学术投稿

聚合物载药胶束的制剂学性质考察

杨君;梁慧敏;丁平田;杨跃辉

关键词:两亲性嵌段共聚物胶束, 硝苯地平, 制剂学性质
摘要:目的 以硝苯地平为模型药物,考察自制两亲性聚合物胶束的制剂学性质.方法 通过透射电镜和动态光散射法考察了胶束的外观、粒径,采用透析法考察体外释放.结果 胶束溶液为澄清透明液体,粒径20 ~ 60 nm,呈圆整球形,药物的释放与聚合物的组成有关.结论 胶束粒径分布均匀,聚合物的种类一定时,疏水链越长,聚合物胶束药物释放越慢.
实用药物与临床杂志相关文献
  • 小剂量芬太尼用于PICU气管插管患儿镇痛的有效剂量研究

    目的 初步探讨90% PICU气管插管患儿(ED90)有效止痛的芬太尼推注剂量.方法 应用行为疼痛量表(Behavioural Pain Scale,BPS)从移动到侧卧位期间进行疼痛评估.纳入BPS评分达到3或4分、入住PICU 48 h内Ramsay评分为3~5分的气管插管和机械通气患儿.在72 h连续侧卧位研究期间,采用BPS量表评价推注芬太尼的镇痛效果.每次翻身侧卧位直到BPS评分为3~4分,芬太尼剂量从0开始按比例升高.收集患儿的Ramsay评分、心率和平均动脉压.结果 共纳入25例患儿,进行超过6个月的研究.ED90芬太尼的推注剂量是0.15 μg/kg,之后40%的患儿BPS量表评分增加.结论 治疗5d内,90%的患儿镇静有效剂量为0.15 μg/kg,无不良反应.经常定期给予PICU患儿急性疼痛评估、预防性推注0.15 μg/kg芬太尼可以镇痛,并且可指导医生如何应用低有效剂量的镇痛药和麻醉药,达到充分镇静止痛的目的,但是应根据不同患儿的病情调整相应剂量.

    作者:翁志媛;张又祥;肖雪;罗梅娟 刊期: 2014年第12期

  • 聚合物载药胶束的制剂学性质考察

    目的 以硝苯地平为模型药物,考察自制两亲性聚合物胶束的制剂学性质.方法 通过透射电镜和动态光散射法考察了胶束的外观、粒径,采用透析法考察体外释放.结果 胶束溶液为澄清透明液体,粒径20 ~ 60 nm,呈圆整球形,药物的释放与聚合物的组成有关.结论 胶束粒径分布均匀,聚合物的种类一定时,疏水链越长,聚合物胶束药物释放越慢.

    作者:杨君;梁慧敏;丁平田;杨跃辉 刊期: 2014年第12期

  • 右美托咪定对感染性休克大鼠脾脏及胸腺caspase-3、caspase-8、caspase-9表达及淋巴细胞凋亡的影响

    目的 研究右美托咪定对内毒素诱导感染性休克大鼠细胞免疫的作用.方法 选取12周龄雄性Walse大鼠18只,采用数字表法随机分为空白组(S组)、内毒素组(E组)和右美托咪定治疗组(D组),每组6只.S组静脉推注1.0 mL/kg 0.9%生理盐水后,持续泵入同浓度的生理盐水,E组、D组均采用静脉注射内毒素(LPS)建立感染性休克大鼠模型,D组在注射内毒素后持续微泵右美托咪定.持续监测心率(HR)、呼吸、有创动脉血压(ABP)及平均动脉压(MAP),用药后0.5、1、2、3、4、6h检测血清中IL-4(白介素-4)、IL-10、IFN-γ(γ干扰素)和IL-2的浓度,6h后处死大鼠,检测大鼠脾脏及胸腺caspase-3、caspase-8、caspase-9活性,测定淋巴细胞凋亡情况及Th1/Th2.结果 ①与S组相比,E组、D组大鼠血清的抗炎因子IL-4、IL-10和促炎因子IFN-γ、IL-2均显著提高,其差异均有统计学意义(P<0.05).随着治疗时间延长,E组的IL-4、IL-10水平降低,IFN-γ、IL-2水平升高;D组IL-4、IL-10水平升高,IFN-γ、IL-2水平降低;两组比较差异有统计学意义(P<0.05).②与E组相比,D组大鼠脾脏及胸腺caspase-3、caspase-8、caspase-9表达及淋巴细胞凋亡的阳性细胞数均显著减少,差异有统计学意义(P<0.05).③D组大鼠脾脏及胸腺Th1/Th2比率均显著高于E组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 右美托咪定对感染性休克大鼠具有减轻炎症反应和改善免疫功能的作用,有利于改善预后.

