学术投稿

均匀设计筛选甲苯咪唑微丸的处方工艺

李岩;孙殿甲

关键词:甲苯咪唑, 微丸, 固体分散体, 均匀设计, 溶出度
摘要:目的:为提高难溶性药物甲苯咪唑的溶解度和溶出度,研究一种将甲苯咪唑与载体制成固体分散体并滚成微丸后制成的新制剂.方法:采用均匀设计对制备微丸的处方工艺进行优选.结果:以PEG6000为载体,甲苯咪唑与载体按1:9(重量比)投料并以乙酸-乙醇(3:1,体积比)为溶剂,用溶剂法制成固体分散体后再滚制成微丸.结论:按优选处方工艺制备的微丸可显著提高药物的溶解度和溶出度.
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  • 益肾丸质量标准的研究

    目的:为有效控制益肾丸的质量,探索质量控制的标准;方法:采用薄层色谱法对本品中的君药进行定性鉴别,用甲醇提取、乙醚洗涤、正丁醇萃取、氢氧化钾洗涤法制备样品,以正丁醇-醋酸异戊酯-水(4:1:5)上层液为展开剂,单波长线性薄层扫描法,检测波长为515nm,时益肾丸中黄芪甲苷的含量进行定量研究;结果:标准曲线r=0.9993,重现性RSD=1.47%~1.91%,精密度RSD=3.95%~5.50%,益肾丸中黄芪甲苷含量0.061mg/g,RSD=4.22%;加样回收率平均为95.23%,RSD=1.2%(n=6),本文方法稳定可靠,可作为该制剂的质量控制标准之一.

    作者:倪江洪;袁冬梅;谢虞升;王曙东;夏曙辉 刊期: 2002年第02期

  • 枸杞多糖的提取及其对活性氧自由基的清除作用

    目的:研究枸杞多糖(LBP)的提取及其对活性氧自由基的清除作用.方法:LBP提取采用水煮醇沉法粗提,Polyerde滤柱膜吸附洗脱精制:采用分光光度法测定枸杞多糖对O2:和OH的抑制作用.结果:粗品LBP对O2:和OH·清除率分别可达58.6%和49.7%,精品LBP时二者的清除率分别可达40.7%和31.4%.结论:LBP对O2和OH均有良好的清除能力.

    作者:李贵荣 刊期: 2002年第02期

  • 奥美拉唑肠溶胶囊人体药代动力学和相对生物利用度研究

    目的:研究奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度.方法:采用HPLC法测定8名男性健康志愿受试者随机交叉一次口服康恩贝产(受试品,商品名金奥康)和瑞典产(参比品,商品名洛赛克)奥美拉唑胶囊各40mg的血药浓度,进行人体生物利用度研究.结果:两种胶囊的药一时曲线和药代动力学特征均符合一室开放模型.测得主要药代动力学参数为:试验胶囊和参比胶囊从胃肠吸收的滞后的时间(L T)分别为1.36±0.92h和0.90±0.42h Cmax分别为0.28±0.20mg/L和0.3±0.20mg/L;;Tmax分别为3.69±1.46h和2.44±0.74h;AUC分别为1.71±1.20mg/L·h和2.44±0.74mg/L·h;消除半衰期分别为2.34±0.61h和2.22±0.70h;结论:奥美拉唑试验胶囊的相时生物利用度为102.5±16.1%.经统计分析与参比胶囊比较为等效.

    作者:代宗顺;汪敏燕;顾世芬;杨德隆;曾繁典 刊期: 2002年第02期

  • 地西泮致严重血管神经性水肿1例

    地西泮致药物不良反应近年有所增加,口服致过敏性皮疹,静注致呼吸抑制等已见诸报道.但静脉注射引起速发型变态反应,致血管神经性水肿尚未见报道,现将我们目前遇到的1例报道如下.

    作者:王刚;谷容 刊期: 2002年第02期

  • 七十味珍珠丸对脑损伤大鼠脑内单胺类神经递质的影响

    目的:通过对脑损伤大鼠脑内单胺类神经递质含量的测定,研究七十味珍珠丸(RNSP)治疗脑血管疾病的作用机理.方法:RNSP ig给药后,制成脑损伤病理模型,采用荧光分光光度法检测脑内5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)含量.结果:RNSP具有显著降低脑损伤所致大鼠脑内5-HT、NA含量升高的作用(P<0.05、P<0.01),对DA含量的抑制,也有一定的作用趋势(P>0.05).结论:RNSP治疗脑血管疾病的作用机理,可能与它具有调节脑内单胺类神经递质的作用有关.

    作者:海平 刊期: 2002年第02期

  • 平消胶囊质量标准含量测定方法的改进

    目的:完善平消胶囊的质量标准.方法:对平消胶囊进行试验研究.结果:平消胶囊质量标准中含量测定项方法不妥.结论:对标准提出了修改意见.

