王绍杰；赵存良；杨卓；徐静；李海娟
目的 分离鉴定中药滇桂艾纳香的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到10个化合物,分别鉴定为:环(亮-脯)二肽(1)、(24 S)豆甾-4-烯-3-酮(2)、(24 S)豆甾-4-22-二烯-3-酮(3)、二氢槲皮素-4'-甲醚(4)、丁香酸(5)、没食子酸(6)、香草酸(7)、呋哺甲酸(8)、水杨酸(9)、咖啡酸(10).结论 化合物1～10均为首次从该植物中分离得到.
作者：曹家庆；王亚男；周玉枝；乔莉；陈欢；裴月湖 刊期： 2008年第06期
目的 研究白藜芦醇的化学合成.方法 以3,5-二羟基苯甲酸为原料,经羟基保护、还原、溴代后,与亚磷酸三乙酯反应生成3,5-二甲氧基苯甲基磷酸二乙酯,再与茴香醛进行Wittig-Horner反应,用三氯化铝脱甲基保护得到白藜芦醇.结果与结论 改进后的路线,工艺简便,原料易得,易于工业化生产,总收率为39%.
作者：刘鹏；李家杰；程卯生 刊期： 2008年第06期
目的 设计合成带α-亚甲基-γ-丁内酯结构的异黄酮衍生物并检测其抑制人白细胞黏附作用.方法 以7-羟基异黄酮衍生物为原料,合成了13个未见文献报道的新化合物,用人多形核白细胞黏附性实验检测目标化合物的活性.结果与结论 所合成的目标化合物对人多形核白细胞黏附有较明显的抑制作用.
作者：翁玲玲；赵凯；黄文才 刊期： 2008年第06期
目的 研究镇痛药盐酸曲马多的合成工艺.方法 以环己酮为起始原料,用绿色溶剂2-甲基四氢呋哺(2-MeTHF)替代四氢呋喃,经Mannich反应、格氏反应、通氯化氢成盐等反应得到目标化合物盐酸曲马多.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证.总收率为76.7%,(E)-盐酸曲马多异构体含量99.44%.改进后的工艺,操作简单,综合成本低,环境污染小,更适合工业化生产.
作者：钟为慧；吴窈窕；张兴贤；苏为科 刊期： 2008年第06期
该文依不同单糖为手性源介绍(+)-生物素的立体选择性全合成的研究进展.
作者：谢斌；陈芬儿 刊期： 2008年第06期
目的 分离鉴定膜荚黄芪正丁醇提取物的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和HPLC柱色谱等方法分离化学成分,通过理化性质和波谱数据确定化合物的结构.结果 从膜荚黄芪中分,离得到7个已知化合物,分别鉴定为:astragaloslde Ⅳ(1)、astragaloside Ⅴ(2)、astragaloside Ⅵ(3)、cyclocantho-side E(4)、没食子酸(5)、astragaloside Ⅶ(6)、dehydrodicomferyl alcohol 4,γ'-di-O-β-D-glucopyranoside(7).结论 化合物7为首次从该属植物中分离得到.
作者：杨芮平；郝东方；苏兰；刘英学；刘中刚；裴月湖 刊期： 2008年第06期
目的 合成罗库溴铵.方法 以表雄酮为起始原料,经酯化、消除、溴代、环氧化、氨解、还原、开环、选择性乙酰化.后与烯丙基溴成盐等9步反应合成目标物罗库溴铵.结果与结论 罗库溴铵的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析确证,总收率达24.9%.
作者：张永明；郭佳；熊涛；赵滟萍；丁聪；李宗桃 刊期： 2008年第06期
目的 改进普瑞巴林的合成工艺并分离鉴定还原副产物.方法 以亚磷酸三乙酯和氯乙酸乙酯为起始原料,经Arbuzov反应、Wittig-Horner反应、Michael加成、还原、拆分5步反应得到普瑞巴林.结果与结论 目标化合物及还原副产物4-异丁基-2-吡咯烷酮经IR、1H-NMR、ESI-MS及元素分析确证,总收率为27.8%,改进后的工艺,反应步骤短,操作安全简便,有利于工业化生产.
