学术投稿

马钱苷肠吸收机制的研究

李文兰;扈正婷;季宇彬;王晓冬;徐栋

关键词:马钱苷, 吸收机制, HPLC
摘要:目的:考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对马钱苷肠吸收机制的影响规律.方法:将大鼠分为10组:马钱苷高、中、低剂量组(0.1,0.025,0.0125 mg·mL-1);十二指肠、空肠及回肠组(0.013 mg·mL-1);pH 6,7,8组(0.013 mg·mL-1);诱导剂利福平组(0.0125 mg·mL-1).采用大鼠在体循环灌流法,应用HPIC测定肠吸收循环液中马钱苷的浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红浓度.结果:马钱苷在0.0125~0.1 mg·mL-1,其吸收量与药物浓度呈线性关系,且各浓度吸收速率基本不变;pH对马钱苷吸收没有显著影响;各个肠段的吸收速率及吸收量顺序为回肠>十二指肠>空肠;此外,P-gp诱导剂利福平对马钱苷的吸收有明显的抑制作用.结论:马钱苷在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制推断为被动扩散;具有特定的吸收部位,宜制成胃肠道滞留型定位释药系统;马钱苷为P-gp底物,可以通过与P-gp抑制剂合用提高其生物利用度.
中国中药杂志相关文献
  • 黄芪居群间生物学特性差异及对白粉病抗性研究

    目的:研究膜荚黄芪、蒙古黄芪居群间形态、习性、生理特征、抗病性等差异并进行分类.为黄芪种质资源整理,品种培育、改良提供理论依据.方法:从形态、习性等生物学特性和同工酶、可溶性蛋白电泳等生理特点方面对黄芪不同居群进行比较研究,并以同工酶、可溶性蛋白电泳图谱为基础进行聚类分析,同时通过比较各居群感染白粉病的病情指数,研究了它们的抗白粉病能力.结果:蒙古黄芪与膜荚黄芪有很大差异;膜荚黄芪中存在一种花期晚、叶多毛的类型.结论:可以把黄芪分为3个类型:蒙古黄芪,早花型膜荚黄芪,晚花型膜荚黄芪.蒙古黄芪极抗白粉病,膜荚黄芪易感白粉病,其中早花型膜荚黄芪尤其易感白粉病.

    作者:曹建军;梁宗锁;王渭玲;段琦梅 刊期: 2008年第09期

  • 薄叶山柑水溶性化学成分研究

    目的:研究薄叶山柑Capparis tenera根的化学成分.方法:利用色谱技术进行分离和纯化,并通过现代光谱方法鉴定其化学结构.结果:从薄叶山柑共分离并鉴定了8个化合物的结构,分别为erigeside c(1),glu-cosuringic acid(2),vanillic acid 4-O-β-D-glucoside(3-methoxy 4-glucosyl-benzoic acid)(3),4-O-β-D-glucopyranosyl-benzoate(4),3',5'-dimethoxy-4-O-β-D-glucopyranosyl-cinnamic acid(5),tachioside(6),2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxyl-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(7)和acacetin7-rutinoside(8).结论:化合物1-8均为从该植物中分离得到,其中化合物8为首次从该属分离得到.

    作者:苏东敏;唐文照;庾石山;刘云宝;屈晶;于德泉 刊期: 2008年第09期

  • 大孔树脂对丹参中5种丹酚酸类化合物的吸附分离特性

    目的:考察8种型号大孔树脂对丹参水溶性成分中5种丹酚酸(丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A)的吸附特性.方法:以5种丹酚酸类化合物为评价指标,采用高效液相色谱分别检测静、动态实验中各个丹酚酸类化合物的含量变化.结果:8种型号的树脂均对丹参素吸附率低.动态实验中,HP-20型树脂对迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A的动态饱和吸附量分别为30.506 mg·g-1(干树脂),36.996mg·g-1(干树脂),43.85 mg·g-1(干树脂).结论:8种大孔树脂均不宜选用丹参素、原儿茶醛作为评价指标.

