学术投稿

太白贝母提取物对人结肠癌SW480细胞增殖抑制作用及其机制的研究

肖忠华;牟凤林;邓晶荣;郝坡;王静;谢仲德

关键词:结肠癌, 太白贝母, 总生物碱, 细胞周期阻滞, SW480细胞
摘要:目的 研究太白贝母总生物碱提取物对人结肠癌SW480细胞的增殖抑制作用及机制.方法 太白贝母总生物碱提取物作用于人结肠癌SW480细胞,分为空白细胞组、0.25%DMSO溶剂处理组、太白贝母总生物碱提取物处理组(含总生物碱浓度分别为36.9 mg·L?1、49.2 mg·L?1、61.5 mg·L?1).采用MTT试验、流式细胞术检测细胞周期,倒置光镜及透射电镜等观察各组细胞的增殖抑制情况、细胞周期变化、细胞显微和亚显微结构变化.结果 与0.25%DMSO溶剂处理组比较,61.5 mg·L?1总生物碱提取物处理细胞24 h、48 h、72 h后,细胞生长抑制呈现较为明显的时间依赖性;含太白贝母总生物碱36.9 mg·L?1、49.2 mg·L?1、61.5 mg·L?1的提取物分别处理细胞48 h,细胞生长抑制呈现显著的剂量依赖性;流式细胞术PI单染结果显示,36.9 mg·L?1、49.2 mg·L?1太白贝母总生物碱提取物可将细胞阻滞于G2和S期,61.5 mg·L?1太白贝母总生物碱提取物可将细胞阻滞于G2和G1期;61.5 mg·L?1太白贝母总生物碱提取物处理48 h,细胞显微和亚显微结构发生显著坏死样变化.结论 碱化热回流法提取的太白贝母总生物碱提取物具有明显的抗结肠癌SW480细胞活性,阻滞细胞周期进程为其机制之一.
肿瘤药学杂志相关文献
  • 三白草酮对前列腺癌细胞PC3凋亡的影响及其机制研究

    目的 探讨三白草酮对前列腺癌PC3细胞凋亡的影响及其机制.方法 从三白草中提取三白草酮,以不同剂量作用于PC3细胞,MTT法检测其对PC3细胞的抑制作用;流式细胞术检测其对PC3细胞周期的影响;Western blot检测其对ERK、p?ERK及细胞周期调节蛋白Cyclin D1表达的影响;细胞划痕实验检测其对PC3细胞迁移能力的影响.结果 三白草酮可抑制PC3细胞的增殖并发生G1期阻滞,抑制ERK磷酸化及Cyclin D1表达,降低PC3细胞的迁移能力.结论 三白草酮可抑制前列腺癌PC3细胞的增殖,其作用机制可能是通过抑制MARK通路来实现的.

    作者:吴冰;崔颖;甄威;李鹏艳;魏洪波 刊期: 2018年第04期

  • Pluronic载体在抗肿瘤聚合物胶束的研究进展

    多药耐药性是近年来癌症化疗失败的主要原因,药物传递系统为逆转肿瘤细胞的多药耐药性提供了一条有效途径.以Pluronic为载体的聚合物胶束由于其自身具有可以逆转MDR的特性,作为一种新型抗肿瘤药物传递系统备受关注.本文主要对Pluronic的生物特性、逆转MDR的机制及药物载体功能进行综述.

