王日生;姚晖;张继平
目的 观察卡维地洛(CAR)对大鼠颈动脉损伤血管组织基质金属蛋白酶2(MMP-2)、胰岛素样生长因子-1(1GF-1)表达的影响,探讨卡维地洛防治再狭窄的机制.方法 雄性Wistar大鼠90只,随机分为假手术组、损伤组和CAR组,后两组行颈动脉球囊损伤术.3组均于术后1d、3d、7d、14d、28 d处死大鼠.光镜下观察血管损伤后内膜增生情况,用免疫组化和RT-PCR法检测MMP-2和IGF-1在各组术后不同时间点的表达情况.结果 与损伤组比较,术后14 d CAR组内膜面积、内膜与中膜面积比值显著减少,管腔面积显著扩大(P<0.05);与损伤组比较,CAR组术后3~14d MMP-2表达显著减少(P<0.05),7 ~ 28 d IGF-1表达显著降低(P<0.05).结论 卡维地洛能有效抑制大鼠颈动脉损伤后MMP-2和IGF-1的表达,抑制血管平滑肌细胞(VSMC)迁移、增殖,降低内膜增生,从而减轻再狭窄.
作者:袁向珍;刘敏;曹中朝;王敏 刊期: 2015年第02期
阐述槟榔、南瓜子、石菖蒲、贯众、五味子等20味中草药既能驱虫又能抑菌的研究现状,为防治寄生虫和细菌感染疾病研究提供参考.
作者:彭亮;朱盛山;蔡延渠;张雄飞;张学沛;钟娜娜;胡梁及 刊期: 2015年第02期
目的 建立HPLC法测定盐酸伐地那非口崩片中盐酸伐地那非质量分数的方法.方法 色谱柱为Diamonsil-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.068%(体积分数)KH2PO4[体积比55∶45,25%(体积分数)NaOH调pH值为7.5]为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为214 nm,柱温为30℃,进样量为10μL.结果 盐酸伐地那非进样量在30.02~ 300.30 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为101.67%,RSD=1.6%.结论 本方法准确、可靠、专属性强,能满足制剂质量标准的要求,可用于盐酸伐地那非口崩片的质量控制.
作者:邓艳斌;余楚钦;林华庆;陈洁;张伦;孙英英 刊期: 2015年第02期
目的 优选复方桂枝茯苓丸中桃仁、赤芍提取物的大孔树脂纯化工艺.方法 以苦杏仁苷和芍药苷的吸附洗脱率为指标,采用单因素试验考察上样液质量浓度、径高比、洗脱剂等对桂枝茯苓丸中桃仁、赤芍提取物大孔树脂纯化工艺的影响.结果 优选的纯化工艺为:上样液质量浓度200 mg/mL,树脂柱径高比1:9,树脂体积与上样量比0.77∶1,加4 BV水洗除杂,用体积分数30%乙醇洗脱,收集洗脱液6 BV.结论 该纯化工艺合理稳定,可推广于大生产应用.
作者:郭先帅;刘冬云;朱婉婷;梁生旺;王淑美 刊期: 2015年第02期
目的 采用响应面法优化乌梅总有机酸的提取条件,并对其氧化活性进行评价.方法 在单因素试验基础上,采用响应面分析法研究了液固比、浸泡时间、提取时间对乌梅总有机酸提取率的影响;并通过乌梅总有机酸提取液对DPPH自由基的清除作用来研究其抗氧化活性.结果 乌梅总有机酸的佳提取条件:液固比14∶1(mL∶g),浸泡时间70 min,提取时间1.5 h,提取2次.在此条件下,乌梅总有机酸的提取率为35.21%;乌梅总有机酸清除DPPH自由基的半数抑制浓度IC50值为1.788 mg/mL(以生药计).结论 优化所得工艺条件简单可行,可用于乌梅中总有机酸的提取;乌梅总有机酸具有较强的抗氧化作用.
作者:邓婉婷;管淑玉;李瑶;李将;陈磊;罗兰 刊期: 2015年第02期
目的 研究云南重楼中的三萜皂苷类化合物的结构与生物活性之间的关系.方法 采用比较分子场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法,进行偏小二乘法(PLS)分析,建立云南重楼中15个具有抗鼻咽癌活性的三萜皂苷类化合物的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,通过三维等势图分析说明该系列化合物在分子立体场、静电场、疏水场和氢键场的分布与生物活性之间的相关性.结果 CoMFA场和CoMSIA场的交叉验证系数(rcv3)分别为0.598和0.699,非交叉验证系数(r2)分别为0.999和1.000,所得模型具有良好的预测能力和拟合能力.结论 明确了云南重楼三萜皂苷类化合物中对抑制鼻咽癌活性影响较大的基团或原子.