    作者:姬斌;秦培顺;南洋;黄葱葱;李军 刊期: 2014年第12期

  • 银杏叶提取物注射液六例不良反应分析

    目的 观察我院银杏叶提取物注射液所致不良反应的特点及一般规律.方法 对我院2013年6月至2014年6月各科室使用银杏叶提取物注射液致不良反应进行统计、分析.结果 我院应用银杏叶提取物注射液发生ADR主要累及皮肤、神经及消化系统.结论 应用银杏叶提取物注射液应引起重视,做到辩证和个体化给药,尽量减少和避免ADR的发生.

    作者:朱昆;马海明;尹鹏;刘玉梅 刊期: 2014年第12期

  • 乳腺增生丸质量标准研究

    目的 对乳腺增生丸的质量标准进行研究.方法 采用薄层色谱法同时鉴别乳腺增生丸中鸡血藤、当归、蒲公英3味药材.采用HPLC法三波长同时测定乳腺增生丸中绿原酸、咖啡酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸和丹酚酸B的含量.色谱柱C18(4.6 mm ×250 mm,5μm);以乙腈-水(含0.1%磷酸)为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL/min;检测波长:绿原酸、咖啡酸、阿魏酸为320 nm,芍药苷、芍药内酯苷为230 nm,丹酚酸B为280 nm;柱温35℃;进样量20 μL.结果 薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰.绿原酸、咖啡酸、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、丹酚酸B分别在10.0 ~70.0、20 ~140、55 ~385、42 ~294、10.0 ~ 75.0、250 ~1 750 μg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率、RSD分别为100.5%、5.9%,100.2%、3.8%,101.2%、1.4%,99.9%、5.1%,100.6%、1.9%,99.8%、3.7%.结论 方法准确可靠、重现性好,能有效控制乳腺增生丸的药品质量,为完善和提高乳腺增生丸质量标准提供了依据.

    作者:徐英宏;张娴;齐军;杨君 刊期: 2014年第12期

  • 人参皂苷Rb1通过上调P53和P21抑制PDGF-BB诱导的大鼠主动脉平滑肌细胞增殖

    目的 探讨人参皂苷Rb1(Ginsenoside Rb1,Rb1)对PDGF-BB诱导的大鼠主动脉平滑肌细胞(Rat aortic smooth muscle cells,RASMCs)增殖的影响,并探讨可能的机制.方法 免疫荧光法检测RASMCs的α-SM-actin.MTT法检测PDGF-BB(0、2、4、8、16、32 ng/mL组)诱导的RASMCs增殖效应和Rb1 (0、20、40、80 μg/mL组)对其增殖的抑制作用.AnnexinV/PI法检测Rb1对细胞凋亡的影响.流式细胞术检测Rb1对细胞周期的影响.Western b1ot检测细胞PCNA、CDK2、CyclinE、P53和P21的表达.采用颈动脉球囊损伤术建造颈动脉内膜增生大鼠模型.将大鼠分成4组:正常组、损伤非治疗组、低剂量治疗组和高剂量治疗组.HE染色检测并计算颈动脉的内膜和管腔面积.免疫组化分析4组大鼠颈动脉内膜PCNA、P53和P21的表达.结果 RASMCs的纯度达(95±1.4)%.PDGF-BB诱导RASMCs增殖具有剂量时间依赖性.Rb1抑制PDGF-BB诱导的RASMCs增殖具有剂量依赖性并能够抑制其PCNA的蛋白表达.Rb1对PDGF-BB诱导增殖的RASMCs的凋亡无明显作用(P>0.05),但是能够减少S期细胞,阻滞细胞于G0/G1期.Rb1能够上调RASMCs的P53和P21的表达,而下调CDK2和CyclinE表达.球囊损伤组大鼠的颈动脉内膜比其他各组厚(P<0.05),管腔较其他组窄(P<0.05).Rb1治疗后大鼠颈动脉内膜变薄,管腔变窄,PCNA的表达显著减少,而P21和P53表达增加.结论 Rb1能够在体外抑制PDGF-BB诱导的RASMCs增殖,体内同样能够抑制VSMCs的增殖.这与Rb1上调VSMCs的P53和P21表达明显相关.