    作者:李倩;尹东锋 刊期: 2018年第04期

  • HMMR-AS1介导EMT在上皮性卵巢癌顺铂获得性耐药中的作用

    目的 探讨上皮性卵巢癌(EOC)患者组织中HMMR?AS1表达对细胞侵袭、迁移能力及药物敏感性的影响,分析其与患者预后的关系.方法 采用实时荧光定量PCR(qRT?PCR)、Western blot法检测人卵巢癌细胞株SKOV3、A2780和顺铂耐药细胞株SKOV3/DDP中HMMR?AS1及上皮?间质转化(EMT)标志物E?cadherin、vimentin的表达情况,Transwell实验检测SKOV3和耐药株SKOV3/DDP的侵袭、迁移能力.收集40例EOC患者的肿瘤组织石蜡标本,qRT?PCR检测标本中HMMR?AS1表达情况,同时电话随访患者5年,采用Kaplan?Meier(KM)法、Cox风险回归模型进行生存分析,探讨HMMR?AS1表达与EOC临床病理特征的关系.结果 (1)HMMR?AS1和vimentin在SKOV3细胞中的表达显著高于A2780细胞(P<0.01),而E?cadherin的表达显著低于A2780细胞(P<0.01);(2)HMMR?AS1在耐药株SKOV3/DDP中的表达明显高于SKOV3,且耐药株SKOV3/DDP的侵袭、迁移能力显著增强;(3)HMMR?AS1高表达、中/低分化、临床分期Ⅲ/Ⅳ期、淋巴结转移阳性是EOC患者预后的独立危险预测因素.结论 HMMR?AS1可能通过介导EMT发生,提高EOC细胞的侵袭、迁移能力,并降低其对化疗药物的敏感性.

    作者:王冉冉;董珊珊;龙瀛;丁麒;任华益;曾勇 刊期: 2018年第04期

  • VEC化疗联合动脉化疗治疗视网膜母细胞瘤的疗效研究

    目的 比较VEC静脉化疗方案联合眼动脉灌注化疗(IAC)治疗视网膜母细胞瘤(RB)的疗效及对患者血管内皮生长因子(VEGF)和基质金属蛋白酶?9(MMP?9)表达的影响.方法 选取2014年6月?2016年6月我院收治的眼内视网膜母细胞瘤患者46例,随机分为两组,各23例.一组患者采用IAC方案治疗,为IAC组;另一组行2次VEC静脉化疗后联合IAC方案治疗,为VEC+IAC组;比较两组的治疗有效性及VEGF、MMP?9表达水平.结果 治疗前,两组患者的肿瘤大小及VEGF、MMP?9水平均无明显差异;治疗后,VEC+IAC组患者肿瘤直径和厚度均显著小于IAC组(P<0.05),VEGF、MMP?9水平显著低于IAC组(P<0.05).两组患者保眼率相近,差异无统计学意义(P>0.05).结论 与单纯IAC相比较,VEC+IAC联合治疗可更有效地缩小肿瘤体积,并下调VEGF与MMP?9的表达.

    作者:齐冬梅;高利霞;王玉;刘沙;李力 刊期: 2018年第04期

  • 牛蒡子苷元对人胶质瘤细胞U251增殖和凋亡的影响

    目的 研究牛蒡子苷元(ARC?G)对人胶质瘤细胞U251增殖和凋亡的影响.方法 用不同浓度牛蒡子苷元处理人胶质瘤细胞U251,CCK?8法检测药物作用24、48、72 h后细胞的增殖情况,流式细胞术检测药物作用48 h后的细胞凋亡率,免疫印迹法检测凋亡相关蛋白Bcl?2和Bax的表达.结果 不同浓度的牛蒡子苷元作用于U251细胞后,细胞增殖抑制率和凋亡率明显升高(P<0.05),凋亡相关蛋白Bcl?2表达水平显著降低(P<0.05),而Bax蛋白表达水平显著升高(P<0.05).结论 牛蒡子苷元可抑制人胶质瘤细胞U251的增殖并促进其凋亡,其作用机制可能与调控凋亡相关蛋白Bcl?2和Bax的表达水平有关.