    作者:王妍妍;朱靖博;李琳;金玥 刊期: 2008年第09期

  • 扶正培本药物治疗恶性肿瘤的现代研究

    扶正培本药物是指能补充与调节人体气血阴阳之不足,改善脏腑功能,增强体质,提高机体免疫功能,用于治疗肿瘤虚证的一类药物,它是扶正培本法在临床应用的具体体现.研究表明,扶正培本药物具有增强和调节机体免疫功能、保护骨髓及提高机体造血机能、增加消化吸收功能,改善物质代谢、阻止基因突变、抑制肿瘤细胞增殖、诱导分化、促使肿瘤细胞凋亡、抗肿瘤侵袭与转移、抑制肿瘤血管形成及肿瘤细胞端粒酶活性等多种作用,其发挥的扶正作用可能是多途径、多靶点联合协同作用的结果.然而由于扶正培本药物的多样性,各种不同类别的扶正药物又有其自身的特异性,其确切的作用机制尚有待进一步深入研究.

    作者:华海清 刊期: 2008年第09期

  • HPLC指纹图谱在金银花药材真伪鉴别中的应用研究

    目的:研究金银花药材的指纹图谱测定方法,用指纹图谱的方法区别金银花道地和非道地药材.方法:色谱柱Hypersil ODS2(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温20℃,流动相甲醇-0.05%磷酸溶液梯度洗脱,流速1 mL·min-1,检测波长238 nm.结果:道地药材共有18个共有峰,非道地产区药材共有9个共有峰.结论:HPLC指纹图谱能很好的区分道地和非道地金银花药材,为更好的控制金银花药材内在质量提供了科学依据.

    作者:向增旭;高山林 刊期: 2008年第09期

  • HPLC测定北葶苈子中黄酮苷的含量

    北葶苈子药材来源于十字花科独行菜属植物独行菜却Lepidium apetalum Willd.的干燥成熟种子.经考证为古时正品葶苈子来源.<中国药典>2005年版葶苈子鉴别项下仅记载葶苈子的性状鉴别显微鉴别和膨胀度测定[1];有文献报道南北葶苈子总强心苷类成分的比色法含量测定,尚缺乏准确而有效的质量控制标准[2].

    作者:马启珍;石晋丽;赵海誉;马启武 刊期: 2008年第09期

  • 维药老鼠瓜中白花菜苷的含量测定

    老鼠瓜Capparis spinosa L.为白花菜科山柑属植物,又名槌果藤、刺山柑、野西瓜.在我国主要分布在新疆、甘肃和西藏[1].其味辛苦,性温,具有祛风、散寒、除湿、止痛、调经、消肿的作用,维吾尔医用老鼠瓜治疗风湿性关节炎和痛风.现代药理学研究表明,老鼠瓜水提物具有保肝、降糖、降血脂、抗菌和清除自由基等作用.

    作者:美丽万·阿不都热依木;姜丽娟;阿吉艾克拜尔·艾萨 刊期: 2008年第09期

  • 黄芩茎叶总黄酮调血脂作用及其机制的研究

    目的:观察黄芩茎叶总黄酮(SSTF)对实验性高脂血症大鼠脂代谢的影响,初步探讨SSTF降脂机制.方法:在建立大鼠高脂血症模型基础上,观察SSTf对大鼠血脂水平、脂蛋白代谢酶、抗氧化能力等方面的影响.结果:SSTF.能显著降低高脂血症大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)浓度,显著-升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和ApoAI浓度,提高血清卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)的活性.SSTF能显著降低血清和肝脏丙二醛(MDA)含量,增加血清超氧化物歧化酶(SOD)的活性.结论:SSTF能明显调节高脂血症大鼠脂质代谢紊乱,对脂蛋白有一定的调节作用.提示SSTF可减少动脉粥样硬化的发生,其调脂机制初步认为与提高脂蛋白代谢酶LCAT的活性和提高抗氧化能力有关.

    作者:尤翠兰;苏佩清;周晓霞 刊期: 2008年第09期

  • 作炮制辅料用姜汁的HPLC指纹图谱比较

    目的:对3种不同制法所得炮制辅料用姜汁进行RP-HPLc指纹图谱的比较研究.方法:Alltech C18色谱柱(4.6 mm×250 mill,5μm),乙腈-水梯度洗脱,检测波长280 nm,柱温25℃,流速0.8 mL·min-1.结果:相同品种不同批次姜汁间的化学成分差别小,榨汁与煮汁间的成分差异显著.3种制法所得姜汁及生姜、干姜中共有成分为色氨酸和6-姜辣素,其中煎煮的姜汁(生姜煎汁、干姜煎汁)中又有6-姜酚出现.结论:利用RP-HPLC指纹图谱分析法可较全面的反映不同制法的姜汁间的差异;生姜榨汁较全面的保留了生姜的指纹特征且各成分含量较高.

