学术投稿

奥美拉唑肠溶胶囊人体药代动力学和相对生物利用度研究

代宗顺;汪敏燕;顾世芬;杨德隆;曾繁典

关键词:奥美拉唑, 高效液相色谱, 生物利用度, 药代动力学
摘要:目的:研究奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度.方法:采用HPLC法测定8名男性健康志愿受试者随机交叉一次口服康恩贝产(受试品,商品名金奥康)和瑞典产(参比品,商品名洛赛克)奥美拉唑胶囊各40mg的血药浓度,进行人体生物利用度研究.结果:两种胶囊的药一时曲线和药代动力学特征均符合一室开放模型.测得主要药代动力学参数为:试验胶囊和参比胶囊从胃肠吸收的滞后的时间(L T)分别为1.36±0.92h和0.90±0.42h Cmax分别为0.28±0.20mg/L和0.3±0.20mg/L;;Tmax分别为3.69±1.46h和2.44±0.74h;AUC分别为1.71±1.20mg/L·h和2.44±0.74mg/L·h;消除半衰期分别为2.34±0.61h和2.22±0.70h;结论:奥美拉唑试验胶囊的相时生物利用度为102.5±16.1%.经统计分析与参比胶囊比较为等效.
中国现代应用药学杂志相关文献
  • 高效液相色谱法测定血清中苯巴比妥、苯妥英、卡马西平、氯硝基安定的浓度

    目的:建立血清中苯巴比妥(PB)、苯妥英(PT)、卡马西平(CBZ)、氯硝基安定(CNZP)浓度测定的高效液相色谱法.方法:以PB、PT互为内标,ODS-Hypersil柱为分析柱,甲醇-水-β环糊精(45:55:0.01)为流动相;流速为0.8ml/min,紫外检测波长254nm.结果:PB、PT、CBZ、CNZP分离良好,低检测浓度分别为0.25、0.5、0.05、0.015μg/ml;线性范围分别为2.5~40、2.5~40、1.25~20、0.02~0.32μg/ml;相对回收率分别为97.8%、102.1%、102.3%、103.3%;日内、日间RSD均小于10%.结论:该法操作简便,结果可靠,适用于临床开展药物浓度监测.

    作者:王增寿;朱光辉;李光乾 刊期: 2002年第02期

  • 阿苯达唑口服纳米球的制备及释药动力学研究

    目的:制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸酯口服纳米球(ABZ-PBCA-NP),并考察其体外累积溶出速率.方法:采用乳化聚合二步法制备阿苯达唑口服纳米球,以包封率为考察指标,应用L9(34)正交试验设计优化处方.同时,以原料药混悬液对照,进行体外动态释药试验.结果:当空白纳米球pH为5.0,与阿苯达唑液的体积比1.2:1,氰基丙烯酸正丁酯浓度为1%时,制备口服纳米球的包封率高,即(60.03士5.50)%.在pH=5.0的磷酸缓冲溶液中,阿苯达唑口服纳米球释药符合Higuchi方程,阿苯达唑混悬液释药符合威布尔分布函数.结论:二步优化法制备阿苯达唑口服纳米球具有较高的包封率和明显的缓释作用.

    作者:张学农;苗爱东;王国荃;孙殿甲;温浩;王梅;古丽努尔·多 刊期: 2002年第02期

  • 来比林引起短暂性晕厥1例

    患者,男,24岁,因感冒发热来院急诊,使用来比林针0.9g(安徽省蚌埠来比林制药厂,批号:000125)加生理盐水20ml静脉缓慢推注,在注射约过半小时患者突然面色苍白、胸闷、恶心即晕厥,立即停止使用并给予吸氧、心电监护.查心率66/min,呼吸25次/min,血压110/70mmHg,均未见异常,经观察,2h后患者慢慢清醒,面色转红,胸闷、恶心症状逐渐消失.