    作者:黄鎏;黄军;杨秋荣;刘栋梁;汤立;罗卫 刊期: 2018年第04期

  • 免疫抑制剂治疗副肿瘤风湿综合征的疗效及对患者预后的影响

    目的 探讨免疫抑制剂治疗副肿瘤风湿综合征的疗效及对患者预后的影响.方法 选取我院收治的副肿瘤风湿综合征患者126例,采用随机表法分为两组,对照组应用常规治疗,研究组应用免疫抑制剂治疗.对比两组患者的临床疗效、不良反应、疼痛程度以及QOL评分.结果 研究组不良反应发生率和疼痛程度显著低于对照组(P<0.05),临床疗效和QOL评分显著优于对照组(P<0.05).结论 应用免疫抑制剂治疗副肿瘤风湿综合征,可显著提高临床疗效,改善患者的疼痛程度和生活质量,减轻不良反应,值得临床推广应用.

    作者:王晶;侯俊杰;王玲;王春波;刘海云 刊期: 2018年第04期

  • 太白贝母提取物对人结肠癌SW480细胞增殖抑制作用及其机制的研究

    目的 研究太白贝母总生物碱提取物对人结肠癌SW480细胞的增殖抑制作用及机制.方法 太白贝母总生物碱提取物作用于人结肠癌SW480细胞,分为空白细胞组、0.25%DMSO溶剂处理组、太白贝母总生物碱提取物处理组(含总生物碱浓度分别为36.9 mg·L?1、49.2 mg·L?1、61.5 mg·L?1).采用MTT试验、流式细胞术检测细胞周期,倒置光镜及透射电镜等观察各组细胞的增殖抑制情况、细胞周期变化、细胞显微和亚显微结构变化.结果 与0.25%DMSO溶剂处理组比较,61.5 mg·L?1总生物碱提取物处理细胞24 h、48 h、72 h后,细胞生长抑制呈现较为明显的时间依赖性;含太白贝母总生物碱36.9 mg·L?1、49.2 mg·L?1、61.5 mg·L?1的提取物分别处理细胞48 h,细胞生长抑制呈现显著的剂量依赖性;流式细胞术PI单染结果显示,36.9 mg·L?1、49.2 mg·L?1太白贝母总生物碱提取物可将细胞阻滞于G2和S期,61.5 mg·L?1太白贝母总生物碱提取物可将细胞阻滞于G2和G1期;61.5 mg·L?1太白贝母总生物碱提取物处理48 h,细胞显微和亚显微结构发生显著坏死样变化.结论 碱化热回流法提取的太白贝母总生物碱提取物具有明显的抗结肠癌SW480细胞活性,阻滞细胞周期进程为其机制之一.

    作者:肖忠华;牟凤林;邓晶荣;郝坡;王静;谢仲德 刊期: 2018年第04期

  • 紫杉醇联合唑来膦酸治疗恶性骨肿瘤的效果分析

    目的 探讨紫杉醇联合唑来膦酸治疗恶性骨肿瘤的临床效果及对患者VAS评分的影响.方法 选取我院收治的恶性骨肿瘤患者60例,随机分为两组,对照组使用紫杉醇治疗,研究组使用紫杉醇联合唑来膦酸治疗.对比两组患者的临床治疗效果、不良反应、镇痛效果以及不同时间点的VAS评分.结果 研究组疗效显著优于对照组(P<0.05);研究组不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05);研究组镇痛效果显著优于对照组(P<0.05);研究组VAS评分显著优于对照组(P<0.05).结论 紫杉醇联合唑来膦酸治疗恶性骨肿瘤患者的临床治疗效果较理想.

