学术投稿

云南重楼中三萜皂苷类化合物抑制鼻咽癌细胞活性的三维定量构效关系研究

吴霞;冯毅凡;李药兰

关键词:云南重楼, 三萜皂苷类化合物, 抗鼻咽癌活性, 三维定量构效关系
摘要:目的 研究云南重楼中的三萜皂苷类化合物的结构与生物活性之间的关系.方法 采用比较分子场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法,进行偏小二乘法(PLS)分析,建立云南重楼中15个具有抗鼻咽癌活性的三萜皂苷类化合物的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,通过三维等势图分析说明该系列化合物在分子立体场、静电场、疏水场和氢键场的分布与生物活性之间的相关性.结果 CoMFA场和CoMSIA场的交叉验证系数(rcv3)分别为0.598和0.699,非交叉验证系数(r2)分别为0.999和1.000,所得模型具有良好的预测能力和拟合能力.结论 明确了云南重楼三萜皂苷类化合物中对抑制鼻咽癌活性影响较大的基团或原子.
广东药科大学学报杂志相关文献
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    作者:陈骁;贺华;苏畅;薄华本;王辉;黄树林 刊期: 2015年第02期

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    作者:彭宪;龙晓英;宋力飞;刘乡乡;李曼莎 刊期: 2015年第02期

  • 甘草异黄酮2'-羟化酶cDNA的生物信息学分析

    目的 分析甘草异黄酮2’-羟化酶(GuI2'H) cDNA序列及其编码的蛋白质的结构特征.方法 以GuI2'H cDNA序列为研究对象,应用生物信息学软件和网络工具分析其cDNA序列及其编码的蛋白质的结构、功能及分子进化特征.结果 GuI2'H cDNA全长2 425 bp,含有1 521 bp的开放读码框(ORF),编码538个氨基酸残基的多肽.该蛋白质为跨内质网膜蛋白,与其他物种的I2'H具有高度的序列同源性,与同科植物黄芩、大豆的I2'H亲缘关系较近.结论 甘草异黄酮2’-羟化酶cDNA编码异黄酮2’-羟化酶,属于细胞色素P450 81E家族成员.

    作者:渠萌;梁晓薇;张春荣;唐晓敏;程轩轩;杨全 刊期: 2015年第02期

  • 云南重楼中三萜皂苷类化合物抑制鼻咽癌细胞活性的三维定量构效关系研究

    目的 研究云南重楼中的三萜皂苷类化合物的结构与生物活性之间的关系.方法 采用比较分子场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法,进行偏小二乘法(PLS)分析,建立云南重楼中15个具有抗鼻咽癌活性的三萜皂苷类化合物的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,通过三维等势图分析说明该系列化合物在分子立体场、静电场、疏水场和氢键场的分布与生物活性之间的相关性.结果 CoMFA场和CoMSIA场的交叉验证系数(rcv3)分别为0.598和0.699,非交叉验证系数(r2)分别为0.999和1.000,所得模型具有良好的预测能力和拟合能力.结论 明确了云南重楼三萜皂苷类化合物中对抑制鼻咽癌活性影响较大的基团或原子.

    作者:吴霞;冯毅凡;李药兰 刊期: 2015年第02期

  • 金丝桃苷药理作用及其作用机制的研究进展

    综述金丝桃苷抗急性肝损伤、抗抑郁、抗炎症、抗血栓、抗癌、抗菌、抗氧化应激和抗细胞凋亡等药理作用,介绍其发挥药理作用的主要机制,为进一步研究金丝桃苷的药理作用、潜在治疗靶点和机制提供理论依据.