    作者:李蓉;钟益刚;钱康 刊期: 2014年第12期

  • 喹硫平两种剂量快速加量治疗精神分裂症急性期患者的临床对照研究

    目的 观察两种剂量喹硫平治疗急性期精神分裂症的疗效.方法 选取2011年1月至2013年1月入院治疗的急性精神分裂症患者100例,按数字表随机分成对照组(50例)和观察组(50例).对照组首次使用喹硫平200 mg/d,以后每天增加200 mg,4d内剂量达到600 mg/d.观察组喹硫平首剂100 mg/d,以后每天增加100 mg/d,7d内使用剂量达到600 mg/d.4周后,对比分析两组的疗效及安全性.结果 4周后,对照组和观察组的有效率分别为82%和72%,两组比较差异无统计学意义(P>0.05).对照组不良反应发生率明显高于观察组.结论 喹硫平100 mg/d快速加量治疗急性精神分裂症安全、有效,副作用小,值得临床推广.

    作者:高威 刊期: 2014年第12期

  • 卡马西平致重症药疹一例并文献复习

    0 引言卡马西平临床主要用于癫(间)、周围神经痛等的治疗.近年来,随着卡马西平适应证的增加,如用于控制酒精戒断、改善耳鸣、失眠、头痛及抗利尿等.其不良反应发生率亦升高,常见的有中枢神经系统不良反应(头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视)、胃肠道不适,恶心、呕吐及皮肤过敏反应等[1].其中为常见的不良反应为药疹,且其发生率逐渐增高[2-3].但重症多形红斑型药疹比较少见[1,4-9],伴变态反应性口炎及肝功能损害的更是少见.以下结合我院1例服用卡马西平并右旋布洛芬胶囊后出现重症药疹的特殊案例进行具体分析,探讨该患者出现药疹的可能机制,以便为临床医生用药提供参考.

    作者:李波;姜黎;尚天琼;杨漾;蔡亚南 刊期: 2014年第12期

  • 自身免疫性甲状腺炎小鼠发病中调节性T细胞、Th17细胞的变化

    目的 观察高碘诱发自身免疫性甲状腺炎(AIT)动物模型中CD4+ CD25+调节性T细胞、Th17细胞的变化.方法 选取NOD.H-2h4雌鼠饮0.005%碘化钠水,HE染色观察淋巴细胞浸润情况并进行甲状腺炎症程度评分;测定血清甲状腺球蛋白抗体(TgAb)水平;免疫荧光染色流式细胞仪分析CD4+ CD25+ Foxp3+调节性T细胞、Th17细胞比例的变化;实时定量RT-PCR检测Foxp3 mRNA、IL-17 mRNA、RORγt mRNA表达水平.结果 NOD.H-2h4小鼠高碘饮水后,甲状腺炎的发生率明显高于对照组,甲状腺组织有不同程度的淋巴细胞浸润,甲状腺相对重量及血清TgAb水平均较对照组小鼠明显升高(P<0.05).脾细胞中CD4+ CD25+ Foxp3+调节性T细胞所占比例和Foxp3mRNA表达量均较对照组明显降低(P<0.叭);脾细胞中Th17细胞所占比例和IL-17 mRNA表达量、RORγt mRNA表达水平均较对照组明显升高(P<0.05).结论 NOD.H-2h4小鼠在高碘诱导发生甲状腺炎时,脾脏CD4+ CD25+调节性T细胞比例明显降低,Th17细胞比例明显升高.

