学术投稿

3种新型氧钒配合物的抗肿瘤活性作用评价

田旭岩;应鹏;陆家政;陈宏远;芮雯

关键词:氧钒配合物, 凋亡, 抗肿瘤
摘要:目的 评价自行设计合成的3种氧钒配合物体外抗肿瘤活性作用.方法 采用MTT法研究3种氧钒配合物:[VO(hntdtsc)(CF3PIP)](1)、[VO(hntdtsc)(m-CF3PIP)](2)和[VO(hntdtsc) (p-CF3PIP)] (3)对人宫颈癌、食管癌和乳腺癌细胞系在体外生长的抑制作用.采用流式细胞术检测其对食管癌细胞系的凋亡诱导作用和细胞周期阻滞作用.结果 3种新合成的化合物与肿瘤细胞系作用时细胞毒性的IC50值在0.31~6.15μmol/L,接近于顺铂(0.52~ 2.49 μmol/L).化合物2和3能抑制食管癌细胞系的细胞G0/G1期和S期阻滞并诱导其发生凋亡.结论 含氟缩氧硫脲类希夫碱氧钒配合物具有良好的抗肿瘤活性,其机制可能与其诱导细胞凋亡相关.
广东药科大学学报杂志相关文献
  • AB-8型大孔吸附树脂纯化复方桂枝茯苓丸中桃仁、赤芍提取物工艺

    目的 优选复方桂枝茯苓丸中桃仁、赤芍提取物的大孔树脂纯化工艺.方法 以苦杏仁苷和芍药苷的吸附洗脱率为指标,采用单因素试验考察上样液质量浓度、径高比、洗脱剂等对桂枝茯苓丸中桃仁、赤芍提取物大孔树脂纯化工艺的影响.结果 优选的纯化工艺为:上样液质量浓度200 mg/mL,树脂柱径高比1:9,树脂体积与上样量比0.77∶1,加4 BV水洗除杂,用体积分数30%乙醇洗脱,收集洗脱液6 BV.结论 该纯化工艺合理稳定,可推广于大生产应用.

    作者:郭先帅;刘冬云;朱婉婷;梁生旺;王淑美 刊期: 2015年第02期

  • 中英不良反应监测报告内容对比及启示

    目的 为完善我国不良反应监测制度,强化药品安全性监管提供参考和建议.方法 采用比较法,将英国黄卡与我国《药品不良反应/事件报告表》从报告范围、报告内容和表格设计等多方面进行比较.结果与结论 与英国黄卡制度相比,我国不良反应报告制度尚有进一步完善空间,包括扩大监测范围,明确重点监测品种,根据不同报告主体设计表格,提示重点填写内容,增加特殊人群用药信息.

    作者:严瑾;邵蓉 刊期: 2015年第02期

  • 纳米金应用于肺癌靶向诊疗的研究进展

    纳米金具有独特的物理化学性质及生物性质,经表面修饰后获得生物成像、光热治疗、靶向药物输送等能力,在肺癌的临床诊断和治疗方面具有极高的潜在应用价值.本文基于当前纳米金在肺癌诊断和治疗方面的研究状况,综述了纳米金的特性及其在分子成像、光热治疗、药物输送等肺癌靶向诊疗方面的应用.

    作者:刘栋;刘意;王希成 刊期: 2015年第02期

  • 药对广藿香-陈皮的挥发油提取工艺及其化学成分的GC-MS研究

    目的 研究药对广藿香-陈皮的挥发油提取工艺,并分析广藿香、陈皮配伍前后的挥发油成分.方法 基于单因素试验基础,采用响应面分析法优化水蒸气蒸馏法提取挥发油的工艺条件.并利用气相色谱-质谱(GC-MS)联用法和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS),结合程序升温保留指数(PTRI)对药对及各单味药材的挥发油成分进行鉴定及质量分数比较.结果 提取广藿香和陈皮挥发油佳工艺条件为:粉碎后药材过60目筛,10倍液料比,提取5h.通过GC-MS分析确定药对广藿香-陈皮、单味药广藿香、陈皮各挥发油中的134、121和85个成分,分别占总质量分数的84.01%、82.80%和78.79%.结论 提取广藿香和陈皮挥发油的佳工艺合理可行;广藿香、陈皮药对配伍对所提取挥发油的成分和质量分数都有较大的影响.