    作者:夏青兰;吴丽兰;骆松梅 刊期: 2002年第02期

  • 两种泻药做肠道摄片准备的比较

    目的:通过服用甘露醇和番泻叶两种不同泻药作肠道准备,对照它们的临床反应和泌尿系X线片子的质量,评价它们的特点,以获得较佳的KUB或和IVU肠道准备的药物.结论:甘露醇组的平均大便次数、排便时间和腹痛人次明显比番泻叶组少,且不影响睡眠,清晰度、积便积气率和X线片质量与番泻叶组比较,有显著性差异.讨论:甘露醇法作为腹部X线拍片的肠道准备药物具有反应轻、片子质量高等特点,应首选.同时也应注意其用法.

    作者:王刚;陈文辉;王初雄;邹强;董志超;狄辛波 刊期: 2002年第02期

  • 银杏露急性毒性及长期毒性试验

    目的:观察小鼠一日内给予较大剂量的银杏露时的急性中毒及死亡情况,及连续重复给予银杏露对大鼠所产生的毒副作用情况,为拟定人用安全剂量提供参考.方法:急性毒性试验为测定小鼠大给药量方法.长期毒性试验为大鼠连续以银杏露60、30、15g(生药)/ml灌胃给药,观察小鼠各项有利生理、病理指标的方法.结果:银杏露对小鼠一日内灌胃的大药量为240g(生药)/kg.大鼠长期毒性试验结果显示银杏露对大鼠的体重、活动情况、进食量、外表体征、血象、血液生化、脏器系数、病理检查等指标等均无不良影响.结论:银杏露按拟定临床剂量及疗程服用是安全的.

    作者:何翱;陈仙 刊期: 2002年第02期

  • 均匀设计筛选甲苯咪唑微丸的处方工艺

    目的:为提高难溶性药物甲苯咪唑的溶解度和溶出度,研究一种将甲苯咪唑与载体制成固体分散体并滚成微丸后制成的新制剂.方法:采用均匀设计对制备微丸的处方工艺进行优选.结果:以PEG6000为载体,甲苯咪唑与载体按1:9(重量比)投料并以乙酸-乙醇(3:1,体积比)为溶剂,用溶剂法制成固体分散体后再滚制成微丸.结论:按优选处方工艺制备的微丸可显著提高药物的溶解度和溶出度.

    作者:李岩;孙殿甲 刊期: 2002年第02期

  • 灯盏花素药物过敏反应1例

    患者,男,64岁,因头晕、走路不稳,左眼视力下降一个月.于2001年4月11日收入院.查体:T37C P92次/minR23次/min BP145/100mmH2g,即给四组液体静脉点滴:①组20%甘露醇250mL Bid,②组生理盐水250mL青霉素800万U,③组09%NS 250mL,脑神经生长素12mL,④组5%糖盐水500mL,ATP40mg COA100U胰岛素6U,灯盏花素30mL(灯盏花素,石家庄神威药业股份有限公司生产,批号0010051),30mL溶5%糖盐水500mL注射液静点,第二天输第④组液后2h,出现过敏反应,患者自感浑身寒战、哆嗦、恶心呕吐,此情况出现后家属立即反映,医护人员及时查看病人,发现病人临床表现与反映情况一致,考虑药物反应所致.即停用灯盏花素,并肌注苯海拉明20mg氟美松5mg,吸氧后症状缓解.

    作者:朱丽敏;周家凤;吴小岩 刊期: 2002年第02期

  • 优化处方工艺改善环扁桃酯胶囊装量差异及崩解时限

    目的:改善环扁桃酯胶囊的装量差异及崩解时限.方法:以装量差异和崩解时限为考察指标,对环扁桃酯胶囊的处方工艺进行优化.结果:通过处方工艺优化,选用Avicel PH302作稀释剂,Ac-Di-Sol作崩解剂,可改善环扁桃酯胶囊的装量差异及崩解时限.结论:AVicel PH302具有极佳的流动性,在胶囊充填过程中,可以大大改善粉体的流动性,减小胶囊的装量差异.Ac-Di-Sol作为崩解剂的效果优于国产CMS-Na,明显缩短胶囊的崩解时间.