作者:吴霞;冯毅凡;李药兰 刊期: 2015年第02期
目的 比较中国石药集团恩必普药业有限公司(简称石药)和美国辉瑞制药公司(简称辉瑞)生产的布洛芬软胶囊的体外溶出度与体内生物利用度,旨在为布洛芬的临床应用及新药研发提供参考.方法 按照2010年版《中国药典》的转篮-紫外分光光度法测定布洛芬软胶囊的体外溶出度;高效液相色谱法测定大鼠灌胃软胶囊内容物后血浆中的布洛芬质量浓度,并计算药动学参数.结果 2个厂家生产的布洛芬软胶囊在pH 1.2 HC1溶液、pH 5.0及pH 7.2磷酸盐缓冲液中,溶出形态和累积溶出度的差异均不明显;随着溶出介质pH值的升高,软胶囊中布洛芬的累积溶出度也略有增加,20 min内的累积溶出度>75%,符合《中国药典》的标准.2个产品的药动学参数Tmax、Cmax、AUC0-12:石药的分别为0.5 h、(164.88±55.30) μg/mL、(724.48-± 111.41)(μg·h)/mL,辉瑞的分别为0.5 h、(194.32±48.55) μg/mL、(697.42± 133.55)(μg·h)/mL.结论 2个产品的体外溶出度与体内吸收差异均无统计学意义(P>0.05).
作者:姚永新;林婉婷;廖华卫;李如奎;李自珍;卢鹏伟 刊期: 2015年第02期
目的 优选解郁胶囊中桂枝的佳提取工艺,并对提取液的浓缩和干燥方法进行考察.方法 采用正交试验法考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间等因素,以桂皮醛、桂皮酸质量分数及浸膏得率为指标,采用综合评分优选提取工艺条件;以桂皮醛、桂皮酸质量分数为指标,对减压旋转蒸发和常压水浴浓缩方式进行比较以及对浓缩温度进行考察;以桂皮醛、桂皮酸转移率和干膏率为指标,对常压烘箱干燥、真空减压干燥、真空冷冻干燥等3种干燥方法进行比较,优选佳干燥方法.结果 优选提取工艺条件为:乙醇体积分数为70%,8倍量,提取2次,每次2h,其中乙醇体积分数为主要影响因素;减压旋转蒸发浓缩效果更好,佳浓缩温度为35~40℃;3种干燥方法中,真空冷冻干燥时桂皮醛、桂皮酸转移率高.结论 该提取工艺和冷冻干燥工艺所得提取物中桂皮醛、桂皮酸的质量分数较高,为解郁胶囊中桂枝药材的桂皮醛和桂皮酸的提取和干燥方式提供了依据.
作者:江斌;吉国辉;何伟;李勇;林伟鑫;朱秀辉 刊期: 2015年第02期
目的 研究葛根芩连汤含药血清及其主要代谢物对Huh7肝癌细胞株P38MAPK信号通路的影响和相互关系.方法 MTT法确定含药血清组及各代谢物组给药浓度;荧光定量PCR法检测Huh7细胞P38MAPK信号通路中各基因mRNA转录水平;Western blot法检测Huh7细胞P38MAPK信号通路中各蛋白的表达情况.结果 葛根芩连汤含药血清组对P38、JNK的表达有上调作用,对ERK的表达有下调作用;葛根素组对P38、JNK的表达有上调作用,对ERK的表达无影响;大豆苷组对P38的表达有上调作用,对JNK、ERK的表达无影响;大豆苷苷元组对P38的表达无影响,对JNK的表达有上调作用,对ERK的表达有下调作用(P<0.05).结论 葛根芩连汤与葛根素、大豆苷、大豆苷苷元对Huh7P38MAPK信号通路的影响不同,选取葛根芩连汤及其主要代谢物平行研究,更有利于对葛根芩连汤进行深入开发.