    作者:陈琳;梁咏倩;宋粉云 刊期: 2015年第02期

  • 依折麦布对饮食性高胆固醇血症大鼠胆固醇吸收及代谢相关靶点的调节作用

    目的 探讨依折麦布对饮食性高胆固醇血症大鼠胆固醇吸收及代谢相关靶点的调节作用.方法 雄性SD大鼠,正常组喂食普通饲料,其余组喂食高脂饲料,复制饮食性高胆固醇血症大鼠模型.依折麦布组除喂食高脂饲料外,每天灌胃给药,连续给药4周,测定大鼠血清、粪便、肝脏的总胆固醇,并测定大鼠肝脏CYP7A1、LXRα、小肠NPClL1 mRNA和蛋白的表达水平.结果 与正常组比较,模型组大鼠血清、粪便总胆固醇含量均显著上升(P<0.01),肝脏总胆固醇含量上升(P<0.05).与模型组比较,依折麦布组大鼠血清、肝脏总胆固醇含量均显著下降(P<0.01),粪便总胆固醇含量显著上升(P<0.01).依折麦布组大鼠肝脏CYP7A1、LXRα、小肠NPC1L1 mRNA和蛋白的表达与模型组、正常组比较均显著下降(P<0.01).结论 依折麦布能降低饮食性高胆固醇血症大鼠血清和肝脏总胆固醇含量,增加粪便总胆固醇排出,并能抑制肝脏CYP7A1及小肠NPC1L1的表达,其抑制CYP7A1表达可能与下调LXRα有关.

    作者:方沐潮;曹乐;贝伟剑 刊期: 2015年第02期

  • 卡维地洛抑制大鼠颈动脉损伤后MMP-2和IGF-1的表达

    目的 观察卡维地洛(CAR)对大鼠颈动脉损伤血管组织基质金属蛋白酶2(MMP-2)、胰岛素样生长因子-1(1GF-1)表达的影响,探讨卡维地洛防治再狭窄的机制.方法 雄性Wistar大鼠90只,随机分为假手术组、损伤组和CAR组,后两组行颈动脉球囊损伤术.3组均于术后1d、3d、7d、14d、28 d处死大鼠.光镜下观察血管损伤后内膜增生情况,用免疫组化和RT-PCR法检测MMP-2和IGF-1在各组术后不同时间点的表达情况.结果 与损伤组比较,术后14 d CAR组内膜面积、内膜与中膜面积比值显著减少,管腔面积显著扩大(P<0.05);与损伤组比较,CAR组术后3~14d MMP-2表达显著减少(P<0.05),7 ~ 28 d IGF-1表达显著降低(P<0.05).结论 卡维地洛能有效抑制大鼠颈动脉损伤后MMP-2和IGF-1的表达,抑制血管平滑肌细胞(VSMC)迁移、增殖,降低内膜增生,从而减轻再狭窄.

    作者:袁向珍;刘敏;曹中朝;王敏 刊期: 2015年第02期

  • 养阴清肺糖浆质量标准的研究

    目的 提高养阴清肺糖浆的质量标准.方法 采用TLC法和HPLC法分别对养阴清肺糖浆的7味药材进行薄层鉴别、质量分数测定研究.结果 建立了玄参、白芍、牡丹皮、甘草4味药材的薄层鉴别方法,薄层斑点清晰、专属性和重复性强;建立了同时测定哈巴俄苷、丹皮酚质量分数的HPLC方法,哈巴俄苷和丹皮酚分别在0.043 36~0.433 6μg、0.201 12~ 2.011 2 μg内呈良好的线性关系,回收率分别为98.7%和98.8%.结论 提高后的质量标准更简便、快捷、准确,能很好地用于养阴清肺糖浆的质量控制.

