学术投稿

巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

游本刚;冉勇华;朱蓉;耿丽娟;唐丽华

关键词:巴洛沙星, 胃漂浮缓释片, 体外释放, 释药机制
摘要:目的 制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价.方法 以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究.结果 以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇(1∶1)调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主.结论 该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单.
苏州大学学报(医学版)杂志相关文献
  • 加巴喷丁治疗顽固性尿毒症皮肤瘙痒疗效观察

    目的 观察加巴喷丁治疗顽固性尿毒症皮肤瘙痒的有效性和安全性.方法 选择16例行维持性血液透析(简称血透)的顽固性皮肤瘙痒患者,每周3次血透,每次血透后临睡前口服加巴喷丁200 mg,12周后采用视觉模拟评分(VAS评分)进行瘙痒程度评估,并观察不良反应.结果 患者经加巴喷丁治疗后皮肤瘙痒症状明显改善,VAS评分由服药前的6.56±1.15下降至服药后的3.25±1.00(P <0.05),而血清中尿素氮、肌酐、钙、磷、甲状旁腺激素等指标在治疗前后均无明显变化(均P>0.05).服用加巴喷丁过程中,部分患者出现乏力、嗜睡、头晕,但无1例因严重不良反应中断治疗.结论 加巴喷丁能安全和有效地治疗血透患者的顽固性皮肤瘙痒.

    作者:华青;陈强;计文明;黎曼 刊期: 2012年第01期

  • 自体血液回收中硫酸镁对红细胞的保护作用

    目的 探讨不同浓度硫酸镁在自体血液回收过程中对红细胞的保护作用.方法 60例全髋关节置换术患者依据血液回收过程中贮血器内硫酸镁浓度的不同随机分为对照组(C组)、5 mmol/L组(M1组)和10 mmol/L组(M2组)3组,每组20例.观察自切皮开始2h内硫酸镁对各组红细胞回收率(ERR)、红细胞平均体积(MCV)及刚性指数(SI)的影响.结果 与术前血相比,C组洗涤血MCV、SI明显升高(均P<0.05).与C组相比,M1组、M2组ERR明显升高,而洗涤血MCV、SI明显降低(均P<0.05);与C组、M1组相比,M2组ERR升高,而洗涤血MCV、SI 明显降低(均P<0.05).结论 全髋关节置换术和自体血液回收过程可影响红细胞体积和变形能力,血液回收过程中维持贮血器内滤过血中硫酸镁浓度为5和10 mmol/L可减轻这种损伤,提高红细胞回收率,且后者效果优于前者.

    作者:刘海瑞;陈培敏;王琛;谢红 刊期: 2012年第01期

  • 紫杉醇通过MLK3/JNK3信号通路对海马神经元损伤的保护作用

    目的 研究紫杉醇对脑缺血/再灌注后海马神经元损伤的保护作用的分子机制.方法 采用SD大鼠四动脉结扎脑缺血模型(4-VO),在缺血前30 min脑室注射紫杉醇(4、8、12、20μg/kg),应用免疫沉淀及免疫印迹方法分析JNK3/MLK3/Fas-L的蛋白表达量和激活情况;焦油紫染色,观察紫杉醇对大鼠海马神经元的作用.结果 紫杉醇显著抑制了脑缺血/再灌注后JNK3/MLK3/Fas-L的激活;焦油紫染色观察,紫杉醇对大鼠海马神经元的凋亡有明显的抑制作用.结论 紫杉醇对脑缺血/再灌注诱导的海马神经元的损伤具有保护作用,这种保护作用和JNK3 介导的信号通路密切相关,为临床治疗脑中风提供理论依据.

