美丽万·阿不都热依木;姜丽娟;阿吉艾克拜尔·艾萨
目的:从中药中筛选通过激活人孕烷x受体(PXR)诱导细胞色素P450 3A4(CYP3A4)转录表达的中药;研究其诱导能力与药物浓度和作用时间之间的关系.方法:在HepG2细胞中,采用瞬时共转染报告基因试验筛选对CYP3A4转录表达有诱导作用的中药,研究其在不同浓度和不同作用时间下对PXR介导的CYP3A4的转录调节作用.结果:中药莪术、苍术、白术和茯苓均能通过激活PXR诱导CYP3A4的转录表达,且具有浓度.效应关系和时间-效应关系.在浓度-效应关系中,500 mg·L-1的莪术、苍术、白术和茯苓,在作用时间24 h时,其诱导倍数分别为0.1%DMSO处理细胞的(6.82±0.09),(6.76±0.20),(5.49±0.13),(4.97±0.07)倍.在时间.效应关系研究中,500 mg·L-1的莪术、苍术、白术和茯苓,在作用时间为48 h时,其诱导倍数分别为0.1%DMSO作用细胞的 (7.74±0.54),(7.34±0.10),(5.54±0.11),(5.32±0.18)倍.结论:中药莪术、苍术、白术和茯苓均能够通过激活PXR诱导CYP3A4的转录表达.
作者:董海燕;邵敬伟;陈剑峰;王涛;林凤屏;郭养浩 刊期: 2008年第09期
目的:观察天麻素对体外培养大鼠皮层缺氧神经细胞N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体NR1亚基mRNA表达的影响,探讨天麻素在神经保护方面的可能作用机制.方法:体外培养大鼠胚胎皮层神经细胞,以缺氧无糖培养建立神经细胞损伤模型,采用不同质量浓度的天麻素(13,26,52 mg·L-1)处理细胞,用反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)法检测神经细胞NR1 mRNA的表达.结果:神经细胞缺氧损伤后,NR1 mRNA的表达显著增高;加入不同质量浓度的天麻素后均能显著降低神经细胞NRI mRNA的表达.其中以26,52 mg·L-1的抑制作用佳.结论:天麻素可能通过拮抗由缺氧引起的神经细胞NMDA受体NR1亚基mRNA表达的增加,发挥其神经保护作用.
作者:付蕾;毛艳华;高远;刘蕾;王志平;李良辰 刊期: 2008年第09期
目的:观察黄芩茎叶总黄酮(SSTF)对实验性高脂血症大鼠脂代谢的影响,初步探讨SSTF降脂机制.方法:在建立大鼠高脂血症模型基础上,观察SSTf对大鼠血脂水平、脂蛋白代谢酶、抗氧化能力等方面的影响.结果:SSTF.能显著降低高脂血症大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)浓度,显著-升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和ApoAI浓度,提高血清卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)的活性.SSTF能显著降低血清和肝脏丙二醛(MDA)含量,增加血清超氧化物歧化酶(SOD)的活性.结论:SSTF能明显调节高脂血症大鼠脂质代谢紊乱,对脂蛋白有一定的调节作用.提示SSTF可减少动脉粥样硬化的发生,其调脂机制初步认为与提高脂蛋白代谢酶LCAT的活性和提高抗氧化能力有关.
作者:尤翠兰;苏佩清;周晓霞 刊期: 2008年第09期
丹参是唇彤科覃本植物丹参Salvia miltiorrhizaBge.的根及根茎,具有活血祛瘀,凉血清心,养血安神的功效,是临床常用的中药.毛状根是农杆菌中Ri质粒的一段DNA嵌入植物基因组中并表达的结果,许多植物受发根农杆菌感染后在受伤部位能长出大量毛状根.由于其生长速度快,不需外源植物激素,合成次生代谢物质能力强而且稳定.毛状根作为一种转基因的器官,一种新的药用原料,越来越被人们所重视.
