学术投稿

抗雄激素药物比卡鲁胺的合成

刘雅茹;冯雪松;孟繁浩;刘俊亭

关键词:比卡鲁胺, 抗雄激素药物, 合成
摘要:目的:合成抗雄激素药物比鲁卡胺.方法:以3-三氟甲基-4-氰基苯胺和2-甲基丙烯酰氯为起始原料经过酰化、环氧化、取代和氧化四步反应合成比卡鲁胺.结果:总收率为22.5%.结论:该方法简单易行,适合工业化生产.
中国医科大学学报杂志相关文献
  • Ti-Nb-Zr-Sn系合金对牙龈成纤维细胞生物学行为的影响

    目的:检测Ti-Nb-Zr-Sn系超低模量合金的组织相容性.方法:用浸浴Ti-Nb-Zr-Sn系合金后的细胞培养液培养大鼠牙龈成纤维细胞(FB),MTT法观察细胞生长率;大鼠牙龈FB分别接种在Ti-Nb-Zr-Sn系合金和纯钛表面,荧光显微镜下观察细胞在金属表面附着情况,计数贴壁细胞数.结果:Ti-Nb-Zr-Sn系合金对大鼠牙龈FB无不良影响;Ti-Nb-Zr-Sn系合金与纯钛对FB初期黏附和增殖的影响没有差异.结论:Ti-Nb-Zr-Sn系合金具有优良的组织相容性.

    作者:赵永康;姚阳;张力;李述军;郑彩云;艾红军 刊期: 2005年第06期

  • 狼疮性肾炎外周血粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子受体表达的研究

    目的:探讨粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子受体(GM-CSFR)在狼疮性肾炎(LN)发病中的意义.方法:运用流式细胞术对32例LN病人、15例正常人的外周血GM-CSFR水平进行测定分析.结果:LN外周血单核细胞GM-CSFR表达水平显著高于正常对照组(P<0.01);外周血中性粒细胞GM-CSFR表达水平两组差异不显著(P>0.05).外周血单核细胞GM-CSFR表达水平与蛋白尿程度呈正相关.结论:GM-CSFR与系统性红斑狼疮的发病及LN的肾脏损害密切相关.

    作者:刘晓丹;栗霄立;李艳秋;王禹;佐楠;王力宁 刊期: 2005年第06期

  • 酒精性肾损害时核转录因子κB的表达及复方中药的干预作用

    目的:探讨核转录因子κB(NF-κB)在酒精性肾损害时的表达及复方中药的干预作用.方法:63只大鼠随机分为正常组、酒精组及中药组,按本室方法用乙醇及抗纤复方I号直接灌胃,于4,8,12周末处死大鼠,HE染色、透射电镜观察病理改变;免疫组化方法检测肾组织中NF-κB的表达.结果:中药组同酒精组比较,肾小球系膜增殖、间质局灶性炎性细胞浸润、肾小管上皮扁平化和肾小管扩张等病理改变出现延迟且明显减轻.随着造模时间的延长,酒精组NF-κB表达进行性增强;中药组与酒精组比较明显减弱(P<0.05).结论:抗纤复方I号能够抑制酒精性肾损害时NF-κB的表达.

    作者:张健;鞠晓华;王炳元;傅宝玉 刊期: 2005年第06期

  • 系统性红斑狼疮合并血小板减少治疗前后血中细胞因子的变化及意义

    目的:探讨系统性红斑狼疮(SLE)伴血小板减少患者血中几种细胞因子的变化.方法:采用ELISA法对58例SLE血中IL-3,IL-4,IL-6,IL-8,TNF-α水平及治疗后血小板恢复正常44例血中上述细胞因子的变化进行检测.结果:患者IL-3水平下降,其余细胞因子均增加,与血小板减少程度具有相关性.随着治疗好转,相应细胞因子改变逐渐恢复,但IL-18、TNF-α未完全恢复正常.结论:几种细胞因子均参与了SLE发病中血小板的损伤过程.IL-8、TNF-α的不全恢复,表明SLE体内异常免疫状态尚未完全控制,对监测SLE的病情及治疗具有重要意义.