    作者:齐素华;巩娟娟;倪小宇 刊期: 2012年第01期

  • 自噬在塞来昔布对脑胶质瘤SHG-44细胞放射增敏效应中的作用

    目的 探讨自噬在塞来昔布对脑胶质瘤SHG-44细胞放射增敏中的作用.方法 选择脑胶质瘤细胞株SHG-44作为实验对象,并分成对照组(C组)、塞来昔布组(D组)、辐射组(R组)和联合组(D+R组).集落形成法检测塞来昔布对SHG-44细胞的放射增敏作用.吖啶橙染色、FITC标记LC3-Ⅱ抗体和电镜共同检测细胞的自噬水平.流式细胞仪检测细胞周期分布和凋亡情况.结果 塞来昔布( 30 μmol/L)增加SHG-44细胞的放射敏感性,诱导肿瘤细胞自噬和G2/M期阻滞.电镜观察发现塞来昔布、辐射及联合作用后胞质内可见自噬体,而无明显的核浓缩和核碎片.吖啶橙染色和FITC-MAP1 -LC3-Ⅱ标记自噬体发现D+R组细胞自噬水平明显高于R组(P<0.05).D+R组G2/M期细胞比例为(34.26±2.20)%,R组为(29.15±1.99)%,D+R组明显多于R组(P<0.05),而相应的凋亡比例分别为(9.7±1.24)%和(8.2±0.93)%,两组差异无统计学意义(P>0.05).随着辐射剂量的增加,细胞自噬水平增高,而细胞存活率呈指数性递减(决定指数R=0.98,P<0.05).结论 塞来昔布增强辐射诱导SHG-44细胞G2/M期阻滞、促进细胞自噬、诱导细胞自噬性死亡,可能是其增加放射敏感性的机制之一.

    作者:聂斌;周菊英;吴琼;王利利;徐晓婷 刊期: 2012年第01期

  • 携带ePNP基因的减毒伤寒沙门菌的构建及目的基因胰腺癌细胞中的表达

    目的 构建含有pEGFP-C1-PNP质粒的减毒鼠伤寒沙门菌SL3261菌株,检测其在胰腺癌细胞BxPc-3中的表达.方法 PCR扩增得到PNP基因,构建真核表达载体pEGFP-C1-PNP,并进行酶切、PCR和测序鉴定.利用电转化法将重组质粒转入减毒鼠伤寒沙门菌SL3261,进行形态学和表面抗原稳定性检测.含质粒SL3261菌株与BxPc-3细胞体外共培养,利用荧光显微镜观察和RT-PCR检测绿色荧光蛋白的表达和PNP基因的转录.结果 目的基因正确连接pEGFP-C1中,并成功转入减毒鼠伤寒沙门菌,感染细胞亦检测到目的基因的表达.结论 成功构建了能携带ePNP基因真核表达质粒的SL3261菌株,且该基因能在胰腺癌细胞中正确表达.

    作者:林勇;刘强;陈卫昌 刊期: 2012年第01期

  • 过量肾上腺素致小鼠肺水肿的机制研究

    目的 探讨过量肾上腺素致小鼠肺水肿的机制.方法 经腹腔注射过量肾上腺素建立小鼠肺水肿模型,并分组给予不同浓度的普萘洛尔、美托洛尔、酚妥拉明、生理盐水,或单独注射去甲肾上腺素,比较各组间小鼠肺系数、肺组织病理学变化和呼吸活动等的改变;观察比较单独注射肾上腺素组与注射肾上腺素后分别加注阿托品、普萘洛尔、美托洛尔组小鼠心电图的变化;观察比较注射肾上腺素和注射生理盐水对照鼠心肌超微结构形态.结果 肾上腺素组小鼠肺系数大于生理盐水组(P<0.05);加注酚妥拉明组小鼠肺系数明显小于肾上腺素组(P<0.05);加注普奈洛尔与加注美托洛尔各组小鼠肺系数均高于生理盐水组(均P<0.05),而与肾上腺素组无明显差别(P>0.05);去甲肾上腺素组小鼠肺系数显著高于生理盐水组(P<0.05);注射肾上腺素的各组小鼠均见到不同程度肺组织充血和渗出,但联合注射酚妥拉明组小鼠肺组织病变较轻;注射肾上腺素小鼠给药数分钟内心率显著降低并伴明显的节律异常,加注大剂量阿托品可拮抗此效应.结论 过量肾上腺素致小鼠急性肺水肿主要由外周血管α受体强烈兴奋收缩引起;给药后小鼠心率减慢、节律异常可能由外周血管阻力增加的反射效应所致.

