盐酸黄连素对环孢素A增效作用的药物动力学研究

李罄；吴笑春；辛华雯；余爱荣；冷金华；仲明远；朱敏；唐礼功；谢森；刘幼英

关键词：环孢素A, 盐酸黄连素, 肾移植受者, 药物动力学

摘要：目的:研究盐酸黄连素对肾移植受者使用环孢素A增效作用的体内动力学过程.方法:选择肾移植术后1个月以内、连续服用环孢素A 2周、肝肾功能稳定的患者6名,环孢素A剂量6mg·kg-1d-1,用FPIA方法(单抗)检测合用黄连素前后各时间点环孢素A全血浓度.结果:单服环孢素A的主要药动学参数分别为Tmax(h):0.93±0.47,Cmax(μg·L-1):1176.7±405.88,Cmin (μg·L-1):173.95±78.71,T1/2(h):2.62±1.00,AUC(μg·L-1)·h-1:5237.7±1776.5,CL/F(L·h-1):35±15;与黄连素合用的主要药动学参数为Tmax(h):2.26±1.15,Cmax(μg·L-1):919.17±330.87,Cmin (μg·L-1):319.22±163.45,T1/2(h):5.33±2.60,AUC(μg·L-1)·h-1:9213.17±3802.6,CL/F(L·h-1):22±13.结论:盐酸黄连素与环孢素A合用可使后者Tmax滞后,t1/2延长,清除率减少,AUC增大,生物利用度增加;对肝肾功能没有影响.

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