    作者:罗燕玉;黄晓丹;苏金平 刊期: 2015年第02期

  • 葛根芩连汤含药血清及其主要代谢物对人肝癌Huh7细胞株P38MAPK信号通路的影响

    目的 研究葛根芩连汤含药血清及其主要代谢物对Huh7肝癌细胞株P38MAPK信号通路的影响和相互关系.方法 MTT法确定含药血清组及各代谢物组给药浓度;荧光定量PCR法检测Huh7细胞P38MAPK信号通路中各基因mRNA转录水平;Western blot法检测Huh7细胞P38MAPK信号通路中各蛋白的表达情况.结果 葛根芩连汤含药血清组对P38、JNK的表达有上调作用,对ERK的表达有下调作用;葛根素组对P38、JNK的表达有上调作用,对ERK的表达无影响;大豆苷组对P38的表达有上调作用,对JNK、ERK的表达无影响;大豆苷苷元组对P38的表达无影响,对JNK的表达有上调作用,对ERK的表达有下调作用(P<0.05).结论 葛根芩连汤与葛根素、大豆苷、大豆苷苷元对Huh7P38MAPK信号通路的影响不同,选取葛根芩连汤及其主要代谢物平行研究,更有利于对葛根芩连汤进行深入开发.

    作者:陈骁;贺华;苏畅;薄华本;王辉;黄树林 刊期: 2015年第02期

  • 正交试验优选非淋凝胶提取工艺

    目的 建立非淋凝胶的提取工艺.方法 采用正交试验法,以龙胆苦苷与芍药苷提取转移率为指标,对加水量、提取时间、提取次数3个因素进行考察,优选非淋凝胶提取工艺,采用HPLC法测定龙胆苦苷与芍药苷的质量分数.结果 佳提取工艺为:加8倍量水,煎煮3次,每次1.0 h;在优化条件下,龙胆苦苷和芍药苷的提取转移率高,分别达到76.5%和86.5%.结论 该工艺简单、提取率高、适用于工业化生产.

    作者:杨鹏都;周毅生;李艳英;王超 刊期: 2015年第02期

  • 壮腰健肾丸对小鼠生殖系统的影响

    目的 研究壮腰健肾丸对小鼠生殖系统的影响.方法 探讨壮腰健肾丸对去势雌雄小鼠的附性器官、雄性小鼠的交配能力和精子数量水平、雌雄小鼠体内性激素水平、未成年雌雄小鼠性器官发育的影响.结果 壮腰健肾丸可显著增加去势雄性小鼠前列腺、精囊腺和包皮腺脏器的系数;显著缩短雄性小鼠的捕捉潜伏期,增加捕捉次数;显著增加雄性小鼠体内促性腺激素释放激素(GnRH)和雌性小鼠体内雌激素(E)的含量;显著增加未成年雄性小鼠的睾丸系数和雌性小鼠的子宫系数.结论 壮腰健肾丸具有增强小鼠生殖系统功能的作用.

    作者:练庆旺;何风雷;莫国强;郭钟慧;王笑丹;范平龙;吴清和;操红缨;黄萍 刊期: 2015年第02期

  • 桑叶HPLC指纹图谱的优化及建立

    目的 优化桑叶高效液相色谱指纹图谱分析方法,建立桑叶黄酮类及酚酸类成分的指纹图谱.方法 采用Kromasil 100-5 C18色谱柱;流动相为乙腈-2%(体积分数)乙酸溶液(梯度洗脱);检测波长为350 nm;柱温为30℃;流速为1.0 mL/min.结果 10批桑叶样品均标示出1 1个共有峰,鉴别了4个共有峰,分别为绿原酸、芦丁、异槲皮苷、紫云英苷;利用中药色谱指纹图谱相似度评价软件进行相似度评价,10批样品的相似度为0.967~0.995,提示桑叶的黄酮类及酚酸类成分质量较稳定.结论 本法准确可靠、重复性好,为桑叶质量控制提供了依据.

    作者:熊斌;苏杰雄;刘贤钊;张美玲 刊期: 2015年第02期

  • 乌梅总有机酸的提取优化工艺及其抗氧化活性研究

    目的 采用响应面法优化乌梅总有机酸的提取条件,并对其氧化活性进行评价.方法 在单因素试验基础上,采用响应面分析法研究了液固比、浸泡时间、提取时间对乌梅总有机酸提取率的影响;并通过乌梅总有机酸提取液对DPPH自由基的清除作用来研究其抗氧化活性.结果 乌梅总有机酸的佳提取条件:液固比14∶1(mL∶g),浸泡时间70 min,提取时间1.5 h,提取2次.在此条件下,乌梅总有机酸的提取率为35.21%;乌梅总有机酸清除DPPH自由基的半数抑制浓度IC50值为1.788 mg/mL(以生药计).结论 优化所得工艺条件简单可行,可用于乌梅中总有机酸的提取;乌梅总有机酸具有较强的抗氧化作用.