    作者:张晓虹;李傲;张池;赵宇;刘秋晨;陆凯;刘立民;孙晓东;谢可鸣 刊期: 2012年第01期

  • 慢性粒细胞白血病BCR-ABL融合类型的研究及其临床意义

    目的 研究不同类型的BCR-ABL融合基因在慢性粒细胞白血病(CML)患者中所占比例及其与治疗效果和预后的关系.方法 采用RT-PCR方法检测46例CML患者BCR-ABL融合基因的类型,并用巢式PCR方法扩增伊马替尼耐药患者的Abl激酶区约864bp碱基片段,对扩增产物进行纯化、双向测序并分析.结果 46例CML患者中,M-BCR占33例,其中b3a2型19例,b2a2型6例,而b3a2/b2a2共表达者8例.一些少见类型如e20a2、b2a2/e20a2及b3a2/e20a2占的比例较低.随访6例伴Abl激酶区突变的伊马替尼耐药CML患者中,b3a2/b2a2型4例.结论 典型CML患者的BCR/ABL融合基因类型以M-BCR占绝大多数,另外也可见一些其他类型;而伊马替尼耐药并检测出Abl激酶区点突变的患者中BCR/ABL融合基因类型以b3a2/b2a2居多.

    作者:谷红丽;王进;秦正红;张日 刊期: 2012年第01期

  • 4种粘结剂对ceramage聚合瓷嵌体微渗漏的对比研究

    目的 比较4种粘结剂粘固ceramage聚合瓷嵌体产生的微渗漏,为临床选择合适的粘结剂提供依据.方法 将20个离体牙按标准制作洞型和相应的嵌体,随机分为4组,每组5个,分别用3M Unicem自粘结通用树脂水门汀、DMG PermaCem双固化粘结剂、3M RelyX Luting树脂加强型玻璃离子、松风CX-玻璃离子,按要求粘固、染色后切开,三维显微镜测量嵌体与牙体间的间隙和微渗漏.结果 4组嵌体的密合度差异无统计学意义(均P>0.05),微渗漏值松风CX-玻璃离子粘固组大,3M Unicem自粘结通用树脂水门汀粘固组小,3M RelyX Luting树脂加强型玻璃离子粘固组与DMG PermaCem双固化粘结剂粘固组间的差异无统计学意义(P>0.05),与其他两组间的差异均有高度统计学意义(均P<0.01).结论 4种粘接剂中,3M Unicem自粘结通用树脂水门汀粘接聚合瓷嵌体的微渗漏小,效果好.

    作者:张小红;崔崇富;张秀乾 刊期: 2012年第01期

  • 超敏C-反应蛋白对肾移植术后急性排斥反应的诊断价值

    目的 探讨肾移植术后受者血清中超敏C-反应蛋白(hsCRP)在急性排斥反应中的变化及临床意义.方法 回顾性分析51例肾移植受者术前、术后1个月内及急性排斥反应、感染发生时血清hsCRP和肌酐(Cr)的浓度变化.并根据临床表现、检验结果及影像学表现将受者分成肾功能稳定组、急性排斥组和感染组.结果 46例受者hsCRP于肾移植术后1~2d内迅速升高并达峰值,7d内降至正常范围(0~3mg/L).急性排斥组hsCRP浓度显著高于肾功能稳定组(P<0.01).急性排斥反应发生时,hsCRP在Cr升高前1~2d就开始升高,经甲基强的松龙冲击治疗有效后hsCRP迅速下降.感染组hsCRP浓度显著高于肾功能稳定组(P<0.01),而Cr水平同肾功能稳定组比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 监测hsCRP有助于早期诊断肾移植急性排斥反应,可对免疫抑制剂治疗的有效性作出有益的提示,hsCRP可同Cr一起作为监测移植肾功能的指标.