    作者:张晓莉;张榕;蒋莉;王晓非 刊期: 2005年第06期

  • 双歧杆菌DNA对小鼠肠上皮内淋巴细胞产生γ干扰素和白介素2作用的研究

    目的:研究双歧杆菌DNA对小鼠肠上皮内淋巴细胞(iIEL)γ干扰素(IFN-γ)和白介素2(IL-2)产生水平的影响,探讨其对小鼠iIEL免疫激活作用.方法:提取双歧杆菌DNA,肌肉注射免疫小鼠,提取小鼠iIEL,以IFNγ和IL-2作为检测指标,测定其变化.结果:DNA免疫小鼠产生IFN-γ和IL-2的水平与对照组相比明显提高(P<0.01).结论:双歧杆菌DNA明显提高小鼠iIEL产生IFN-γ和IL-2的能力.

    作者:王舰;史俊岩;罗恩杰;周正任 刊期: 2005年第06期

  • 腹主动脉肠瘘的手术配合体会

    对5例腹主动脉肠瘘手术术前、术中护理配合的体会进行了总结.

    作者:景硕;刘叶;田玉坤 刊期: 2005年第06期

  • 局部应用尿激酶对显微血管吻合术后内皮细胞生长的影响

    目的:研究局部应用尿激酶对显微血管吻合术后内皮细胞生长的影响.方法:63只Wistar大鼠随机分为实验组(尿激酶)和对照组(肝素和生理盐水).对大鼠行双侧颈动脉切开吻合术,吻合血管时,分别用尿激酶100IU/ml、肝素2.5 mg/μl和生理盐水冲洗血管断端.各组分别在术后24 h、72 h和7 d于吻合口处取材,扫描电镜观察和PCNA免疫组化研究.结果:术后24 h尿激酶组、肝素组和生理盐水组内皮细胞的生长率分别为24%、31%和7.5%.尿激酶组/生理盐水组P<0.05,肝素组/生理盐水组P<0.05,内皮细胞及血管平滑肌细胞PCNA的阳性率无明显差异.结论:局部应用尿激酶和肝素能够促进内皮细胞的早期修复,作用机制可能相似.

    作者:宋涛;王妍;卢利 刊期: 2005年第06期

  • 一氧化氮在大鼠胰腺缺血/再灌注中的变化及作用

    目的:探讨一氧化氮(NO)在大鼠胰腺缺血/再灌注损伤中的变化及作用.方法:雄性Wistar大鼠随机分成3组:A、B组胰腺缺血30 min后,再灌注2,4,6,12,24h.B组再灌注前使用诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂,A组仅给与生理盐水.C组仅行假手术.进行大鼠血清中NO水平和淀粉酶活性检测,胰腺组织形态学观察和免疫组化分析.结果:再灌注4 h后,A组iNOS表达于胰腺组织,B组无表达.此时A组NO水平达到高峰,淀粉酶活性开始升高,均高于B组(P<0.01).再灌注6 h后,A组显微镜下观察到胰腺损伤的表现,B组未见.C组无iNOS表达,血清NO水平和淀粉酶活性均在正常范围.结论:随着再灌注时间的延长,iNOS表达于胰腺组织,NO在大鼠胰腺缺血/再灌注损伤中的有害作用占主导地位.

    作者:李柏峰;刘永锋;程颖;成东华;王晓东;李铁民 刊期: 2005年第06期

  • 阴茎异常勃起的诊疗体会

    回顾性分析7例阴茎异常勃起患者的诊疗过程,提高对阴茎异常勃起诊断和治疗的认识.

    作者:杜强;宋永胜;韩斌;霍军;王淑贤;王顺 刊期: 2005年第06期

  • 人端粒酶RNA在成釉细胞瘤中的表达

    目的:研究人端粒酶RNA(hTR)在成釉细胞瘤(AB)中的表达和分布.方法:采用原位杂交方法对AB、牙源性角化囊肿(OKC)和口腔正常黏膜进行hTRmRNA检测.并分析hTR与AB临床病理特征关系.结果:AB、OKC、口腔正常黏膜hTR阳性率分别为94.4%、81.2%、28.6%,有显著性差异(P<0.01).AB中原发、复发、恶变3组比较hTR mRNA表达也有统计学意义(P<0.05).hTR mRNA表达与AB临床病理特征无关(P>0.05).结论:AB的发生、发展可能与hTR的过量表达有关,hTR可能成为判断AB预后的可靠指标.

