学术投稿

药物靶标在新药研发中的作用

杨建雄;刘志辉

关键词:药物靶标, 药物设计, 靶向治疗
摘要:药物靶标是指存在于组织细胞内与药物相互作用,并赋予药物效应的特定分子,绝大多数为蛋白质,包括多种受体、酶等.近年来,随着分子生物学研究的深入,尤其是人类基因组和蛋白质组学的研究,药物靶标已经成了研发新药的重要手段.该文综述了药物靶标的发现、基于靶标的药物设计及其在新药研究中的应用前景.
时珍国医国药杂志相关文献
  • 高效液相色谱测定七味红花殊胜丸中没食子酸的含量

    目的 建立测定七味红花殊胜丸中没食子酸含量的方法.方法 采用kromasil-C18 (4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱;流动相为甲醇∶水(含0.04%磷酸)=5∶95;检测波长为274 cm;流速1 ml·min-1;柱温35℃.结果 没食子酸在0.010 3~0.206 μg之间呈良好的线性关系.平均回收率为100.32%,RSD=1.88%(n=6),r=0.999 8.结论 该法简便,灵敏度高,重现性好,可作为该制剂的质量控制方法.

    作者:郑虹 刊期: 2009年第03期

  • 人工栽培盐生肉苁蓉环烯醚萜苷类成分的研究

    目的 研究人工栽培盐生肉苁蓉中的环烯醚萜苷类化学成分.方法 采用大孔树脂、活性碳、Sephadex LH-20等柱色谱技术分离纯化,根据理化性质和波谱学数据鉴定化合物结构.结果 分离得到2个环烯醚萜苷类化合物,分别鉴定为8-表马钱子苷酸(8-Epiloganic acid,Ⅰ)、益母草苷(Leonuride,Ⅱ).结论 首次对人工栽培盐生肉苁蓉的化学成分进行了研究,分离得到2个环烯醚萜苷类化合物,均为首次从该种植物中分离得到,其中8-表马钱子苷酸含量较高,可以作为肉苁蓉生药及其制剂质量控制的参考指标.

    作者:杨建华;胡君萍;热娜·卡斯木;堵年生 刊期: 2009年第03期

  • 益脾涤痰化淤方对慢性萎缩性胃炎患者外周血T细胞亚群的影响

    目的 了解益脾涤痰化淤方对慢性萎缩性胃炎患者外周血T细胞亚群的影响.方法 将96例患者随机分为治疗组(48例)和对照组(48例).正常组为健康体检者50例.治疗组予益脾涤痰化淤方治疗,对照组予胃复春片治疗.治疗组和对照组治疗前后及分别与正常组外周血T细胞亚群检测结果进行比较.结果 治疗组治疗后T细胞亚群中CD3显著升高(P<0.01)、CD8显著下降(P<0.01)、CD4/ CD8比值显著升高(P<0.01),与对照组相比,CD8下降和CD4/ CD8比值下降差异有显著统计学意义.结论 益脾涤痰化淤方对免疫应答干预有效且优于对照组.

    作者:章谙鸣;韩吉 刊期: 2009年第03期

  • 姜黄素、姜黄素与大黄素联用抗肝纤维化作用的实验研究

    目的 探讨姜黄素、姜黄素与大黄素联用的抗肝纤维化作用.方法 以二甲基亚硝胺(DMN)诱导大鼠肝纤维化模型,造模结束后,分别给予姜黄素、姜黄素与大黄素联用(简称姜大联用)进行治疗,检测肝功能、肝纤维化血清学指标,肝组织SOD、MDA和Hyp水平,取肝组织固定,HE、VG胶原染色,光镜观察肝组织的病理变化以及α-平滑肌(α-SMA)在肝脏的表达.结果 姜黄素、姜大联用能明显降低肝纤维化大鼠血清ALT,AST,TNF-α,HA,LN,PCIII含量,降低肝组织MDA、Hyp含量,升高SOD水平.病理组织观察表明,姜黄素、姜大联用能减轻肝细胞坏死,抑制纤维组织增生,改善肝组织结构,抑制α-SMA在肝内的表达.结论 姜黄素、姜大联用具有良好的抗肝纤维化作用.

    作者:赵珍东;黄兆胜 刊期: 2009年第03期

  • 芩连滴丸提取工艺的优化

    目的 优化芩连滴丸的佳提取工艺.方法 采用正交实验设计.方法 ,以黄芩苷含量为评价指标,采用高效液相色谱法测定提取物中黄芩苷含量,对提取工艺中的提取.方法 和溶媒种类进行优化.结果 佳提取工艺为在药材中加入12倍量60%乙醇浸泡60 min,回流提取2次,每次60 min.结论 该滴丸的提取工艺简便、合理可行.