    作者:曾环想;肖全英;吴建平;钟萍 刊期: 2002年第02期

  • 咳停片对豚鼠咳嗽反射的抑制作用及析方研究

    目的:观察咳停片的镇咳作用,进行初步析方研究,评价该处方的配伍合理性.方法:分复方组(咳停片)、无氯组(不含氯化铵的咳停片)和氯化铵组3组,比较3组对枸橼酸雾化吸入或电刺激喉上神经引起的豚鼠咳嗽反射的抑制作用.结果:复方组和氯化铵组能抑制枸橼酸引起的豚鼠咳嗽反射,复方组的作用强度是氯化铵组的1.32倍,是无氯组4倍以上,无氯组无明显作用.复方组、无氯组能抑制电刺激喉上神经引起的豚鼠咳嗽反射,复方组的作用强度是无氯组的2.94倍,氯化铵组无作用.结论:咳停片处方中剔除氯化铵后镇咳作用减弱,表明氯化铵与处方中的中药成分有协同作用,初步证明了该处方的合理性.

    作者:李志民;谢强敏;郭磊;沈文会 刊期: 2002年第02期

  • 高效液相色谱法测定炎痛净乳膏中双氯芬酸钠和苯佐卡因的含量

    目的:测定炎痛净乳膏中双氯芬酸钠和苯佐卡因的含量.方法:高效液相色谱法,甲醇为提取溶剂,地西泮为内标,No-Va-PakC18色谱柱,甲醇-水-冰醋酸(80:20:0.5)为流动相,检测波长为283nm.结果:双氯芬酸钠和苯佐卡因在5μg/ml~40μg/ml范围内,其浓度与峰面积均呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率分别为101.0%,RSD=1.21%;99.8%,RSD=0.62%.结论:本法专属性强,操作简便,结果准确.

    作者:茅志安;姚健康;张艳 刊期: 2002年第02期

  • 止血敏注射液致急性荨麻疹1例

    患者,男,30岁,因发热、头痛,腰痛4天,于2001年3月20日以流行性出血热收入院.为预防出血,给予止血敏1.0g,稀释后静脉推注,约15min后,患者出现胸闷、气短、烦躁,全身皮肤出现散在风团,色淡红,压之褪色,伴瘙痒感,立即给予地塞米松10mg加10%葡萄糖250ml静脉滴注,异丙嗪25mg,im.并停止其它静脉输液治疗,30min后症状渐好转,观察2h,皮疹完全消退.第二天,再次静脉推注止血敏1.0g,又出现同样反应,经抗过敏处理后,症状消失.以后的治疗中,未再用止血敏,其它药物同前,患者未出现任何不良反应,可以肯定,该患者荨麻疹反应系止血敏注射液造成.

    作者:马建林 刊期: 2002年第02期

  • 地西泮致严重血管神经性水肿1例

    地西泮致药物不良反应近年有所增加,口服致过敏性皮疹,静注致呼吸抑制等已见诸报道.但静脉注射引起速发型变态反应,致血管神经性水肿尚未见报道,现将我们目前遇到的1例报道如下.

    作者:王刚;谷容 刊期: 2002年第02期

  • 金纳多注射液在常用输液中的稳定性研究

    目的:研究金钠多注射液在7种常用输液中的稳定性.方法:考察金纳多注射液与7种输液配伍后的外观、pH、含量、微粒及紫外吸收光谱的变化.结果:金纳多注射液与7种输液配伍后,外观、pH、含量和紫外吸收光谱均无显著改变,微粒略有增加但符合药典规定.结论:金纳多注射液可以与7种输液配伍应用.

    作者:赵树藩;殷立新;田彩锁;刘爱英 刊期: 2002年第02期

  • 平消胶囊质量标准含量测定方法的改进

    目的:完善平消胶囊的质量标准.方法:对平消胶囊进行试验研究.结果:平消胶囊质量标准中含量测定项方法不妥.结论:对标准提出了修改意见.

    作者:黄海欣;田宏;赵培敬 刊期: 2002年第02期

  • 高效液相色谱法测定消食颗粒剂中熊果酸的含量

    消食颗粒剂是由山楂、神曲、白术、麦芽等6味中药组成.具有消食健胃,行气导滞的功效.为了建立该制剂的质量控制标准,本文用高效液相色谱法对该制剂中用量较大的山楂所含熊果酸的含量进行了测定.方法操作方便,结果准确可靠,可以作为控制该制剂质量的方法.