    作者:王洁;钟鸣;刘敬东;李乐;张波;侯琳 刊期: 2005年第06期

  • 大鼠长期偏侧咀嚼习惯动物模型的建立

    采用间断性磨除大鼠右侧上,下颌磨牙的方法,分别观察其磨牙2,4,6,8周后咀嚼方式的变化.磨牙后大鼠下颌运动轨迹更多的偏向一侧,表明可以通过间断性磨除牙齿来建立偏侧咀嚼的动物模型.

    作者:李波;王建华 刊期: 2005年第06期

  • 盘锦市室外空气污染对儿童呼吸系统健康的影响

    目的:探讨室外空气污染对儿童呼吸系统健康的危害,对盘锦市不同污染区儿童健康状况及室外环境进行调查.方法:按整群抽样方法,于2002年4月在轻、中、重污染区随机抽取小学和幼儿园各1所,所有儿童作为调查对象.结果:盘锦市儿童持续咳嗽、持续咳痰、哮喘、哮喘现患、喘鸣及喘鸣样症状的发生率分别为4.87%、2.22%、0.95%、0.71%、6.76%、5.82%.幼儿发生率高于学龄儿童;重、中污染区儿童的发生率高于轻污染区.沿街居住、住房与交通干线距离的接近使儿童呼吸系统症状的发生率增高.具有家族哮喘史、家族过敏史或个体过敏体质的儿童呼吸症状发生率较高.易感因素与室外空气污染的联合作用较强,呼吸系统疾病症状的发生率均以受其他因素影响的易感儿童为高.结论:室外空气污染是儿童呼吸系统健康的影响因素.

    作者:王烈;董光辉;刘红梅;潘国伟;张淑娟;董千泽 刊期: 2005年第06期

  • HPLC法测定复方环丙沙星栓中两组分的含量

    建立用高效液相色谱法同时测定复方环丙沙星栓中环丙沙星和替硝唑含量的方法.环丙沙星和替硝唑分别在20~120mg/L和4~24 mg/L浓度范围内线性良好.平均回收率环丙沙星为100.36%,相对标准差(RSD)为1.36%;替硝唑为98.70%,RSD为1.48%.此法可作为复方环丙沙星栓的质量控制标准.

    作者:邢俊家;徐亚杰 刊期: 2005年第06期

  • 细胞外信号调解激酶对蟾蜍灵诱导白血病细胞凋亡影响的研究

    目的:探讨细胞外信号调解激酶(ERK)对蟾蜍灵诱导白血病细胞凋亡的影响.方法:形态学观察和流式细胞仪检测细胞凋亡.结果:0.5μmol/L蟾蜍灵作用K562细胞24h诱导典型的细胞凋亡,预先用ERK抑制剂PD98059处理细胞1 h,明显增加蟾蜍灵诱导的细胞凋亡率(P<0.05);而用佛波酯预先处理后,明显拮抗蟾蜍灵的作用(P<0.05).结论:ERK负向调节蟾蜍灵诱导的K562细胞凋亡过程.

    作者:王甦;张晓晶;刘云鹏;侯科佐;罗颖;刘世洲;王妍 刊期: 2005年第06期

  • 热休克蛋白70与IL-2对荷瘤小鼠肿瘤切除术后治疗作用的比较

    目的:比较肿瘤来源的热休克蛋白70(HSP 70)与白细胞介素2(IL-2)对荷瘤小鼠肿瘤切除术后的治疗作用.方法:液相色谱法纯化小鼠肿瘤细胞株中的HSP70,用SDS PAGE及Western blot对纯化产物进行定性分析,毛细管电泳鉴定其纯度.动物实验观察HSP 70与IL-2对荷瘤小鼠肿瘤切除术后的治疗作用.结果:单纯手术能延长小鼠的生存期限,HSP70 10μg组40%小鼠肿瘤终全部消退,获长期生存(>90d),平均生存(59.2±29.6)d,与对照组比较差异显著(P<0.05).手术与HSP70 10μg联合应用组80%肿瘤完全消退,平均生存(82.0±17.9)d,与对照组、单纯手术组、手术联合应用IL-2 10万u组比较差异显著(P<0.05,P<0.01,P<0.05).结论:手术能切除局部肿物,但术后易复发、转移,影响长期生存率.HSP 70具有明显全身治疗作用,适当剂量的HSP 70能提高肿物切除后的荷瘤小鼠生存率,比术后应用IL-2治疗效果明显.