作者:陈骁;贺华;苏畅;薄华本;王辉;黄树林 刊期: 2015年第02期
目的 调查不同程度盆腔炎性疾病(pelvic inflammatory disease,PID)患者血清抗苗勒管激素(anti-Mullerian hormone,AMH)水平并与正常生育期女性血清AMH水平比较,以探讨PID患者AMH的表达规律及临床意义.方法 选择健康女性67例为对照组,轻中度PID患者121例、重度PID患者34例为观察组,各组再按年龄分为5组:<25岁A组、26 ~ 30岁B组,31 ~35岁C组、36 ~ 40岁D组、>40岁E组.ELISA法检测血清AMH水平并分析各组不同年龄段的分布规律及表达差异.结果 轻中度PID患者血清AMH平均(4.48±0.36) ng/mL,与年龄呈负相关(r=-0.432,P<0.01),即AMH随年龄的增长不断下降;A组、B组均值与C组、D组、E组比较差异均有统计学意义(P<0.01),E组与A、B、C组比较差异也有统计学意义(P<0.01).重度PID患者血清AMH平均(2.12±0.26) ng/mL,与年龄呈负相关(r=-0.428,P<0.05),AMH随着年龄的增长下降幅度不大,但40岁后女性AMH骤降;E组与其余各组比较,差异均有统计学意义(P<0.01).对照组血清AMH平均(3.91±0.51) ng/mL,与年龄呈负相关(r=-0.742,P<0.01),即AMH随年龄的增长不断下降;E组与其余各组两两比较,差异均有统计学意义(P<0.01),A、B组与C、D、E组两两比较差异也有统计学意义(P<0.05).不同年龄组重度PID患者与轻中度PID患者、对照组血清AMH均值比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 年龄是影响PID患者和正常生育期女性血清AMH水平的重要因素,重度PID患者与轻中度PID患者、正常女性血清AMH水平在不同年龄段均有差异;轻中度PID患者血清AMH水平可参照正常生育期女性的水平.
作者:杨旭辉;张杰;黄志承;梁嘉颖;杨少芬;朱照平;何峰;刘风华 刊期: 2015年第02期
目的 优选出野菊花的佳高速分散均质提取工艺.方法 以HPLC指纹图谱及固形物质量分数作为评价指标,采用正交试验优选乙醇体积分数、料液比及提取温度,并运用秩和比法对研究结果进行综合评价.结果 优选出的佳工艺条件为:使用45倍量的60%乙醇,常温下均质3次,每次3 min,均质间隙3 min.结论 优选出的野菊花高速分散均质提取工艺稳定、可行,可为新药研究和工业生产提供参考.
作者:彭宪;龙晓英;宋力飞;刘乡乡;李曼莎 刊期: 2015年第02期
目的 分析甘草异黄酮2’-羟化酶(GuI2'H) cDNA序列及其编码的蛋白质的结构特征.方法 以GuI2'H cDNA序列为研究对象,应用生物信息学软件和网络工具分析其cDNA序列及其编码的蛋白质的结构、功能及分子进化特征.结果 GuI2'H cDNA全长2 425 bp,含有1 521 bp的开放读码框(ORF),编码538个氨基酸残基的多肽.该蛋白质为跨内质网膜蛋白,与其他物种的I2'H具有高度的序列同源性,与同科植物黄芩、大豆的I2'H亲缘关系较近.结论 甘草异黄酮2’-羟化酶cDNA编码异黄酮2’-羟化酶,属于细胞色素P450 81E家族成员.
作者:渠萌;梁晓薇;张春荣;唐晓敏;程轩轩;杨全 刊期: 2015年第02期
目的 建立非淋凝胶的提取工艺.方法 采用正交试验法,以龙胆苦苷与芍药苷提取转移率为指标,对加水量、提取时间、提取次数3个因素进行考察,优选非淋凝胶提取工艺,采用HPLC法测定龙胆苦苷与芍药苷的质量分数.结果 佳提取工艺为:加8倍量水,煎煮3次,每次1.0 h;在优化条件下,龙胆苦苷和芍药苷的提取转移率高,分别达到76.5%和86.5%.结论 该工艺简单、提取率高、适用于工业化生产.
作者:杨鹏都;周毅生;李艳英;王超 刊期: 2015年第02期
目的 研究药对广藿香-陈皮的挥发油提取工艺,并分析广藿香、陈皮配伍前后的挥发油成分.方法 基于单因素试验基础,采用响应面分析法优化水蒸气蒸馏法提取挥发油的工艺条件.并利用气相色谱-质谱(GC-MS)联用法和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS),结合程序升温保留指数(PTRI)对药对及各单味药材的挥发油成分进行鉴定及质量分数比较.结果 提取广藿香和陈皮挥发油佳工艺条件为:粉碎后药材过60目筛,10倍液料比,提取5h.通过GC-MS分析确定药对广藿香-陈皮、单味药广藿香、陈皮各挥发油中的134、121和85个成分,分别占总质量分数的84.01%、82.80%和78.79%.结论 提取广藿香和陈皮挥发油的佳工艺合理可行;广藿香、陈皮药对配伍对所提取挥发油的成分和质量分数都有较大的影响.