    作者:李锦松;陈剑鸿;孟民杰 刊期: 2015年第02期

  • 别旁茶提取物对实验性炎症性肠病大鼠的作用

    目的 探讨别旁茶(BPC)提取物对三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的大鼠炎症性肠病的保护作用.方法 采用TNBS灌肠建立炎症性肠病动物模型,造模结束后处死动物检测大鼠结肠组织形态学改变,检测血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素1β(IL-1β)、白介素6(IL-6)、白介素27(IL-27)、过氧化物酶(MPO)、超氧化物歧化酶(SOD)的水平.结果 TNBS成功诱导急性实验性肠炎大鼠,与对照组相比,别旁茶提取物可显著改善TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-27、MPO、SOD的水平(P<0.05),别旁茶高剂量组大鼠结肠组织学损伤明显改善(P<0.05).结论 别旁茶提取物对实验性炎症性肠病大鼠具有显著的保护作用.

    作者:宋雨鸿;黄洁春;韩亮;方建志;潘锦瑶;蔡敬宙;徐舒 刊期: 2015年第02期

  • HPLC法测定盐酸伐地那非口崩片中盐酸伐地那非的含量

    目的 建立HPLC法测定盐酸伐地那非口崩片中盐酸伐地那非质量分数的方法.方法 色谱柱为Diamonsil-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.068%(体积分数)KH2PO4[体积比55∶45,25%(体积分数)NaOH调pH值为7.5]为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为214 nm,柱温为30℃,进样量为10μL.结果 盐酸伐地那非进样量在30.02~ 300.30 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为101.67%,RSD=1.6%.结论 本方法准确、可靠、专属性强,能满足制剂质量标准的要求,可用于盐酸伐地那非口崩片的质量控制.

    作者:邓艳斌;余楚钦;林华庆;陈洁;张伦;孙英英 刊期: 2015年第02期

  • 发根农杆菌诱导广藿香毛状根的研究

    目的 筛选诱导广藿香毛状根的佳条件,建立广藿香毛状根诱导体系,并以此体系作为下一步研究的基础.方法 采用共培养法,用发根农杆菌ATCC15834和C58C1,经预培养、侵染、共培养和除菌操作诱导广藿香外植体产生毛状根.结果 预培养时间为2d,乙酰丁香酮质量浓度为15 mg/L,侵染时间为25 min,共培养时间为2d,发根农杆菌ATCC15834和C58C1诱导率均达到高,分别为83.3%和80.5%;PCR扩增结果证实,发根农杆菌Ri质粒的T-DNA部分已在广藿香毛状根的基因组中整合及表达,说明广藿香毛状根已经被成功诱导.结论 成功诱导并建立了广藿香毛状根诱导体系.

    作者:黄伟剑;何梦玲;张宏意;严寒静 刊期: 2015年第02期

  • 解郁胶囊中桂枝的提取和干燥工艺研究

    目的 优选解郁胶囊中桂枝的佳提取工艺,并对提取液的浓缩和干燥方法进行考察.方法 采用正交试验法考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间等因素,以桂皮醛、桂皮酸质量分数及浸膏得率为指标,采用综合评分优选提取工艺条件;以桂皮醛、桂皮酸质量分数为指标,对减压旋转蒸发和常压水浴浓缩方式进行比较以及对浓缩温度进行考察;以桂皮醛、桂皮酸转移率和干膏率为指标,对常压烘箱干燥、真空减压干燥、真空冷冻干燥等3种干燥方法进行比较,优选佳干燥方法.结果 优选提取工艺条件为:乙醇体积分数为70%,8倍量,提取2次,每次2h,其中乙醇体积分数为主要影响因素;减压旋转蒸发浓缩效果更好,佳浓缩温度为35~40℃;3种干燥方法中,真空冷冻干燥时桂皮醛、桂皮酸转移率高.结论 该提取工艺和冷冻干燥工艺所得提取物中桂皮醛、桂皮酸的质量分数较高,为解郁胶囊中桂枝药材的桂皮醛和桂皮酸的提取和干燥方式提供了依据.