    作者:杨榕;范晨玲;毕美;宋西珠;李玉姝;单忠艳;滕卫平 刊期: 2014年第12期

  • 药用凝胶剂的研究进展

    凝胶剂作为一种新型制剂,已成为目前国内外制剂领域研究的热点.通过查阅近年相关文献,本文就凝胶剂的特点与分类、处方组成与优化、质量评价、毒性及刺激性评价、临床应用等进行全面介绍,旨在为今后更好地研究开发和临床应用该新型制剂提供重要参考.

    作者:马维娜;谷福根 刊期: 2014年第12期

  • 静脉配置中心药师对医院病区超说明书用药情况的调查与干预

    目的 回顾性调查我院住院患者的超说明书用药现状,分析相关危险因素,为静脉配置中心审方药师、住院药房配置药师和发药药师提供药品超说明书使用依据.方法 随机抽取我院2012年10月至2013年3月、2013年4-10月静脉配置中心电子处方,依据药品说明书,分析各超说明书的用药情况、用药类型,对超说明书用药患者的年龄、性别和基本药物、非处方药物进行分类统计.结果 共抽取130 000张处方,涉及有关药品192种.静脉配置中心总超说明书的用药发生率为0.4%,2012年10月至2013年3月为0.57%,2013年4-10月为0.2%.超说明书用药的类型主要包括给药次数、适应证和剂量.医嘱超说明书用药前3位为:抗感染药、中成药、心血管系统药.结论 随着静脉配置中心审方药师逐渐熟练,医院信息化设施的完善,医院住院患者超说明书用药有所减少,医生和临床药师及时沟通,保证了新指南和临床实际用药相结合,保障患者安全用药.

    作者:王宇;徐颖颖;张相彩;王怀冲 刊期: 2014年第12期

  • 消瘤平体外诱导人白血病HL-60细胞凋亡及机制研究

    目的 研究消瘤平对人白血病细胞增殖的抑制及诱导凋亡的作用,揭示其抗白血病的部分作用机制.方法 体外常规培养HL-60细胞,以不同浓度的消瘤平作用于细胞,MTT法检测细胞生长抑制率;流式细胞术检测凋亡率和细胞周期;ELISA法检测培养上清液中Caspase-3、Fas和Bcl-2的含量.结果与空白对照组相比,作用24 h后,消瘤平显著抑制HL-60细胞的增殖,且呈时间和剂量依赖性;提高HL-60细胞的凋亡率,并诱导出现G2-M细胞周期阻滞;消瘤平作用48 h后,Caspase-9和Fas蛋白表达量增加,Bcl-2表达减少.结论 消瘤平抑制人白血病HL-60细胞的作用机制与阻滞细胞周期于G2-M期和诱导细胞凋亡有关,其诱导凋亡作用可能通过上调Caspase-9、Fas和下调Bcl-2而实现.

    作者:詹飞;李灿;李瑞生;张玉洁 刊期: 2014年第12期

  • 非那雄胺联合经直肠微波对经尿道前列腺电切术中出血影响的前瞻性研究

    目的 探讨非那雄胺联合经直肠微波对经尿道前列腺电切术(TURP)术中出血的影响.方法 将预实施TURP的患者分为4组,非那雄胺组(19例):行TURP前口服非那雄胺(保列治)5 mg/d,疗程10 d;微波组(17例):行TURP前经直肠前列腺微波治疗1个疗程(10 d);联合组(21例):行TURP前经直肠微波,加口服非那雄胺(保列治),疗程10d;空白组(21例):行TURP前无特殊治疗.记录手术时间,切除前列腺重量、出血量并计算出血指数.结果 四组手术时间、切除前列腺重量差异均无统计学意义;非那雄胺组、微波组、联合组和空白组平均出血量分别为(235.03±74.97)、(247.92±94.07)、(201.76±65.94)、(392.71±112.92)mL;出血指数分别为7.08±0.83、7.60±1.04、6.05士1.12、11.75±0.80.非那雄胺组、微波组和联合组的出血量均显著少于空白组(P<0.05),非那雄胺组出血指数小于微波组,但差异无统计学意义(P>0.05),联合组少于非那雄胺组和微波组(P<0.05).结论 非那雄胺联合经直肠前列腺微波可显著减少TURP的术中出血,效果优于单用非那雄胺或经直肠微波.

