徐雄良；岳韵；刘小均；杨刚；刘浪；柯潇；郑强
目的 优化莲房原花青素提取纯化工艺并评价抗氧化活性.方法 以正交设计L9(34)优化莲房原花青素提取工艺参数,用大孔吸附树脂进行纯化,而后通过1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)和羟基自由基(·OH)清除率评价其体外抗氧化活性.结果 在佳提取工艺条件下(8倍量50％乙醇回流提取2次,每次3 h),提取率达91.3％,进一步通过大孔树脂AB-8纯化,终提取物中原花青素纯度为80.7％.莲房原花青素抗氧化活性与葡萄籽原花青素无显著性差异,均明显优于维生素C.结论 该提取纯化方法简单、高效,可用于莲房原花青素提取物的制备.莲房原花青素具有较强的抗氧化活性,值得进一步开发利用.
作者：栾连军；雷后亮；周芸；刘忠达；袁宙新；吴永江 刊期： 2015年第09期
目的 建立高效液相色谱法测定吡罗昔康注射液含量及有关物质.方法 色谱柱为Inertsil ODS-SP(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为甲醇-0.5％冰乙酸溶液(60∶40);流速为0.8mL·min-1;检测波长为338 nm;柱温为30℃.结果 吡罗昔康在0.016～158.7 μ.g·mL-1内呈良好线性关系,r=0.999 8(n=6).高、中、低3个浓度总的平均回收率为99.13％,仪器精密度RSD为0.19％.结论 本方法方便、简单、准确,适于吡罗昔康注射液含量及有关物质的测定.
作者：刘洪海 刊期： 2015年第09期
目的 测定浙江不同采集地野外七叶一枝花中主要活性成分甾体皂苷的含量,为筛选优质种质资源和适宜栽培地提供依据.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Waters XBridge C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,柱温:25℃,洗脱流速为1.0 mL·min-1,测定12个不同采集地七叶一枝花中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ的含量.结果 来自不同采集地的七叶一枝花种源间的重楼皂苷含量存在显著差异,有一半种源的皂苷含量达不到药典规定的标准,优质种源来自永嘉上桥头村,4种重楼皂苷之和为2.928％,明显高于其他种源.结论 浙南山区较适合七叶一枝花的人工种植.
作者：周爱存；闫道良；黄妍；徐忆琳；段承俐 刊期： 2015年第09期
目的 为了更好的控制甲磺酸达比加群酯的质量,合成达比加群酯的5个降解杂质.方法 以N-[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1甲基-1H-5-苯并咪唑]羰基]-N-2-吡啶基-β-氨基丙酸乙酯为原料,经过成脒反应、酰胺反应、水解反应制备了杂质A～E.结果 所得产物经1H-NMR,LC-MS和13C-NMR初步确证了结构,收率≥65％.结论 该合成路线反应条件温和,产品纯度高.
作者：李振中；武峥；宋波；刘沫毅 刊期： 2015年第09期
目的 研究克白颗粒抗白癜风的体内外药效,并对克白颗粒进行安全性评价.方法 采用血清药理学实验方法检测克白颗粒含药血清对小鼠黑色素瘤细胞B16f10增殖能力的影响;选取50只健康豚鼠随机分成正常对照组、模型对照组及克白颗粒高、中、低剂量(9,04,4.52,2.26 g·kg-1·d-1)组,每组10只,除正常对照组外,其余各组采用化学脱色法连续涂抹7％ H2O2 50 d,制备实验性白癜风豚鼠模型,肉眼观察各给药组对实验性白癜风豚鼠模型的疗效,检测豚鼠血液中酪氨酸酶(TRY)、胆碱酯酶(CHE)、单胺氧化酶(MAO)、丙二醛(MDA)的含量;长期毒性实验对克白颗粒进行安全性评价.结果 血清药理学实验表明克白颗粒含药血清能够显著促进B16f10细胞的体外增殖.造模后,模型组豚鼠血清MDA、MAO含量显著升高(P＜0.05),CHE、TRY含量显著降低(P＜0.05或0.01);与模型对照组比较,克白颗粒高剂量显著降低血清中MDA含量(P＜0.01),高、中剂量显著降低MAO的含量(P＜0.05)、显著升高CHE的含量(P＜0.05),但对TRY含量无显著影响.长期毒性实验结果显示克白颗粒对SD大鼠脏器重量无显著影响.结论 克白颗粒显示出良好的抗白癜风效果,其作用机制可能与调节血液中CHE、MAO、MDA含量、促进黑色素细胞增殖有关.