    作者:江斌;吉国辉;何伟;李勇;林伟鑫;朱秀辉 刊期: 2015年第02期

  • 中英不良反应监测报告内容对比及启示

    目的 为完善我国不良反应监测制度,强化药品安全性监管提供参考和建议.方法 采用比较法,将英国黄卡与我国《药品不良反应/事件报告表》从报告范围、报告内容和表格设计等多方面进行比较.结果与结论 与英国黄卡制度相比,我国不良反应报告制度尚有进一步完善空间,包括扩大监测范围,明确重点监测品种,根据不同报告主体设计表格,提示重点填写内容,增加特殊人群用药信息.

    作者:严瑾;邵蓉 刊期: 2015年第02期

  • 药对广藿香-陈皮的挥发油提取工艺及其化学成分的GC-MS研究

    目的 研究药对广藿香-陈皮的挥发油提取工艺,并分析广藿香、陈皮配伍前后的挥发油成分.方法 基于单因素试验基础,采用响应面分析法优化水蒸气蒸馏法提取挥发油的工艺条件.并利用气相色谱-质谱(GC-MS)联用法和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS),结合程序升温保留指数(PTRI)对药对及各单味药材的挥发油成分进行鉴定及质量分数比较.结果 提取广藿香和陈皮挥发油佳工艺条件为:粉碎后药材过60目筛,10倍液料比,提取5h.通过GC-MS分析确定药对广藿香-陈皮、单味药广藿香、陈皮各挥发油中的134、121和85个成分,分别占总质量分数的84.01%、82.80%和78.79%.结论 提取广藿香和陈皮挥发油的佳工艺合理可行;广藿香、陈皮药对配伍对所提取挥发油的成分和质量分数都有较大的影响.

    作者:陈琳;梁咏倩;宋粉云 刊期: 2015年第02期

  • AB-8型大孔吸附树脂纯化复方桂枝茯苓丸中桃仁、赤芍提取物工艺

    目的 优选复方桂枝茯苓丸中桃仁、赤芍提取物的大孔树脂纯化工艺.方法 以苦杏仁苷和芍药苷的吸附洗脱率为指标,采用单因素试验考察上样液质量浓度、径高比、洗脱剂等对桂枝茯苓丸中桃仁、赤芍提取物大孔树脂纯化工艺的影响.结果 优选的纯化工艺为:上样液质量浓度200 mg/mL,树脂柱径高比1:9,树脂体积与上样量比0.77∶1,加4 BV水洗除杂,用体积分数30%乙醇洗脱,收集洗脱液6 BV.结论 该纯化工艺合理稳定,可推广于大生产应用.

    作者:郭先帅;刘冬云;朱婉婷;梁生旺;王淑美 刊期: 2015年第02期

  • 3种新型氧钒配合物的抗肿瘤活性作用评价

    目的 评价自行设计合成的3种氧钒配合物体外抗肿瘤活性作用.方法 采用MTT法研究3种氧钒配合物:[VO(hntdtsc)(CF3PIP)](1)、[VO(hntdtsc)(m-CF3PIP)](2)和[VO(hntdtsc) (p-CF3PIP)] (3)对人宫颈癌、食管癌和乳腺癌细胞系在体外生长的抑制作用.采用流式细胞术检测其对食管癌细胞系的凋亡诱导作用和细胞周期阻滞作用.结果 3种新合成的化合物与肿瘤细胞系作用时细胞毒性的IC50值在0.31~6.15μmol/L,接近于顺铂(0.52~ 2.49 μmol/L).化合物2和3能抑制食管癌细胞系的细胞G0/G1期和S期阻滞并诱导其发生凋亡.结论 含氟缩氧硫脲类希夫碱氧钒配合物具有良好的抗肿瘤活性,其机制可能与其诱导细胞凋亡相关.

    作者:田旭岩;应鹏;陆家政;陈宏远;芮雯 刊期: 2015年第02期

  • 驱虫抑菌双效中草药的研究概述

    阐述槟榔、南瓜子、石菖蒲、贯众、五味子等20味中草药既能驱虫又能抑菌的研究现状,为防治寄生虫和细菌感染疾病研究提供参考.

