学术投稿

大黄酚微囊药代动力学研究

严春临;张季;张丹参;张力;王树;王金

关键词:大黄酚, 大黄酚微囊, 高效液相色谱法, 药代动力学, 生物利用度
摘要:目的 建立高效液相色谱法测定家兔血浆中大黄酚浓度,并测定家兔灌胃给予大黄酚及大黄酚微囊12 h内血药浓度.方法 以0.1%磷酸:甲醇(85:15)为流动相、流速0.8 ml·min<'-1>、检测波长255 nm、柱温30℃为色谱条件测定家兔灌胃给予大黄酚及大黄酚微囊12 h内血药浓度,并用3P97软件进行生物等效性分析.结果 大黄酚及其微囊在家兔体内的药物动力学规律均以一室模型为好.大黄酚微囊AuC<,0-∞>为49.675 μg·h·ml<'-1>,大黄酚AUC<,0-∞>为21.773 μg·h2ml<'-1>.以大黄酚AUC<,0-∞>为参照,大黄酚微囊相对生物利用度为228.1%.结论 实验所建立的RP-HPLC法测定家兔体内大黄酚含量的方法灵敏度高、重复性好,可作为大黄酚体内血药浓度的测定方法;大黄酚制成微囊后具有明显的缓释作用,能显著提高大黄酚的稳定性,并能提高其兔体内生物利用度.
时珍国医国药杂志相关文献
  • 仲景桂甘配伍组方浅析

    桂枝-甘草是经方中常用的配伍组合,两者配伍,辛甘化阳,临床应用十分广泛,是著名的经方药对.文章对桂枝与甘草配伍的意义及临床应用进行了初步的探讨.

    作者:刘萍;王平 刊期: 2011年第05期

  • 赤芍总苷对过氧化氢所致H9c2心肌细胞损伤的保护作用

    目的 探讨赤芍总苷(TPG)对叔丁基过氧化氢(tBHP)所致心肌细胞损伤的保护作用.方法 以叔丁基过氧化氢加入培养24h的H9c2细胞造成氧化损伤模型,对比分析正常对照组、tBHP损伤组、不同剂量赤芍总苷保护组的细胞形态、乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶(CK)活性、丙二醛(MDA)含量及细胞早期凋亡情况.结果 tBHP损伤组与正常对照组相比,细胞皱缩变圆,数目明显减少,CK和LDH活力及MDA的含量明显升高(P<0.05),细胞凋亡率增大.与tBHP损伤组相比,TPG保护组细胞数目增多,CK、LDH及MDA均有不同程度降低(P<0.05),早期凋亡细胞减少.结论 TPG对tBHP造成的心肌细胞损伤具有一定的保护作用,其机理可能与稳定心肌细胞膜、清除自由基和抑制心肌细胞早期凋亡有关.

    作者:高丽;张哲;许树钦;崔杨;郑阿迪;莫晓燕 刊期: 2011年第05期

  • 丹参注射液对血管内皮细胞低氧损伤的保护作用

    目的 探讨丹参注射液对血管内皮细胞低氧损伤的保护作用及可能的机制.方法 将体外培养的人脐静脉内皮细胞株(Human Umbilical Vein Endothelial Cells,HUVEC)分为3组,即常氧培养组、低氧培养组及低氧培养+丹参组,通过倒置相差显微镜观察并比较各组细胞的形态变化;MTT法检测细胞活性;AO/EB染色和Annexin V -FITC/PI流式细胞术检测细胞凋亡;利用DCFH-DA荧光探针检测细胞内活性氧水平;并取各组细胞上清液进行总抗氧化能力检测.结果 丹参能够显著减少低氧引起的细胞凋亡,提高细胞存活率,降低细胞内活性氧水平,并调节细胞总抗氧化能力.结论 低氧条件下,丹参对HUVEC有保护作用,其机制可能与清除自由基有关.