    作者:姜鑫;孙文才;金松;申福国;陈文静 刊期: 2018年第04期

  • 自拟健脾补肾方对结直肠癌肝转移患者血清MMP-9、TIMP-1的影响

    目的 探讨自拟健脾补肾方对结直肠癌肝转移患者血清MMP?9、TIMP?1的影响.方法 将82例结直肠癌肝转移患者分为观察组和对照组.对照组采用常规FOLFOX4方案化疗.观察组在对照组的基础上联合自拟健脾补肾方治疗.采用RECIST实体瘤标准评估两组的临床疗效;检测两组治疗前后血清MMP?9、TIMP?1水平;采用欧洲癌症治疗研究组织制定的生存质量测定量表(QLQ?C30)评估两组患者的生存质量.结果 观察组的控制率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组的缓解率无明显差异(P>0.05);两组治疗后血清MMP?9、TIMP?1水平明显降低,QLQ?C30评分明显升高(P<0.05);观察组治疗后血清MMP?9水平低于对照组,血清TIMP?1水平和QLQ?C30评分高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组恶心呕吐、白细胞减少、肝功能损伤、肾功能损伤、血小板减少的发生率均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 自拟健脾补肾方可提高结直肠癌肝转移的疗效,改善血清MMP?9、TIMP?1水平,降低不良反应发生率.

    作者:葛少华;孔凡萍;邓正明;潘超;曹仕兵 刊期: 2018年第04期

  • 紫杉醇增强HeLa细胞对顺铂的敏感性及机制研究

    目的 探讨紫杉醇增强HeLa细胞对顺铂的敏感性及机制研究.方法 将细胞分为对照组,顺铂组,紫杉醇组,顺铂+紫杉醇联合组.MTT法检测细胞活力,流式细胞术分别检测细胞凋亡及细胞周期,Western blot检测细胞周期蛋白D1(CyclinD1)、CyclinE、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p21、p27蛋白表达及磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/AKT)信号通路激活情况.结果 与对照组比较,顺铂组、紫杉醇组及联合组细胞活力降低(P<0.01),细胞凋亡率提高(P<0.01),细胞周期阻滞在G1期(P<0.01),CyclinD1及CyclinE表达量下调(P<0.01),p21及p27表达量上调(P<0.01),PI3K及p?AKT表达量下调(P<0.01).与顺铂组及紫杉醇组比较,联合组细胞活力降低(P<0.01),细胞凋亡率提高(P<0.01),细胞周期阻滞在G1期(P<0.01),CyclinD1及CyclinE表达量下调(P<0.01),p21及p27表达量上调(P<0.01),PI3K及p?AKT表达量下调(P<0.01).结论 紫杉醇、顺铂单独或联合给药均能显著抑制HeLa细胞增殖,诱导细胞凋亡,且具有协同作用.

    作者:吴航;李莉;马玉芳;赵凯庆;刘春;祁璘 刊期: 2018年第04期

  • 二氢杨梅素通过抑制ADAM 17影响乳腺癌细胞MCF-7增殖和凋亡的研究

    目的 探究二氢杨梅素(DHM)通过抑制ADAM 17对乳腺癌细胞MCF?7增殖和凋亡的影响及其发生机制.方法 采用DHM对人乳腺癌MCF?7细胞进行干预,MTS分析细胞的增殖抑制率,流式细胞仪分析细胞的凋亡率,Western blot检测干预后细胞内ADAM17、JAK2和STAT3的表达.结果 40 nmol·L?1 DHM可显著抑制MCF?7细胞的增殖(P<0.05),干预24 h、48 h、72 h后,细胞增殖抑制率分别为(19.72±2.23)%、(69.35±2.41)%、(87.29±2.92)%,组间差异有统计学意义(P<0.05).40 nmol·L?1 DHM可显著促进MCF?7细胞凋亡(P<0.05),干预24 h、48 h、72 h后,细胞凋亡率分别为(5.02±0.13)%、(9.37±0.21)%、(13.25±0.33)%,组间差异有统计学意义(P<0.05);40 nmol·L?1 DHM干预后,细胞内ADAM17、JAK2和STAT3表达水平显著降低(P<0.05).结论 DHM可有效抑制乳腺癌细胞MCF?7增殖并促进其凋亡,其机制与下调ADAM17、JAK2和STAT3的表达相关.

