷V的含量.结果:重楼皂苷Ⅶ,PGRR,重楼皂苷H,重楼皂苷Ⅵ及纤细薯蓣皂苷5个甾体皂苷均可检测到,这可为增加鉴别重楼药材提供依据；独山产地的七叶一枝花中甾体皂苷含量高(9.62％),其次为铜仁产地(6.39％),含量低的为遵义产地的药材(0.99％).结论:贵州不同产地的皂苷种类和含量差别很大,适宜作为种植基地的为独山地区.
作者：梁玉勇；刘振；高文远；满淑丽 刊期： 2012年第15期
中药毒性分级理论是我国传统医药对人类认识药物毒性和科学应用的特有发明和贡献,中药毒性分级问题已经成为关系人民群众的用药安全、我国民族医药产业健康持续发展和中医药国际化的重大科学问题.该文对传统中药毒性分级理论的形成历史和嬗变过程进行了分析总结,并基于新形势下中药产业化、现代化、国际化的发展需求,对中医药行业亟待解决的中药毒性分级本质、科学内涵及风险控制等问题进行了分析,并对《中国药典》(一部)收载中药材毒性分级标注提出修订建议.一方面,从科学研究的角度,针对现有小鼠/大鼠急性毒性分级不适合中药毒性特点,发展新的生物毒性测试技术方法(如Microtox,ADME/Tox等),制定有毒中药分级研究技术指导原则,建立既能体现中医药优势和特色,又与国际接轨的中药毒性分级的评价方法体系与技术方案标准操作规程(SOP)；另一方面,从药品监督管理角度,鉴于传统中药“毒性”与现代医学“毒性”并不等同,有必要进一步完善和拟定有毒中药风险分级管理名单,建议取消《中国药典》(一部)正文[性味与归经]项下对“有大毒”、“有毒”、“有小毒”的表述,有利于国际接轨和提高中药产业的国际国内竞争力.为了传统中医药理论继承和体现中医药特色,在正文[注意]项下,保留根据历代本草记载标注“有大毒”、“有毒”、“有小毒”的表述,同时在该项下根据现代研究成果加注中药毒性的具体表现、量效关系、毒性机制、毒性物质等描述,共同作为临床用药的警示性参考,有利于人民群众的用药安全和中药的现代化、国际化.
作者：赵军宁；叶祖光 刊期： 2012年第15期
目的:分析近年来我国中药新药注册申请不批准的原因,探讨其中所反映的我国中药新药研发和注册管理方面可能存在的问题.方法:通过数据库检索2006——2008年国家食品药品监督管理局药品审评中心承办的中药新药注册申请中审评结论为“不批准”的全部品种,查询每个品种不批准的具体原因,并进行分类整理.统计涉及各类不批准原因的品种在全部不批准品种中所占的百分比,以进一步判读各类原因的主次关系.分析和探讨上述结果折射出的我国中药新药研发和注册管理方面可能存在的问题.结果:检索范围内审评结论为“不批准”的中药新药品种共247个.其中申请临床试验品种218个,不批准的原因共9大类,29种具体原因；申请上市品种29个,不批准的原因共5大类,9种具体原因.申请临床试验的中药新药品种不批准的主要原因包括研发立题问题、非临床有效性问题和非临床安全性问题.申请上市的品种不批准主要原因为临床有效性问题.结论:近年我国中药新药注册申请不批准涉及多方面的原因,其中主要原因包括有效性问题、安全性问题以及立题依据问题.这也一定程度上反映出当前我国中药新药研发和注册管理面临的问题.
作者：张晓东；张磊；王海南 刊期： 2012年第15期
作者从种子萌发、光合生理、矿质代谢和抗逆性等方面总结了稀土元素对植物的生理学效应及其作用机制研究进展,概述了近年来稀土元素在中药材中的应用,以期为稀土元素在中药材中进一步开发应用提供参考.
作者：周洁；郭兰萍；肖文娟；耿岩玲；王晓；时新刚；Dan Staerk 刊期： 2012年第15期
MicroRNAs (miRNAs)是一类新型的、细胞内源性的单链非编码小RNA,在细胞增殖凋亡、器官发育分化、肿瘤形成等病理生理过程中发挥重要调控作用.在血清或血浆等体液中存存的循环miRNAs由于稳定性好和特异性强等优点,提示可作为一种用于评价药物毒性致靶器官损伤的新型无创生物标志物,对药物毒性的早期监测具有重要作用.
作者：乔靖怡；金若敏 刊期： 2012年第15期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