    作者:彭亮;朱盛山;蔡延渠;张雄飞;张学沛;钟娜娜;胡梁及 刊期: 2015年第02期

  • 中美2个布洛芬软胶囊的体外溶出度与生物利用度比较研究

    目的 比较中国石药集团恩必普药业有限公司(简称石药)和美国辉瑞制药公司(简称辉瑞)生产的布洛芬软胶囊的体外溶出度与体内生物利用度,旨在为布洛芬的临床应用及新药研发提供参考.方法 按照2010年版《中国药典》的转篮-紫外分光光度法测定布洛芬软胶囊的体外溶出度;高效液相色谱法测定大鼠灌胃软胶囊内容物后血浆中的布洛芬质量浓度,并计算药动学参数.结果 2个厂家生产的布洛芬软胶囊在pH 1.2 HC1溶液、pH 5.0及pH 7.2磷酸盐缓冲液中,溶出形态和累积溶出度的差异均不明显;随着溶出介质pH值的升高,软胶囊中布洛芬的累积溶出度也略有增加,20 min内的累积溶出度>75%,符合《中国药典》的标准.2个产品的药动学参数Tmax、Cmax、AUC0-12:石药的分别为0.5 h、(164.88±55.30) μg/mL、(724.48-± 111.41)(μg·h)/mL,辉瑞的分别为0.5 h、(194.32±48.55) μg/mL、(697.42± 133.55)(μg·h)/mL.结论 2个产品的体外溶出度与体内吸收差异均无统计学意义(P>0.05).

    作者:姚永新;林婉婷;廖华卫;李如奎;李自珍;卢鹏伟 刊期: 2015年第02期

  • 壮腰健肾丸对小鼠生殖系统的影响

    目的 研究壮腰健肾丸对小鼠生殖系统的影响.方法 探讨壮腰健肾丸对去势雌雄小鼠的附性器官、雄性小鼠的交配能力和精子数量水平、雌雄小鼠体内性激素水平、未成年雌雄小鼠性器官发育的影响.结果 壮腰健肾丸可显著增加去势雄性小鼠前列腺、精囊腺和包皮腺脏器的系数;显著缩短雄性小鼠的捕捉潜伏期,增加捕捉次数;显著增加雄性小鼠体内促性腺激素释放激素(GnRH)和雌性小鼠体内雌激素(E)的含量;显著增加未成年雄性小鼠的睾丸系数和雌性小鼠的子宫系数.结论 壮腰健肾丸具有增强小鼠生殖系统功能的作用.

    作者:练庆旺;何风雷;莫国强;郭钟慧;王笑丹;范平龙;吴清和;操红缨;黄萍 刊期: 2015年第02期

  • 盆腔炎性疾病患者血清AMH水平规律初探

    目的 调查不同程度盆腔炎性疾病(pelvic inflammatory disease,PID)患者血清抗苗勒管激素(anti-Mullerian hormone,AMH)水平并与正常生育期女性血清AMH水平比较,以探讨PID患者AMH的表达规律及临床意义.方法 选择健康女性67例为对照组,轻中度PID患者121例、重度PID患者34例为观察组,各组再按年龄分为5组:<25岁A组、26 ~ 30岁B组,31 ~35岁C组、36 ~ 40岁D组、>40岁E组.ELISA法检测血清AMH水平并分析各组不同年龄段的分布规律及表达差异.结果 轻中度PID患者血清AMH平均(4.48±0.36) ng/mL,与年龄呈负相关(r=-0.432,P<0.01),即AMH随年龄的增长不断下降;A组、B组均值与C组、D组、E组比较差异均有统计学意义(P<0.01),E组与A、B、C组比较差异也有统计学意义(P<0.01).重度PID患者血清AMH平均(2.12±0.26) ng/mL,与年龄呈负相关(r=-0.428,P<0.05),AMH随着年龄的增长下降幅度不大,但40岁后女性AMH骤降;E组与其余各组比较,差异均有统计学意义(P<0.01).对照组血清AMH平均(3.91±0.51) ng/mL,与年龄呈负相关(r=-0.742,P<0.01),即AMH随年龄的增长不断下降;E组与其余各组两两比较,差异均有统计学意义(P<0.01),A、B组与C、D、E组两两比较差异也有统计学意义(P<0.05).不同年龄组重度PID患者与轻中度PID患者、对照组血清AMH均值比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 年龄是影响PID患者和正常生育期女性血清AMH水平的重要因素,重度PID患者与轻中度PID患者、正常女性血清AMH水平在不同年龄段均有差异;轻中度PID患者血清AMH水平可参照正常生育期女性的水平.