    作者:赵晓风;张予才;刘亮;潘家波;王顺雨;赵志斌 刊期: 2014年第12期

  • LC-MS/MS法测定人血浆中ASE浓度

    目的 建立LC-MS/MS法测定人血浆中亮菌甲素琥珀酸单酯(ASE)的方法.方法 ZorbaxSB-C18色谱柱(30 mm ×2.1 mm,3.5 μm),流动相:甲醇-20 mM乙酸铵水溶液梯度洗脱,柱温:30℃,流速:0.4 mL/min.以补骨脂甲素为内标,在负离子模式下,采用选择离子监测(SIM)方式,监测离子对分别为m/z333→233和m/z 323→221.结果 ASE LC-MS/MS法的低检测浓度为0.5 ng/mL,在0.01 ~ 10.0μg/mL(r =0.9914)内线性关系良好.该方法下ASE日内精密度RSD分别为2.18% ~5.62%,日间精密度RSD分别为4.72% ~6.23%.方法回收率分别为93.2%~109.2%.结论 本试验建立的方法准确、快速、简便,适用于ASE体内血药浓度和生物等效性的测定.

    作者:朱军;陈琴华;熊琳;余飞;李梦颖;李鹏 刊期: 2014年第12期

  • HPLC法测定哮喘颗粒中苦杏仁苷的含量

    目的 建立HPLC法测定哮喘颗粒中苦杏仁苷的含量.方法 采用Agilent c18(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱;流动相为甲醇-1%磷酸水(21∶79);流速:1.0 mL/min;检测波长:210 nm.结果 苦杏仁苷的线性范围为0.161 4 ~3.228 μg,r =0.999 8,平均回收率为99.02%,RSD =0.81%.结论 该方法简便、准确,可作为该制剂的质量控制方法.

    作者:苟小军;黄强 刊期: 2014年第12期

  • 利福平降低硝苯地平降压效果的案例分析

    目的 探讨利福平与硝苯地平的药物相互作用及作用机制.方法 临床药师通过查阅病历资料及相关文献,对1例伴高血压的肺结核病例的用药问题进行分析.结果 利福平可引起硝苯地平血药浓度降低,可能与利福平对CYP3 A4的诱导作用有关.结论 临床医师应该加强对利福平药物相互作用的观察和研究,以促进抗结核药物的合理应用.

    作者:陈旭丽;王金明;杨赛成;王石健 刊期: 2014年第12期

  • 甲巯咪唑的严重不良反应及处理对策

    目的 探讨并分析甲巯咪唑严重不良反应(ADR)发生的类型及处理对策,为临床安全、合理使用甲巯咪唑提供参考.方法 检索国内外有关甲巯咪唑不良反应的病例报道,对其严重不良反应发生类型及处理对策进行分析和总结.结果 甲巯咪唑的严重不良反应以血液系统损害及肝损害为多见,另外可见皮肤损害、骨骼肌肉损害及内分泌异常等.结论 临床医药人员应重视甲巯咪唑引起的严重不良反应及处理对策,加强临床用药监测,防止和减少ADR的发生率,保证用药安全.

    作者:王晓虹;马建丽;罗艳;黄欣欣;刘京伟 刊期: 2014年第12期

  • 表柔比星与丝裂霉素膀胱灌注预防浅表性膀胱癌术后复发的疗效对比分析

    目的 观察表柔比星与丝裂霉素膀胱灌注预防浅表性膀胱癌术后复发的疗效.方法 选择我院2011年1月至2012年12月收治的浅表性膀胱癌患者60例,按照随机数字法分为2组,每组30例.所有患者均于术后1周给予膀胱灌注化疗,观察组患者膀胱内灌注表柔比星,对照组采取丝裂霉素治疗,每周1次,维持8周,以后每月1次,持续1年,比较两组患者的疗效差异.结果 观察组、对照组分别有2例(6.7%)、9例(30.0%)复发,两组比较差异有统计学意义(P<0.05),两组复发患者的无病间期比较差异无统计学意义(P>0.05).观察组的不良反应发生率明显低于对照组(16.7% vs.30.0%),差异有统计学意义(P<0.05).结论 表柔比星膀胱灌注预防浅表性膀胱癌术后复发疗效较佳,且不良反应发生率低,具有重要临床价值.