作者:吕冬梅;袁媛;黄璐琦;梁日欣;邱德有 刊期: 2008年第09期
目的:研究金银花药材的指纹图谱测定方法,用指纹图谱的方法区别金银花道地和非道地药材.方法:色谱柱Hypersil ODS2(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温20℃,流动相甲醇-0.05%磷酸溶液梯度洗脱,流速1 mL·min-1,检测波长238 nm.结果:道地药材共有18个共有峰,非道地产区药材共有9个共有峰.结论:HPLC指纹图谱能很好的区分道地和非道地金银花药材,为更好的控制金银花药材内在质量提供了科学依据.
作者:向增旭;高山林 刊期: 2008年第09期
目的:考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对马钱苷肠吸收机制的影响规律.方法:将大鼠分为10组:马钱苷高、中、低剂量组(0.1,0.025,0.0125 mg·mL-1);十二指肠、空肠及回肠组(0.013 mg·mL-1);pH 6,7,8组(0.013 mg·mL-1);诱导剂利福平组(0.0125 mg·mL-1).采用大鼠在体循环灌流法,应用HPIC测定肠吸收循环液中马钱苷的浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红浓度.结果:马钱苷在0.0125~0.1 mg·mL-1,其吸收量与药物浓度呈线性关系,且各浓度吸收速率基本不变;pH对马钱苷吸收没有显著影响;各个肠段的吸收速率及吸收量顺序为回肠>十二指肠>空肠;此外,P-gp诱导剂利福平对马钱苷的吸收有明显的抑制作用.结论:马钱苷在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制推断为被动扩散;具有特定的吸收部位,宜制成胃肠道滞留型定位释药系统;马钱苷为P-gp底物,可以通过与P-gp抑制剂合用提高其生物利用度.
作者:李文兰;扈正婷;季宇彬;王晓冬;徐栋 刊期: 2008年第09期
扶正培本药物是指能补充与调节人体气血阴阳之不足,改善脏腑功能,增强体质,提高机体免疫功能,用于治疗肿瘤虚证的一类药物,它是扶正培本法在临床应用的具体体现.研究表明,扶正培本药物具有增强和调节机体免疫功能、保护骨髓及提高机体造血机能、增加消化吸收功能,改善物质代谢、阻止基因突变、抑制肿瘤细胞增殖、诱导分化、促使肿瘤细胞凋亡、抗肿瘤侵袭与转移、抑制肿瘤血管形成及肿瘤细胞端粒酶活性等多种作用,其发挥的扶正作用可能是多途径、多靶点联合协同作用的结果.然而由于扶正培本药物的多样性,各种不同类别的扶正药物又有其自身的特异性,其确切的作用机制尚有待进一步深入研究.
作者:华海清 刊期: 2008年第09期
目的:用肠外翻模型研究黄连提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征.方法:采用大鼠肠外翻模型,以小檗碱(berberatine,BER)和巴马汀(palmatine,PAL)为黄连提取物中代表成分,用HPLC对其进行检测,计算BER和PAL的吸收参数来分析其在肠道的吸收特征.结果:不同剂量时黄连提取物中BER和PAL在各肠段均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收速率;BER和PAL的吸收速率常数(Kα)均随黄连提取物给药剂量的增加而增加(P<0.05),表明其为被动吸收.肠道不同部位的吸收实验表明,空肠对BER和PAL吸收有较为明显的优势,其次为回肠和结肠.结论:不同剂量黄连提取物中的BER和PAL在肠道不同部位吸收均符合零级吸收速率,其吸收形式可能为被动吸收.
作者:董宇;张英丰;杨庆;李玉洁;鲍天冬;翁小刚;潘国凤;朱晓新 刊期: 2008年第09期
剂型是决定疗效的重要因素.目前中药剂型改革进展很快,剂型出现多样化、现代化的趋势,使得中药制剂外型更美观,使用更方便,这对于中药现代化的进程无疑将起到一定的促进作用.然而,在中药剂型改革过程中,在保证临床应用安全的前提下,新的剂型和制剂是否能够保证临床疗效是重中之重.