    作者:黄海欣;田宏;赵培敬 刊期: 2002年第02期

  • 高效毛细管电泳法测定伤痛外搽酊中毒性成分的透皮吸收量

    目的:观察伤痛外搽酊中毒性成分在体内外透皮吸收强度.方法:采用高效毛细管电泳法测定了毒性成分在体外的渗透量和动物体内血液中毒性成分的透皮吸收量.结果:体外法表明士的宁、马钱子碱的平均透过率分别为:0.563μg/cm2·h和0.590μg/cm2·h;体内法表明伤痛外搽酊低、高剂量组家兔血液中均未栓出乌头碱,低剂量组家兔血液中未检出士的宁,高剂量组家兔血液中士的宁含量为32.44ng/ml.结论:本品中士的宁在动物体内外均有极微量的透皮吸收作用,乌头碱未见吸收.

    作者:蒋孟良;张春桃;林晓东;易延逵;张水寒 刊期: 2002年第02期

  • 咳停片对豚鼠咳嗽反射的抑制作用及析方研究

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    作者:李志民;谢强敏;郭磊;沈文会 刊期: 2002年第02期

  • 薄层色谱-化学衍生荧光分光光度法测定槐米中芦丁的含量

    目的:建立一种适应性强、灵敏、准确的方法用于测定槐米中芦丁的含量.方法:以95%乙醇为溶剂进行索氏提取;用醋酸乙酯-甲酸-水(4:1:1)为展开剂分离;洗脱后以10%AlCl3甲醇溶液作为反应试剂,在Ex=420nm,Em=513nm处测定荧光强度.结果:此方法的线性范围为0.2~1.2μg/ml,平均回收率为98.7%,变异系数RSD为2.71%.结论:此方法稳定,重现性好,灵敏度高,可用于槐米的质量评价.

    作者:傅强;梁明金;常春;贺浪冲 刊期: 2002年第02期

  • 均匀设计筛选甲苯咪唑微丸的处方工艺

    目的:为提高难溶性药物甲苯咪唑的溶解度和溶出度,研究一种将甲苯咪唑与载体制成固体分散体并滚成微丸后制成的新制剂.方法:采用均匀设计对制备微丸的处方工艺进行优选.结果:以PEG6000为载体,甲苯咪唑与载体按1:9(重量比)投料并以乙酸-乙醇(3:1,体积比)为溶剂,用溶剂法制成固体分散体后再滚制成微丸.结论:按优选处方工艺制备的微丸可显著提高药物的溶解度和溶出度.

    作者:李岩;孙殿甲 刊期: 2002年第02期

  • 草豆蔻挥发油化学成分的GC/MS研究

    目的:用气相色谱-质谱法对草豆蔻挥发油进行化学成分的分析.方法:采用水蒸气蒸馏法从草豆蔻中提取挥发油.试用不同类型的毛细管柱进行分析,找出佳分析条件,用归一化法测定各组分的相时百分含量,并用气相色谱-质谱法对其化学成分进行鉴定.结果:共鉴定了37个成分,占挥发油总成分的88%以上.结论:此方法稳定可靠,重现性好,适用于中药挥发油的化学成分分析.

    作者:于萍;崔兆杰;邱琴;刘廷礼;李建光 刊期: 2002年第02期

  • 卡铂肺靶向明胶微球的实验研究

    目的:研制卡铂肺靶向微球.方法:用乳化法制备卡铂微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,体外释药试验研究其缓释性,以微球在家兔的体内分布初步考察其靶向性.结果:所制备微球88.6%的粒径在5~25μm,药物包封率为79.2%,8小时体外药物累积释放百分率达95%并有良好的靶向性.结论:用乳化法制备的卡铂肺靶向微球有良好的应用研究前景.

    作者:张军;翟光喜;刘世宽 刊期: 2002年第02期

  • 乳酸菌素片致血尿1例

    患者,男,10个月,因发热、腹泻,来院就诊.经查给予10%葡萄糖注射液250ml+10%氯化钠针5mi+病毒唑针0.1g,静脉点滴,每日一次,同时给乳酸菌素片(中美合资黑龙江乌苏里江制药有限公司)0.2g,Tid,po,当天晚即出现血尿.再次来院就诊,小便化验:红血球+++,被收治入院.给予生理盐水5ml+青霉素钠50万U,静脉注射,每日两次;10%葡萄糖注射液250ml+VitC 1.5g,静脉点滴,每日一次.两天后血尿消失,小便常规化验正常,因患儿大便稀,其自给服乳酸菌素片0.2g,约2小时后出现血尿,未经任何特殊止血处理,停药后血尿自行消失,继住院观察,两天后痊愈出院.

    作者:刘云 刊期: 2002年第02期

  • 高效液相色谱法测定血清中苯巴比妥、苯妥英、卡马西平、氯硝基安定的浓度

    目的:建立血清中苯巴比妥(PB)、苯妥英(PT)、卡马西平(CBZ)、氯硝基安定(CNZP)浓度测定的高效液相色谱法.方法:以PB、PT互为内标,ODS-Hypersil柱为分析柱,甲醇-水-β环糊精(45:55:0.01)为流动相;流速为0.8ml/min,紫外检测波长254nm.结果:PB、PT、CBZ、CNZP分离良好,低检测浓度分别为0.25、0.5、0.05、0.015μg/ml;线性范围分别为2.5~40、2.5~40、1.25~20、0.02~0.32μg/ml;相对回收率分别为97.8%、102.1%、102.3%、103.3%;日内、日间RSD均小于10%.结论:该法操作简便,结果可靠,适用于临床开展药物浓度监测.

