熊斌;苏杰雄;刘贤钊;张美玲
目的 分析甘草异黄酮2’-羟化酶(GuI2'H) cDNA序列及其编码的蛋白质的结构特征.方法 以GuI2'H cDNA序列为研究对象,应用生物信息学软件和网络工具分析其cDNA序列及其编码的蛋白质的结构、功能及分子进化特征.结果 GuI2'H cDNA全长2 425 bp,含有1 521 bp的开放读码框(ORF),编码538个氨基酸残基的多肽.该蛋白质为跨内质网膜蛋白,与其他物种的I2'H具有高度的序列同源性,与同科植物黄芩、大豆的I2'H亲缘关系较近.结论 甘草异黄酮2’-羟化酶cDNA编码异黄酮2’-羟化酶,属于细胞色素P450 81E家族成员.
作者:渠萌;梁晓薇;张春荣;唐晓敏;程轩轩;杨全 刊期: 2015年第02期
目的 研究益胃饮对Hp胃黏膜炎性损伤大鼠的治疗作用及其作用机制.方法 选取50只健康SD大鼠随机分为正常组、模型组、益胃饮高、中、低剂量组,每组各10只.采用给予大鼠含量为109/mL的Hp灌胃造模,并给予益胃饮治疗.观察比较各组胃黏膜损伤评分和胃组织匀浆液TNF-α、IL-1β水平变化.结果 模型组大鼠胃黏膜与正常组相比明显充血、水肿,并有溃疡存在.益胃饮各组与模型组比较充血、水肿、溃疡等情况明显好转.模型组胃黏膜损伤评分、胃组织匀浆液TNF-α、IL-1β水平明显高于正常组(P<0.01);益胃饮各剂量组黏膜损伤评分、TNF-α、IL-1β水平均显著低于模型组(P<0.01).结论 益胃饮可显著减轻胃黏膜的炎性损伤,其作用机理可能与抑制胃黏膜局部组织炎性细胞因子TNF-α、IL-1β的表达有关.
作者:王日生;姚晖;张继平 刊期: 2015年第02期
目的 研究云南重楼中的三萜皂苷类化合物的结构与生物活性之间的关系.方法 采用比较分子场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法,进行偏小二乘法(PLS)分析,建立云南重楼中15个具有抗鼻咽癌活性的三萜皂苷类化合物的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,通过三维等势图分析说明该系列化合物在分子立体场、静电场、疏水场和氢键场的分布与生物活性之间的相关性.结果 CoMFA场和CoMSIA场的交叉验证系数(rcv3)分别为0.598和0.699,非交叉验证系数(r2)分别为0.999和1.000,所得模型具有良好的预测能力和拟合能力.结论 明确了云南重楼三萜皂苷类化合物中对抑制鼻咽癌活性影响较大的基团或原子.
作者:吴霞;冯毅凡;李药兰 刊期: 2015年第02期
目的 评价自行设计合成的3种氧钒配合物体外抗肿瘤活性作用.方法 采用MTT法研究3种氧钒配合物:[VO(hntdtsc)(CF3PIP)](1)、[VO(hntdtsc)(m-CF3PIP)](2)和[VO(hntdtsc) (p-CF3PIP)] (3)对人宫颈癌、食管癌和乳腺癌细胞系在体外生长的抑制作用.采用流式细胞术检测其对食管癌细胞系的凋亡诱导作用和细胞周期阻滞作用.结果 3种新合成的化合物与肿瘤细胞系作用时细胞毒性的IC50值在0.31~6.15μmol/L,接近于顺铂(0.52~ 2.49 μmol/L).化合物2和3能抑制食管癌细胞系的细胞G0/G1期和S期阻滞并诱导其发生凋亡.结论 含氟缩氧硫脲类希夫碱氧钒配合物具有良好的抗肿瘤活性,其机制可能与其诱导细胞凋亡相关.
作者:田旭岩;应鹏;陆家政;陈宏远;芮雯 刊期: 2015年第02期
目的 为完善我国不良反应监测制度,强化药品安全性监管提供参考和建议.方法 采用比较法,将英国黄卡与我国《药品不良反应/事件报告表》从报告范围、报告内容和表格设计等多方面进行比较.结果与结论 与英国黄卡制度相比,我国不良反应报告制度尚有进一步完善空间,包括扩大监测范围,明确重点监测品种,根据不同报告主体设计表格,提示重点填写内容,增加特殊人群用药信息.
