学术投稿

重组水蛭素-2鼻腔给药纳米粒冻干粉制备工艺及体外渗透特性研究

陈明霞;张建宝;于季萍;叶静;魏宝红;张玉杰

关键词:重组水蛭素-2(rHV2), 纳米粒, 鼻腔给药, 冻干粉, 制备工艺, 渗透特性
摘要:目的:优选重组水蛭素-2(rHV2)鼻腔给药纳米粒冻干粉佳制备工艺;考察rHV2纳米粒冻干粉稳定性及经家兔鼻黏膜的体外渗透特性.方法:选用不同冻干保护剂制备水蛭素纳米粒冻干粉末,以外观、再分散性及包封率作为评价指标,对冻干保护剂及制备工艺进行优选,并考察了光照、高温等因素对冻干粉的影响;采用直立式扩散池法,以家兔鼻中隔黏膜为渗透屏障,测定rHV2壳聚糖溶液、rHV2纳米粒溶液及冻干粉的渗透系数(P),并计算与rHV2生理盐水溶液的促渗比(ER).结果:rHV2鼻腔给药纳米粒冻干粉佳制备工艺为:用5%甘露醇与葡萄糖(1∶1)作为冻干保护剂,于-70℃预冻24h后,置真空冻干箱中冷冻干燥,24h后取出,该冻干粉中rHV2的含量为1.1 μg/mg.光照对rHV2纳米粒冻干粉的外观、再分散性以及包封率影响均较小,而高温对rHV2纳米粒冻干粉的影响较大;rHV2壳聚糖纳米粒具有较高的渗透系数,是生理盐水组的5倍多,冻干粉仍然保持了良好的渗透性.结论:壳聚糖鼻腔给药纳米粒冻干粉有可能成为rHV2鼻腔给药的良好给药剂型.
中药材杂志相关文献
  • 重庆后山栀子的性状与显微鉴别

    目的:为重庆后山所产栀子的资源利用提供理论依据.方法:从原植物形态、生药性状、横切面与粉末显微特征等方面对重庆后山栀子进行鉴别研究.结果:重庆后山栀子与中国药典所载栀子显微特征没有区别,仅在性状大小方面有一定差异.结论:建议新版中国药典对栀子性状大小的规定适当调整.

    作者:陈绍成 刊期: 2013年第06期

  • “三黄汤”对艾滋病患者CD45RA阳性淋巴细胞及CD95阳性淋巴细胞的影响

    目的:研究中药“三黄汤”对艾滋病患者CD45RA阳性淋巴细胞及CD95阳性淋巴细胞的影响.方法:30例艾滋病期患者随机分成治疗组和对照组.观察基线以及治疗3、6、9、12个月末CD45 RA+淋巴细胞数、CD95+淋巴细胞数/CD45RA+淋巴细胞数百分比.结果:治疗组和对照组各观察时间点CD45 RA+淋巴细胞计数分别较同组的基线水平显著升高,治疗组和对照组各观察时间点CD95+/CD45RA+分别较同组的基线水平显著下降.在第9个月末和第12个月末时,治疗组CD45RA+淋巴细胞数升高程度、CD95+/CD45RA+百分比下降程度与对照组比较均有显著性差异.结论:“三黄汤”能够通过增加CD45RA+淋巴细胞及降低CD95+/CD45RA+百分比改善艾滋病患者的免疫功能.

    作者:洪仲思;陈奕伸;杨璋斌;张坤水 刊期: 2013年第06期

  • 安徽5种野生菊属药用植物花序各组成部分显微特征研究

    目的:探明安徽5种野生菊属药用植物花序各组成部分显微特征的差异,并探索与植物的分布和生态环境的相关性.方法:对5种植物花序柄横切面进行切片观察;对总苞、舌状花和管状花表面毛茸进行比较研究;对花粉粒超微形态比较观察.结果:5种植物花序柄结构有显著差异,且与生态相关.外总苞片上非腺毛的形态差异显著;但总苞片从外层至内层,非腺毛形态逐渐趋于一致,花序各部分表面毛茸形态从外至内有趋同的现象.不同种间腺毛差异在大小上;每种内从总苞至舌状花、管状花腺毛逐渐增大,总苞外层至内层密度降低,而舌状花、管状花上的腺毛密度增加.花粉粒的超微形态显示紫花野菊与其他种有显著差异;菊花脑与野菊间花粉粒形态有差异.结论:花序柄组织结构、外总苞片表面的非腺毛形态差异可以作为菊属植物花序鉴别的重要依据;支持菊花脑独立成种的分类方式.

