学术投稿

药物靶标在新药研发中的作用

杨建雄;刘志辉

关键词:药物靶标, 药物设计, 靶向治疗
摘要:药物靶标是指存在于组织细胞内与药物相互作用,并赋予药物效应的特定分子,绝大多数为蛋白质,包括多种受体、酶等.近年来,随着分子生物学研究的深入,尤其是人类基因组和蛋白质组学的研究,药物靶标已经成了研发新药的重要手段.该文综述了药物靶标的发现、基于靶标的药物设计及其在新药研究中的应用前景.
时珍国医国药杂志相关文献
  • 黄色花保鲜液的研究

    目的 研究黄色花标本的保鲜液,使黄色花标本长期保存.方法 采用正交实验.方法 筛选黄色花标本保鲜液的配方.结果 使用5号配方的保鲜液保存的黄色菊花标本,花色素的含量高.结论 使用0.24%乙酸,3.0%甘油和0.5%甲醛配制成的黄色花保鲜液,能使黄色花长期保存.

    作者:宋德勋;张学愈;吴啟藩;陈智忠;谭怀美;何燕;代建忠;骆诗云;潘年松 刊期: 2009年第03期

  • 浅谈推拿导引与中医养生康复学

    推拿导引不论是作为中医治疗的.方法 ,还是作为养生康复的手段,都是简便易行,行之有效的方式.在整个中医发展的历史沿革中,推拿导引与中医养生康复都是紧密联系的.文章通过查阅相关的中医文献和古典医籍,并结合自身从事中医养生康复学的教学实践,对推拿导引和中医养生康复学的发展轨迹、学术观点及其二者之间的相互关系进行一定的研究和探讨,发现推拿导引在中医养生康复学的体系之中占有举足轻重的地位,在高等中医药院校的专业教学内容和临床实践中都足以显示其作用和地位.其独特的实施手法、对象、疗效及应用原则都形成了自己的特色和较为完善的理论体系,为人类的保健养生,疾病的康复医疗发挥着极其重要的作用.

    作者:方铁根;于建春;韩景献 刊期: 2009年第03期

  • 脑力智宝对不完全脑缺血损伤大鼠的保护作用

    目的 研究脑力智宝对不完全脑缺血损伤大鼠的保护作用.方法 采用结扎双侧颈总动脉制作不完全脑缺血损伤大鼠模型,连续给药30 d后,进行血液流变学、脑组织丙二醛(MDA)与一氧化氮(NO)的含量、超氧化物歧化酶(SOD)活力的检测,并观察海马神经元、神经胶质细胞与微血管内皮细胞超微结构的变化.结果 与假手术组比较,不完全脑缺血损伤大鼠全血低切黏度、全血高切黏度、血浆黏度、红细胞刚性指数、红细胞聚集指数明显升高,脑内MDA、NO含量明显升高,SOD活力明显下降,海马神经元、神经胶质细胞与血管超微结构发生明显改变.脑力智宝能显著降低全血高切黏度、血浆黏度、红细胞刚性指数、脑组织内MDA、NO含量,提高SOD活力,并明显改善海马神经元、神经胶质细胞与血管超微结构的损伤.结论 脑力智宝对脑缺血损伤具有保护作用,其作用机制可能与其促进血液循环,改善血液流变性,减轻自由基损伤,从而改善脑组织的超微结构有关.

    作者:江雪华;李锐;周莉玲 刊期: 2009年第03期

  • 叶天士治疗中风用药规律探析

    通过对<临证指南医案*中风>所载治疗中风的52首方,90味药进行分析,指出肝阳化风是中风病的主要病机,并认为治肝熄风、滋阴养血、通络熄风、顾护脾胃、培土制木是叶天士治疗中风的三大法则.其用药规律和治疗法则为中医药治疗中风病提供了宝贵的经验.

    作者:袁利梅;杜同仿 刊期: 2009年第03期

  • 羟基积雪草苷对离体动脉条的舒张作用及其机制

    目的 探讨羟基积雪草苷(madecassoside,MC)的舒张血管作用及其机制.方法 采用离体大鼠胸主动脉张力实验观察MC的舒张血管作用.结果 MC使去甲肾上腺素(NE)和氯化钾(KCl)收缩动脉条的量效曲线右移,大收缩力降低;并对NE诱导的细胞内Ca2+释放所引起的收缩有明显的抑制作用;但去除血管内皮细胞后MC反而使动脉条收缩进一步增强;在有一氧化氮合酶(NOS)抑制剂存在的情况下,其抑制NE收缩的效应消失;对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)收缩动脉条的量效曲线无明显影响.结论 MC有明显的舒张血管作用,表现为钙拮抗活性,以抑制细胞内Ca2+释放为主;且通过内皮细胞发挥作用,并与一氧化氮(NO)合成通路有密切的关系.

