学术投稿

格列吡嗪片人体相对生物利用度

倪立;韩宗红;曹晓梅;李金恒

关键词:格列吡嗪片, 高效液相色谱法, 生物利用度
摘要:目的:研究格列吡嗪片在人体的药代动力学过程及其相对生物利用度. 方法:格列吡嗪血药浓度用高效液相色谱法(HPLC-UV)检测,色谱柱:Lichrospher C-18(5μm,150 mm×4.6 mm);流动相:甲醇: 0.01 mol/L醋酸盐缓冲液(pH=4.8)=(59: 41 v/v);流速:1 ml/min;检测波长:225 nm.20名健康志愿者口服10 mg试验制剂或参比制剂. 结果:血浆标准曲线在25~1000 μg/L范围内线性良好(r=0.9994),血样低定量限为25 μg/L,平均绝对回收率为89.84%,日内、日间变异(RSD)<5%.试验制剂和参比制剂的主要药动学参数为:达峰时间Tmax分别为(3.85±1.44)h和(3.76±1.13)h;峰浓度Cmax分别为(550.80±110.19)μg/L和(531.15±148.42)μg/L;消除半衰期t1/2分别为(3.57±1.11)h和(3.80±1.06)h;药时曲线下面积AUC0~15分别为(3502.78±635.82) μg/(L*h)和(3214.23±590.46)μg/(L*h);AUC0~∞分别为(3868.22±699.93)μg/(L*h)和(3593.94±638.60)μg/(L*h).试验制剂与参比制剂的相对生物利用度F0~15、F0~∞分别为(110.6±19.8)%和(108.8±17.9)%. 结论:试验制剂和参比制剂的主要药动学参数无明显差异,两种制剂生物等效.
医学研究生学报杂志相关文献
  • 低温液滴注兔侧脑室对脑局部缺血-再灌注后的保护作用

    目的:研究低温液持续滴注兔侧脑室并引流对新西兰兔大脑中动脉闭塞(MCAO)模型缺血区神经元的保护作用. 方法:左眶入路显微动脉瘤夹夹闭左侧大脑中动脉(MCA)2 h,再灌注24 h,制作脑局部缺血-再灌注模型.缺血后即刻用22℃无菌等渗盐水持续滴注侧脑室并引流,降低脑温至亚低温(32~35℃)后维持2 h,再灌注24 h时予神经功能评分,然后在麻醉下开颅, 取夹闭侧MCA 供血区脑组织,行苏木精-伊红染色,剩余脑组织进行脑组织干湿比测定,以确定脑水肿程度. 结果: ①低温组动物神经功能评分明显优于夹闭组(P<0.01),而和对照组相比无明显差异(P>0.05);②夹闭组、低温组左侧脑组织干湿比差异显著(P<0.05), 夹闭组左右侧脑组织干湿比差异非常显著(P<0.01);③光镜观察见夹闭组MCA供血区神经节细胞胞核固缩、浓染,而低温组MCA 供血区脑组织无明显病理改变. 结论:低温液持续滴注侧脑室可减轻脑缺血-再灌注损伤,改善脑缺血后神经功能,有显著脑保护作用.

    作者:吴伟;史继新;成惠林;孙桂勤;印红霞 刊期: 2003年第08期

  • 围手术期疼痛的评价方法与护理

    疼痛是人体对组织损伤和修复过程一种复杂的生理和心理反应,尤其是外科手术后患者的疼痛可造成肺通气功能下降、心功能减退、胃肠功能抑制、免疫功能降低等一系列病理、生理反应.20世纪70年代以来,人们对疼痛的产生机制和处理有了新的认识.在围手术期护理中,疼痛护理日益受到重视,并成为护理工作的重要内容之一.

    作者:叶向红 刊期: 2003年第08期

  • 自身免疫性白内障的晶状体代谢与生理改变研究

    目的:探讨自身免疫性白内障(AIC)的病理生理学机制. 方法:采用酶组织化学方法以及晶状体生理功能检查,观察AIC模型动物晶状体生理功能与组织内主要酶活性的变化. 结果:晶状体组织内Na+-K+-ATP酶活性降低与晶状体调节力下降、裂隙灯下显微镜混浊改变之间存在着相关性. 结论:自身免疫性晶状体损伤,进而造成晶状体组织内相关酶代谢异常是AIC的病理基础.

