目的:观察柑橘类黄酮诺必擂停对K562裸鼠移植瘤的抑制作用,探讨其在抑制肿瘤血管生成方面的作用与机制.方法:构建l(562裸鼠移植瘤模型,25只裸鼠分为模型组、诺必擂停低、中、高剂量组和阳性对照组(n=5).造模24 h后分别给与1%羧甲基纤维素钠溶剂、诺必擂停(12.5,25,50 mg·kg~(-1))和环磷酰胺(20 mg·kg~(-1)),连续给药18 d,处死,取肿瘤称重计算抑瘤率;免疫组化法检测药物对肿瘤组织VEGF表达及MVD的影响;鸡胚绒毛尿囊膜实验测定药物对血管新生的作用.结果:诺必擂停可显著抑制K562裸鼠移植瘤的生长,抑瘤率达36%～58%,与模型组比较有显著差异(P<0.01);能显著降低肿瘤组织内微血管生成:诺必擂停低、中、高剂量组CD34表达均低于模型组(中、高剂量组分别P<0.05,P<0.01);抑制VEGF的表达:诺必擂停低、中、高剂量组VEGF均低于模型组(分别P<0.05,P<0.01和P<0.01);抑制CAM血管新生:2,4 μg作用下CAM微血管数显著低于对照组(P<0.01).结论:诺必擂停可以抑制K562裸鼠移植瘤的生长以及肿瘤血管的生成,其作用机制可能与下调肿瘤组织VEGF的表达有关.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:研究白术内酯I在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体肠循环模型和高效液相色谱法研究白术内酯I在大鼠各肠段的吸收特性.结果:白术内酯I在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速度常数没有显著性差异,加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和地高辛后,都能显著提高白术内酯I的吸收速度常数.结论:白术内酯I属于高渗透性药物,其在大鼠小肠的转运机制为被动扩散,无特殊的吸收窗,P-糖蛋白介导了白术内酯I的小肠吸收.
作者： 刊期： 2009年第11期
柴胡主要分布于我国北方,过去多为野生,病害仅零星发生,随着柴胡野生变家栽及人工栽培面积的逐年扩大,根腐病的发生和为害程度有逐渐加重的趋势[1-2].
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:沙生蜡菊花的化学成分研究.方法:采用多种色谱方法(硅胶柱色谱、ODS柱色谱和HPLC柱色谱)分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定.结果:从沙生蜡菊花的甲醇提取物中分离得到7个黄酮类化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,1),芹菜素-7-O-β-D-龙胆二糖苷(apigenin 7-O-β-D-gen-tiobioside,2),槲皮素3-O-芸香糖苷(quercetin 3-O-rutinoside,3),芹菜素-7,4'-二-O-葡萄糖苷(apigenin-7,4'-di-O-β-D-glucopyranasideside,4),山柰酚-3,4'-二-O-葡萄糖苷(kaempferol-3,4'-di-O-β-D-glucopyranoside,5),槲皮素-3,3'-O-二葡萄糖(quercetin-3,3'-di-O-β-D-glucopyranaside,6),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(apigenin-7-O-β-D-glucopyranosiduronic acid methyl ester,7).结论:化合物2,4～7为首次从该属植物中分离得到.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:建立一种用近红外(NIR)透射光谱法快速测定赤芍水提过程有效成分含量的新方法.方法:以HPLC为对照分析法测定了芍药苷含量,运用偏小二乘(PLS)法建立NIR光谱与芍药苷HPLC分析值之间多元校正模型,并对未知样本进行含量预测.