    作者:张丽;王智民;王维皓;高慧敏 刊期: 2008年第09期

  • RP-HPLC测定清毒素胶囊中松香酸的含量

    清毒素胶囊是以临床经验为基础,以药理活性筛选为向导,将中药松香通过提取、分离、精制制成的中药新制剂,用于治疗银屑病.松香为松科植物马尾松Pinus massoniana Lamb.及其同属若干种植物树干中取得的油树脂经蒸馏除去挥发油后的遗留物,具有燥湿祛风,生肌止痛,杀虫之功效[1],临床研究用其治疗银屑病、慢性骨髓炎、骨结核、乳腺炎、骨质增生等均显其效[2].

    作者:李富贤;米彩峰;石会丽 刊期: 2008年第09期

  • 冬凌草组织培养物中主要次生代谢产物积累动态的研究

    冬凌草Rabdosia rubescens (Henmsl.)Hara为唇形科香茶菜属多年生植物.许多学者对冬凌草化学成分、药理作用及临床疗效进行了研究,发现其中主要抗癌、抗菌活性成分为二萜类化合物(冬凌草甲素、冬凌草乙素)和多酚类化合物迷迭香酸,并对其作了较深入的研究[1-3]引.萜类物质积累与分布不仅具有较强的组织特异性,而且与植株的生长发育存在着一定的相关性.迷迭香酸作为冬凌草水溶性部分中主要的有效成分,具有较好的抗菌、消炎、止痛的功效[3].

    作者:苏秀红;董诚明;王伟丽;冯卫生 刊期: 2008年第09期

  • 小柴胡汤及其药群配伍抗小鼠H22肝肿瘤及免疫调节作用

    目的:观察小柴胡汤及其药群配伍对小鼠H22肝癌实体瘤的抑制作用及对荷瘤小鼠免疫功能的影响,研究小柴胡汤抗肝肿瘤的作用、量效关系及作用机制,探讨小柴胡汤及药群内在配伍意义.方法:建立小鼠H22肝癌模型,分别灌服高、中、低剂量的小柴胡汤煎剂(27,13.5,6.75 g·Kg-1),腹腔注射5-氟尿嘧啶(5-FU)(20nag·kg-1)做阳性对照;给药10 d后检测各组的瘤重、体重、脾脏和胸腺指数.进一步观察有效剂量(13.5 g·kg-1)小柴胡汤药群配伍煎剂(柴.芩、姜.夏、参-枣-草、柴-芩+姜-夏、柴-芩+参-枣-草、姜-夏+参-枣-草,全方)对小鼠H22肝癌模型的上述作用.在此基础上,观察小柴胡汤及其有效药群(参-枣-草)对该荷瘤小鼠自然杀伤(NK)细胞、T淋巴细胞增殖及白细胞介素-2(IL-2)的影响.结果:小柴胡汤高、中、低3个剂量组对小鼠H22肝癌实体瘤均有明显抑制作用,抑瘤率分别为49.66%,48.52%,36.91%,药群配伍研究中参-枣-草组和全方组的抑瘤率为4L.55%和43.65%.与正常组比,H22荷瘤小鼠脾脏指数显著升高(P<0.001),小柴胡汤高、中、低剂量组和各药群配伍组脾脏指数均明显升高(P<0.01);胸腺指数除全方组外,不同药群配伍组与正常组比均有显著降低(P<0.05),5-FU组有极显著降低(P<0.001);小柴胡汤各组小鼠体重均无明显变化,而5-Fu组小鼠体重下降明显(P<0.001).与模型组比,小柴胡汤组小鼠NK细胞、T淋巴细胞增殖及IL-2活性均明显升高(P<0.001);参-枣-草组NK细胞和II-2活性均升高(P<0.05);5-FU组NK细胞、T淋巴细胞增殖及IL-2活性均显著降低(P<0.01).结论:小柴胡汤及其方中参-枣-草配伍药群有抑制小鼠H22肝癌实体瘤生长和提高荷瘤宿主免疫功能作用,其抑瘤作用机制与5-氟尿嘧啶的直接抑瘤有所不同,可能与增强荷瘤宿主免疫功能有关,提示该方中的扶正作用药群(人参、大枣和甘草)可能是其抑瘤作用的核心药群.