    作者:郑平;王立丰;王文忠 刊期: 2009年第03期

  • 中医药治疗乙型病毒性肝炎研究进展

    综述了近几年来中医药治疗乙型病毒性肝炎的药理作用和临床应用,显示出中医药具有抗乙型肝炎病毒、降低血清胆红素及转氨酶、抗肝纤维化、改善肝功能、调节免疫功能、改善临床症状等作用.指出在今后的研究中,统一中医诊断标准和疗效标准,以中医基础理论为指导,综合运用多种疗法,充分发挥中医药的治疗优势 ,以缩短疗程提高临床疗效.

    作者:孔祥廉;林慧;盖丽丽;梅全喜 刊期: 2009年第03期

  • 《难经》对针法的贡献

    归纳整理<难经>学术思想对针法的贡献11个方面,即发扬针刺时双手配合;重视进针角度与深度;强调行针与得气;丰富了母子补泻法;创立了泻南补北法;拓展了迎随补泻法;倡导刺井泻荥法;开创了提插补泻法;规范了营卫补泻法;发挥了因时施针法;首次提出五腧穴.这些学术思想对现在针灸临床具有重要指导价值.

    作者:张景明;陈震霖 刊期: 2009年第03期

  • 构树属植物黄酮类化合物及其药理作用研究进展

    为了有助于构树属植物药理作用的深入研究,文章对该属植物中已发现的黄酮类化合物及其药理作用进行了综述,为其在开发新药方面奠定基础.

    作者:马养民;张志伟 刊期: 2009年第03期

  • 扶正方药对复发性念珠菌性阴道炎小鼠模型的抗真菌作用研究

    目的 观察扶正方药对复发性念珠菌性阴道炎小鼠模型的抗真菌作用.方法 对小鼠进行白色念珠菌初次感染,待小鼠自行康复后进行再次感染,建立复发性念珠菌性阴道炎模型,观察扶正方药对动物模型抗真菌治疗的干预作用.结果 扶正方药组病原体转阴率100%,与常规治疗组病原体转阴率(66.7%)相比较,存在显著性差异(P<0.05).结论 扶正方药可有效提高复发性念珠菌性阴道炎小鼠模型的治愈率.

    作者:刘丽芬;柴天川 刊期: 2009年第03期

  • 两点法测定宽叶缬草中总缬草素的含量

    目的 建立测定宽叶缬草中总缬草素含量的测定.方法 .方法 用两点电位滴定法测定.结果 该.方法 过程简单,准确,易普及,测得所采宽叶缬草中总缬草素的含量为1.88%.结论 可用两点电位滴定法测定宽叶缬草中总缬草素的含量.

    作者:陈建伟;武孔云;梁光义;靳凤云;黄勇琪;杨娜 刊期: 2009年第03期

  • 消痛贴膏中润湿剂的透皮促透作用研究

    目的 评价消痛贴膏中润湿剂的透皮促透作用.方法 选择消痛贴膏中主药独一味所含木犀草素为模型药物,采用离体扩散池法,以高效液相色谱测定接受液中木犀草素的含量.含量测定采用Platisil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm,迪马公司);乙腈∶0.1%磷酸(35∶65)为流动相;检测波长为350 nm;流速1.0 ml·min-1.结果 木犀草素进样量在0.040 88~2.044 μg范围内与峰面积线性关系良好,r=0.999 8.与对照组渗透系数0.373 2相比,加润湿剂组渗透系数3.97,渗透系数增加10.63倍.结论 该润湿剂能增加消痛贴膏中木犀草素的渗透速率和累积透过量.

    作者:王红梅;张彤;赵婷婷;屈华 刊期: 2009年第03期

  • NO、ET-1在阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征治疗中的研究进展

    阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征(Obstructive sleep apnea-hypopnea syndrome,OSAHS)是一种常见的睡眠呼吸障碍疾病,是因患者在睡眠期间反复发生上呼吸道部分或完全阻塞而引起呼吸暂停和低氧血症,睡眠结构紊乱,常见于中老年人,但目前有年轻化趋势,青壮年期即出现身体健康状况严重受损.

    作者:刘艳丽;修世国 刊期: 2009年第03期

  • 佛手种质资源遗传多样性的随机扩增多态性DNA分析

    目的 研究佛手种质资源多样性和遗传关系.方法 采用随机扩增多态性随机扩增多态性DNA(RAPD)技术分析了佛手13份种质材料的亲缘关系.结果 从110条引物中筛选出16条多态性高的引物,共扩增出185条DNA带,其中多态性带有168条,多态率为90.8%.通过聚类分析,在相似系数0.67的水平上将13份材料分为3类.结论 佛手种质间存在较丰富的遗传多样性,聚类结果与以产地为依据对佛手进行品种类群划分较为一致.