    作者:沈晓东;郭仁宣;傅庆国 刊期: 2005年第06期

  • 应用部分变性高效液相色谱技术检测胃癌组织、血清中基因突变的研究

    目的:探讨部分变性高效液相色谱(DHPLC)在检测胃癌组织、血浆中基因突变中的应用.方法:应用DHPLC对39例胃癌组织及血清中p53基因突变进行检测,并测序验证.结果:本研究中p53基因的突变率为21%(8/39);其中肠型胃癌突变率40%(6/15)明显高于弥漫型胃癌8.33%(2/24)(P<0.01);发现既往未见报道突变3例.血清标本中50%(4/8)可扩增出目的片段,但均未检出突变.结论:DHPLC是一项较好的检测胃癌组织中基因突变的筛查方法,在血清中的应用仍需探讨.

    作者:鲁翀;徐惠绵;任群;王振宁;敖阳;姜莉;罗阳;张学 刊期: 2005年第06期

  • 抗雄激素药物比卡鲁胺的合成

    目的:合成抗雄激素药物比鲁卡胺.方法:以3-三氟甲基-4-氰基苯胺和2-甲基丙烯酰氯为起始原料经过酰化、环氧化、取代和氧化四步反应合成比卡鲁胺.结果:总收率为22.5%.结论:该方法简单易行,适合工业化生产.

    作者:刘雅茹;冯雪松;孟繁浩;刘俊亭 刊期: 2005年第06期

  • 利多卡因对大鼠离体气管平滑肌的作用及机制

    目的:研究利多卡因对气管平滑肌的作用及机制.方法:观察利多卡因对乙酰胆碱(ACh)和高钾预收缩大鼠离体气管的作用,对ACh、高钾和CaCl2诱发气管平滑肌收缩作用剂量反应曲线和ACh致两种收缩组分的影响并与维拉帕米进行比较.结果:利多卡因对ACh和高钾诱发的大鼠离体气管平滑肌标本收缩有舒张作用,并不被L-NAME和普萘洛尔阻断.利多卡因浓度依赖性地使ACh、KCl和CaCl2对大鼠离体气管条标本的量效反应曲线右移,大反应降低.利多卡因0.69和3.45 mmol/L对ACh所致依赖细胞内钙收缩的抑制率及依赖细胞外钙收缩的抑制率差别均十分显著(P<0.01).结论:利多卡因对离体大鼠气管平滑肌的舒张作用可能是通过非特异性地抑制细胞外钙经电压调节和受体调节钙通道向内流动及抑制细胞内钙释放来实现的.

    作者:王岩;王麟;关福兰;金万宝 刊期: 2005年第06期

  • 磁共振尿路成像在上尿路梗阻诊断中的应用

    回顾性分析40例上尿路梗阻患者接受磁共振尿路成像(MRU)检查的临床资料,结合文献复习,探讨MRU的诊断价值.

    作者:殷波;宋永胜;高建;费翔;单立平;张辉;郭恩忠;吴斌 刊期: 2005年第06期

  • 骨质疏松腰椎椎体形态变化规律的影像学研究

    目的:通过对骨质疏松腰椎椎体的影像学形态变化的观察,探讨形态变化规律.方法:选取骨质疏松患者35例,骨密度正常患者35例,分别拍摄腰椎X线片(L1~L4),测量椎体前、中、后高度及平均矢状径.计算椎体前、中高与后高的比值及变形指数.结果:与正常组相比,骨质疏松组椎体高度明显下降(P<0.05).前高/后高两组差异显著(P<0.05);中高/后高L1,L2差异不显著,L3,L4差异显著(P<0.05).结论:腰椎骨质疏松时椎体生物力学强度下降,导致椎体压缩变形,常见为楔形变.

    作者:刘欣;王全平;柏树令 刊期: 2005年第06期

中国医科大学学报杂志

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