作者：王薇；康斯丹；王跃鑫；黄巧玲；胡毅翔；余陈欢 刊期： 2015年第09期
目的 制备盐酸普拉克索的B晶型并优化制备工艺,同时进行结构表征和稳定性研究.方法 制备盐酸普拉克索的B晶型,采用热重法(TGA)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射(PXRD)、X射线单晶衍射(SXRD)等分析手段,对盐酸普拉克索B晶型进行表征研究.结果 制备得到了盐酸普拉克索B晶型,其晶型属正交晶系,空间群P212121,结构中不含溶剂(包括水).盐酸普拉克索B晶型热处理后晶型不发生转变.结论 盐酸普拉克索B晶型为无水晶型,热稳定性优于一水合物晶型,具有高温稳定性.
作者：胡秀荣；沈金；吴素香；吴佳佳 刊期： 2015年第09期
随着中国药典2010年版将眼用制剂列入无菌制剂,眼用制剂的生产质量管理被提出了更高的要求.本文对目前眼用制剂生产现状进行分析,探讨眼用制剂生产与质量控制的关键风险点,并提出了一些风险控制策略,为企业提供参考.
作者：任文霞；翁晓明；刘琛 刊期： 2015年第09期
目的 采用超高效液相色谱-质谱联用方法同时测定复方甘草口服溶液中吗啡、可待因、罂粟碱和可卡因的含量.方法 采用Waters BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)色谱柱,流动相为含0.1％甲酸的0.02 mol·L-1乙酸铵溶液(A)-甲醇(B),梯度洗脱(0～1.5 min,92％A;1.5～2.0 min,92％A→60％A;2.0～4.5 min,60％A;4.5～4.6 min,60％A→92％A;4.6～5.0 min,92％A),流速为0.2 mL·min-1,柱温为35℃;质谱采用电喷雾离子源,多反应监测模式(正离子).结果 吗啡、可待因、罂粟碱和可卡因浓度分别在5.68～113.4,1.04～20.85,0.53～10.58和0.16～3.13 μg·L-1内线性关系良好,r值为0.998 4～0.999 9,平均回收率为98.8％～100.3％,定量下限分别为0.5,0.5,0.05,0.01 μg·L-1,检测限为0.2,0.2,0.02,0.005 μg·L-1.结论 该方法分析速度快,灵敏度高,结果准确可靠,是复方甘草口服溶液质量控制的一种可行方法.
作者：方雪其；黄朝辉 刊期： 2015年第09期
目的 建立同时测定野菊花中绿原酸、咖啡酸和蒙花苷含量的方法.方法 采用高效液相色谱法,应用Agilent Eclipse C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),二极管阵列检测器(DAD),以甲醇-乙腈-0.2％乙酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速为1 mL·min-1,柱温为30℃,检测波长为334 nm.结果 绿原酸、咖啡酸和蒙花苷的峰面积与浓度的线性关系良好(r＞0.999 3),平均加样回收率分别为99.5％,100.4％,100.4％.结论 该方法简单、准确、重复性好,可为全面评价和控制野菊花的质量提供依据.