作者:李学林;刘瑞新 刊期: 2008年第09期
北葶苈子药材来源于十字花科独行菜属植物独行菜却Lepidium apetalum Willd.的干燥成熟种子.经考证为古时正品葶苈子来源.<中国药典>2005年版葶苈子鉴别项下仅记载葶苈子的性状鉴别显微鉴别和膨胀度测定[1];有文献报道南北葶苈子总强心苷类成分的比色法含量测定,尚缺乏准确而有效的质量控制标准[2].
作者:马启珍;石晋丽;赵海誉;马启武 刊期: 2008年第09期
目的:探讨川芎内生真菌类群与川芎品种和产地的关系.方法:采用平板分离法分离川芎的内生真菌,采用点植法对分离菌株进行分类鉴定.结果:从6个产地的川芎根茎样品共获得内生真菌50株,经形态观察分类鉴定为l纲、3目、4科、13属.结论:不同产地及不同品种川芎的内生真菌在数量、分布、种群及其组成存在差异,推测川芎内生真菌种群可能和川芎的特定生境有关.
作者:汪杨丽;严铸云;郭晓恒;宋杰;陈新;万德光 刊期: 2008年第09期
清毒素胶囊是以临床经验为基础,以药理活性筛选为向导,将中药松香通过提取、分离、精制制成的中药新制剂,用于治疗银屑病.松香为松科植物马尾松Pinus massoniana Lamb.及其同属若干种植物树干中取得的油树脂经蒸馏除去挥发油后的遗留物,具有燥湿祛风,生肌止痛,杀虫之功效[1],临床研究用其治疗银屑病、慢性骨髓炎、骨结核、乳腺炎、骨质增生等均显其效[2].
作者:李富贤;米彩峰;石会丽 刊期: 2008年第09期
冬凌草Rabdosia rubescens (Henmsl.)Hara为唇形科香茶菜属多年生植物.许多学者对冬凌草化学成分、药理作用及临床疗效进行了研究,发现其中主要抗癌、抗菌活性成分为二萜类化合物(冬凌草甲素、冬凌草乙素)和多酚类化合物迷迭香酸,并对其作了较深入的研究[1-3]引.萜类物质积累与分布不仅具有较强的组织特异性,而且与植株的生长发育存在着一定的相关性.迷迭香酸作为冬凌草水溶性部分中主要的有效成分,具有较好的抗菌、消炎、止痛的功效[3].
作者:苏秀红;董诚明;王伟丽;冯卫生 刊期: 2008年第09期
目的:评价青木香的毒性,为临床合理用药提供实验依据.方法:长期给予不同组大鼠2.5 g·kg-1的青木香、2.5 g·kg-1的冠心苏合丸(含青木香)和2.5 g·kg-1的冠心苏合丸(不含青木香),检测各组大鼠的凝血酶原时间(PT)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)、碱性磷酸酶(ALP)、肌酐(Crea)和尿素氮(BUN)等指标,并对肾脏、肝脏、胃和膀胱进行病理学检查.结果:青木香和冠心苏合丸(含青木香)组PT,ALT,AST,ALB,ALP,Crea和BUN等指标均发生显著性改变,病理检查发现肝、肾均有坏死现象,胃和膀胱均发生癌变.结论:青木香和冠心苏合丸(含青木香)具有强烈的毒性,均能损害大鼠的肾脏和肝脏,并引起胃和膀胱的肿瘤.
作者:乔洪翔;刘永晔;吴理茂;李连达 刊期: 2008年第09期
目的:考察8种型号大孔树脂对丹参水溶性成分中5种丹酚酸(丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A)的吸附特性.方法:以5种丹酚酸类化合物为评价指标,采用高效液相色谱分别检测静、动态实验中各个丹酚酸类化合物的含量变化.结果:8种型号的树脂均对丹参素吸附率低.动态实验中,HP-20型树脂对迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A的动态饱和吸附量分别为30.506 mg·g-1(干树脂),36.996mg·g-1(干树脂),43.85 mg·g-1(干树脂).结论:8种大孔树脂均不宜选用丹参素、原儿茶醛作为评价指标.