    作者:张舒;谭长强;罗炎;张晓俊;柯秀峰 刊期: 2003年第08期

  • Toll样受体及其在脓毒症中的作用

    Toll样受体(TLR)是一组属于一类受体的跨膜蛋白,10个成员(TLR 1~10),是诱发机体先天性免疫反应的主要刺激物,广泛分布于机体的不同组织和细胞中.各种微生物一旦侵入体内,先天性免疫系统能识别这一潜在威胁,唤醒机体的适当反应以控制和根除这些病原微生物.TLR家族成员在不同组织中与不同微生物成分的特异性结合,起着细胞内、外信号传导作用,在很大程度上决定了宿主与病原微生物相互作用的终结果.作者集中讨论了TLR在机体早期防御体系中的作用,以及TLR在人类先天性免疫系统对脓毒症反应的信号传导中的作用.

    作者:赵允召;李宁 刊期: 2003年第08期

  • 磨损微粒诱导的局部生物学反应

    人工髋关节置换失败的主要原因是假体的无菌性松动.研究表明,这和假体长期磨损产生的微粒作用于周围的巨噬细胞而诱发的生物学反应有关.磨损微粒激活假体周围组织细胞释放前炎症介质,诱导破骨细胞的活化和分化,引发假体周围的骨溶解.充分地认识这个过程,对减少人工关节无菌性松动,延长假体使用寿命具有重要意义.

    作者:王骏骅;赵建宁;王与荣;吴苏稼 刊期: 2003年第08期

  • 医院图书馆人力资源开发和管理

    探讨网络环境下医院图书馆人力资源开发和管理的重要性和必要性.指出文献、设备及人才是图书馆资源的三大部分,起着相互配合、相互支持的作用.人力资源的开发、利用程度,直接影响网络环境下医院图书馆职能的发挥和自身的建设与发展.提出增强医院图书馆人力资源管理效能和建设高素质人才队伍的方法和设想.

    作者:谈洪波;傅万明 刊期: 2003年第08期

  • 螺旋CT多期扫描对肝门胆管癌诊断的评价

    目的:探讨CT在增强后多期螺旋CT扫描对肝门胆管癌(HC)检出的评价. 方法:27例经病理证实的HC患者,采用螺旋CT扫描.所有患者于肝门部作3~5 mm增强前、动脉期、门脉期、延迟期连续扫描,测量同一层面不同时段肿瘤-肝密度差,对其作定量分析,评价肿块检出率及螺旋CT判断肿瘤累及范围的准确性. 结果:①平扫发现肝门肿块 8例(30%),双期21例(78%),动脉期19例(70%),门脉期11例(40%),延迟期25例(93%),双期与延迟期肿块检出率无显著差异(P>0.1);②不同时段扫描肿瘤-肝密度差为:动脉期(27±8)HU,门脉期(10±8)HU,延迟期(32±10)HU.动脉期与延迟期肿瘤-肝密度差比较无显著差异(P>0.05),但门脉期与动脉期及延迟期肿瘤-肝密度差有显著差异(P<0.01);③螺旋CT判断HC肿瘤累及范围的准确率为40%. 结论:肝门部薄层螺旋CT双期动态扫描有助于HC肿块的检出,延迟期扫描能提高肿块的检出率.但螺旋CT判断肿瘤累及范围尚欠准确.

    作者:欧继华;陈君坤;刘小琨;陈跃芳 刊期: 2003年第08期

  • 南京地区高压氧质量控制管理现状与对策

    如何加强高压氧质量控制管理,安全有效地使用氧舱设备,不断提高高压氧治疗质量,防止各类氧舱事故发生,是一个非常重要的课题.近年来,我们在南京市卫生局和质量技术监督局领导的支持下,就这个课题进行理论研究和实践探索,取得了可喜的成效.现报告如下.

    作者:曹锦泉;边永前 刊期: 2003年第08期

  • 异种骨替代材料--鸵鸟及牛松质骨形态比较、成分测定及抗折强度分析

    目的:制备鸵鸟松质骨(OCB)及牛松质骨(BCB),并比较其结构、成分和抗折强度. 方法:新鲜鸵鸟及牛骨经过化学处理后制备出松质骨(CB)材料.观察材料表面结构,分析其水分、有机质及无机物含量,测定其抗折强度. 结果:OCB表面及孔隙结构与BCB相比有不同特点,OCB孔径大小更不均匀.OCB及BCB水分、有机质及无机物含量分别为( 6.85±0.10)%、(28.75±0.83)%、(64.40±0.78)%和(6.36±0.16)%、(29.79±0.28)%、(63.85±0.35)%.二者的抗折强度分别为(14.18±2.50)MPa和(22.93±3.93)MPa. 结论:OCB及BCB在水分、有机质及无机物含量方面接近.OCB材料具有与BCB不同的孔隙特点,有望成为另一类有价值的异种骨替代材料.