    作者:唐莉;邓力 刊期: 2011年第05期

  • 大孔吸附树脂纯化大米草总黄酮的研究

    目的 研究大孔树脂纯化大米草总黄酮的工艺条件及参数.方法 采用静态吸附-解吸方法,以吸附量和解吸率为指标,筛选佳树脂;又以总黄酮质量浓度为指标,考察了佳树脂纯化大米草总黄酮的工艺参数.结果 5种树脂中,Hz-816树脂对大米草总黄酮纯化效果较好,其总黄酮的静态吸附量达26.79mg/g,解吸率为90.10%;用4倍柱体积蒸馏水、2倍柱体积10%乙醇洗脱除去杂质后,换用50%乙醇4倍柱体积洗脱得纯化后的大米草总黄酮溶液,总黄酮质量分数为25.36%.结论 Hz-816型大孔树脂在所确定的工艺条件下,可较好地纯化大米草总黄酮.

    作者:李盈蕾;陈建华;陈丽娟;陶欣;朱佑民 刊期: 2011年第05期

  • 加味香砂六君子汤治疗幽门螺杆菌相关性胃炎的临床观察

    慢性胃炎是由各种病因引起的胃黏膜慢性炎症.幽门螺杆菌(H.pylori,简称HP)感染是慢性活动性胃炎的主要病因,HP相关性胃炎主要予抑酸、抗HP等治疗.

    作者:高艳 刊期: 2011年第05期

  • 中药肿节风不同部位中异嗪皮啶和总黄酮含量的动态分析

    目的 探讨肿节风不同部位中异嗪皮啶和总黄酮含量的动态变化.方法 异嗪皮啶采用高效液相色谱法测定,总黄酮采用紫外分光光度法测定.结果 不同季节肿节风中总黄酮和异嗪皮啶含量有一定差异,10~12月份药材中含量相对较高,叶中总黄酮含量高,茎、根、根须中含量接近;异嗪皮啶以根中含量较高,叶中含量较低.结论 采收肿节风药材在10~12月份为宜,分析肿节风药材时,样品中应包含一定比例的叶、茎、根须和根;增加对总黄酮的含量控制有重要的意义.

    作者:周斌;李忠贵;李雁霞;曾宪仪;朱才庆;余华;魏东芝 刊期: 2011年第05期

  • 强肌健力方对脾虚证大鼠脏器组织超微结构的影响

    目的 观察强肌健力方对脾虚证大鼠的脾脏、胸腺、肾上腺超微结构的影响.进一步了解该方药对改善脾虚证的意义.方法 将SD大鼠40只随机分为正常对照组、脾虚模型组、强肌健力组、右归丸组.采用大黄复制脾虚模型,分别给予蒸馏水、强肌健力方、右归丸灌胃.比较各组动物脾脏、胸腺、肾上腺超微结构的改变.结果 正常对照组脾小体中淋巴细胞、胸腺皮质淋巴细胞、肾上腺皮质细胞的超微结构均正常,而脾虚模型组大鼠的脾脏、胸腺、肾上腺超微结构均有明显的损伤现象,强肌健力方对已受损伤的各脏器的超微结构得以修复,恢复到接近正常水平.结论 强肌健力方对脾虚证大鼠受损的脾脏、胸腺、肾上腺组织具有一定的保护作用.

    作者:吴玲霓;黄真炎;王立峰;赵慧;陈津岩;李志强;杨冬娣;陈芝喜 刊期: 2011年第05期

  • 基于壳聚糖纳米颗粒可控释阿霉素载体的研究

    目的 制备包载阿霉素(Dox)的壳聚糖(CS)纳米颗粒并研究其性质.方法 对Dox-CS纳米颗粒的粒径、Zeta电位进行表征,并考察纳米颗粒的包封率、体外释放,同时将该颗粒应用于体外抗肿瘤活性研究.结果 CS-Dox纳米颗粒对Dox有较高的包封效率,并具有显著的缓释作用,体外抗肿瘤活性实验表明Dox被CS纳米颗粒包载后,还保持了较好的抑瘤作用.结论 该研究为开发Dox的新剂型提供了实验依据.