    作者:张辉;侯建全;温端改;何军 刊期: 2012年第01期

  • 西地那非治疗新生儿胎粪吸入综合征并发持续肺动脉高压疗效观察

    目的 探讨西地那非治疗新生儿胎粪吸入综合征并发持续肺动脉高压的疗效和安全性.方法 对42例胎粪吸入综合征并发持续肺动脉高压患儿,25例应用西地那非治疗(观察组),17例应用硫酸镁治疗(对照组).监测两组氧合指数(OI)、肺泡-动脉氧分压差( A-aDO2)、肺动脉压(PAP)、平均动脉压(MAP)、肝肾功能.结果 (1)在首剂治疗后4、12、36 h的OI和A-aDO2,观察组明显低于对照组(P<0.05或<0.01);(2)在治疗24~36 h后,观察组PAP明显低于对照组(P<0.05);(3)观察组无明显血压下降,对照组少数出现动脉压下降,两组均无明显肝肾功能损害.结论 西地那非对胎粪吸入综合征并发持续肺动脉高压具有较好的疗效,可提高抢救成功率,且方便易行.

    作者:周家兴;吕勤 刊期: 2012年第01期

  • S3肱骨近端锁定钢板治疗肱骨近端骨折短期疗效分析

    目的 探讨S3肱骨近端锁定钢板治疗肱骨近端骨折的短期疗效.方法 应用S3肱骨近端锁定钢板治疗肱骨近端骨折22例,按Neer分型,其中二部分骨折4例,三部分骨折11例,四部分骨折7例.结果 随访时间3~15个月,平均6.2个月.术后肩关节功能参照Neer功能评分标准,优17例,良4例,可1例,优良率为95.5%.结论 新型的S3肱骨近端锁定钢板独特的设计理念给肱骨近端骨折复位后提供了牢固的软骨下支撑和内固定支架,应用该钢板治疗肱骨近端骨折可获得较好的固定效果.

    作者:张志明;朱雪松;包肇华;杨惠林 刊期: 2012年第01期

  • 肾上腺海绵状血管瘤的MSCT表现(附3例报告)

    目的 探讨肾上腺海绵状血管瘤的多层螺旋CT(MSCT)表现特点.方法 搜集经手术病理证实的3例肾上腺海绵状血管瘤患者的影像学资料,并结合相关文献进行回顾性分析.结果 3例均为单侧,形状均为类圆形,其中1例位于左侧,2例位于右侧,肿瘤大者约为54 mm×60 mm,MSCT平扫时表现为稍低密度影,增强后1例表现明显均匀强化,2例表现为病灶周边明显结节状及条形强化.结论 肾上腺海绵状血管瘤的MSCT表现特点为平扫时病灶内可见斑点状钙化,增强时表现为向心性强化.

    作者:刘冬;沈海林;付芳芳 刊期: 2012年第01期

  • 表没食子儿茶素没食子酸酯对博莱霉素所致肺纤维化大鼠肺组织中TGF-β1及Smad2/7mRNA表达的影响

    目的 观察表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对博莱霉素所致大鼠肺纤维化的作用及其机制.方法 健康SD大鼠随机分为正常组、模型组、泼尼松组及EGCG大、中、小剂量组,经气管内滴注博莱霉素复制肺纤维化模型,于造模后第2天开始给药,给药28 d后,取肺组织作病理形态学观察并测定其羟脯氨酸含量,采用RT-PCR法检测肺组织中转化生长因子(TGF)-β1、Smad2、Smad7 mRNA的表达.结果 EGCG各给药组大鼠肺组织肺泡炎和肺纤维化程度明显减轻(P<0.05或<0.01),羟脯氨酸含量明显降低(P<0.05或<0.01).RT-PCR检测结果显示,EGCG给药组大鼠TGF-β1、Smad2表达下调(P<0.05或<0.01),Smad7表达明显上调(P<0.05或<0.01).结论 EGCG可减轻博莱霉素所致大鼠肺纤维化程度,其作用机制可能与其调控TGF-β1/Smad信号通路有关.