作者:严瑾;邵蓉 刊期: 2015年第02期
目的 采用响应面法优化乌梅总有机酸的提取条件,并对其氧化活性进行评价.方法 在单因素试验基础上,采用响应面分析法研究了液固比、浸泡时间、提取时间对乌梅总有机酸提取率的影响;并通过乌梅总有机酸提取液对DPPH自由基的清除作用来研究其抗氧化活性.结果 乌梅总有机酸的佳提取条件:液固比14∶1(mL∶g),浸泡时间70 min,提取时间1.5 h,提取2次.在此条件下,乌梅总有机酸的提取率为35.21%;乌梅总有机酸清除DPPH自由基的半数抑制浓度IC50值为1.788 mg/mL(以生药计).结论 优化所得工艺条件简单可行,可用于乌梅中总有机酸的提取;乌梅总有机酸具有较强的抗氧化作用.
作者:邓婉婷;管淑玉;李瑶;李将;陈磊;罗兰 刊期: 2015年第02期
目的 研究元胡止痛膏的抗炎、镇痛作用.方法 采用热板法及扭体法实验考察小鼠镇痛作用,应用小鼠耳郭肿胀、棉球肉芽肿胀及足跖肿胀实验综合评价元胡止痛膏的抗炎作用.结果 元胡止痛膏各剂量组在给药后30 min、60 min、120 min均能提高小鼠的痛阈值(P<0.05),并呈现剂量依赖性;除元胡止痛膏低剂量组外,其余各组均能显著延长乙酸所致扭体小鼠的潜伏期(P<0.05),显著减少扭体次数(P<0.05);对二甲苯引起的小鼠耳郭肿胀均有显著的抑制作用(P<0.05);元胡止痛膏中、高剂量组对棉球肉芽肿有显著的抑制作用(P<0.05);除元胡止痛膏低剂量组在给药后30 min与空白对照组比较差异无统计学意义外,其余各剂量组的足跖容积净增加值在给药后30 min、60 min、90 min与空白对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 元胡止痛膏具有显著的抗炎、镇痛作用.
作者:刘浪琪;吴庆光;刘四军;李耿;刘建兴 刊期: 2015年第02期
目的 采用高效液相蒸发光散射法(HPLC-ELSD法)分析比较国内外蜂蜜中葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖的质量分数.方法 采用Watcrs XBridgeTM Amide(4.6 mm×150 mm,3.5 μm)色谱柱,以乙腈-0.2%(体积分数)三乙胺水溶液为流动相梯度洗脱,流速:1.0 mL/min;增益值为4;柱温:40℃.结果 国内蜂蜜中葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖质量分数分别在352.36~ 432.47、317.91~409.34、7.94~ 28.81、8.58~56.21 rng/g范围内;国外蜂蜜中葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖分别在376.26~437.43、284.16~379.51、9.03~25.63、23.42~56.45 mg/g范围内;平均加样回收率在96.69%~99.59%之间.结论 国外蜂蜜中葡萄糖平均质量分数高于国产蜂蜜,其差异具统计学意义(P<0.05);国内外蜂蜜中果糖、蔗糖、麦芽糖、葡萄糖+果糖质量分数差异无统计学意义(P>0.05),国内外蜂蜜中葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖的质量分数均符合《中国药典》及食品安全国家标准GB 14963-2011的要求.
作者:黄蕴芝;林励;祁龙凯;陈燕霞;吴泽青;谭东山 刊期: 2015年第02期
目的 提高养阴清肺糖浆的质量标准.方法 采用TLC法和HPLC法分别对养阴清肺糖浆的7味药材进行薄层鉴别、质量分数测定研究.结果 建立了玄参、白芍、牡丹皮、甘草4味药材的薄层鉴别方法,薄层斑点清晰、专属性和重复性强;建立了同时测定哈巴俄苷、丹皮酚质量分数的HPLC方法,哈巴俄苷和丹皮酚分别在0.043 36~0.433 6μg、0.201 12~ 2.011 2 μg内呈良好的线性关系,回收率分别为98.7%和98.8%.结论 提高后的质量标准更简便、快捷、准确,能很好地用于养阴清肺糖浆的质量控制.
作者:罗燕玉;黄晓丹;苏金平 刊期: 2015年第02期
目的 优选复方桂枝茯苓丸中桃仁、赤芍提取物的大孔树脂纯化工艺.方法 以苦杏仁苷和芍药苷的吸附洗脱率为指标,采用单因素试验考察上样液质量浓度、径高比、洗脱剂等对桂枝茯苓丸中桃仁、赤芍提取物大孔树脂纯化工艺的影响.结果 优选的纯化工艺为:上样液质量浓度200 mg/mL,树脂柱径高比1:9,树脂体积与上样量比0.77∶1,加4 BV水洗除杂,用体积分数30%乙醇洗脱,收集洗脱液6 BV.结论 该纯化工艺合理稳定,可推广于大生产应用.