    作者:杨旭辉;张杰;黄志承;梁嘉颖;杨少芬;朱照平;何峰;刘风华 刊期: 2015年第02期

  • 补阳还五汤抗脑缺血作用实验研究进展

    随着现代化技术的不断发展以及细胞生物学、医学与分子生物学、基因学的相互渗透,补阳还五汤的抗脑缺血机制得到了更为全面及深入的阐释.本文对补阳还五汤抗脑缺血研究进展作一综述.

    作者:祝赫;黄海艳;张继平;姚晖 刊期: 2015年第02期

  • 桑叶HPLC指纹图谱的优化及建立

    目的 优化桑叶高效液相色谱指纹图谱分析方法,建立桑叶黄酮类及酚酸类成分的指纹图谱.方法 采用Kromasil 100-5 C18色谱柱;流动相为乙腈-2%(体积分数)乙酸溶液(梯度洗脱);检测波长为350 nm;柱温为30℃;流速为1.0 mL/min.结果 10批桑叶样品均标示出1 1个共有峰,鉴别了4个共有峰,分别为绿原酸、芦丁、异槲皮苷、紫云英苷;利用中药色谱指纹图谱相似度评价软件进行相似度评价,10批样品的相似度为0.967~0.995,提示桑叶的黄酮类及酚酸类成分质量较稳定.结论 本法准确可靠、重复性好,为桑叶质量控制提供了依据.

    作者:熊斌;苏杰雄;刘贤钊;张美玲 刊期: 2015年第02期

  • 依折麦布对饮食性高胆固醇血症大鼠胆固醇吸收及代谢相关靶点的调节作用

    目的 探讨依折麦布对饮食性高胆固醇血症大鼠胆固醇吸收及代谢相关靶点的调节作用.方法 雄性SD大鼠,正常组喂食普通饲料,其余组喂食高脂饲料,复制饮食性高胆固醇血症大鼠模型.依折麦布组除喂食高脂饲料外,每天灌胃给药,连续给药4周,测定大鼠血清、粪便、肝脏的总胆固醇,并测定大鼠肝脏CYP7A1、LXRα、小肠NPClL1 mRNA和蛋白的表达水平.结果 与正常组比较,模型组大鼠血清、粪便总胆固醇含量均显著上升(P<0.01),肝脏总胆固醇含量上升(P<0.05).与模型组比较,依折麦布组大鼠血清、肝脏总胆固醇含量均显著下降(P<0.01),粪便总胆固醇含量显著上升(P<0.01).依折麦布组大鼠肝脏CYP7A1、LXRα、小肠NPC1L1 mRNA和蛋白的表达与模型组、正常组比较均显著下降(P<0.01).结论 依折麦布能降低饮食性高胆固醇血症大鼠血清和肝脏总胆固醇含量,增加粪便总胆固醇排出,并能抑制肝脏CYP7A1及小肠NPC1L1的表达,其抑制CYP7A1表达可能与下调LXRα有关.

    作者:方沐潮;曹乐;贝伟剑 刊期: 2015年第02期

广东药科大学学报杂志

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