    作者:朱乾浩;刘伟华 刊期: 2014年第12期

  • 阿霉素诱导小鼠局灶节段性肾小球硬化肾病模型的研究

    目的 观察阿霉素诱导小鼠局灶节段性肾小球硬化发生的过程,为未来研究奠定基础.方法 给BALB/c小鼠尾静脉一次性注射阿霉素,按10 mg/kg给予,动态观察阿霉素注射后1、2、4、6周尿蛋白、血生化及光镜、电镜下肾组织病理改变.结果 从第1周开始尿蛋白增加,第2周达高峰,4、6周与2周相比稍有下降;血清白蛋白(ALB)于第1周开始下降(P<0.01),2周达低值,4、6周较2周稍升高.光镜下,第1周肾小球无明显变化,肾小管可见蛋白管型;第2周部分肾小球可见节段性硬化,肾小管蛋白管型增多,较易见到;第4、6周可见50%以上肾小球中出现节段性硬化,肾小管扩张明显,可见大量蛋白管型及局部间质纤维化.电镜下,第1周偶可见足突融合,第2周足突融合更广泛,第4、6周出现足突融合变形,体积变大,胞质中微丝增多,并出现囊泡及包涵体,毛细血管袢闭塞,充血,大量红细胞填塞,内皮细胞孔消失,基底膜正常.结论 单次BALB/c小鼠鼠尾静脉注射10 mg/kg阿霉素,可成功诱导局灶节段性肾小球硬化模型.

    作者:刘娜;王艳秋;杜丰;边晓慧;孙广萍;张蓓茹;周光宇 刊期: 2014年第12期

  • 右美托咪定对高血压脑出血大鼠血肿周围细胞凋亡的影响

    目的 评价右美托咪定对高血压脑出血大鼠血肿周围细胞凋亡的影响.方法 健康雄性SD大鼠150只,采用随机数字表分为5组,每组30只,对照组(C组)、假手术组(S组)、高血压脑出血模型组(M组)、右美托咪定组(D组)和生理盐水组(N组).向双肾双夹肾血管性高血压大鼠右侧尾状核注入含0.4U胶原酶(Ⅶ型)的生理盐水2μL,诱导脑出血.S组大鼠与模型大鼠手术过程相同,仅向尾状核注入2L生理盐水.D组于制作模型前经腹腔注射盐酸右美托咪定注射液100 μg/kg,N组注入等量的生理盐水,C组不行任何处理.评估高血压脑出血大鼠24 h神经行为学评分,采用TUNEL染色观察血肿周围脑组织,计算凋亡指数,采用蛋白质印迹法检测大鼠血肿周围细胞Bcl-2和Bax的表达情况.结果 与C组、s组比较,M组、D组和N组大鼠高血压脑出血后24 h神经行为学评分升高,1、3、5d血肿周围脑组织凋亡细胞增加,Bcl-2表达下调,Bax表达上调(P<0.05);与M组比较,D组大鼠高血压脑出血后24 h神经行为学评分降低,l、3、5d血肿周围脑组织凋亡细胞减少,Bcl-2表达上调,Bax表达下调(P<0.05);与D组比较,N组大鼠高血压脑出血后24 h神经行为学评分升高,1、3、5d血肿周围脑组织凋亡细胞增加,Bcl-2表达下调,Bax表达上调(P<0.05).结论 右美托咪定可抑制高血压脑出血大鼠血肿周围脑组织细胞凋亡,从而减轻脑损伤,其机制可能与上调血肿周围脑组织Bcl-2表达和下调Bax表达有关.

    作者:栾宏权;姚柱炜;蒙剑锋 刊期: 2014年第12期

实用药物与临床杂志

实用药物与临床杂志

主管:辽宁省卫生厅

主办:辽宁省药学会,中国医科大学附属盛京医院