作者：沈亚芬；杜伟锋；郑敏霞；葛卫红 刊期： 2015年第09期
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中伊伐布雷定及其活性代谢产物(N-去甲伊伐布雷定)的含量.方法 选用Waters Acquity BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)色谱柱,流动相为0.1％甲酸水溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱;流速为0.4 mL.min-1;电喷雾离子源,多反应监测.伊伐布雷定:[M+H]+,m/z 469.3→ 177.2,N-去甲伊伐布雷定:[M+H]+,m/z 455.2→262.2,卡马西平:[M+H]+,m/z 237.1→194.2.结果 伊伐布雷定线性范围为0.2～100 ng·mL-1(r=0.998 1),N-去甲伊伐布雷定线性范围为0.05～25 ng·mL-1(r=0.993 1);两者日间、日内精密度均＜15％,方法回收率＞90％,稳定性较好.结论 该方法快速、灵敏、重复性好,适用于血浆中伊伐布雷定及其代谢产物含量测定.
作者：黄成坷；周伶俐；孙未；王哲；陈瑞杰；蒋硕民 刊期： 2015年第09期
目的 比较刺头复叶耳蕨总提取物与总黄酮体外抗肿瘤活性.方法 以不同浓度的刺头复叶耳蕨总提取物与刺头复叶耳蕨总黄酮分别作用于人肝癌HepG2细胞、人肺癌A549细胞和人成骨肉瘤Saos2细胞,400 nmol·L-1槲皮素作阳性对照,0.1％ DMSO的完全培养基为阴性对照,倒置显微镜下连续观察3d各组细胞形态及密度的变化;CCK-8法检测药物的抑制率及半数抑制浓度(IC50),流式细胞仪检测HepG2细胞凋亡情况.结果 与阴性对照组比较,人肝癌HepG2细胞和肺癌A549细胞加入不同终浓度复叶耳蕨总提取物与总黄酮,1d后发现细胞生长出现明显抑制,细胞收缩变圆、裂解,且呈浓度依赖,而人骨肉瘤Saos2细胞形态无明显改变.CCK-8法检测显示复叶耳蕨总提物、总黄酮对人肝癌HepG2细胞和肺癌A549细胞的抑制呈时间及浓度依赖关系,复叶耳蕨总提物和复叶耳蕨总黄酮对HepG2作用的IC50分别为76.62,36.75 μg·mL-1,对A549作用的IC50分别是170.13,117.60 μg·mL1-1.一定浓度刺头复叶耳蕨总黄酮可引起HepG2细胞凋亡.结论 刺头复叶耳蕨总黄酮体外抗肿瘤活性优于总提取物.
作者：李辉敏；姜登钊；殷嫦嫦 刊期： 2015年第09期
目的 合成新型的含硅有机锡化合物,并进行抑菌活性测试.方法 利用4种水杨醛缩氨基脲配体与(Me3SiCH2)2SnCl2通过常温下的自组装反应合成了4种新型含硅有机锡化合物,利用红外光谱、核磁共振以及X-射线单晶衍射对所得产物的结构进行表征,通过纸片扩散法测试产物的抑菌活性.结果 在化合物1～4中,水杨醛缩氨基脲配体均呈现三齿配体形式与锡原子螯合配位,中心锡原子呈五配位的三角双锥结构.抑菌实验发现3种新合成的水杨醛缩氨基脲含硅有机锡化合物对G+菌包括金黄色葡萄球菌、G+蜡样芽孢杆菌和真菌蜡蚧轮枝孢菌显示抑菌作用.化合物3对金黄色葡萄球菌的抑菌圈为20 mm,低抑菌浓度为25.17 mol·L-1.此类化合物对G-菌包括大肠杆菌、伤寒杆菌、产气肠杆菌无明显抑制作用.结论 水杨醛缩氨基脲含硅有机锡化合物对G+菌包括金黄色葡萄球菌及真菌蜡蚧轮枝孢菌具有一定的抑菌活性,对G-菌无明显的抑制作用.