    作者:张桂芳;徐鸿华;贺红 刊期: 2009年第03期

  • 枸杞子多糖提取工艺优化及体外抗氧化活性研究

    目的 研究枸杞子多糖的提取及抗氧化活性.方法 采用水提法提取枸杞子中的多糖,通过正交实验研究了固液比、提取温度、提取时间对枸杞子多糖提取得率的影响,并进行了提取次数实验.采用羟基自由基、超氧阴离子自由基体系,对枸杞子多糖的抗氧化活性进行了研究,并与维生素C进行了比较.结果 确立了水提法提取枸杞子多糖的佳工艺条件为提取温度80℃,固液比1∶30,提取时间3.5 h,提取2次.当多糖浓度达到229.5 μg/ml时,清除率达到48.1%,维生素C的清除率为41.2%.对超氧阴离子自由基的清除率低于维生素C,当多糖浓度达到229.5 μg/ml时,清除率达到13.5%,维生素C的清除率为48.6%.结论 该.方法 简单、环保,枸杞子中多糖含量为8.34%.枸杞子多糖对这两种自由基均有不同的抑制作用.对羟基自由基的清除率高于维生素C.

    作者:刘长建;姜波;刘亮;范圣第 刊期: 2009年第03期

  • 浙江五龙潭药用蕨类植物资源

    通过实地调查、资料查阅和对当地药农的访问,已知五龙潭有药用蕨类植物19科,27属,30种.以全草类中草药多,有20种;有根与根茎类中草药16种;有叶类中草药3种;有其它类中草药1种.介绍了各种中草药的入药部位、中草药名称与功能.

    作者:吴建飞 刊期: 2009年第03期

  • 《金匮要略》治疗泌尿系疾病的方与法探讨

    <金匮要略>为传统医学记载治疗内科杂病的代表作,里面阐述了许多对于泌尿系统疾病有效的方剂.笔者将现代中医对泌尿系统疾病的辨证分型,整理归纳为8个方面,并从<金匮要略>中列举相应的方与法,以利于临床应用.

    作者:陈宗良 刊期: 2009年第03期

  • 羟基积雪草苷对离体动脉条的舒张作用及其机制

    目的 探讨羟基积雪草苷(madecassoside,MC)的舒张血管作用及其机制.方法 采用离体大鼠胸主动脉张力实验观察MC的舒张血管作用.结果 MC使去甲肾上腺素(NE)和氯化钾(KCl)收缩动脉条的量效曲线右移,大收缩力降低;并对NE诱导的细胞内Ca2+释放所引起的收缩有明显的抑制作用;但去除血管内皮细胞后MC反而使动脉条收缩进一步增强;在有一氧化氮合酶(NOS)抑制剂存在的情况下,其抑制NE收缩的效应消失;对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)收缩动脉条的量效曲线无明显影响.结论 MC有明显的舒张血管作用,表现为钙拮抗活性,以抑制细胞内Ca2+释放为主;且通过内皮细胞发挥作用,并与一氧化氮(NO)合成通路有密切的关系.

    作者:白纪红;赵日红;吕秋军;马宪梅 刊期: 2009年第03期

  • 当归六黄汤分煎样品与合煎样品中黄芩苷含量的比较

    目的 对当归六黄汤合煎液与分煎液中黄芩苷的含量进行比较,为其临床应用提供依据.方法 采用反相液相色谱法,DIKMA ODS-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm ) 色谱柱,以甲醇-水-磷酸(55∶45∶0.2)为流动相,检测波长为280 nm,柱温30℃,流速为1.0 ml·min-1.结果 当归六黄汤分煎样品中黄芩苷含量明显高于合煎样品.结论 为当归六黄汤分煎颗粒的临床应用提供一定的参考.

    作者:靳凤云;钟正灵;张丽艳;梁光义;曹佩雪;杨玉琴 刊期: 2009年第03期

  • 张发荣教授古法发挥治疗中风后遗症经验谈

    中风病是目前严重危害中老年人身心健康的主要疾病之一,经抢救后,幸存者中约50%~70%的遗留各种功能障碍.现代医家多沿袭王清任气虚血淤说,援用补阳还五汤治疗中风后遗症.导师张发荣教授根据多年的临床经验,在气虚血淤论基础上提出气虚精亏痰淤阻络论,并采用益气填精化痰活血法治疗脑中风后遗症取得显著疗效.本文通过一例病案介绍该法的应用.

    作者:刘骏;陈见纺;陈媛 刊期: 2009年第03期

  • 黔产艾纳香对土壤中重金属的吸收富集特征研究

    目的 为使中药材艾纳香的种植栽培科学化,以贵州省罗甸艾纳香种植基地为研究区域,从地球化学角度研究艾纳香对土壤重金属吸收富集特征.方法 以<药用植物及制剂进出口绿色行业标准>的限定值为标准,对重金属含量进行评价.结果 重金属已存在超标现象.结论 艾纳香对不同重金属元素的吸收富集能力有较大的差异,整体呈现出对Cd的富集能力>对Cu的富集能力>对Pb的富集能力的变化趋势.相关性分析表明,艾纳香植株对重金属元素吸收过程中,Cd和Cu这两种重金属元素之间可能存在竞争性机制.

    作者:刘峰;胡继伟;秦樊鑫;黄先飞 刊期: 2009年第03期

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