    作者:郑明彬;龚萍;杨雪梅;吴喜仁;梅俊 刊期: 2011年第05期

  • 地锦草不同醇浓度提取物体外抗真菌作用研究

    目的 对地锦草不同醇浓度提取物进行体外抗真菌实验,测定其小抑菌浓度(MIC)值.方法 采用美国临床实验室标准化委员会(NCCLS)推荐的<产孢丝状真菌的液基稀释法抗真菌药物敏感性试验方案>(M38-A),选取地锦草提取物敏感的12株皮肤癣菌按文献方法进行抑菌试验.结果 地锦草提取物对红色毛癣菌的MIC范围为512~1 024μg/ml;对石膏样毛癣菌的MIC范围为341~512 μg/ml;对许兰、犬小孢子、须毛、疣状、紫色毛癣菌的MIC范围为128~1 024μg/ml.结论 地锦草不同醇浓度提取物体外实验对真菌的生长具有抑制作用.

    作者:周露;斯拉甫·艾白;李治建;古力娜·达吾提;安惠霞 刊期: 2011年第05期

  • 蛇足石杉过氧化物酶和酯酶同工酶比较研究

    采用聚丙烯酰胺不连续垂直平板电泳(PAGE)技术,对蛇足石杉的过氧化物酶(POD)同工酶及酯酶(EST)同工酶酶谱进行了比较分析.结果 表明,两种同工酶在蛇足石杉的组织中均有不同的表达程度,在叶中POD检测到8条酶带,EST检测到7条酶带;在茎中POD检测到4条酶带,EST检测到6条酶带;在根中POD检测到5条酶带,EST检测到5条酶带.两种酶同工酶带型在蛇足石杉中存在明显的组织器官特异性.

    作者:袁带秀;钟飞;恩特马克·布拉提白 刊期: 2011年第05期

  • 大承气汤超微饮片与传统饮片药效学剂量对比研究

    目的 探讨大承气汤超微饮片与传统饮片药效学作用剂量关系,为中药复方超微饮片临床应用提供科学依据.方法 采用小肠炭末推进实验,观察超微饮片与传统饮片对小肠炭末推进率、大肠及小肠内含水量的影响;采用离体结肠平滑肌实验,观察药物对结肠平滑肌收缩振幅的影响.结果 传统饮片与超微饮片均可显著增加大肠内含水量,低有效剂量分别是14.82,3.71 g/kg;传统饮片与超微饮片均可显著增加小肠内含水量,低有效剂量分别是7.41,29.64 g/kg;药物对小鼠小肠炭末推进率影响不显著.传统饮片与超微饮片均可显著改变结肠平滑肌收缩幅度的低有效浓度分别是1×10<'-3>,5×10<'-4>g/ml.结论 大承气汤超微饮片低有效剂量是传统饮片的1/2~1/4.

    作者:马秀玲;张祥伟;黄添友;佟丽 刊期: 2011年第05期

  • 喀西茄AFLP技术体系的建立与优化

    目的 研究建立一套适合于喀西茄的AFLP技术体系.方法 比较CTAB法和改良CTAB法提取DNA的效果;设置不同浓度梯度的引物、dNTPs和Mg<'2+>,优化选择性扩增体系.结果 改良CTAB法提取的DNA质量优于CTAB法,加入50 ng/μl的两种引物各1.0 μl,2 mmol/L dNTPs 2.4μl和25 mmol/L Mg<'2+>1.6 μl的选择性扩增体系优.结论 建立了适合于喀西茄的AFLP技术体系.

    作者:池小妹;庄勇 刊期: 2011年第05期

  • 复方枸骨阴道泡腾栓治疗外阴阴道假丝酵母菌病的药效学研究

    目的 探讨复方枸骨阴道泡腾栓治疗外阴阴道假丝酵母菌病的有效性.方法 选用大鼠进行阴道内接种白色假丝酵母菌构建外阴阴道假丝酵母菌病模型,将造模成功大鼠随机分为3组,实验组用复方枸骨阴道泡腾栓进行治疗,阳性对照组用达克宁栓治疗,阴性对照组用复方枸骨阴道泡腾栓基质治疗.接种后第3天开始阴道内局部给药,1次/d,连续7 d.接种后第2,6,11天分别取大鼠阴道灌洗液进行真菌载量分析、涂片镜检,并取其阴道组织进行病理学检查.结果 至接种后第11天,实验组大鼠的真菌载量显著低于阴性对照组[(1.02±0.45)×10<'4> VS(12.24±1.61)×10<'4>CFU/ml,P<0.01],与阳性对照组差异无显著性;涂片镜检,实验组大鼠的假菌丝量显著少于阴性对照组(P<0.01),与阳性对照组差异无显著性;阴道组织病理学检查,实验组及阳性对照组黏膜水肿较轻,炎性细胞浸润较少,且阴道腔、黏膜层假菌丝消失.结论 复方枸骨阴道泡腾栓新制剂用于治疗大鼠外阴阴道假丝酵母菌病是有效的,研究结果为下一步临床开发应用奠定了基础.