作者:郭先帅;刘冬云;朱婉婷;梁生旺;王淑美 刊期: 2015年第02期
目的 调查分析2009-2013年广东省保健食品违法广告的违法特点,为规范保健食品广告的发布提供研究参考.方法 从广东省食品药品监督管理局官方网站汇总广东省2009-2013年保健食品生产经销单位违法保健食品广告的通知公告,并对所获得信息进行整理分析.以保健食品常见功能作为划分点,建立违法次数的统计表从而进行数据研究.结果 保健食品违法广告中的保健食品主要是免疫调节类功能,夸大产品功效是保健食品违法广告的主要表现形式.结论 针对保健食品违法广告存在的问题,提出相关的对策:完善保健食品广告的法律法规,改革保健食品广告审批权与管理权分离的体制,建立保健食品违法广告的公众监督查询平台系统等.
作者:杜卓;朱春霞;黄佑;王红胜;余巧;何细贤;陈小艳;李思虹 刊期: 2015年第02期
目的 比较中国石药集团恩必普药业有限公司(简称石药)和美国辉瑞制药公司(简称辉瑞)生产的布洛芬软胶囊的体外溶出度与体内生物利用度,旨在为布洛芬的临床应用及新药研发提供参考.方法 按照2010年版《中国药典》的转篮-紫外分光光度法测定布洛芬软胶囊的体外溶出度;高效液相色谱法测定大鼠灌胃软胶囊内容物后血浆中的布洛芬质量浓度,并计算药动学参数.结果 2个厂家生产的布洛芬软胶囊在pH 1.2 HC1溶液、pH 5.0及pH 7.2磷酸盐缓冲液中,溶出形态和累积溶出度的差异均不明显;随着溶出介质pH值的升高,软胶囊中布洛芬的累积溶出度也略有增加,20 min内的累积溶出度>75%,符合《中国药典》的标准.2个产品的药动学参数Tmax、Cmax、AUC0-12:石药的分别为0.5 h、(164.88±55.30) μg/mL、(724.48-± 111.41)(μg·h)/mL,辉瑞的分别为0.5 h、(194.32±48.55) μg/mL、(697.42± 133.55)(μg·h)/mL.结论 2个产品的体外溶出度与体内吸收差异均无统计学意义(P>0.05).
作者:姚永新;林婉婷;廖华卫;李如奎;李自珍;卢鹏伟 刊期: 2015年第02期
目的 建立HPLC法测定盐酸伐地那非口崩片中盐酸伐地那非质量分数的方法.方法 色谱柱为Diamonsil-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.068%(体积分数)KH2PO4[体积比55∶45,25%(体积分数)NaOH调pH值为7.5]为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为214 nm,柱温为30℃,进样量为10μL.结果 盐酸伐地那非进样量在30.02~ 300.30 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为101.67%,RSD=1.6%.结论 本方法准确、可靠、专属性强,能满足制剂质量标准的要求,可用于盐酸伐地那非口崩片的质量控制.
作者:邓艳斌;余楚钦;林华庆;陈洁;张伦;孙英英 刊期: 2015年第02期
目的 探讨别旁茶(BPC)提取物对三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的大鼠炎症性肠病的保护作用.方法 采用TNBS灌肠建立炎症性肠病动物模型,造模结束后处死动物检测大鼠结肠组织形态学改变,检测血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素1β(IL-1β)、白介素6(IL-6)、白介素27(IL-27)、过氧化物酶(MPO)、超氧化物歧化酶(SOD)的水平.结果 TNBS成功诱导急性实验性肠炎大鼠,与对照组相比,别旁茶提取物可显著改善TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-27、MPO、SOD的水平(P<0.05),别旁茶高剂量组大鼠结肠组织学损伤明显改善(P<0.05).结论 别旁茶提取物对实验性炎症性肠病大鼠具有显著的保护作用.
作者:宋雨鸿;黄洁春;韩亮;方建志;潘锦瑶;蔡敬宙;徐舒 刊期: 2015年第02期
阐述槟榔、南瓜子、石菖蒲、贯众、五味子等20味中草药既能驱虫又能抑菌的研究现状,为防治寄生虫和细菌感染疾病研究提供参考.
作者:彭亮;朱盛山;蔡延渠;张雄飞;张学沛;钟娜娜;胡梁及 刊期: 2015年第02期
目的 建立非淋凝胶的提取工艺.方法 采用正交试验法,以龙胆苦苷与芍药苷提取转移率为指标,对加水量、提取时间、提取次数3个因素进行考察,优选非淋凝胶提取工艺,采用HPLC法测定龙胆苦苷与芍药苷的质量分数.结果 佳提取工艺为:加8倍量水,煎煮3次,每次1.0 h;在优化条件下,龙胆苦苷和芍药苷的提取转移率高,分别达到76.5%和86.5%.结论 该工艺简单、提取率高、适用于工业化生产.