    作者:杨俊;镇兰萍 刊期: 2013年第06期

  • 双柏膏防治粉碎性Colles骨折手法整复术后早期手部肿胀的疗效研究

    目的:观察双柏膏外敷防治粉碎性Colles骨折手法复位夹板固定后早期手部肿胀的临床疗效.方法:64例Colles粉碎性骨折患者经手法复位夹板外固定术后随机分为治疗组和对照组.治疗组患者每天应用双柏膏外敷患肢手部8小时,持续7天.肿胀疗效评定:分别于骨折复位固定后的前7天按局部肿胀分级标准进行评级.结果:复位后第1、2天两组患手肿胀无差异,第3天至第7天治疗组比对照组的手部肿胀程度有显著改善.治疗组未见有皮肤过敏者.结论:双柏膏有助于防治粉碎性Colles骨折后早期患手肿胀,不影响骨折固定效果,有利于手指关节的功能早期锻炼.

    作者:陈民;高彦平;王寰;李腾辉;李嘉;刘向前;黄广平 刊期: 2013年第06期

  • 脑心清对自发性高血压大鼠血压、血小板聚集及颈动脉重构的影响

    目的:观察脑心清对自发性高血压大鼠(SHR)血压、血小板聚集和颈动脉重构的影响.方法:60只SHR随机分成模型组、卡托普利阳性对照组、阿司匹林阳性对照组及脑心清高、中、低剂量组,10只Wistar大鼠为正常对照组.分别给予相应剂量的脑心清浸膏液、卡托普利片、阿司匹林(实验结束前7d给药)、蒸馏水.每2 w测量1次鼠尾动脉收缩压;3个月后,观察每组凝血时间、血小板聚集率、血浆肾素活性(PRA)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)及左颈总动脉内-中膜厚度(IMT)、腔径、IMT/腔径.结果:给药3个月后,与模型组比较,脑心清高、中剂量能显著降低SHR血压水平,显著延长凝血时间,并能抑制SHR左颈总动脉形态学改变及大鼠血小板聚集作用,不同程度所降低PRA和AngⅡ水平.结论:脑心清能够改善SHR动脉重构,减轻高血压靶器官损害的同时兼有抗血小板聚集及抗凝作用.

    作者:吴玉玲;王严春;张锐;黄美兰 刊期: 2013年第06期

  • 基于UPLC-TOF/MS的苍耳子不同部位化学成分研究

    目的:建立测定苍耳子不同部位化学成分的UPLC-TOF/MS分析方法.方法:运用UPLC-TOF/MS分析技术,进行梯度洗脱分离,洗脱液不经紫外检测器直接导入质谱系统,采用ESI离子源,进行正负离子扫描,采集两种模式下的UPLC-MS图谱,通过Masslynx V4.1数据分析软件,进行色谱峰的提取和匹配,依据元素组成分析参数确定分子式.结果:从苍耳子的水提取物中确定了33个离子峰,通过对照品比对和元素组成分析检索,对其中11个离子峰进行化学成分的归属.同时对苍耳子各离子峰进行了药材部位归属,22个来源于苍耳子刺,31个来源于去刺苍耳子,其中20个为共有的离子峰.结论:该研究建立的UPLC-MS法简便、准确、专属性强,同时对苍耳子中的各化学成分进行了药材部位归属,明确其来源,为苍耳子中的有毒化学成分以及临床安全用药提供科学依据.

    作者:刘树民;曹敏;武斌;卢芳 刊期: 2013年第06期

  • 滇西乌头化学成分研究

    目的:研究滇西乌头Aconitum bulleyanum Diels.的化学成分.方法:采用现代色谱技术对滇西乌头三氯甲烷层浸膏进行分离和纯化,根据化合物光谱数据进行结构鉴定.结果:分离鉴定了7个化合物,分别为:滇乌碱(1)、crassicaudine(2)、黑乌弱碱(3)、查斯马克宁定(4)、草乌甲素(5)、大渡乌碱(6) 、β-谷甾醇(7).结论:其中,化合物2~7为首次从该植物中分离得到.