    作者:李杨;戴雪明;王晔;茅届齐;尤天庚 刊期: 2018年第04期

  • 局部晚期鼻咽癌TNX方案诱导化疗的近期疗效和安全性研究

    目的 观察TNX方案(多西他赛+奈达铂+卡培他滨)诱导化疗治疗局部晚期鼻咽癌患者的近期疗效和安全性.方法 对20例局部晚期鼻咽癌患者采用TNX方案化疗:多西他赛75 mg·m?2,d1;奈达铂90 mg·m?2,d1;卡培他滨1000 mg·m?2口服,d1~14;3周为1个化疗周期,至少治疗2周期.对患者的近期疗效和不良反应进行分析.结果 PR 15例(75%),SD 4例(20%),PD 1例(5%).常见的血液学毒性为:Ⅲ~Ⅳ级中性粒细胞减少7例(35%),Ⅲ级贫血1例(5%),未发生Ⅲ~Ⅳ级血小板减少以及Ⅲ~Ⅳ级非血液学毒性.结论 对局部晚期鼻咽癌患者采用TNX方案诱导化疗具有较好的临床疗效,耐受性良好.

    作者:杨丽;周洋媚;沈倩;孙伟;刘东伯 刊期: 2018年第04期

  • NKT细胞在肿瘤免疫中的作用与机制的研究进展

    自然杀伤性T细胞(NKT cells)是一类细胞表面既有NK细胞受体,又有T细胞受体的特殊T细胞亚群,是固有免疫的组成细胞,同时也是适应性免疫应答的参与者和调节者.活化后的NKT细胞既可作为效应细胞直接杀伤肿瘤细胞,也能激活多种免疫效应细胞间接发挥抗肿瘤作用.本文综述了NKT细胞的抗肿瘤作用、机制及应用等研究进展.

    作者:吴劼;苏敏;王文祥 刊期: 2018年第04期

  • VD化疗联合血液滤过治疗多发性骨髓瘤肾病的疗效分析

    目的 观察血液净化辅助VD化疗方案治疗骨髓瘤肾病的疗效.方法 将本院收治的52例多发性骨髓瘤肾病患者随机分为两组,各26例.两组患者均应用VD化疗方案及常规治疗手段,观察组联合血液净化治疗.检测两组患者治疗前后血清肌酐、血尿酸、血钙和血清免疫球蛋白水平.结果 治疗前,两组患者血清肌酐、血尿酸、血钙和血清免疫球蛋白水平无明显差异(P>0.05);治疗后,观察组患者血清肌酐、血钙和血尿酸水平显著低于对照组(P<0.05),而血清免疫球蛋白水平与对照组无明显差异(P>0.05).观察组患者治疗总有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 对多发性骨髓瘤肾病患者采用血液净化辅助治疗可有效降低血清肌酐和血尿酸水平,提高治疗效果,有效改善肾功能,值得临床推广应用.

    作者:陈强;孙斌;刘娟丽;杨正平;石青军 刊期: 2018年第04期

  • 重组人血管内皮抑制素联合放化疗治疗局部区域晚期鼻咽癌的安全性及近期疗效评估

    目的 评价重组人血管内皮抑制素联合标准放化疗治疗局部区域晚期鼻咽癌的安全性及近期疗效.方法 选择我院收治的13例局部区域晚期鼻咽癌患者,治疗方案采用3周期TP方案(紫杉醇脂质体135~175 mg·m?2或多西他赛75 mg·m?2联合顺铂75 mg·m?2,21 d为1周期)新辅助化疗+顺铂(100 mg·m?2,21 d为1周期,共2周期)同时期放化疗,患者放疗开始后第8~21 d给予重组人血管内皮抑制素(7.5 mg·m?2)靶向治疗.放化疗结束后12周,根据RECIST 1.1版评价近期疗效,按照NCICTC 3.0版标准评价急性毒性反应的发生情况.结果 联合治疗方案耐受性好,3例患者出现放疗暂停,但均按计划完成放疗;所有患者均按计划完成重组人血管内皮抑制素靶向治疗;76.9%的患者按计划完成2周期顺铂同时期化疗.重组人血管内皮抑制素联合同时期放化疗期间常见的Ⅲ~Ⅳ度毒性反应分别为粘膜炎、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少、皮肤反应和呕吐,3例患者出现Ⅳ度急性毒性,未发生毒性相关的死亡.12例患者治疗后12周肿瘤完全缓解,1例部分缓解,客观有效率100%.结论 重组人血管内皮抑制素联合标准放化疗方案治疗局部晚期鼻咽癌具有较好的安全性.