作者:杨鹏都;周毅生;李艳英;王超 刊期: 2015年第02期
目的 优选出野菊花的佳高速分散均质提取工艺.方法 以HPLC指纹图谱及固形物质量分数作为评价指标,采用正交试验优选乙醇体积分数、料液比及提取温度,并运用秩和比法对研究结果进行综合评价.结果 优选出的佳工艺条件为:使用45倍量的60%乙醇,常温下均质3次,每次3 min,均质间隙3 min.结论 优选出的野菊花高速分散均质提取工艺稳定、可行,可为新药研究和工业生产提供参考.
作者:彭宪;龙晓英;宋力飞;刘乡乡;李曼莎 刊期: 2015年第02期
目的 优选解郁胶囊中桂枝的佳提取工艺,并对提取液的浓缩和干燥方法进行考察.方法 采用正交试验法考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间等因素,以桂皮醛、桂皮酸质量分数及浸膏得率为指标,采用综合评分优选提取工艺条件;以桂皮醛、桂皮酸质量分数为指标,对减压旋转蒸发和常压水浴浓缩方式进行比较以及对浓缩温度进行考察;以桂皮醛、桂皮酸转移率和干膏率为指标,对常压烘箱干燥、真空减压干燥、真空冷冻干燥等3种干燥方法进行比较,优选佳干燥方法.结果 优选提取工艺条件为:乙醇体积分数为70%,8倍量,提取2次,每次2h,其中乙醇体积分数为主要影响因素;减压旋转蒸发浓缩效果更好,佳浓缩温度为35~40℃;3种干燥方法中,真空冷冻干燥时桂皮醛、桂皮酸转移率高.结论 该提取工艺和冷冻干燥工艺所得提取物中桂皮醛、桂皮酸的质量分数较高,为解郁胶囊中桂枝药材的桂皮醛和桂皮酸的提取和干燥方式提供了依据.
作者:江斌;吉国辉;何伟;李勇;林伟鑫;朱秀辉 刊期: 2015年第02期
目的 探讨依折麦布对饮食性高胆固醇血症大鼠胆固醇吸收及代谢相关靶点的调节作用.方法 雄性SD大鼠,正常组喂食普通饲料,其余组喂食高脂饲料,复制饮食性高胆固醇血症大鼠模型.依折麦布组除喂食高脂饲料外,每天灌胃给药,连续给药4周,测定大鼠血清、粪便、肝脏的总胆固醇,并测定大鼠肝脏CYP7A1、LXRα、小肠NPClL1 mRNA和蛋白的表达水平.结果 与正常组比较,模型组大鼠血清、粪便总胆固醇含量均显著上升(P<0.01),肝脏总胆固醇含量上升(P<0.05).与模型组比较,依折麦布组大鼠血清、肝脏总胆固醇含量均显著下降(P<0.01),粪便总胆固醇含量显著上升(P<0.01).依折麦布组大鼠肝脏CYP7A1、LXRα、小肠NPC1L1 mRNA和蛋白的表达与模型组、正常组比较均显著下降(P<0.01).结论 依折麦布能降低饮食性高胆固醇血症大鼠血清和肝脏总胆固醇含量,增加粪便总胆固醇排出,并能抑制肝脏CYP7A1及小肠NPC1L1的表达,其抑制CYP7A1表达可能与下调LXRα有关.
作者:方沐潮;曹乐;贝伟剑 刊期: 2015年第02期
目的 制备盐酸特比萘芬二元醇质体并进行体外评价.方法 采用乙醇注入-超声法制备二元醇质体;以粒径、Zeta电位和包封率为评价指标,通过正交试验优化处方;采用改良Franz扩散池对不同脂质体进行体外皮肤渗透试验.结果 优处方为:药物质量分数为0.5‰,药脂比为1∶5(g∶g),二元醇相体积分数为30%,乙醇-丙二醇体积比为7∶3;以优选的处方制备的二元醇质体粒径为(36.2±1.0)nm、Zeta电位为(-23.22±2.02)mV、包封率为(97.61±0.09)%,表皮真皮层滞留量高为(23.18±2.38) μg/cm2.结论 所选工艺合理可行,可用于制备盐酸特比萘芬二元醇质体,二元醇质体增加盐酸特比萘芬在表皮真皮层滞留量.
作者:何一鸣;何卓儒;朱秀城;胡雪艳;孙英英;邓红;张蜀 刊期: 2015年第02期