    作者:李江;谢鸣;甘媛 刊期: 2008年第09期

  • 4种中药调节细胞色素P450 3A4转录表达的研究

    目的:从中药中筛选通过激活人孕烷x受体(PXR)诱导细胞色素P450 3A4(CYP3A4)转录表达的中药;研究其诱导能力与药物浓度和作用时间之间的关系.方法:在HepG2细胞中,采用瞬时共转染报告基因试验筛选对CYP3A4转录表达有诱导作用的中药,研究其在不同浓度和不同作用时间下对PXR介导的CYP3A4的转录调节作用.结果:中药莪术、苍术、白术和茯苓均能通过激活PXR诱导CYP3A4的转录表达,且具有浓度.效应关系和时间-效应关系.在浓度-效应关系中,500 mg·L-1的莪术、苍术、白术和茯苓,在作用时间24 h时,其诱导倍数分别为0.1%DMSO处理细胞的(6.82±0.09),(6.76±0.20),(5.49±0.13),(4.97±0.07)倍.在时间.效应关系研究中,500 mg·L-1的莪术、苍术、白术和茯苓,在作用时间为48 h时,其诱导倍数分别为0.1%DMSO作用细胞的 (7.74±0.54),(7.34±0.10),(5.54±0.11),(5.32±0.18)倍.结论:中药莪术、苍术、白术和茯苓均能够通过激活PXR诱导CYP3A4的转录表达.

    作者:董海燕;邵敬伟;陈剑峰;王涛;林凤屏;郭养浩 刊期: 2008年第09期

  • 长期服用青木香或冠心苏合丸对大鼠肝、肾功能的影响

    目的:评价青木香的毒性,为临床合理用药提供实验依据.方法:长期给予不同组大鼠2.5 g·kg-1的青木香、2.5 g·kg-1的冠心苏合丸(含青木香)和2.5 g·kg-1的冠心苏合丸(不含青木香),检测各组大鼠的凝血酶原时间(PT)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)、碱性磷酸酶(ALP)、肌酐(Crea)和尿素氮(BUN)等指标,并对肾脏、肝脏、胃和膀胱进行病理学检查.结果:青木香和冠心苏合丸(含青木香)组PT,ALT,AST,ALB,ALP,Crea和BUN等指标均发生显著性改变,病理检查发现肝、肾均有坏死现象,胃和膀胱均发生癌变.结论:青木香和冠心苏合丸(含青木香)具有强烈的毒性,均能损害大鼠的肾脏和肝脏,并引起胃和膀胱的肿瘤.

    作者:乔洪翔;刘永晔;吴理茂;李连达 刊期: 2008年第09期

  • 大黄橐吾的化学成分研究Ⅱ

    目的:从菊科橐吾属植物大黄橐吾的根及根茎中提取分离活性成分,为其资源开发提供科学依据.方法:以90%乙醇提取,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶等方法分离纯化化合物,根据理化常数及波谱数据进行结构鉴定.结果:共分离鉴定了9个化合物,分别为△12,13.羽扇豆醇(1),异莨菪亭(2),isoline(3),duciformine(4),(2S,3S,4R)-鞘氨醇-(2'R)-△5',6'(E)-2'-羟基正二十四碳酰胺(5),正二十四碳酸(6),正二十四酸单甘油酯(7),反式-阿魏酸正二十二酯(8),反式.咖啡酸正二十二酯(9).结论:化合物1,2,5-7为首次自该植物中分离得到,其中化合物2,5-7为首次自橐吾属中分得.

    作者:王琼;张朝凤;张勉;王峥涛 刊期: 2008年第09期

  • 马钱苷肠吸收机制的研究

    目的:考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对马钱苷肠吸收机制的影响规律.方法:将大鼠分为10组:马钱苷高、中、低剂量组(0.1,0.025,0.0125 mg·mL-1);十二指肠、空肠及回肠组(0.013 mg·mL-1);pH 6,7,8组(0.013 mg·mL-1);诱导剂利福平组(0.0125 mg·mL-1).采用大鼠在体循环灌流法,应用HPIC测定肠吸收循环液中马钱苷的浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红浓度.结果:马钱苷在0.0125~0.1 mg·mL-1,其吸收量与药物浓度呈线性关系,且各浓度吸收速率基本不变;pH对马钱苷吸收没有显著影响;各个肠段的吸收速率及吸收量顺序为回肠>十二指肠>空肠;此外,P-gp诱导剂利福平对马钱苷的吸收有明显的抑制作用.结论:马钱苷在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制推断为被动扩散;具有特定的吸收部位,宜制成胃肠道滞留型定位释药系统;马钱苷为P-gp底物,可以通过与P-gp抑制剂合用提高其生物利用度.