    作者:邓婉婷;管淑玉;李瑶;李将;陈磊;罗兰 刊期: 2015年第02期

  • 发根农杆菌诱导广藿香毛状根的研究

    目的 筛选诱导广藿香毛状根的佳条件,建立广藿香毛状根诱导体系,并以此体系作为下一步研究的基础.方法 采用共培养法,用发根农杆菌ATCC15834和C58C1,经预培养、侵染、共培养和除菌操作诱导广藿香外植体产生毛状根.结果 预培养时间为2d,乙酰丁香酮质量浓度为15 mg/L,侵染时间为25 min,共培养时间为2d,发根农杆菌ATCC15834和C58C1诱导率均达到高,分别为83.3%和80.5%;PCR扩增结果证实,发根农杆菌Ri质粒的T-DNA部分已在广藿香毛状根的基因组中整合及表达,说明广藿香毛状根已经被成功诱导.结论 成功诱导并建立了广藿香毛状根诱导体系.

    作者:黄伟剑;何梦玲;张宏意;严寒静 刊期: 2015年第02期

  • 盐酸特比萘芬二元醇质体的制备及体外评价

    目的 制备盐酸特比萘芬二元醇质体并进行体外评价.方法 采用乙醇注入-超声法制备二元醇质体;以粒径、Zeta电位和包封率为评价指标,通过正交试验优化处方;采用改良Franz扩散池对不同脂质体进行体外皮肤渗透试验.结果 优处方为:药物质量分数为0.5‰,药脂比为1∶5(g∶g),二元醇相体积分数为30%,乙醇-丙二醇体积比为7∶3;以优选的处方制备的二元醇质体粒径为(36.2±1.0)nm、Zeta电位为(-23.22±2.02)mV、包封率为(97.61±0.09)%,表皮真皮层滞留量高为(23.18±2.38) μg/cm2.结论 所选工艺合理可行,可用于制备盐酸特比萘芬二元醇质体,二元醇质体增加盐酸特比萘芬在表皮真皮层滞留量.

    作者:何一鸣;何卓儒;朱秀城;胡雪艳;孙英英;邓红;张蜀 刊期: 2015年第02期

  • 水煎煮法提取玉竹多糖的动力学模型研究

    目的 研究水煎煮法提取玉竹多糖的动力学过程,为优化多糖提取工艺提供数学理论依据.方法 以Fick第二扩散定律中的球形模型为基础,推导玉竹多糖水煎煮法动力学模型,采用苯酚-硫酸法测定不同料液比、提取温度、提取时间下多糖提取液的浓度,拟合方程对动力学模型进行验证,并求解相关动力学参数.结果 用不同料液比、提取温度、提取时间下的试验数据验证模型,并用数学方法确定了大的得率和佳的提取时间,获得了373 K下佳提取时间(190 min)时的大得率为10.8%;将推导模型预测的结果和设计试验所得的数据进行对比,拟合度大于0.99.结论 该动力学模型可为玉竹多糖提取工艺的放大和理论深入研究提供依据.

    作者:刘敏;李钟;李雪银;谭文影;王强;刘塔斯 刊期: 2015年第02期

  • 别旁茶提取物对实验性炎症性肠病大鼠的作用

    目的 探讨别旁茶(BPC)提取物对三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的大鼠炎症性肠病的保护作用.方法 采用TNBS灌肠建立炎症性肠病动物模型,造模结束后处死动物检测大鼠结肠组织形态学改变,检测血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素1β(IL-1β)、白介素6(IL-6)、白介素27(IL-27)、过氧化物酶(MPO)、超氧化物歧化酶(SOD)的水平.结果 TNBS成功诱导急性实验性肠炎大鼠,与对照组相比,别旁茶提取物可显著改善TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-27、MPO、SOD的水平(P<0.05),别旁茶高剂量组大鼠结肠组织学损伤明显改善(P<0.05).结论 别旁茶提取物对实验性炎症性肠病大鼠具有显著的保护作用.