结果:校正模型相关系数达到0.996 2,预测相关系数达到0.989 5,其RMSEC和RMSEP分别为0.109,0.138 g·L~(-1),RsEP为5.6%.结论:本法操作简便、快速无损、准确可靠,可用于中药提取过程有效成分含量的快速监测.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:对栀子果实、果仁、果皮中二萜色素类成分进行比较研究.方法:HPLc法同时测定3个主要成分(crocin 1,crocin 2,crocin 3)含量,kromasil C_(18)柱,流动相为甲醇-乙腈-0.3%甲酸水不同梯度洗脱,检测波长440 nm,流速1.0 mL·min~(-1),柱温35℃.结果:3个成分在测定范围内线性关系较好(r>0.999 5),平均回收率分别为97.50%,98.76%,97.67%.栀子果实不同部位中均含有3种二萜色素类成分,且含量有较大差异.结论:3种成分以栀子果仁中含量高,为揭示栀子果仁、果皮的不同临床功效提供了实验依据.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:探讨大黄素对大鼠肝移植急性排斥反应的作用机制.方法:以近交系大鼠建立原位肝移植模型,分为3组,每组各16对:BN→BN同基因对照组,Lewis→BN急性排斥组,Lewis→BN大黄素干预组.各组随机选取6只受体大鼠,于术后1,3,5,7 d的取尾静脉血样,ELISA法检测TNF-α,IL-10含量,并于第7日处死,检测病理组织学改变.其余每组各10只观察其生存状况和生存期.结果:大黄素干预组术后中位生存时间为25.6 d,较排斥组10.9 d明显延长(P<0.05);与排斥组相比,大黄素干预组肝脏组织病理排斥反应明显降低(P<0.01),外周血TNF-α的含量明显下降(P<0.05),IL-10上调,自术后3 d有统计学差异(P<0.05).结论:大黄素能够有效抑制肝移植大鼠的急性排斥反应,其作用与降低外周血TNF-α的含量,上调IL-10水平有关.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:对短柄小连翘Hypericum petiolulatum的化学成分进行系统的研究.方法:采用硅胶、大孔吸附树脂、Sephadex LH-20柱色谱和制备型高效液相色谱方法进行分离;应用NMR和MS等波谱学方法鉴定化合物的结构.结果:从短柄小连翘乙醇提取物中分离得到9个木脂素类成分,分别鉴定为(-)-(2R,3R)-1-O-feruloy1-8,8'-bisdihydrosiringenin(1),(-)-secoisolariciresinol 4-O-β-D-glucopyranoside(2),isolaricire-sinol-β-4'-O-β-D-glucopy-ranoside(3),5-methoxy-9β-xylopyranosyl-(+)-isolariciresinol(4),(+)-lyoniresinol-2α-O-β-D-xylopyranoside(5),5-methoxy-9-β-xylopyranosyl一(一)-isolariciresinol(6),isolariciresinol 6a-O-β-D-glucoside(7),(+)-lyoniresinol 3α-O-β-D-xylopyranoside(8)和7-methoxy-5-benzofuranpropanol 4'-O-β-D-glucopyranoside(9).结论:化合物1为一新化合物,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:研究川党参元素含量特征和影响元素含量的因素.方法:元素含量测定和统计分析相结合.结果:川党参植物元素含量的RSD低于其土壤中相应元素含量的RSD,不同产地川党参植物元素含量的RSD均小于50%.元素在川党参植物体内分布存在差异.结论:川党参对营养元素的吸收与土壤养分含量、状态以及气候条件等因素有关,对元素的吸收存在元素间的协同或拮抗作用.