    作者:杨耀武;毛天球;孙沫逸;胡晓光;程晓兵;赵丽君 刊期: 2003年第08期

  • 外周血干细胞移植患者骨髓基质细胞粘附功能的变化

    目的:探讨骨髓基质细胞在外周血干细胞移植(PBSCT)预处理前后粘附功能的改变. 方法:采用细胞粘附试验和细胞粘附阻断试验,观察21例PBSCT患者经单用化疗(单化)或放疗、化疗(放、化)两种预处理方案后不同时相点骨髓基质细胞贴壁层对骨髓单个核细胞粘附能力的影响. 结果:基质细胞贴壁层对骨髓单个核细胞的粘附能力,放、化预处理后第30、90天显著低于移植前(P<0.01);单化预处理后第30天显著低于移植前(P<0.05~0.01). 结论:PBSCT患者术前预处理后骨髓基质细胞粘附功能均有不同程度的降低,单化组的损伤较轻,放、化组损伤较重.预处理对骨髓微环境基质细胞粘附功能的损伤可能是影响移植后造血和免疫功能重建的重要因素之一.

    作者:张曦;陈幸华;刘林;彭贤贵;孔佩艳;刘红;张怡;高蕾;钟永明;王庆余 刊期: 2003年第08期

  • 易误诊的艾森门格型右心室双出口

    艾森门格型右心室双出口(DORV)为一组动脉关系正常、肺动脉仍起自右心室、主动脉骑跨于室间隔上,并有肺动脉高压(PH)的病变,超声心动图表现与室间隔缺损(VSD)伴PH极为相似,往往容易误诊[1].本文作者回顾分析了经手术证实的8例艾森门格型DORV超声心动图表现,以探讨以上两种疾病的鉴别要点.

    作者:黄承;李忠东 刊期: 2003年第08期

  • 移植后淋巴增生性疾病的诊治

    移植后淋巴增生性疾病(PTLD)是器官移植或异基因骨髓移植后持续免疫抑制所导致的一种淋巴组织增生或淋巴瘤.随着器官移植治疗广泛地开展,国外已有不少报道,大多数为B细胞型.国内器官移植起步较晚,报道甚少.我院收治1例肾移植后T细胞性PTLD(T-PTLD),现报道如下.

    作者:杨继红;史平;于亚平 刊期: 2003年第08期

  • 加替沙星序贯给药治疗下呼吸道细菌性感染

    目的:评价加替(Gatifloxacin)沙星先静脉、后口服序贯给药治疗社区获得性肺炎(CAP)为主的下呼吸道感染的疗效与安全性. 方法:采用随机对照盲法平行试验设计,入选并完成病例52例,其中CAP 51例,慢性支气管炎急性发作(AECB)1例.试验组(26例)给予加替沙星注射液400 mg,每天1次静脉滴注,共3~5天,继以加替沙星片400 mg,每天1次口服;对照组(26例)给予左旋氧氟沙星注射液400 mg/d,分2次静脉滴注,共3~5天,继续以每天左旋氧氟沙星片400 mg/d,分2次服用,总疗程均为7~14天. 结果:试验组和对照组临床可评价的病例均为26例,有效率分别为100%(26/26)和96.2%( 25/26).痊愈率分别为 76.9%(20/26)和65.4%(17/26),差异均不显著(P>0.05).试验组和对照组可作细菌学评价病例分别为18例和19例,细菌清除率分别为94.4%(17/18)和68.4%(13/19)(P>0.05).试验组和对照组不良反应发生率分别为30.8%(8/26)和11.5%(3/6),(P>0.05).实验室检查异常发生率各为42.3%(12/26)和26.9%(7/26)(P>0.05),均系轻度,并呈一过性,无需处理. 结论:本研究结果显示,加替沙星静脉口服序贯给药用于CAP等下呼吸道感染可获良好疗效,使用安全,不良反应发生率低.

    作者:肖永营;施毅;邵海枫;赵蓓蕾;曹鄂洪;辛晓峰;肖鑫武;宋勇 刊期: 2003年第08期

  • 党员领导干部要带头加强党性修养

    新形势下,党员领导干部要做到带头加强党性修养,必须要加强理论修养,坚定理想信念;加强道德修养;培养高尚情操;加强作风修养,树立良好形象.