    作者:白纪红;赵日红;吕秋军;马宪梅 刊期: 2009年第03期

  • 益母草镇痛抗炎作用的实验研究

    目的 研究益母草的镇痛、抗炎作用.方法 以阿司匹林为阳性对照,采用小鼠热板法和化学刺激法观察益母草的镇痛作用,采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型观察益母草的抗炎作用.结果 益母草(60g和90 g生药·kg-1,ig)及阿司匹林均能延长小鼠对热刺激疼痛反应潜伏期,使小鼠10,20min内扭体次数减少,并明显减轻二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀和角叉菜致大鼠足跖肿胀,与生理盐水组比较有显著性差异(P<0.05),镇痛及抗炎作用强度与阿司匹林相近或稍弱.结论 益母草具有明显的镇痛抗炎作用.

    作者:王丽娟;张丽;王勇;王健 刊期: 2009年第03期

  • 中药天年饮对衰老大鼠卵巢端粒酶活性的影响

    目的 观察中药天年饮对衰老大鼠卵巢抗氧化能力和端粒酶活性的作用.方法 D-半乳糖连续腹腔注射建立亚急性衰老的大鼠模型,并给予天年饮灌胃.分别采用黄嘌呤氧化酶法、硫代巴比妥酸法、PCR-ELISA法检测卵巢组织SOD活性、MDA含量和端粒酶活性.结果 天年饮可明显提高衰老大鼠卵巢组织SOD和端粒酶活性,降低MDA含量,天年饮用药组与衰老模型组比较差异显著(P<0.01或P<0.05).结论 中药天年饮可提高衰老大鼠卵巢抗氧化能力和端粒酶活性,具有延缓卵巢细胞衰老的作用.

    作者:谢红林;王陪;李皓岩;薛景凤 刊期: 2009年第03期

  • 薄层色谱成像法定量分析何首乌中大黄素的含量

    目的 研究用薄层色谱成像.方法 测定何首乌中大黄素的含量.方法 以正己烷-醋酸乙酯-甲酸(15∶3∶0.3)为展开剂,以硅胶G为固定相展开大黄素标准样品和何首乌抽提液,用色谱成像系统处理薄层斑点,将斑点信息转换成谱峰信息进行定量.结果 大黄素标准工作曲线在0.2~1.0 μg范围内呈线性,相关系数r=0.993.何首乌样品中大黄素含量为0.184 mg/g,RSD为1.0%,回收率100.9%,RSD为3.3%.结论 薄层色谱成像法可以应用于何首乌药材的质量管理控制,配合相应的展开系统可以推广至许多应用领域.

    作者:蔡力行;戈早川;赖小辉 刊期: 2009年第03期

  • 金银花对发热新西兰兔解热作用机制的研究

    目的 探讨金银花解热作用的中枢机制, 为其在临床应用提供实验依据.方法 用白细胞介素-1β(IL-1β)复制新西兰兔发热模型, 在观察金银花解热作用的基础上, 应用免疫组化技术检测静脉注射金银花对IL-1β作用下新西兰兔视前区-下丘脑前部(preoptic anterior hypothalamus, POAH)组织中前列腺素受体EP3(E-type prostaglandin receptor EP3)表达的影响.结果 金银花静脉注射后对正常新西兰兔结肠温度没有明显影响, 与生理盐水组相比, 大体温上升高度(△T)及1 h体温反应指数(TRI1) 两组间无统计学意义(P>0.05); IL-1β组在静脉注射IL-1β后, 结肠温度逐渐升高, △T及TRI1与生理盐水组比较,有统计学意义(P<0.01); 而金银花+IL-1β组结肠温度上升峰值明显低于IL-1β组, 两组△T及TRI1有显著性差异(P<0.05).新西兰兔POAH EP3在生理状态下仅有少量表达; 静脉注射IL-1β诱导实验动物发热时, EP3 表达明显增强(P<0.01); 而金银花能减少IL-1β引起的EP3 表达(P<0.05).结论 金银花对IL-1β性发热新西兰兔的解热作用机制可能与其抑制视前区-下丘脑前部EP3 的表达有关.