    作者:袁梅;马晓霞;杨树德;周志宏;杨竹雅 刊期: 2013年第06期

  • 红背叶根体外抑制HCV亚基因复制子RNA表达活性部位筛选研究

    目的:筛选红背叶根体外抑制丙型肝炎病毒(HCV)复制的活性部位.方法:以HCV亚基因复制子体外培养体系CBRH7919(Jneo3-5 B)为HCV复制模型,选用干扰素α联合利巴韦林为阳性对照药物,观察不同浓度红背叶根总提取物、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位的抗HCV作用.采用荧光定量PCR检测HCV亚基因复制子RNA拷贝数,通过Western blot检测HCV功能蛋白NS3的表达,采用CCK-8法观察药物对细胞生长的影响.结果:红背叶根4种提取物中,乙酸乙酯部位对HCV RNA复制的抑制活性强,对NS3蛋白表达有明显干预作用,对HCV RNA表达表现出剂量依赖的抑制作用(P<0.05).其比活较初始总提取物提高5.71倍,对HCV RNA半数抑制浓度为14.60 mg/L,对CBRH7919 (Jneo3-5B)细胞半数细胞毒性浓度为40.30 mg/L,治疗指数为2.76.结论:红背叶根乙酸乙酯部位可抑制HCV的复制,为抗HCV RNA表达的活性部位,在抗HCV方面有着潜在的用途.

    作者:王启瑞;陶华明;邬刚;范钦;黄少慧;宏峰;吕志平 刊期: 2013年第06期

  • 传统炮制与现代加工方法对罗仙子抑菌及抗炎作用影响的比较

    目的:比较传统炮制与现代加工方法对罗仙子抑菌及抗炎活性的影响.方法:以金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌及LPS诱导的巨噬细胞RAW264.7为实验对象,比较传统炮制及现代加工制品的抑菌及抗炎作用.结果:现代加工制品的抑菌抗炎作用优于传统炮制品.结论:现代加工工艺能够有效的保护罗仙子中抑菌及抗炎物质的活性.

    作者:褚夫江;金小宝;许银叶;吴玉萍;刘文彬;朱家勇 刊期: 2013年第06期

  • 河源引种互叶白千层精油抗菌实验研究

    目的:对广东河源引种的互叶白干层精油成分进行分析及抗菌作用研究.方法:采用气相色谱法测定河源互叶白干层精油成分;以微量稀释法测定互叶白干层精油对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、白色念珠菌、烟曲霉的MIC和MBC值,以及对中和剂和影响因素研究,并采用家兔皮肤刺激性试验进行评价.结果:河源互叶白干层精油主要化学成分含量符合国家标准;对试验菌的MIC、MBC在0.39%~1.56%范围;对大肠杆菌、绿脓杆菌、白色念珠菌、烟曲霉杀灭率均为100%,对金黄色葡萄球菌作用10 min杀灭率为100%;25%以上小牛血清、pH值改变以及温度改变对互叶白干层精油杀灭试验菌均无影响;对家兔完整皮肤无刺激性.结论:河源互叶白干层精油品质优良,对常见细菌有较好的抑制和杀灭作用,对皮肤无明显刺激性.

    作者:曹维;朱建梅;俞励平;文洁 刊期: 2013年第06期

  • 康复新液对大鼠胃溃疡病理瘢痕形成的影响

    目的:观察康复新液对乙酸所致SD大鼠胃溃疡动物模型病理瘢痕影响.方法:用乙酸建立SD大鼠胃溃疡模型,观察康复新液对模型大鼠胃组织中生长激素(GH)、羟脯氨酸(Hyp)、透明质酸酶(HAase)水平的影响.结果:与模型组比较,康复新液能显著降低模型大鼠的溃疡指数、胃组织GH及Hyp水平(P<0.01或P<0.001).结论:康复新液能阻止慢性胃溃疡病理瘢痕的形成,其机制可能与抑制生长激素(GH)、羟脯氨酸(Hyp)的合成和表达,优化成纤维细胞功能有关.

    作者:苏金仁;陈瑾;黄秀深;沈永梅;谭瑾;增陈娟 刊期: 2013年第06期

  • 养胃散对消炎痛致大鼠胃黏膜损伤的保护作用

    目的:研究养胃散对消炎痛引起的大鼠胃黏膜损伤的预防和保护作用.方法:Wistar大鼠按体质量随机分为5组:养胃散治疗组、替普瑞酮组、模型组、养胃散预防组、正常对照组.用消炎痛损伤胃黏膜,再给予养胃散治疗消炎痛伤所致的黏膜损伤,用替普瑞酮为阳性对照.光镜下观察大鼠胃黏膜组织学改变,放射免疫法测定血清IL-1β,TNF-α和IL-10的含量.结果:肉眼观察:各组胃黏膜均没有形成溃疡,但有数量不等的针尖样黏膜糜烂;治疗组、替普瑞酮组、预防组间糜烂灶数量没有显著性差异,但治疗组、替普瑞酮组、预防组与模型组比较,差异显著(P<0.01).病理切片观察:治疗组、替普瑞酮组、预防组不论在胃黏膜层的炎性反应方面,还是在表层细胞的完整性方面均显著优于模型组,正常对照组胃黏膜上皮未见异常表现.结论:养胃散能有效减轻消炎痛引发的胃黏膜损伤和炎症反应.