    作者:朱耀魁;张志东;欧云付;张磊;岑颖洲 刊期: 2011年第05期

  • 四逆散指纹图谱相似度的分析研究

    目的 研究四逆散的高效液相色谱指纹图谱相似度,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法.方法 利用高效液相色谱(HPLC)方法,梯度洗脱.色谱条件为:Kromasil C<,18>柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流速1.0 ml/min,柱温30℃,流动相A为乙腈,流动相B为0.05%磷酸水,流动相A梯度洗脱(10%~90%乙腈),分析时间为150 min.结果 10批四逆散样品获得240 nm确定了20个共有峰,210 nm确定了24个共有峰,相似度分析结果均在0.99以上.结论 四逆散的指纹图谱特征性及专属性强,可用于全面控制四逆散的质量,确保每批产品的均一性.

    作者:李越峰;严兴科;余琰 刊期: 2011年第05期

  • 瑞香素对B淋巴细胞TLR1~10mRNA及IL-12mRNA表达的影响

    目的 观察瑞香素对人外周血B淋巴细胞TLR1~10 mRNA及IL-12 mRNA表达的影响,研究瑞香素对B淋巴细胞作用的可能机制.方法 尼龙毛柱分离法分离T、B淋巴细胞;MTT法探讨瑞香素作用B淋巴细胞的适宜浓度;采用实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测瑞香素对B细胞TLRI~10 mRNA及IL-12 mRNA表达影响,同时检测用抗TLR4单抗封闭B细胞TLR4后TLR mRNA及IL-12 mRNA表达的变化.结果 瑞香素浓度为6.25~25.00 μg/ml时对B细胞增殖有明显增强作用(P<0.05),与SPA有较好协同作用,以浓度为12.50 μg/ml瑞香素作用强;瑞香素作用的未封闭组与封闭组的B细胞TLR4 mRNA、TLR9 mRNA、IL-12 mRNA表达均明显高于对照组(P<0.05);未封闭组B细胞TLR4 mR-NA、TLR9 mRNA、IL-12 mRNA表达量明显高于封闭组(P<0.05).结论 天然免疫途径中TLR4、TLR9参与瑞香素从基因转录水平增加IL-12的分泌,从而增强B淋巴细胞免疫功能.

    作者:尧荣凤;姜青龙;傅颖媛;曾小平;况南珍 刊期: 2011年第05期

  • 狼毒对恶性黑色素瘤细胞生长的影响及其分子作用机制的研究

    目的 通过中药狼毒提取液(LD extrat,LDE)对恶性黑色素瘤B16细胞生长抑制作用的研究,探讨其诱导细胞发生凋亡的作用机制.方法 选用狼毒提取液处理的体外培养的黑色素瘤B16细胞株为研究对象,采用MTT法分别在24,48和72 h测定狼毒提取液对黑色素瘤B16细胞存活率的影响.用Hoechst 33258荧光染色法观察狼毒提取液诱导细胞凋亡的现象以及细胞形态的变化.用Western blotting方法分析研究细胞凋亡有关蛋白Bcl-2/Bax表达的变化.结果 狼毒提取液对恶性黑色素瘤B16细胞的抑制作用随药物浓度的升高而增强并呈现一定的时效和量效关系.狼毒提取液作用黑色素瘤B16细胞24 h后,能诱导恶性黑色素瘤B16细胞的凋亡.Western blot分析证实狼毒提取液能下调抗细胞凋亡蛋白Bcl-2的表达水平和上调促细胞凋亡蛋白Bax的表达,从而导致Bcl-2/Bax蛋白比率下调、引起癌细胞凋亡和细胞存活率降低.结论 狼毒提取液下调抗细胞凋亡Bcl-2蛋白和上调促细胞凋亡Bax蛋白的表达、降低Bcl-2/Bax蛋白比率可能是狼毒提取液诱导肿瘤细胞凋亡、抑制恶性黑色素瘤B16细胞生长重要作用的分子机制.