    作者:谢新华;蒋绍祖;邹晓琴;周琴;温二生;薛进华 刊期: 2009年第03期

  • 当归六黄汤分煎样品与合煎样品中黄芩苷含量的比较

    目的 对当归六黄汤合煎液与分煎液中黄芩苷的含量进行比较,为其临床应用提供依据.方法 采用反相液相色谱法,DIKMA ODS-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm ) 色谱柱,以甲醇-水-磷酸(55∶45∶0.2)为流动相,检测波长为280 nm,柱温30℃,流速为1.0 ml·min-1.结果 当归六黄汤分煎样品中黄芩苷含量明显高于合煎样品.结论 为当归六黄汤分煎颗粒的临床应用提供一定的参考.

    作者:靳凤云;钟正灵;张丽艳;梁光义;曹佩雪;杨玉琴 刊期: 2009年第03期

  • 甘肃青兰属植物中多糖的含量测定

    目的 建立甘肃青兰属植物中多糖的含量测定.方法 .方法 利用苯酚-硫酸法显色,在490 nm波长处用紫外分光光度法测定多糖含量.结果 回归方程:Y=0.014 00X+0.000 17 ,r= 0.999 6.测得异叶青兰、香青兰、岷山毛建草和唐古特青兰多糖含量分别为13.38%,10.42%,5.795%,15.07%;平均回收率及其RSD分别为95.03%,3.063% (n= 5);96.42% ,2.830% (n= 5);95.85%,2.470% (n= 5);101.1%,2.044% (n= 5).结论 所用.方法 快速、准确、灵敏,可作为青兰属植物中多糖的含量测定.方法 .

    作者:李莉;徐杨;马志刚 刊期: 2009年第03期

  • 基于LM-BP神经网络的穿心莲药材分类识别

    目的 建立高效准确的穿心莲样品识别模型,为进行质量控制提供参考.方法 收集不同产地的12个穿心莲药材样品的指纹图谱,提取4个主成分利用LM-BP神经网络进行模式识别.结果 建立了穿心莲药材指纹图谱的LM-BP神经网络模型,经过对不同产地穿心莲的识别,证明其有较好的识别功能.结论 LM-BP算法在识别速度和精度上都比传统BP算法有了较大提高.

    作者:周舒冬;李倚岳;李丽霞;张敏 刊期: 2009年第03期

  • 藏茵陈等治疗赤巴病藏药中24种无机元素的测定及探讨

    目的 测定藏茵陈等5种治疗赤巴病藏药中24种无机元素的含量;探讨所测元素中10种人体必需微量元素和4种人体必需常量元素分布与治疗赤巴病藏药的临床功效的关系.方法 用电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS).结果 治疗赤巴病的5种藏药中富含人体必需微量元素Fe,Zn,Mn,Cu和常量元素Na,Mg,K,Ca,且这些元素的分布模式具有一定的规律:Fe>Mn,Zn>Cu.结论 治疗赤巴病藏药的临床功效与其所含元素的分布具有一定的关系.这为揭示治疗赤巴病藏药的药效与其部分基础物质的关系提供了依据.

    作者:利毛才让;热增才旦;马永林;童丽;李文渊 刊期: 2009年第03期

  • 杜仲提取物的致突变实验研究

    目的 研究杜仲提取物的致突变性,为其应用提供理论依据.方法 对实验小鼠灌服不同剂量的杜仲提取物水溶液,检测小鼠骨髓微核率、精子畸形率及采用鼠伤寒沙门氏菌回复突变实验(Ames实验)进行观察.结果 杜仲提取物水溶液对小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率无影响;对小鼠精子无畸形诱变作用;对供试菌株无致突变作用.结论 杜仲提取物对受试物未见有明显的致突变作用.

    作者:刘月凤;符达;袁慧 刊期: 2009年第03期

  • 大蒜素对免疫抑制合并隐孢子虫感染小鼠的治疗与免疫功能的作用观察

    目的 研究大蒜素对隐孢子虫感染小鼠的治疗效果,进一步观察大蒜素抗隐孢子虫的免疫机制.方法 建立免疫抑制合并隐孢子虫感染小鼠模型,随后用大蒜素治疗,并设生理盐水对照组.按时计数小鼠粪便中卵囊数量,第11天测定小鼠外周血T 细胞亚群、血清可溶性白细胞介素- 2受体( sIL-2R ) 和肠液分泌型免疫球蛋白A ( sIgA) 的水平.结果 与对照组相比较,治疗组小鼠粪便卵囊排出数量明显减少( P < 0. 01) ,并且大蒜素可以提高免疫抑制小鼠的CD4+ T 细胞水平,促进肠道粘膜sIgA 的产生,降低外周血sIL-2R水平.结论 大蒜素对免疫抑制合并隐孢子虫感染小鼠的治疗作用是通过提高机体免疫功能来发挥的.