作者：陈国华；姚秀梅；柴雨柱；王先登 刊期： 2008年第06期
目的 合成抗偏头痛药舒马曲坦.方法 以对硝基氯苄为起始原料,经取代、胺化、还原、重氮化、环合等10步反应得到目标化合物舒马曲坦,总收率为18%.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、IR和MS确证.该合成方法,反应条件温和,操作简便,原料易得,适合工业化生产.
作者：王绍杰；赵存良；杨卓；徐静；李海娟 刊期： 2008年第06期
目的 对滑桃树内生真菌Fusamum sp.2TnP1-2的抗菌活性次生代谢产物进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、制备性薄层色谱等对次生代谢产物进行分离纯化.根据理化性质和波谱分析进行结构鉴定.利用纸片扩散法对这些化合物的抗真菌及抗细菌活性进行测试.结果 从该菌株PDA培养基发酵产物中分离得到3个化合物,分别鉴定为:trichosetin(N-demethyl eqmsetln,1),latentin(4-methyl-6-(1-methylethyl)-3-phenylmethyl-1,4-perhydrooxazine-2,5-dione,2),5α,6α-epoxy-24(R)-methylcholesta-7,22-dien-3β-ol(3).结论 3个化合物均为首次从该真菌的代谢物中分离得到.trichosetin和lateritin具有抗金黄色葡萄球菌活性.
作者：杜芝芝；宋成芝；郁步竹；罗晓东 刊期： 2008年第06期
转录反式激活因子(Tat)在HIV-1的转录和复制过程中起着十分重要的调节作用.Tat蛋白与反式激活应答区(TAR)RNA及正向转录延伸因子(P-TEFb)形成三元复合物,不仅促使转录完全,并且显著提高转录效率.Tat蛋白对HIV-1转录水平的重要调控作用及其结构的高度保守使它成为研究抗艾滋病药物的新靶点.该文将简要介绍HIV-1 Tat介导的反式激活过程,并对近年报道的以TAR、Tat和p-TEFb为靶点的小分子抑制剂进行综述.
作者：张传明；肖志艳；胡春；郭宗儒 刊期： 2008年第06期
爱维莫潘(alvimopan,ADL-8-2698,LY-246736)于2008年5月20日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于肠道切除术后患者的胃肠道功能早期恢复,该药由葛兰素史克公司(GSK)与阿道罗(Adolor)公司合作开发,商品名为Entereg.
作者：杨学林；赵临襄 刊期： 2008年第06期
目的 设计合成苯乙胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究它们对大鼠肛尾肌收缩功能的影响.方法 以DDPH为先导化合物设计合成了11个新化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再经还原胺化得目标物.运用大鼠肛尾肌收缩功能实验测定目标物的拮抗活性.结果 共合成了11个目的 物,其结构经IR、HRMS、1H-NMR确证.结论 生物活性测试显示大部分目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗活性,化合物Ⅲk拮抗作用和DDPH接近.
作者：习保民；江振洲；王涛；倪沛洲 刊期： 2008年第06期
目的 设计并合成β-分泌酶(BACE1)的小分子抑制剂.方法 基于BACE1的晶体结构及其配体的关键结构特征,设计并合成新结构的BACE1配体;通过荧光共振能量转移(FRET)法检测化合物抑制BACE1的水解活性.结果与结论 合成了26个酒石酸衍生物.筛选结果表明,部分化合物对BACE1有一定的抑制作用.
作者：廖国超；聂爱华；钟武；李松 刊期： 2008年第06期
目的 研究治疗禽流感药物扎那米韦的合成工艺.方法 以N-乙酰神经氨酸作为起始原料,经过酯化、酰化、成环、开环、叠氮化、还原、水解及AIMSA取代等8步反应制备扎那米韦.结果与结论 经过对合成工艺的改进得到了目标产物,其结构经1H-NMR 13C-NMR、LR-MS、HR-MS、元素分析和X-晶体衍射予以确证.总收率为10.1%.
作者：周宇；李剑；李建；赵临襄；蒋华良；柳红 刊期： 2008年第06期
中国药物化学杂志
主管:辽宁省教育厅
主办：沈阳药科大学,中国药学会