    作者:李宇;李燕娴;王茗;刘怀;李煜;郭戈杨;王勇;胡英;罗英 刊期: 2018年第04期

  • 护理干预对香菇多糖联合顺铂治疗肺癌合并心包积液患者的感染及预后的影响

    目的 探讨护理干预在香菇多糖联合顺铂治疗肺癌合并恶性心包积液患者中的护理效果及对患者感染和预后的影响.方法 选取本院收治的肺癌合并恶性心包积液患者110例作为研究对象,根据护理方法分为对照组(55例)和观察组(55例).所有患者均采用香菇多糖联合顺铂治疗,对照组行常规护理,观察组行护理干预.比较两组患者的疗效、生活质量、感染及不良反应的发生情况.结果 观察组治疗有效率为65.45%,显著高于对照组的50.91%(P<0.05);观察组护理后生活质量评分显著高于对照组(P<0.05);观察组护理后感染率显著低于对照组(P<0.05);观察组护理后不良反应发生率与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 对香菇多糖联合顺铂治疗的肺癌合并恶性心包积液患者采用护理干预,可提高其临床疗效和生活质量,降低感染率,值得推广应用.

    作者:吴翠焕;史文鹏;黄金定;李芸芸;申雯雯 刊期: 2018年第04期

  • LIF-AKT途径对三阴性乳腺癌细胞阿霉素耐药的影响及机制研究

    目的 研究白血病抑制因子LIF对三阴性乳腺癌细胞株MDA?MB?231阿霉素耐药性的影响及其机制.方法 构建阿霉素耐药的MDA?MB?231/ADR细胞系,实时荧光定量PCR及Western blot技术检测耐药和不耐药两种细胞系中LIF mRNA及蛋白的表达;脂质体转染LIF表达质粒,Western blot检测转染效率,CCK?8检测过表达LIF对MDA?MB?231细胞阿霉素敏感性的影响;siRNA干扰LIF的表达后,CCK?8检测MDA?MB?231/ADR细胞阿霉素耐药性的影响;Western blot检测过表达LIF对MDA?MB?231/ADR细胞AKT信号活化的影响.结果 阿霉素耐药的MDA?MB?231/ADR细胞中LIF的mRNA及蛋白的表达水平显著高于不作处理的MDA?MB?231细胞.LIF过表达可增强MDA?MB?231细胞的活力并降低其对阿霉素的敏感性,而抑制LIF的表达可逆转MDA?MB?231/ADR细胞对阿霉素的耐药.过表达LIF可以磷酸化激活细胞中的AKT信号.结论 LIF通过活化AKT信号通路诱导MDA?MB?231细胞对阿霉素的耐药性,可作为一个重要的靶点应用于三阴性乳腺癌的治疗.

    作者:喻晓丹;龙晨蒙;何兆忠;王红 刊期: 2018年第04期

  • 胸腔镜联合血清肿瘤标志物在恶性胸腔积液诊断中的作用及临床意义

    目的 分析内科胸腔镜联合血清肿瘤标志物诊断恶性胸腔积液的临床价值.方法 回顾性分析本院收治的68例不明原因胸腔积液患者的临床资料.采用内科胸腔镜进行胸膜活检送病理,所有患者入院时均采集静脉血检测相关肿瘤标志物水平.结果 68例患者中,恶性胸腔积液42例(61.7%),良性胸腔积液26例(38.3%);对于42例恶性胸腔积液患者,胸腔镜和肿瘤标志物的检出率分别为90.5%(38/42)和85.7%(36/42),差异有统计学意义(P<0.05);与良性胸腔积液组比较,恶性胸腔积液组患者血清肿瘤标志物SCC?Ag、CYFRA21?1、ProGRP、CEA水平明显升高,差异有统计学意义(P<0.05).结论 内科胸腔镜诊断恶性胸腔积液具有重要的临床价值,联合常规肿瘤标志物检测可起到良好的辅助作用.