作者：刘树玲；王其宝；邢昆 刊期： 2015年第09期
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法测定人尿液中8种苯二氮(革)类及3种非苯二氮(革)类药物的浓度.方法尿液样品采用二氯甲烷∶正己烷∶乙酸乙酯(5∶4∶1)进行萃取,Waters ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm)进行分离,乙腈-0.1％氨水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为0.2 mL·min-1,通过电喷雾离子源,多重反应监测正离子模式进行检测.结果11种被分析物在所测浓度范围内呈现良好的线性关系,相关系数均＞0.99,除右佐匹克隆检测限为0.5 ng·mL-1,其他物质检测限为0.01～0.02 ng·mL-1,11种被分析物的日内、日间RSD均＜15.0％(n=5),提取回收率为68.8％～115.0％,基质效应为0.85～1.14.结论该方法快速、灵敏、准确,适用于同时检测人尿中8种苯二氮(革)类及3种非苯二氮(革)类药物浓度.
作者：董占军；安静；魏欣；宋浩静；白万军 刊期： 2015年第09期
目的 通过对降血脂药物经济学分析,为临床选择他汀类药物提供帮助.方法 对国产和进口品种的降脂药物疗效进行了总结,通过分析药物的成本-效果,制定选药方案.结果 辛伐他汀在所有他汀类药物中性价比高,其次为瑞舒伐他汀钙,然后为普伐他汀钠片,差的为阿托伐他汀.但辛伐他汀达标时使用剂量偏大,造成不良反应较多,目前大多研究不支持辛伐他汀的降脂疗效.与进口药物相比,国产药价格优势明显.结论 与其他他汀类药物相比,瑞舒伐他汀降脂疗效明确,价格相对较低,不良反应少,建议首选瑞舒伐他汀钙降脂.
作者：王宇；徐颖颖；张相彩；郑韧；王怀冲；王翠莲 刊期： 2015年第09期
由于发病率和死亡率的逐年攀升,恶性肿瘤目前成为威胁人类健康的重大疾病,对于恶性肿瘤的高效治疗已成为医学领域的研究热点.随着小分子化学药物开发难度的增大,具有高效低毒等诸多优点的活性多肽开始受到重视,相关药物市场也不断扩大.本文通过对抗肿瘤活性多肽的特点与来源、制备技术、结构修饰、作用机制及研发现状等方面进行综述,为后续的研究工作提供参考.
作者：胡楠；卞筱泓；许激扬 刊期： 2015年第09期
目的 研究伏立康唑对格列奈药物降低正常和糖尿病大鼠的血糖效应的影响.方法 ①正常大鼠随机分为2组,正常组和伏立康唑组,伏立康唑组大鼠连续灌胃7d,第8天禁食8h后于0,1,3,6,9,12,18,24 h眼眶取血,测定血糖.②正常大鼠随机分为4组,瑞格列奈组、瑞格列奈+伏立康唑组、那格列奈组和那格列奈+伏立康唑组.合并用药组伏立康唑连续灌胃7d,第8天禁食8h,4组大鼠用对应的格列奈药物灌胃,给药后于0,l,3,6,9,12,18,24 h眼眶取血,测定血糖.③STZ诱导糖尿病大鼠,分组及给药方式同第2部分实验.结果 治疗剂量的伏立康唑增强瑞格列奈和那格列奈在正常和糖尿病大鼠的降糖效应.结论 格列奈降糖药物与伏立康唑合并使用时可能需要调整剂量.
作者：吕骏；钱珏；孙坚彤 刊期： 2015年第09期
目的 观察土三七对正常大鼠血液中白细胞及分类计数、内皮素(endothelin,ET)、一氧化氮(nitric oxide,NO)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor,TNF-α)、白介素-1β(interleukin,IL-1β)含量的影响.方法 取60只SD大鼠,♀♂各半,分为空白对照组、三七对照组(10g·kg-1)和土三七低、中、高剂量组(5,10,20g·kg-1),连续给药4周,观察土三七对大鼠白细胞分类、血管内皮分泌功能(NO、ET)、炎症因子应答(TNF-α、IL-1β)、脾脏和组织病理的变化.结果 与空白对照组比较,给药2周,土三七各剂量组白细胞数、中性粒细胞数、淋巴细胞数、单核细胞数和嗜碱粒细胞数及TNF-α、IL-1β含量均显著升高(P＜0.01),低剂量组ET含量显著降低.给药4周,土三七中剂量组大鼠的白细胞数、中性粒细胞数、淋巴细胞数和单核细胞数显著升高(P＜0.05或0.01),低、高剂量组白细胞数无明显差异;各剂量组TNF-α和IL-1β含量显著升高(P＜0.01),低、中剂量组ET含量显著降低(P＜0.05或0.01),高剂量组ET、NO水平均显著升高(P＜0.01);高剂量组脾脏中脾小结明显减少,未见生发中心,大量淋巴细胞弥漫分布,红髓血窦减少,肝脏大量充血.结论 土三七对大鼠的损害可能以炎症为主,土三七所致肝小静脉闭塞是血管内皮的炎症肿胀引起狭窄,而非血栓形成;这对临床治疗该疾病有一定的指导意义.