    作者:周艳;顾振纶;蒋小岗;马荣林;蔡健;郭次仪 刊期: 2012年第01期

  • 不同亚型急性脑梗死短期不良结局危险因素分析

    目的 探讨不同亚型急性脑梗死短期不良结局的危险因素.方法 以3 231例急性脑梗死住院患者为研究对象,收集人口统计学、生活方式、疾病史、心血管病家族史、入院血压、实验室检测结果及出院结局等临床资料.将出院时美国国立卫生研究脑率中量表(NIHSS)≥10或住院期间死亡定义为不良结局.应用Logistic回归方法进行统计分析.结果 脑栓塞者不良结局的发生率高,其次是脑血栓者,腔隙性梗死者低.吸烟(0R:1.228;95% CI:1.013~1.637;P=0.039),血脂异常(OR:1.264;95% CI:1.081~1.4.78;P=0.003),糖尿病(OR:1.371;95% CI:1.075~1.747;P=0.011)与脑血栓的不良结局相关联;心房纤颤(OR:3.131;95% CI:1.206 ~8.128;P =0.019)和风湿性心脏病(OR:5.601;95% CI:1.561~20.091;P=0.008)与脑栓塞的不良结局相关联;年龄(1.011;95% CI,1.003 ~1.02))和饮酒(OR:1.428;95% CI:1.063~1.919; P=0.018)与腔隙性脑梗死的不良结局相关联.结论 脑栓塞患者不良结局的发生率高;在3种脑梗死亚型中,与短期不良结局相关联的危险因素并不相同.

    作者:张晓龙;张金涛;鞠忠;彭颖;许锬;张永红 刊期: 2012年第01期

  • 短期禁食减轻小鼠放射性损伤的作用

    目的 探讨短期禁食对60Coγ射线的拮抗作用.方法 对ICR小鼠禁食后给予7.5 Gy60Coγ射线照射(剂量率为2.5 Gy/min),照后恢复给食,观察不同组小鼠的一般状况、死亡情况、体质量变化、食物消耗量及外周血白细胞数( WBC)、脏器指数,检测分析活性氧(ROS)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、总抗氧化能力(TAOC)等抗氧化指标.结果 照射后ICR小鼠均出现兴奋反应,48、72 h禁食组小鼠很快恢复正常,而0、12 h禁食组小鼠出现兴奋反应后又继发不同的毒性症状直至死亡.0、12、48、72 h禁食组小鼠存活率分别为0、0、12.5%、50%,且72 h禁食组较0h禁食组小鼠ROS生成量明显减少(P<0.05).结论 短期禁食具有抵抗60Coγ射线对小鼠放射性损伤的作用,且在一定条件下,禁食时间越长,其抵抗作用更加明显.

    作者:朱胜男;顾秀玲;宋廉;童建;李建祥 刊期: 2012年第01期

  • 巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

    目的 制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价.方法 以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究.结果 以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇(1∶1)调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主.结论 该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单.

    作者:游本刚;冉勇华;朱蓉;耿丽娟;唐丽华 刊期: 2012年第01期

  • GSTθ高表达对肝癌7721细胞的生长及侵袭性的影响

    目的 探讨增加GSTθ表达水平对人类肝癌7721细胞生长及侵袭能力的影响.方法 通过脂质体LipofectAMINE将pcDNA3 -GSTθ真核质粒载体转染获得高GSTθ表达水平的7721稳定转染细胞;采用RT-PCR检测GSTθ mRNA的表达水平;采用细胞记数法测定细胞的生长;采用Boyden小室方法观察细胞侵袭能力的改变.结果 GSTθ高水平表达对7721细胞的生长无明显影响,但使7721细胞的侵袭能力下降.结论 本实验证实了在7721细胞中,GSTθ高水平表达可以降低细胞的侵袭能力.