    作者:王莉平;王义善;张国营;刘昆;段慧英;马念 刊期: 2011年第05期

  • 桉叶油对小鼠胚胎发育影响的研究

    目的 探讨桉叶油对小鼠胚胎发育的影响.方法 25只健康性成熟的昆明种小鼠孕鼠,随机分成5组,每组5只,分别在小鼠妊娠第12~16天用100,200,400 mg/kg·d的桉叶油进行灌胃,每天一次,同时设花生油对照和环磷酰胺阳性对照.观察孕鼠的体质量增长情况;于妊娠第16天处死各组孕鼠,检查母体妊娠及胎鼠发育及畸形情况.结果 桉叶油各实验组胚胎植入总数、活胎数、死胎数与溶剂对照组相比均无显著性差异,桉叶油高、中剂量组孕鼠增重与溶剂对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).桉叶油各剂量组活胎鼠平均体质量、身长、尾长均较溶剂对照组高,但只有中剂量组与溶剂对照组比较差异有统计学意义(P<0.05),而阳性对照组胎鼠平均体质量、尾长明显低于溶剂组,且有显著性差异(P<0.05).胎鼠骨骼骨化情况、前肢芽软骨发育Neubert评分在3个桉叶油实验组与阴性对照组相比均无显著性差异(P>0.05),与阳性对照组相比有显著性差异(P<0.05).结论 在该实验条件下,桉叶油对小鼠无胚胎毒性和致畸作用,在中剂量下对胎鼠的生长发育似有促进作用.环磷酰胺对小鼠有胚胎毒性.

    作者:张宏;李啸红;余永莉;吴琼;兰美兵 刊期: 2011年第05期

  • 藿香正气散对湿困脾胃型亚健康动物免疫及代谢功能的影响

    目的 探讨藿香正气散对湿困脾胃型亚健康模型大鼠免疫及代谢功能的影响.方法 给予湿困脾胃型亚健康模型大鼠藿香正气散,通过对一般体征、血清电解质、脏器系数、血清葡萄糖、总蛋白、甘油三酯、血清白介素-6(IL-6)、免疫球蛋白G(IgG)含量等相关指标检测,研究其对湿困脾胃动物免疫及代谢功能的调节作用.结果 藿香正气散能改善模型大鼠一般体征,增加自发活动次数,增加脾脏、胸腺脏器系数,增加血清糖、蛋白、脂类含量,降低血清K<'+>,Na<'+>,Cl<'->含量,降低血清IL-6的含量,增加血清IgG含量.结论 藿香正气散能改善模型动物的免疫及代谢功能,这可能是防治湿困脾胃型亚健康的作用机制之一.

    作者:刘瑶;刘伟 刊期: 2011年第05期

  • 中药药性理论现代研究三思

    20世纪60年代以来,学术界一直致力于中药药性理论的现代研究,试图揭示中药药性理论的本质,并进行科学的诠释.学者从多层次、多角度进行了研究,取得了丰硕的成果,但也暴露了一些问题.研究前提不足、层次观念缺失、研究思维异化,是中药药性理论现代研究中比较重要的三个问题,有必要加以审视思考.

    作者:张海鹏;陈润花 刊期: 2011年第05期

  • 紫背金盘提取物抗炎镇痛作用研究

    目的 研究紫背金盘提取物的抗炎镇痛作用.方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和角叉菜胶致大鼠足肿胀观察紫背金盘提取物的抗炎作用;用热板法和冰醋酸扭体法观察紫背金盘提取物对小鼠的镇痛作用.结果 紫背金盘水提液对二甲苯致小鼠耳肿胀及角叉菜胶致大鼠足肿胀有明显抑制作用;对热板和冰醋酸扭体所致小鼠疼痛均有明显的镇痛作用.结论 紫背金盘水提液有一定的抗炎镇痛作用.

    作者:易刚强;陈晓阳;李云耀;蔡俊龙;王珏;何桂霞 刊期: 2011年第05期

时珍国医国药杂志

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