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盐酸黄连素与环孢素A合用对小鼠肝药物代谢酶的影响

仲明远;余爱荣;吴笑春;辛华雯;李罄;朱敏;刘幼英

关键词:盐酸黄连素, 环孢素A, 细胞色素P450
摘要:目的:阐明盐酸黄连素与环孢素A合用对药物代谢酶的影响.方法:采用分光光度法测定盐酸黄连素、环孢素A及二者合用时小鼠肝微粒体CYP、ERD、ADM 和GST的含量或活性.结果:灌胃给药3天和6天,盐酸黄连素(200mg*kg-1)对CYP、ERD没有明显的抑制作用,但对ADM和GST有抑制作用;环孢素A(45mg*kg-1)对ERD、ADM和GST均有抑制作用;盐酸黄连素与环孢素A合用对CYP、ERD、ADM和GST均有明显抑制作用.结论:盐酸黄连素与环孢素A的组合是药物代谢酶CYP、ERD(CYP3A)、ADM(CYP1A1、2B1、2C11)和GST的强抑制剂,其总体抑制水平至少与已知的抑制剂酮康唑和硝苯地平相当甚至更强.
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  • 阿昔洛韦亲脂性前体药物的合成

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