作者:王妍妍;朱靖博;李琳;金玥 刊期: 2008年第09期
目的:从菊科橐吾属植物大黄橐吾的根及根茎中提取分离活性成分,为其资源开发提供科学依据.方法:以90%乙醇提取,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶等方法分离纯化化合物,根据理化常数及波谱数据进行结构鉴定.结果:共分离鉴定了9个化合物,分别为△12,13.羽扇豆醇(1),异莨菪亭(2),isoline(3),duciformine(4),(2S,3S,4R)-鞘氨醇-(2'R)-△5',6'(E)-2'-羟基正二十四碳酰胺(5),正二十四碳酸(6),正二十四酸单甘油酯(7),反式-阿魏酸正二十二酯(8),反式.咖啡酸正二十二酯(9).结论:化合物1,2,5-7为首次自该植物中分离得到,其中化合物2,5-7为首次自橐吾属中分得.
作者:王琼;张朝凤;张勉;王峥涛 刊期: 2008年第09期
老鼠瓜Capparis spinosa L.为白花菜科山柑属植物,又名槌果藤、刺山柑、野西瓜.在我国主要分布在新疆、甘肃和西藏[1].其味辛苦,性温,具有祛风、散寒、除湿、止痛、调经、消肿的作用,维吾尔医用老鼠瓜治疗风湿性关节炎和痛风.现代药理学研究表明,老鼠瓜水提物具有保肝、降糖、降血脂、抗菌和清除自由基等作用.
作者:美丽万·阿不都热依木;姜丽娟;阿吉艾克拜尔·艾萨 刊期: 2008年第09期
目的:对鬼臼毒素进行生物转化研究.方法:利用已经建立的掌叶大黄细胞悬浮体系、根培养体系进行转化,色谱法分离化合物,波谱法鉴定转化产物的结构.结果:细胞悬浮体系使73.8%的鬼臼毒素发生了转化,根培养体系使56.3%的鬼臼毒素发生了转化.2种体系对鬼臼毒素的转化产物不同,前者转化生成鬼臼苦素,后者主要转化形成表鬼臼毒素和脱水鬼臼毒素.结论:鬼臼毒素对掌叶大黄细胞悬浮系统和根培养系统的pH无明显影响;2种掌叶大黄组织培养体系均能转化鬼臼毒素.
作者:崔亚君;刘晓峰;韩健;王宝荣;果德安 刊期: 2008年第09期
目的:研究迷迭香中抗氧化活性成分的萃取工艺.方法:设计4因素3水平正交试验,利用超临界CO2流体萃取技术,结合电子顺磁共振(EPR)技术和自旋捕集技术检测各萃取物清除羟自由基的性能,以自由基清除率为指标,通过极差和方差分析,研究萃取迷迭香抗氧化活性成分的优选工艺条件.结果与结论:迷迭香抗氧化成分的优选萃取工艺为:夹带剂用量0.3 mL·g-1,萃取时间l h,萃取压力30 MPa,萃取温度75℃.
作者:张冲;李嘉诚;张德拉;冯玉红;张亚男;陈四利 刊期: 2008年第09期
目的:对3种不同制法所得炮制辅料用姜汁进行RP-HPLc指纹图谱的比较研究.方法:Alltech C18色谱柱(4.6 mm×250 mill,5μm),乙腈-水梯度洗脱,检测波长280 nm,柱温25℃,流速0.8 mL·min-1.结果:相同品种不同批次姜汁间的化学成分差别小,榨汁与煮汁间的成分差异显著.3种制法所得姜汁及生姜、干姜中共有成分为色氨酸和6-姜辣素,其中煎煮的姜汁(生姜煎汁、干姜煎汁)中又有6-姜酚出现.结论:利用RP-HPLC指纹图谱分析法可较全面的反映不同制法的姜汁间的差异;生姜榨汁较全面的保留了生姜的指纹特征且各成分含量较高.
作者:张丽;王智民;王维皓;高慧敏 刊期: 2008年第09期