作者： 刊期： 2009年第11期
对夹带剂的种类、加入方式、在超临界CO_2萃取中草药成分的作用及作用机制进行了归纳,详细地介绍了夹带剂在超临界CO_2萃取中草药中的黄酮、萜类、甾醇、皂苷等有效成分的应用,指出了当前研究中存在的问题和进一步研究的方向.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:通过工艺优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的三七总皂苷微丸.方法:采用挤出滚圆技术,首先制备三七总皂苷载药丸芯,然后采用流化床底喷包衣设备,以丙烯酸树脂类包衣材料Eudragit L30D-55对载药丸芯进行包衣并用中心复合设计优化肠溶包衣处方.结果:所得三七总皂苷肠溶微丸在人工胃液中2 h内累积释放百分数小于5%,在模拟人体胃肠道环境中3 h内累积释放85%以上.结论:制得的三七总皂苷肠溶微丸抗酸性好,具备较理想的肠溶特征,避免了三七总皂苷类成分在胃液中的降解.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:探讨大蒜素诱导THP-1细胞凋亡中P38MAPK及Fas基因表达的变化.方法:采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定不同浓度大蒜素对THP-1细胞增殖抑制率;Annexin V-FITC/PI双染法流式细胞术(FCM)检测凋亡率的变化;免疫细胞化学法观察大蒜素处理后细胞内磷酸化P38MAPK(P-p38MAPK)表达及分布变化;Western blot检测大蒜素处理前后细胞内P-p38MAPK和Fas蛋白表达量的变化.结果:MTT显示大蒜素能抑制THP-1细胞增殖,并呈时间-剂量依赖性.其72h中效浓度(IC_(50))为12.8 mg·L~(-1).Annexin V-FITC/PI检测凋亡率随大蒜素浓度增加而增加.免疫细胞化学法检测药物处理后P-p38MAPK表达增加,主要分布于细胞核与细胞浆,而阴性对照组仅弱表达.Western blot结果分析P-p38MAPK,Fas蛋白表达量随大蒜素浓度的增加而增加,呈剂量依赖性.其阴性组、72 h的1/2 IC_(50)组、IC_(50)组P-p38MAPK蛋白表达水平(相对灰度值)分别为0.259 8±0.013 2,0.361 2±0.008 3,0.505 6±0.005 5;Fas蛋白表达水平分别为0.287 4±0.008 9,0.426 8±0.007 9和0.597 1±0.010 9,差别均有显著性意义(P<0.01).结论:大蒜素可诱导THP-1细胞凋亡,其诱导凋亡机制可能是通过激活P-p38MAPK/Fas途径实现.
作者： 刊期： 2009年第11期
随着新药上市频率的加快,不断有新的、严重的、非预期的药品不良反应和不良事件出现,给广大患者的健康和生命造成了严重威胁.各国政府通过立法和制定相关指南来加强和规范药品上市后的不良反应监测和报告工作.我国政府部门也正积极开展相关工作,但存在诸如药品风险管理意识较弱、管理机构在法规操作上缺乏透明度等问题,本研究拟对国外相关法规和制度作初步探讨,以期为我国的药品不良反应监测和报告工作提供借鉴.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:对福建泉州短葶山麦冬种植基地土壤、灌溉用水及其药材中的有机氯农药与重金属残留量进行分析评价,为山麦冬安全规范化生产提供参考依据.方法:采用GC法测定有机氯农药残留量,用ICP法测定铅(Pb)、镉(Cd)、铜(Cu)、铬(Cr)、砷(As)含量.结果:泉州短葶山麦冬种植土壤、灌溉用水和药材中的有机氯农药与重金属残留存在一些差异,但均低于国家限量标准.结论:泉州短葶山麦冬种植基地土壤、灌溉用水和药材符合中药材GAP标准.
作者： 刊期： 2009年第11期
随着AIDS在全球范围内的迅速蔓延,寻找有效的抗HIV药物成为研究的重点任务.作者主要综述了近10年来抗HIV药物作用靶点的研究进展,特别是以侵入融合过程、逆转录酶、蛋白酶及整合酶这几个位点,以及在这几个靶点上的传统中草药中抗HIV的有效成分,和已经用于临床及正在研发的一些抗HIV药物.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:研究芙蓉菊化学成分在体外对培养的大鼠胰岛分泌胰岛素的作用.方法:体外培养大鼠胰岛,通过受试化合物作用前后胰岛分泌胰岛素水平的比较,考察芙蓉菊化学成分艾菊素、万寿菊黄素-3,6,7-三甲醚、5-O-甲基-myo-肌醇、东莨菪素和东莨菪苷对胰岛分泌胰岛素的作用,并与阳性对照药格列苯脲进行比较.结果:万寿菊黄素-3,6,7-三甲醚对胰岛分泌胰岛素的促进作用约为空白对照组分泌水平的2倍.5-O-甲基-myo-肌醇对胰岛分泌胰岛素亦有促进作用,约为空白对照组分泌水平的1.5倍.