    作者:唐浩;韦松;周卉;许林娟;李来玲;李利丰 刊期: 2018年第04期

  • 核基质蛋白干预对甲状腺癌细胞侵袭、迁移能力的影响及其机制

    目的 探究干预富含AT序列的特异结合蛋白1(STAB1)基因表达对甲状腺癌TPC?1细胞侵袭、迁移的影响及其分子机制.方法 脂质体介导下沉默甲状腺癌TPC?1细胞中STAB1基因的表达,蛋白质印迹法(Western blot)检测转染后细胞中STAB1蛋白的表达;细胞创伤愈合实验检测细胞的愈合率,Transwell小室法测定细胞的侵袭、迁移能力,Western blot检测细胞β?连环蛋白(β?catenin)、磷酸化β?catenin(p?β?catenin)、细胞周期蛋白D1(Cyclin D1)的水平.结果 与正常对照组相比,STAB1干扰组细胞中STAB1蛋白表达显著下调(P<0.05),细胞愈合率及侵袭、迁移能力显著降低(P<0.05),β?catenin、Cyclin D1蛋白水平显著降低(P<0.05),p?β?catenin蛋白水平显著升高(P<0.05).结论 干预STAB1表达可抑制甲状腺癌TPC?1细胞的侵袭和迁移,其作用机制与Wnt/β?catenin信号通路密切相关.

    作者:李剑;闫双通;龚燕平;卢艳慧;孙般若;成晓玲;邵迎红 刊期: 2018年第04期

  • 白杨素苯并咪唑衍生物合成及其体外抗肿瘤活性的研究

    目的 合成一系列白杨素苯并咪唑衍生物并研究其体外抗肿瘤活性.方法 以白杨素为起始原料,通过醚化反应引入苯并咪唑衍生物,合成9个白杨素苯并咪唑衍生物3~11.采用MTT法检测化合物3~11对人源性胃癌细胞MGC?803,乳腺癌细胞MCF?7、肝癌细胞HepG?2和鼠源性胃癌细胞MFC的体外抗增殖活性.流式细胞仪检测化合物10作用24 h后细胞的凋亡和周期情况.结果 合成的白杨素苯并咪唑衍生物均用1H NMR,MS确证.相比于乳腺癌细胞MCF?7和肝癌细胞HepG?2,化合物3~11对胃癌细胞MGC?803的抗增殖活性更好.化合物4、6、7、9、10、11对胃癌细胞MGC?803的抗增殖活性优于白杨素,化合物7、10、11对胃癌细胞MGC?803和胃癌细胞MFC的抗增殖活性优于阳性对照药5?氟尿嘧啶,其中化合物10对鼠源性胃癌细胞MFC的IC 50值为(25.72±3.95)μM.用不同浓度的化合物10处理后细胞凋亡率明显增加,G0/G1期细胞逐渐增多,而S期和G2/M期细胞逐渐减少.结论 化合物10抗肿瘤细胞增殖活性强,能以剂量依赖方式诱导MFC细胞凋亡,并使细胞停滞于G0/G1期.化合物10可作为抗肿瘤候选药物进一步优化和评价.

    作者:聂少林;王海洋;许泽峰;邓湘萍;王哲;曹轩;唐国涛 刊期: 2018年第04期

肿瘤药学杂志

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主管:湖南省卫生厅

主办:湖南省肿瘤医院