    作者:王增寿;朱光辉;李光乾 刊期: 2002年第02期

  • 来比林引起短暂性晕厥1例

    患者,男,24岁,因感冒发热来院急诊,使用来比林针0.9g(安徽省蚌埠来比林制药厂,批号:000125)加生理盐水20ml静脉缓慢推注,在注射约过半小时患者突然面色苍白、胸闷、恶心即晕厥,立即停止使用并给予吸氧、心电监护.查心率66/min,呼吸25次/min,血压110/70mmHg,均未见异常,经观察,2h后患者慢慢清醒,面色转红,胸闷、恶心症状逐渐消失.

    作者:夏青兰;吴丽兰;骆松梅 刊期: 2002年第02期

  • 前列痛栓治疗前列腺痛的药效学研究

    目的:探讨和验证前列痛栓治疗前列腺痛的药效.方法:采用小鼠肛门给药,以空白、消炎痛栓为对照组,测定前列痛栓对小鼠扭体次数、网状内皮系统吞噬指数、耳廓肿胀、肉芽增生及大鼠小肠肌电的影响.结果:前列痛栓能明显减少小鼠扭体次数,优于消炎痛栓;对网状内皮系统吞噬功能、二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和滤纸片埋入形成的肉芽增生及大鼠小肠肌电的影响,与消炎痛栓相近.结论:前列痛栓治疗前列腺痛有显著的镇痛作用.

    作者:张蒙强;郇宜俊;宁斌 刊期: 2002年第02期

  • 银杏露急性毒性及长期毒性试验

    目的:观察小鼠一日内给予较大剂量的银杏露时的急性中毒及死亡情况,及连续重复给予银杏露对大鼠所产生的毒副作用情况,为拟定人用安全剂量提供参考.方法:急性毒性试验为测定小鼠大给药量方法.长期毒性试验为大鼠连续以银杏露60、30、15g(生药)/ml灌胃给药,观察小鼠各项有利生理、病理指标的方法.结果:银杏露对小鼠一日内灌胃的大药量为240g(生药)/kg.大鼠长期毒性试验结果显示银杏露对大鼠的体重、活动情况、进食量、外表体征、血象、血液生化、脏器系数、病理检查等指标等均无不良影响.结论:银杏露按拟定临床剂量及疗程服用是安全的.

    作者:何翱;陈仙 刊期: 2002年第02期

  • 金纳多注射液在常用输液中的稳定性研究

    目的:研究金钠多注射液在7种常用输液中的稳定性.方法:考察金纳多注射液与7种输液配伍后的外观、pH、含量、微粒及紫外吸收光谱的变化.结果:金纳多注射液与7种输液配伍后,外观、pH、含量和紫外吸收光谱均无显著改变,微粒略有增加但符合药典规定.结论:金纳多注射液可以与7种输液配伍应用.

    作者:赵树藩;殷立新;田彩锁;刘爱英 刊期: 2002年第02期

  • 止血敏注射液致急性荨麻疹1例

    患者,男,30岁,因发热、头痛,腰痛4天,于2001年3月20日以流行性出血热收入院.为预防出血,给予止血敏1.0g,稀释后静脉推注,约15min后,患者出现胸闷、气短、烦躁,全身皮肤出现散在风团,色淡红,压之褪色,伴瘙痒感,立即给予地塞米松10mg加10%葡萄糖250ml静脉滴注,异丙嗪25mg,im.并停止其它静脉输液治疗,30min后症状渐好转,观察2h,皮疹完全消退.第二天,再次静脉推注止血敏1.0g,又出现同样反应,经抗过敏处理后,症状消失.以后的治疗中,未再用止血敏,其它药物同前,患者未出现任何不良反应,可以肯定,该患者荨麻疹反应系止血敏注射液造成.

    作者:马建林 刊期: 2002年第02期

  • 灯盏花素药物过敏反应1例

    患者,男,64岁,因头晕、走路不稳,左眼视力下降一个月.于2001年4月11日收入院.查体:T37C P92次/minR23次/min BP145/100mmH2g,即给四组液体静脉点滴:①组20%甘露醇250mL Bid,②组生理盐水250mL青霉素800万U,③组09%NS 250mL,脑神经生长素12mL,④组5%糖盐水500mL,ATP40mg COA100U胰岛素6U,灯盏花素30mL(灯盏花素,石家庄神威药业股份有限公司生产,批号0010051),30mL溶5%糖盐水500mL注射液静点,第二天输第④组液后2h,出现过敏反应,患者自感浑身寒战、哆嗦、恶心呕吐,此情况出现后家属立即反映,医护人员及时查看病人,发现病人临床表现与反映情况一致,考虑药物反应所致.即停用灯盏花素,并肌注苯海拉明20mg氟美松5mg,吸氧后症状缓解.

    作者:朱丽敏;周家凤;吴小岩 刊期: 2002年第02期

中国现代应用药学杂志

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