    作者:周兰;谢子英;赵亚刚;黄定鹏;马艳春 刊期: 2013年第06期

  • HPLC测定舒肝宁注射液中绿原酸的含量

    建立HPLC测定舒肝宁注射液中绿原酸含量的方法.方法:色谱条件:WELCHROM C18柱(4.6 mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-0.2%磷酸(10∶90),流速:1.0 mL/min,柱温:30℃,检测波长:327 nm.结果:绿原酸在0.01035~0.1035 mg/mL(r =0.9999)浓度范围内线性关系良好;平均加样回收率为100.73%,RSD为1.27%(n=9);舒肝宁注射液中绿原酸的含量范围为0.031~0.061 mg/mL.结论:该含量测定方法稳定性、重现性好,可为进一步探究其不良反应产生的原因奠定一定的实验基础;不同批号舒肝宁注射液中绿原酸的含量有差异.

    作者:曲彩红;孟小斌;罗宇燕 刊期: 2013年第06期

  • 大黄素脂质纳米微泡对机械牵张引发的Ⅱ型肺泡上皮细胞MAPK信号通路和炎性介质的影响

    目的:研究大黄素脂质纳米微泡对机械牵张引发的Ⅱ型肺泡上皮细胞MAPK信号通路和炎性介质的影响和作用机制.方法:以卵磷脂和PVP为载体材料,采用静电纺丝技术制备纳米纤维膜,填充全氟丙烷,通过自组装技术形成大黄素脂质纳米微泡.分离纯化原代大鼠AT-Ⅱ细胞,应用Western-Blot和ELISA方法观察AT-Ⅱ细胞在20%机械牵张应力的4、8、16、24、48 h刺激作用下,p-P38/P38、p-ERK/ERK、p-JNK/JNK蛋白表达和TNF-α、IL-1β、IL-6分泌水平的动态变化;及进一步将大黄素脂质纳米微泡加入AT-Ⅱ细胞对VILI进行干预,并检测干预效果.结果:牵张刺激后,AT-Ⅱ细胞p-P38、p-ERK、p-JNK蛋白表达的水平显著升高,并在4~16h范围内表达水平持续升高,但p38、ERK、JNK蛋白表达无变化;AT-Ⅱ细胞TNF-α、IL-1β、IL-6分泌水平在8h内均无变化,而在随后16h的牵张刺激逐渐显著升高.在VILI刺激下,加人大黄素脂质纳米微泡进行干预,均可以不同程度下调p-P38、p-ERK、p-JNK蛋白表达和抑制TNF-α、IL-1β、IL-6的释放水平.结论:大黄素脂质纳米微泡对机械所致肺损伤(VILI)有保护作用,其机制可能与下调MAPK信号通路蛋白表达来调节炎性介质释放有关.

    作者:江永南;莫红缨;任宏 刊期: 2013年第06期

  • 水蛭及其近缘物种的rDNA-ITS序列分析

    目的:通过分析比较入药水蛭及近缘物种的ITS基因片段,探讨其作为分子手段应用于种类鉴定,同时应用此分子标记来分析水蛭的亲缘关系,为研究其系统发育和完善分类系统提供参考.方法:对宽体金线蛭、尖细金线蛭、光润金线蛭、日本医蛭、菲牛蛭、湖北牛蛭、棒纹牛蛭、八目石蛭进行总DNA提取,PCR扩增测序,应用软件分析ITS片段长度、(A+T)%含量、变异位点和进化关系.结果:得到总长度为948~981 bp的ITS序列片段,序列中G+C碱基比例较高,为56.0%~57.8%.整个ITS基因片段存在210个碱基变异位点和43个碱基插入/缺失,相对较为保守.石蛭科石蛭属八目石蛭与医蛭科牛蛭属棒纹牛蛭的分类地位较近,遗传距离为0.007;而黄蛭科的3个种与医蛭科的4个种在构建系统发育树时能明显地分为2大支.结论:ITS序列片段分析结果支持黄蛭科和医蛭科现在的分类地位,而八目石蛭与棒纹牛蛭似乎未达属间差异,其分类地位有待进一步探讨.