    作者:宋雨鸿;黄洁春;韩亮;方建志;潘锦瑶;蔡敬宙;徐舒 刊期: 2015年第02期

  • 国外蜂蜜与国产蜂蜜糖类成分的含量比较

    目的 采用高效液相蒸发光散射法(HPLC-ELSD法)分析比较国内外蜂蜜中葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖的质量分数.方法 采用Watcrs XBridgeTM Amide(4.6 mm×150 mm,3.5 μm)色谱柱,以乙腈-0.2%(体积分数)三乙胺水溶液为流动相梯度洗脱,流速:1.0 mL/min;增益值为4;柱温:40℃.结果 国内蜂蜜中葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖质量分数分别在352.36~ 432.47、317.91~409.34、7.94~ 28.81、8.58~56.21 rng/g范围内;国外蜂蜜中葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖分别在376.26~437.43、284.16~379.51、9.03~25.63、23.42~56.45 mg/g范围内;平均加样回收率在96.69%~99.59%之间.结论 国外蜂蜜中葡萄糖平均质量分数高于国产蜂蜜,其差异具统计学意义(P<0.05);国内外蜂蜜中果糖、蔗糖、麦芽糖、葡萄糖+果糖质量分数差异无统计学意义(P>0.05),国内外蜂蜜中葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖的质量分数均符合《中国药典》及食品安全国家标准GB 14963-2011的要求.

    作者:黄蕴芝;林励;祁龙凯;陈燕霞;吴泽青;谭东山 刊期: 2015年第02期

  • 云南重楼中三萜皂苷类化合物抑制鼻咽癌细胞活性的三维定量构效关系研究

    目的 研究云南重楼中的三萜皂苷类化合物的结构与生物活性之间的关系.方法 采用比较分子场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法,进行偏小二乘法(PLS)分析,建立云南重楼中15个具有抗鼻咽癌活性的三萜皂苷类化合物的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,通过三维等势图分析说明该系列化合物在分子立体场、静电场、疏水场和氢键场的分布与生物活性之间的相关性.结果 CoMFA场和CoMSIA场的交叉验证系数(rcv3)分别为0.598和0.699,非交叉验证系数(r2)分别为0.999和1.000,所得模型具有良好的预测能力和拟合能力.结论 明确了云南重楼三萜皂苷类化合物中对抑制鼻咽癌活性影响较大的基团或原子.

    作者:吴霞;冯毅凡;李药兰 刊期: 2015年第02期

  • 补阳还五汤抗脑缺血作用实验研究进展

    随着现代化技术的不断发展以及细胞生物学、医学与分子生物学、基因学的相互渗透,补阳还五汤的抗脑缺血机制得到了更为全面及深入的阐释.本文对补阳还五汤抗脑缺血研究进展作一综述.

    作者:祝赫;黄海艳;张继平;姚晖 刊期: 2015年第02期

  • 广东省2009-2013年保健食品违法广告调查分析

    目的 调查分析2009-2013年广东省保健食品违法广告的违法特点,为规范保健食品广告的发布提供研究参考.方法 从广东省食品药品监督管理局官方网站汇总广东省2009-2013年保健食品生产经销单位违法保健食品广告的通知公告,并对所获得信息进行整理分析.以保健食品常见功能作为划分点,建立违法次数的统计表从而进行数据研究.结果 保健食品违法广告中的保健食品主要是免疫调节类功能,夸大产品功效是保健食品违法广告的主要表现形式.结论 针对保健食品违法广告存在的问题,提出相关的对策:完善保健食品广告的法律法规,改革保健食品广告审批权与管理权分离的体制,建立保健食品违法广告的公众监督查询平台系统等.

    作者:杜卓;朱春霞;黄佑;王红胜;余巧;何细贤;陈小艳;李思虹 刊期: 2015年第02期

广东药科大学学报杂志

广东药科大学学报杂志

主管:广东省教育厅

主办:广东药科大学