    作者:黄玲;李斌;曾爱华 刊期: 2002年第02期

  • 卡铂肺靶向明胶微球的实验研究

    目的:研制卡铂肺靶向微球.方法:用乳化法制备卡铂微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,体外释药试验研究其缓释性,以微球在家兔的体内分布初步考察其靶向性.结果:所制备微球88.6%的粒径在5~25μm,药物包封率为79.2%,8小时体外药物累积释放百分率达95%并有良好的靶向性.结论:用乳化法制备的卡铂肺靶向微球有良好的应用研究前景.

    作者:张军;翟光喜;刘世宽 刊期: 2002年第02期

  • 草豆蔻挥发油化学成分的GC/MS研究

    目的:用气相色谱-质谱法对草豆蔻挥发油进行化学成分的分析.方法:采用水蒸气蒸馏法从草豆蔻中提取挥发油.试用不同类型的毛细管柱进行分析,找出佳分析条件,用归一化法测定各组分的相时百分含量,并用气相色谱-质谱法对其化学成分进行鉴定.结果:共鉴定了37个成分,占挥发油总成分的88%以上.结论:此方法稳定可靠,重现性好,适用于中药挥发油的化学成分分析.

    作者:于萍;崔兆杰;邱琴;刘廷礼;李建光 刊期: 2002年第02期

  • 狭叶南五味子中的抗生育活性三萜酸(英文)

    目的:从狭叶南五味子茎中分离鉴定生物活性成分.方法:采用溶剂提取及柱色谱法进行分离,光谱技术鉴定化合物的结构.结果:分得8个已知化合物及两个三萜酸的混合物,结构鉴定为表安五酸(epi-anwuweizic acid,1),莽草酸(shikimicacid,2),儿茶精((+)-catechin,3),poriferast-5-en-3β,7a-diol(4),β-谷甾醇(5),胡萝卜甙(6),cerotic acid l-monoglyceride(7),behenic acid l-monoglyceride(8)及coccinic acid(9)和安五酸(anwuweizonic acid,10)的混合物.结论:9和10的混合物体外时人蜕膜细胞和鼠黄体细胞有显著抑制作用.化合物2~4,7和8首次自五味子科植物中分得,化合物1,5,6,9和10首次分自本植物.

    作者:陈业高;林中文;曹霖;孙汉董;秦国伟;谢毓元 刊期: 2002年第02期

  • 乌头类药材及中毒案例未知品中酯型生物碱的检出及测定

    目的:建立乌头类主要毒性成分新乌头碱、乌头碱、次乌头碱的检出方法和含量测定方法.方法:以TLC法和HPLC法双重鉴定各药材及未知品中酯型生物碱的存在并测定其含量.结果:TLC法能有效检出新乌头碱、乌头碱和次乌头碱,HPLC法可进一步确证各酯型生物碱的存在并测定TLC1/500点样量的乌头碱含量.结论:该方法操作简单、快速、准确,可作为乌头类药材及中毒案例未知品的鉴定与含量测定方法.

    作者:张文婷 刊期: 2002年第02期

  • 薄层色谱-化学衍生荧光分光光度法测定槐米中芦丁的含量

    目的:建立一种适应性强、灵敏、准确的方法用于测定槐米中芦丁的含量.方法:以95%乙醇为溶剂进行索氏提取;用醋酸乙酯-甲酸-水(4:1:1)为展开剂分离;洗脱后以10%AlCl3甲醇溶液作为反应试剂,在Ex=420nm,Em=513nm处测定荧光强度.结果:此方法的线性范围为0.2~1.2μg/ml,平均回收率为98.7%,变异系数RSD为2.71%.结论:此方法稳定,重现性好,灵敏度高,可用于槐米的质量评价.

    作者:傅强;梁明金;常春;贺浪冲 刊期: 2002年第02期

中国现代应用药学杂志

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