作用于RAAS的抗高血压药研究进展

张碧玫；余文博

关键词：肾素-血管紧张素-醛固酮系统, 高血压, 血管紧张素转化酶抑制剂, 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

摘要：综述作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的抗高血压药研究进展,分别介绍血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及肾素和醛固酮抑制剂的药理作用、不良反应以及若干目前临床常用或正在研发中的相应药物及其特点.作用于RAAS药物的研发为治疗高血压提供了更多的选择.

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毛细管气相色谱法测定头孢布烯中有机溶剂残留量

目的:建立同时测定头孢布烯中乙腈、二氯甲烷、乙酸异丙酯、甲苯和苯甲醚残留量的毛细管气相色谱法.方法: 采用HP-5毛细管柱(30 m×0.53 mm,1.5 μm),柱温采用程序升温,检测器为FID,载气为氮气.结果: 各溶剂色谱的分离度均大于1.5,线性关系良好(r>0.99),平均回收率为96.5%～99.0%,RSD为1.1%～2.4%(n=9).结论: 毛细管气相色谱法测定头孢布烯中残留溶剂,方法简便,结果准确.

作者：初虹；孙利；张国成刊期： 2005年第03期
作用于RAAS的抗高血压药研究进展

综述作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的抗高血压药研究进展,分别介绍血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及肾素和醛固酮抑制剂的药理作用、不良反应以及若干目前临床常用或正在研发中的相应药物及其特点.作用于RAAS药物的研发为治疗高血压提供了更多的选择.

作者：张碧玫；余文博刊期： 2005年第03期
血管加压素V1a/V2受体拮抗剂Conivaptan

本品CAS:168626-94-6(盐酸盐)化学结构式:

作者：张鸽刊期： 2005年第03期
清热止咳颗粒的药效学实验研究

目的:通过药效学试验,观察清热止咳颗粒的镇咳、解痉、祛痰及抗炎效果.方法:建立氨气、SO2和电刺激诱发动物咳嗽、组织胺诱发离体豚鼠气管痉挛、小鼠气管分泌酚红、巴豆油诱发小鼠耳廓肿胀等6种动物模型,并给予清热止咳颗粒,分别以吗啡、可待因、异丙肾上腺素、NH4Cl及氢化可的松作为阳性对照药,进行镇咳、气管解痉、祛痰、抗炎消肿等实验.结果:清热止咳颗粒对氨气、SO2及电刺激诱咳小鼠有明显的抑制作用,抑制率为22.8%～84.38%;对组织胺诱发的离体气管痉挛有显著解痉作用,痉挛抑制率为74.69%～122.91%;有明显加速酚红经小鼠气管分泌的作用,分泌提高率为24.56%～55.75%;对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀有显著抑制作用,抑制率为31.2%～38.3%.结论:清热止咳颗粒具有镇咳、祛痰、解痉和一定的抗炎消肿作用.

作者：洪绯刊期： 2005年第03期
黄芪提取物对犬心力衰竭模型的作用

目的:考察黄芪提取物对犬心力衰竭模型的作用.方法:分别用戊巴比妥钠和维拉帕米造成犬急性心力衰竭模型,以0.8、0.4和0.2 mg/kg黄芪提取物注射液为受试药,观察模型犬于造模前后及给药后5、10、30、60和90分钟时,血流动力学指标动脉收缩压(SAP)、心率(HR)、心输出量(CO)、左心室内收缩压(LVSP)和左心室内压大上升速率(LV+ dp/dtmax)的变化,其中以LV+ dp/dtmax下降50%～75%作为心力衰竭指标.结果:在戊巴比妥钠致心力衰竭模型实验中,与模型对照组相比,黄芪提取物注射液高、中剂量组在给药后各时间点的SAP明显增加(P<0.05),高、低剂量组在给药后30、60和90分钟时的HR明显增加(P<0.05或P<0.01),高剂量组在给药后各时间点的CO明显增加(P<0.05),高剂量组在给药后5、10、30和90分钟时的LVSP明显增加(P<0.05或P<0.01),高剂量组在给药后5、10、60和90分钟时的LV+ dp/dtmax分别增加了14.4%、17.79%、23.24%和28.97%(P<0.05);在维拉帕米致心力衰竭模型实验中,与模型对照组相比,高、低剂量组在给药后30、 60和90分钟时的SAP明显增加(P<0.05),高剂量组在给药后10分钟的HR明显增加(P<0.05),高剂量组在给药后10、30、60和90分钟时的LVSP和LV+ dp/dtmax明显增加(P<0.05或P<0.01),其中后者分别增加了7.17%、20.53%、23.88%和30.39%,但各剂量组在给药后各时间点的CO均无明显变化(P>0.05).结论:黄芪提取物具有抗戊巴比妥钠和维拉帕米所致心力衰竭的作用.

作者：杨杨；李运曼；方伟蓉；梁迎；徐叶刊期： 2005年第03期
抗痛风药Febuxostat

高尿酸血症是由于尿酸产生增多和/或肾尿酸分泌减少所致,它是诱发痛风的危险的因素.使用药物降低血内尿酸浓度是预防痛风发生的常用方法之一,这类药物包括可以阻断肾小管腔膜对尿酸吸收的促尿酸尿药和黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤脱氢酶抑制剂.但是,促尿酸尿药禁用于肾功能障碍病人,而具正常肾功能的病人用此类药物则会导致尿碱化;别嘌醇则是目前唯一上市的黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤脱氢酶抑制剂,但它仅用于下列3种病人:促尿酸尿药不能使其血内尿酸浓度低于70 mg/L的病人、对促尿酸尿药不能耐受的病人及由于尿酸产生增多导致痛风同时伴有肾功能障碍的病人,而且别嘌醇有明显的不良反应,如肝炎、肾病和过敏反应等.

作者：张媛刊期： 2005年第03期
抗骨质疏松症药物研发动向及市场前景

抗再吸收剂是一类能够减缓或中止骨质疏松症病人骨质迅速丢失的药物,在目前骨质疏松症防治领域中占有支配地位,包括著名的二膦酸盐类药物,其中尤以Merck公司的阿仑膦酸钠(alendronate,Foramax)与P & G和Aventis两公司的利塞膦酸钠(risedronate,Actonel)为畅销,它们在2003年的世界销售额分别达到26.77和8.67亿美元.选择性雌激素受体调节剂也属抗再吸收剂,其市场领先产品是Eli Lilly公司的雷洛昔芬(raloxifene, Evista),它在2003年的全球销售额为9.22亿美元.

作者：马培奇刊期： 2005年第03期
盐酸托莫西汀及其市场展望

Eli Lilly公司研发的盐酸托莫西汀(atomoxetine hydro-chloride,Strattera)于2002年11月获得美国FDA批准,用于治疗包括成人在内所有年龄段的注意力缺陷性多动症(ADHD)病人.该药属去甲肾上腺素再摄取抑制剂,它不仅是迄今全球范围内获准用于治疗这种常见疾病的第一个非兴奋性药物,而且也为第一个获准用于ADHD成年病人的药物.那么,它的出现会给该类药物市场带来什么影响?

作者：马培奇刊期： 2005年第03期