    作者:乔惠萍;李启民;王英 刊期: 2012年第01期

  • CA19-9阳性胃癌患者的术后辅助化疗和预后分析

    目的 分析辅助化疗对于CA19-9阳性胃癌患者术后的疗效与预后.方法 回顾性分析86例经手术确诊且CA19-9阳性的胃癌患者的临床资料.应用Kaplay-Meier法计算生存率,Log-RanK方法做比较,COX多因素回归分析辅助化疗、肿瘤TNM分期、手术方式、病理类型等多因素对患者预后的影响.结果 (1)5年内死亡病例66例,CA19-9阳性胃癌患者术后化疗后1、3、5年生存率分别为80%、61.82%、30.91%;(2)单因素分析显示肿瘤TNM分期、病理类型、是否化疗与CA19-9阳性胃癌术后患者预后明显相关(均P<0.05);(3)Cox回归模型分析显示肿瘤TNM分期、术后化疗是影响CA19-9阳性胃癌术后患者生存的独立因素.结论 术后辅助化疗是CA19-9阳性的胃癌生存率的独立影响因素,可延长胃癌术后患者的生存期.

    作者:鲁璐;陶敏;熊峰 刊期: 2012年第01期

  • 饮用咖啡与2型糖尿病队列研究的meta分析

    目的 探讨饮用咖啡与2型糖尿病发生的关系.方法 在Pubmed中用“coffee”和“diabetes”搜索研究咖啡与2型糖尿病风险的前瞻性队列研究,抽取每个研究中咖啡饮用高量与低量(参考水平)相比较的相对危险度(RR)和95%可信区间(CI),运用meta分析估算汇总RR值及95% CI,并进行分层分析和灵敏度检验.结果 发表时间在2002年至201 1年的26个前瞻性队列研究纳入本meta分析,总共包括30个独立研究,总观察对象为1 025 870名,糖尿病患者37 187名,26个研究中的研究对象的随访时间在2.6年至20年之间(中位时间为11年).和对照比较,每日饮用咖啡的RR值为0.69 (95% CI 0.64,0.75).按地区、性别、随访年限和患者诊断方式分层后,RR无明显波动.结论 每日饮用咖啡可以降低31%的糖尿病发病风险.

    作者:石瑀;董加毅;张增利;王培玉;张卫国;秦立强 刊期: 2012年第01期

  • 脂多糖预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

    目的 探讨脂多糖(LPS)预处理对大鼠心肌缺血再灌注(L/R)损伤的保护作用及机制.方法 建立大鼠在体心肌I/R模型,24只SD大鼠随机分为3组:假手术组(Sham组),缺血再灌注组(I/R组),LPS预处理组(ET组).HE染色观察各组心肌形态学改变,RT-PCR法检测心肌组织中白细胞介素-1受体相关激酶-4(IRAK-4) mRNA水平,Western-Blot法检测心肌组织IRAK-4蛋白水平,免疫组化方法检测心肌组织中NF-KB的表达,ELISA法检测血清TNF-α含量.结果 HE染色提示ET组心肌细胞损伤较I/R组明显减轻.ET组及I/R组心肌组织IRAK-4mRNA水平及蛋白水平、NF-KB及血清TNF-α含量明显高于Sham组(均P<0.01),并且ET组的表达水平又明显低于I/R组(P<0.01).结论 抑制IRAK-4表达进而抑制NF-KB及TNF-α的表达,可能是LPS预处理减轻心肌I/R的重要机制之一.

    作者:于昆;李江津;田晓沂 刊期: 2012年第01期

苏州大学学报(医学版)杂志

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主管:江苏省教育厅

主办:苏州大学