    作者:张珍;郭立东;耿丽;周秀芝;李红星 刊期: 2009年第03期

  • 鼻渊灵颗粒剂提取工艺研究

    目的 优选鼻渊灵颗粒剂的提取工艺.方法 以黄芩苷为指标,采用高效液相色谱法测定黄芩苷含量;用正交实验L9(34)优选鼻渊灵颗粒剂的佳提取工艺.结果 黄芩苷在0.177 2 ~1.772 0 μg范围内线性关系良好(r=0.999 4,n=7),平均回收率为99.3 % , RSD =2.26 % (n = 6);优选的提取工艺为:以10倍药材量的水提取3次,1 h/次,醇沉浓度为50%.结论 建立的含量测定.方法 准确、重复性好,优选出的提取工艺稳定、合理、可行.

    作者:李春花;王永泽;李瑞平;刘素霞 刊期: 2009年第03期

  • 痹证从肝论治探讨

    痹证作为病名,其含义有广义、狭义不同.广义泛指机体为病邪痹阻,而致气血运行不利,或脏气不宣所发生的各种病证.如五体痹,五脏痹,喉痹,食痹,水瘕痹,血痹,孟春痹等等.狭义指的是因风寒湿等邪杂合,侵袭人体,闭阻气血所发生的肢体关节肌肉疼痛、重着、麻木、肿胀、屈伸不利,甚则关节变形,或累及脏腑的一类病证.如行痹、痛痹、着痹、热痹、久痹及五体痹等.

    作者:朱虹 刊期: 2009年第03期

  • 随机扩增多态性DNA标记技术及其在药用植物研究中的应用

    随机扩增多态性DNA(RAPD)技术是近年来广泛应用的分子标记技术之一,以PCR反应为基础,其特点是快速简便、易操作、成本较低,DNA需要量少、无需放射性分析,也不会污染等.该文简述了RAPD技术的原理及优缺点以及其在药用植物遗传多样性分析、药材鉴别和DNA指纹图谱的构建、亲缘关系及系统学研究、药材的道地性等方面的应用,并展望了其发展前景.

    作者:王晓慧;汤晓闯;杨恩秀;姜程曦;董建勇;黄志锋 刊期: 2009年第03期

  • 姜黄素、姜黄素与大黄素联用抗肝纤维化作用的实验研究

    目的 探讨姜黄素、姜黄素与大黄素联用的抗肝纤维化作用.方法 以二甲基亚硝胺(DMN)诱导大鼠肝纤维化模型,造模结束后,分别给予姜黄素、姜黄素与大黄素联用(简称姜大联用)进行治疗,检测肝功能、肝纤维化血清学指标,肝组织SOD、MDA和Hyp水平,取肝组织固定,HE、VG胶原染色,光镜观察肝组织的病理变化以及α-平滑肌(α-SMA)在肝脏的表达.结果 姜黄素、姜大联用能明显降低肝纤维化大鼠血清ALT,AST,TNF-α,HA,LN,PCIII含量,降低肝组织MDA、Hyp含量,升高SOD水平.病理组织观察表明,姜黄素、姜大联用能减轻肝细胞坏死,抑制纤维组织增生,改善肝组织结构,抑制α-SMA在肝内的表达.结论 姜黄素、姜大联用具有良好的抗肝纤维化作用.

    作者:赵珍东;黄兆胜 刊期: 2009年第03期

  • 藏药川西獐牙菜挥发性化学成分及抑菌活性研究

    目的 研究川西獐牙菜挥发油的化学组成及其抑菌活性.方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,用GC-MS进行成分分析;选择金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、伤寒沙门氏菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌为代表菌种,对挥发油的抗菌活性进行了初步研究.结果 分离出88种成分,鉴定出61种化合物,其峰面积相对含量约占挥发油总量的91.32%.川西獐牙菜挥发油的主要组分为二十六烷(12.88%),二十八烷(17.83%),1-碘-十六烷(7.27%),11-十烷基-二十一烷(5.47%),2-十二烷氧基-乙醇(3.04%),2-环己基-十一烷( 2.19%),1-碘-十八烷(3.21%),四十四烷( 5.47%),二十九烷(4.29%),11-十烷基-二十一烷(5.47%),三十烷( 3.17%) 等.结论 川西獐芽菜挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和伤寒沙门氏菌有抑菌活性.

    作者:张应鹏;杨云裳;刘宇;马兴铭 刊期: 2009年第03期

时珍国医国药杂志

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