但是,东莨菪素对胰岛分泌胰岛素有抑制作用,约比空白对照低1.9倍.结论:对体外培养的大鼠胰岛分泌胰岛素功能,艾菊素、万寿菊黄素-3,6,7-三甲醚和5-O-甲基-myo-肌醇有促进作用;东莨菪素有抑制作用.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:探讨白首乌的3个C_(21)甾体皂苷类成分对人肺癌A549细胞生长的抑制作用及对细胞周期的影响.方法:按浓度梯度配置3个C_(21)甾体皂苷类成分,使终浓度分别为5,10,20,40,60,80,100 μmol·L~(-1),采用MTT法检测3个C_(21)甾体皂苷类成分作用48 h各浓度对人肺癌A549细胞生长的抑制作用;分别选择3个C_(21)甾体皂苷类成分的IC_(50)近似浓度(47,34,60 μmol·L~(-1))处理细胞12,24,48 h后,采用流式细胞仪检测对细胞周期变化的影响.结果:分离得到的3个C_(21)甾体皂苷:隔山消苷C_1N、隔山消苷C_3N、隔山消苷K_1N作用48 h的IC_(50)分别为46.07,33.02,59.92μmol·L~(-1);细胞周期分析显示,随着作用时间的延长(12,24,48 h),隔山消苷C_1N、隔山消苷C_3N使G_0/G_1期细胞数逐渐增加,S和G_2/M期细胞数逐渐减少(P<0.05,P<0.01);隔山消苷K_1N使S期细胞数减少,G_2/M期细胞数增加(P<0.05,P<0.01).结论:3个甾体皂苷对A549细胞均有不同程度的生长抑制作用,并呈浓度依赖性,其作用机制可能与3个甾体皂苷诱导细胞周期阻滞有关.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:优选银杏内酯固体分散体的制备工艺,提高银杏内酯的体外溶出度.方法:以银杏内酯B的体外溶出度为指标,通过单因素试验,考察处方和工艺因素对银杏内酯固体分散体中药物溶出的影响;以X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体进行表征.结果:差示扫描量热法和X-射线衍射分析试验表明药物以无定形态存在于固体分散体中.银杏内酯B从PVP固体分散体中的溶出速率比原药粉末显著提高,且药物中银杏内酯A,B,C和白果内酯从固体分散体中的溶出相似性(f_2值均大于50)优于原药粉末.结论:将银杏内酯制成固体分散体能显著提高药物的溶出速率,可用于进一步制备其固体剂型.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:建立高效液相色谱法测定兔血浆中的氯化两面针碱,并研究静脉注射氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点.方法:12只家兔随机分为2组,分别iv氯化两面针碱4,6 mg·kg~(-1),以氯霉素为内标,离子对试剂萃取技术对血浆样品进行预处理,高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用3p97药代动力学软件进行房室模型拟合并计算药代动力学参数.结果:氯化两面针碱在0.03～2.04 mg·L~(-1)范围内线性关系良好,低、中、高3种不同质量浓度的方法回收率>95%,日内、日间精密度RSD均<6%.家兔静脉注射氯化两面针碱后,药时曲线符合二室模型,主要药代动力学参数在4,6 mg·kg~(-1) 2个剂量组中的T_(1/2α)分别为(5.46±0.89),(4.76±0.33)min;T_(1/2β)分别为(263.33±16.34),(274.71±16.52)min,AUC分别为(46.56±1.80),(69.19±2.30)μg·min~(-1)·mL~(-1).结论:首次建立了氯化两面针碱血药浓度的高效液相色谱法,方法简便、快速,结果准确、可靠;并首次阐明了氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点,在此剂量范围内氯化两面针碱的消除为线性动力学.
作者： 刊期： 2009年第11期
目的:阐明不同种源益母草的遗传关系.方法:用ISSR分子标记研究来自益母草主要分布区19个种源样本.结果:从100个ISSR引物中筛选出20个条带清晰、多态性高的引物,共扩增出164条带,其中117条带为多态性位点,多态性条带比率(PP8)为71.34%,通过聚类分析,可将19个益母草种源聚为3类.结论:分子标记研究结果与益母草的地理位置、形态性状存在显著的相关性,较好地揭示了益母草种源间的遗传关系,可为益母草资源划分和良种选育提供科学依据.
作者： 刊期： 2009年第11期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