作者：方军伟；滕显木；张智勤；张国华；潘锦辉；多娜；陈华忠 刊期： 2015年第09期
目的 对蟾酥缓释微丸形态及体外释放机制进行初步研究.方法 采用挤出滚圆法制备蟾酥缓释微丸,采用X射线粉末衍射法研究药物与粉末的配伍相容性;采用扫描电镜法观察制剂表面微观状态;通过模型方程拟合探讨蟾酥缓释微丸的释药机制.结果 辅料对蟾酥提取物的存在形式无明显影响;随着溶出时间的增加,蟾酥缓释微丸饱和度下降,包衣膜多重损坏;药物释放曲线符合Higuchi方程.结论 制备的蟾酥缓释微丸具有较好的缓释效果.
作者：蒋杉杉；李永盛；涂颖秋；黄绳武 刊期： 2015年第09期
目的 制备延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)胃漂浮微球,考察THP胃漂浮微球在不同条件下的体外漂浮性能与释药特征.方法 采用乳化溶剂挥发法制备THP胃漂浮微球,模拟胃肠道环境,通过直接观察法考察THP胃漂浮微球在0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH 3.0 PBS、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8 PBS释放介质,50,100,150 r·min-1转速条件下的漂浮性能;采用转篮法考察THP胃漂浮微球在上述释放条件下的体外释放特征;以罗通定片为参比制剂,比较两者在模拟胃酸环境的体外释放特征;采用常见的动力学模型拟合延胡索乙素胃漂浮微球的释药曲线.结果 THP胃漂浮微球在不同介质中均能立即起漂,持漂12 h,漂浮率为100％;在4种释放介质中12 h累积释放度分别为(90.55±4.65)％,(81.48±5.92)％,(66.24±3.00)％,(51.93±2.35)％;在3种转速下,12h累积释放度分别为(84.26±3.22)％,(90.55±4.65)％,(94.70±2.15)％.在模拟胃酸环境(0.1 mol·L-1盐酸溶液)下,罗通定片0.5 h累积释放度为(78.31±11.01)％,2h基本释放完全,而THP胃漂浮微球12h内释药速度平稳而缓慢,无突释现象,且释药完全.结论 该研究制备的THP胃漂浮微球体外漂浮性能较好,具有较好的缓释效果,其体外释放行为符合Higuchi方程.
作者：王群星；熊雪丰；何三民；石森林 刊期： 2015年第09期
目的 探索防治呼吸系统疾病的中药复方有效专利的用药规律,为新药研制提供参考,为其专利保护提供战略依据.方法 以维持时间为5年的防治呼吸系统疾病的中药复方专利为研究对象,通过频数分析法对其核心药物的组成、分类、功效、归经及药对配伍进行统计分析.结果 防治呼吸系统疾病的中药复方有效专利中高频中药包括金银花、甘草、黄芩等22味,按照功效分类多属于清热药、化痰止咳平喘药和补虚药等,主要归肺、心经,高频药对配伍多来自于古(经)方.结论 上述用药规律探索体现了防治呼吸系统疾病中药复方的组方特点,为新的中药复方研发及专利保护策略提供了新思路.
作者：程江雪；肖诗鹰；刘铜华 刊期： 2015年第09期
中国现代应用药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