    作者:卢保全 刊期: 2003年第08期

  • 乳腺癌患者尿液基质金属蛋白酶检测的临床意义

    目的:探讨乳腺癌患者尿液基质金属蛋白酶(MMP)检测的临床意义. 方法:应用以明胶为底物的SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳技术对92例乳腺癌患者进行尿液MMP的检测. 结果:乳腺癌组尿液中相对分子质量为130000、92000及72000的MMP检出率分别为55.4%、64.1%及51.1%,明显高于乳腺良性疾病组的11.1%、22.2%及16.7%(P<0.05).乳腺癌远处转移组的检出率分别为80.0%、86.7%及70.0%,明显高于乳腺癌无转移组的43.5%、53.2%及41.9%(P<0.05). 结论:尿液MMP的检测可用于判断肿瘤的发生和发展,并可作为判断乳腺癌是否转移的标志.

    作者:张群;陈龙邦;臧静;褚晓源;王靖华;耿怀成 刊期: 2003年第08期

  • 基因工程技术在肽抗生素制备中的应用进展

    肽抗生素是由生物体基因编码的肽类物质,广泛存在于自然界中,是生物体非特异性免疫的重要组成部分,具有抗菌活性强、抗菌谱广、不易产生耐药性等优点.在未来抗感染治疗中有广阔的应用前景.肽抗生素的制备是制约其开发应用的关键环节.作者对肽抗生素工程制备的有关进展进行综述,包括酵母、杆状病毒、大肠杆菌等表达技术在肽抗生素制备中的应用,以及转基因动、植物在制备肽抗生素中的巨大潜力.

    作者:胡金川;饶贤才;汪正清;胡福泉 刊期: 2003年第08期

  • 准分子激光原位角膜磨镶术后界面性角膜炎的临床观察

    目的:动态观察准分子激光原位角膜磨镶术(LASIK)后界面性角膜炎(DLK)的临床变化,同时对其角膜瓣下临床特点及处理方法进行分析. 方法:对3500例行LASIK后10例(18只眼)发生DLK患者进行观察.按3、7、14天和1、2、6个月不同时间进行视力、裂隙灯显微镜检查. 结果:局部用激素、抗生素治疗1周,症状控制,1~2个月全部吸收.视力恢复至1.0~1.5(16只眼),0.8~1.0(2只眼). 结论:LASIK后DLK常发生在术后1~7天内,迟发者偶见,男性多于女性,以局部激素治疗为主,严重患者需全身激素加抗生素治疗.DLK早期须与角膜上皮植入、层间感染鉴别.

    作者:姜涛;薛春燕;黄振平 刊期: 2003年第08期

  • 体素位置对单体素磁共振波谱分析的影响

    磁共振(MR)波谱影像在目前已比较成熟,逐渐应用于脑肿瘤的诊断和疗效评估上[1~3].但是体素的大小将影响对单体素MR波谱的分析.肿瘤内组织多为不均质,体素太小,如未放置在代谢活跃的肿瘤区,并不能真正反映肿瘤的特征;体素大虽然能包括所有的肿瘤组织在内,但是由于正常组织的污染,也影响波谱分析的结果.因此,适当的体素能否显示肿瘤的特点,很大程度上取决于体素在肿瘤内的位置.本文作者就体素位置选择对单体素MR波谱的影响作一分析.

    作者:郑玲;吴新生 刊期: 2003年第08期

  • 围手术期护理诊断理论与实践探讨

    目的:研究围手术期常见护理诊断条目、适用范围和临床指导性;从理论和实践两方面探讨诊断方法、鉴别诊断和使用;从质量管理角度,探讨理论培训与临床指导的方法及效果. 方法:抽查外科系统10个科室患者的护理诊断1050条,从中筛选出常见的20条,采用集中授课-分科使用-床边考核-汇总分析-发现问题-查找原因-改进措施的循环模式,在临床护理中边用边改,并抽查护理诊断的符合率和患者问题的解决结果. 结果:2002年10个科的护理诊断符合率较2001年有明显提高. 结论:20条常见诊断在外科临床有广泛实用性和指导性,理论培训和应用指导是确保护理诊断和护理质量的关键.

    作者:蒋琪霞;杜益平;殷俭;王蔚雯 刊期: 2003年第08期

  • 骨质疏松症的研究进展

    骨质疏松症是当今人口老龄化社会常见的代谢性骨病,患病率逐年上升.老年人尤其是绝经后女性极易受累.骨质疏松症导致的骨折及其他并发症严重影响老年人的寿命和生活质量,并增加相关的医疗费用.骨质疏松症的防治原则为掌握危险因素及易感人群,适时评估骨量,多学科综合性治疗.作者对骨质疏松症的流行病学、病理生理、危险因素、评估方法和治疗措施等方面的研究进展作如下综述.

    作者:邹效波;许竞斌 刊期: 2003年第08期

医学研究生学报杂志

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主管:南京军区联勤部卫生部

主办:南京军区南京总医院