    作者:徐云玲;聂晶 刊期: 2013年第06期

  • HPLC法测定小儿胃宝口服液中熊果酸的含量

    目的:建立以高效液相色谱测定小儿胃宝口服液中熊果酸含量的方法.方法:以C18(250 mm× 4.6mm,5μm)为色谱柱,流动相为乙腈-0.5%的磷酸水溶液=75∶25,检测波长为210 nm,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,进样量为20 μL.结果:熊果酸在0.7245 ~ 14.49 μg/mL范围内浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9997),平均回收率为100.3%,RSD =0.8%.结论:该方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的含量测定.

    作者:林茵;覃逢超;邓丽华;伍俊妍 刊期: 2013年第06期

  • 利用RSLC建立地骨皮药材的特征指纹图谱研究

    目的:建立地骨皮药材的超快速液相色谱(RSLC)特征指纹图谱,检验地骨皮来源品种的成分区别,控制地骨皮商品药材的质量.方法:采用Acquity UPLC C1s色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm),流动相为乙腈-0.1%乙酸水溶液,梯度洗脱,流速0.3 mL/min,柱温为40℃,检测波长315 nm.利用聚类分析、主成分分析、特征图谱相似度分析3种方法对不同产地的地骨皮药材进行评价.结果:建立了地骨皮药材的RSLC特征指纹图谱,标定了14个共有峰.聚类分析和主成分分析结果表明,地骨皮药材2个来源品种枸杞和宁夏枸杞之间仅在含量方面存在一定差异,所含化合物的种类差别不大.结论:本研究建立地骨皮药材的特征指纹图谱,特征性和专属性强,且方法快速、简便、可靠,有助于深入评价地骨皮药材质量.

    作者:赵晓玲;姚霞;张鑫瑶;马培;何春年;彭勇 刊期: 2013年第06期

  • 四逆汤佳煎煮工艺研究

    目的:优化四逆汤佳煎煮工艺,提高四逆汤中有效成分的煎出率.方法:通过单因素试验,采用RPHPLC法以苯甲酰新乌头原碱、甘草苷、甘草酸和6-姜酚的含量及浸膏重量为指标,分别考察浸泡时间、煎煮时间、加水倍量、煎煮次数对汤剂质量的影响,并在此基础上设计L9(34)正交试验,研究四逆汤临床煎煮的佳工艺.结果:四逆汤佳煎煮工艺为:浸泡时间为60 min,煎煮时间为60 min,加水倍量为10倍,煎煮2次.结论:采用正交设计法对四逆汤佳煎煮工艺的优化合理可行,为提高汤剂质量与临床疗效提供了实验基础.

    作者:刘晓;范林乾;蔡皓;周其冈;蔡宝昌 刊期: 2013年第06期

  • ICP-MS法测定广升麻中18种元素

    目的:建立电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定广升麻药材中铍、铝、铬、锰、镍、铜、砷、硒、钼、银、镉、锡、锑、钡、镝、汞、铊和铅18种元素的方法.方法:样品经微波消解后,采用电感耦合等离子质谱仪测定18种元素的含量,并进行方法学研究.结果:18种元素校正曲线线性关系良好,回收率符合痕量分析要求.结论:所建立的方法准确、可靠,为广升麻药材的研究提供了依据.

    作者:肖浩;严小红;江英桥;侯惠婵 刊期: 2013年第06期

  • 产地与种源对白术药材质量的影响

    目的:探讨产地环境和种源对白术药材品质的影响,为白术药材生产的质量控制提供依据.方法:采用指标成分(白术内酯Ⅰ)含量比较和HPLC指纹图谱法结合相似度分析(夹角余弦值、Pearson相关系数)与主成分分析(PCA),以苍术为对照,分析了不同产地栽培的白术药材和同地栽培的不同种源的白术药材.结果:浙江磐安产白术的白术内酯Ⅰ含量显著高于安徽毫州产,不同产地种源的白术药材中白术内酯Ⅰ含量也存在显著差异.相似度分析和PCA结果一致,全部样品聚成3类:浙江磐安栽培的所有种源的白术、安徽毫州栽培的白术、浙江磐安栽培的苍术;前二者的相似性更接近,而苍术与前二者的差异较大;引种到磐安栽培的外地种源白术与磐安本地白术没有明显差异.结论:白术药材质量主要受产地环境的影响,种内遗传变异对整体化学相似性没有明显作用,但对白术内酯Ⅰ的含量仍有显著影响.在白术药材生产中要更加重视产地对白术药材品质的影响,尤其要避免白术与苍术的种源混淆.

    作者:杨舒婷;龚华栋;赵云鹏;陈斌龙;傅承新 刊期: 2013年第06期

中药材杂志

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