作者:陈琳;梁咏倩;宋粉云 刊期: 2015年第02期
目的 为完善我国不良反应监测制度,强化药品安全性监管提供参考和建议.方法 采用比较法,将英国黄卡与我国《药品不良反应/事件报告表》从报告范围、报告内容和表格设计等多方面进行比较.结果与结论 与英国黄卡制度相比,我国不良反应报告制度尚有进一步完善空间,包括扩大监测范围,明确重点监测品种,根据不同报告主体设计表格,提示重点填写内容,增加特殊人群用药信息.
作者:严瑾;邵蓉 刊期: 2015年第02期
目的 研究元胡止痛膏的抗炎、镇痛作用.方法 采用热板法及扭体法实验考察小鼠镇痛作用,应用小鼠耳郭肿胀、棉球肉芽肿胀及足跖肿胀实验综合评价元胡止痛膏的抗炎作用.结果 元胡止痛膏各剂量组在给药后30 min、60 min、120 min均能提高小鼠的痛阈值(P<0.05),并呈现剂量依赖性;除元胡止痛膏低剂量组外,其余各组均能显著延长乙酸所致扭体小鼠的潜伏期(P<0.05),显著减少扭体次数(P<0.05);对二甲苯引起的小鼠耳郭肿胀均有显著的抑制作用(P<0.05);元胡止痛膏中、高剂量组对棉球肉芽肿有显著的抑制作用(P<0.05);除元胡止痛膏低剂量组在给药后30 min与空白对照组比较差异无统计学意义外,其余各剂量组的足跖容积净增加值在给药后30 min、60 min、90 min与空白对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 元胡止痛膏具有显著的抗炎、镇痛作用.
作者:刘浪琪;吴庆光;刘四军;李耿;刘建兴 刊期: 2015年第02期
目的 研究水煎煮法提取玉竹多糖的动力学过程,为优化多糖提取工艺提供数学理论依据.方法 以Fick第二扩散定律中的球形模型为基础,推导玉竹多糖水煎煮法动力学模型,采用苯酚-硫酸法测定不同料液比、提取温度、提取时间下多糖提取液的浓度,拟合方程对动力学模型进行验证,并求解相关动力学参数.结果 用不同料液比、提取温度、提取时间下的试验数据验证模型,并用数学方法确定了大的得率和佳的提取时间,获得了373 K下佳提取时间(190 min)时的大得率为10.8%;将推导模型预测的结果和设计试验所得的数据进行对比,拟合度大于0.99.结论 该动力学模型可为玉竹多糖提取工艺的放大和理论深入研究提供依据.
作者:刘敏;李钟;李雪银;谭文影;王强;刘塔斯 刊期: 2015年第02期
纳米金具有独特的物理化学性质及生物性质,经表面修饰后获得生物成像、光热治疗、靶向药物输送等能力,在肺癌的临床诊断和治疗方面具有极高的潜在应用价值.本文基于当前纳米金在肺癌诊断和治疗方面的研究状况,综述了纳米金的特性及其在分子成像、光热治疗、药物输送等肺癌靶向诊疗方面的应用.
作者:刘栋;刘意;王希成 刊期: 2015年第02期
随着现代化技术的不断发展以及细胞生物学、医学与分子生物学、基因学的相互渗透,补阳还五汤的抗脑缺血机制得到了更为全面及深入的阐释.本文对补阳还五汤抗脑缺血研究进展作一综述.
作者:祝赫;黄海艳;张继平;姚晖 刊期: 2015年第02期
目的 探讨别旁茶(BPC)提取物对三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的大鼠炎症性肠病的保护作用.方法 采用TNBS灌肠建立炎症性肠病动物模型,造模结束后处死动物检测大鼠结肠组织形态学改变,检测血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素1β(IL-1β)、白介素6(IL-6)、白介素27(IL-27)、过氧化物酶(MPO)、超氧化物歧化酶(SOD)的水平.结果 TNBS成功诱导急性实验性肠炎大鼠,与对照组相比,别旁茶提取物可显著改善TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-27、MPO、SOD的水平(P<0.05),别旁茶高剂量组大鼠结肠组织学损伤明显改善(P<0.05).结论 别旁茶提取物对实验性炎症性肠病大鼠具有显著的保护作用.
作者:宋雨鸿;黄洁春;韩亮;方建志;潘锦瑶;蔡敬宙;徐舒 刊期: 2015年第02期