    作者:李文兰;扈正婷;季宇彬;王晓冬;徐栋 刊期: 2008年第09期

  • 丹参毛状根不同培养时期有效成分的积累研究

    丹参是唇彤科覃本植物丹参Salvia miltiorrhizaBge.的根及根茎,具有活血祛瘀,凉血清心,养血安神的功效,是临床常用的中药.毛状根是农杆菌中Ri质粒的一段DNA嵌入植物基因组中并表达的结果,许多植物受发根农杆菌感染后在受伤部位能长出大量毛状根.由于其生长速度快,不需外源植物激素,合成次生代谢物质能力强而且稳定.毛状根作为一种转基因的器官,一种新的药用原料,越来越被人们所重视.

    作者:吕冬梅;袁媛;黄璐琦;梁日欣;邱德有 刊期: 2008年第09期

  • 天麻素对大鼠皮层缺氧神经细胞NR1亚基mRNA表达的影响

    目的:观察天麻素对体外培养大鼠皮层缺氧神经细胞N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体NR1亚基mRNA表达的影响,探讨天麻素在神经保护方面的可能作用机制.方法:体外培养大鼠胚胎皮层神经细胞,以缺氧无糖培养建立神经细胞损伤模型,采用不同质量浓度的天麻素(13,26,52 mg·L-1)处理细胞,用反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)法检测神经细胞NR1 mRNA的表达.结果:神经细胞缺氧损伤后,NR1 mRNA的表达显著增高;加入不同质量浓度的天麻素后均能显著降低神经细胞NRI mRNA的表达.其中以26,52 mg·L-1的抑制作用佳.结论:天麻素可能通过拮抗由缺氧引起的神经细胞NMDA受体NR1亚基mRNA表达的增加,发挥其神经保护作用.

    作者:付蕾;毛艳华;高远;刘蕾;王志平;李良辰 刊期: 2008年第09期

  • 羽裂蟹甲草中的甾醇类化合物

    目的:对从羽裂蟹甲草Cacalia tangutica中提取并分离的7个甾醇类化合物及2个香豆素类化合物的结构进行鉴定.方法:从地上部分的石油醚浸膏中分离得到了9个化合物,利用现代波谱技术MS,1H-NMR,13C-NMR,DEPT和化学方法对其进行结构鉴定.结果:这几个化合物分别为豆甾4.烯-β,6β-二醇(1),24-乙基-5a-胆甾-3β,5,6β-三醇(2),7β-甲氧基一豆甾-5-烯-3β-醇(3),7β-甲氧基-豆甾.5-烯-3β,22β-二醇(4),豆甾-5-烯-3β,7a-二醇(5),伞形花内酯(6),7-羟基-8-甲氧基香豆素(7).结论:化合物1-5为首次从该植物中分离得到.

    作者:刘青;刘珍伶;田瑄 刊期: 2008年第09期

  • 小承气汤化学成分研究及挥发油成分分析

    目的:研究小承气汤化学成分及汤剂中挥发油的成分.方法:采用硅胶和凝胶等色谱分离化合物,并恨据波谱数据和理化性质鉴定其结构;对小承气汤水蒸气蒸馏所得挥发油,运用GC-MS技术,计算机检索结合人工解析.结果:分离得到11个化合物,分别鉴定为大黄酚(1),大黄素甲醚(2),厚朴酚(3),β-谷甾醇,(4),反式-肉桂酸(5),大黄素(6),芦荟大黄素(7),大黄酸(8),没食子酸(9),大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(10),橙皮苷(11).从阵发油中鉴定出67个化合物,主要成分为对.聚伞花素(16.43%),D-柠檬烯(42.61%),δ-松油烯(14.46%),β-桉叶烯(5.42%)等.结论:提取分离的11个化合物均为首次从小承气汤中分离得到.

    作者:范妙璇;王宏洁;李晓明;李鹏跃;边宝林 刊期: 2008年第09期

中国中药杂志

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