学术投稿

复方氯雷他定缓释片中硫酸伪麻黄碱的人体相对生物利用度和药动学研究

卢荐生

关键词:复方氯雷他定缓释片, 硫酸伪麻黄碱, 药动学, 相对生物利用度
摘要:目的研究两种复方氯雷他定缓释片中硫酸伪麻黄碱的相对生物利用度和生物等效性.方法 20名健康受试者单剂量和多剂量双交叉口服复方氯雷他定受试制剂和参比制剂,用LC-MS检测法测定血浆中硫酸伪麻黄碱的浓度,并进行相对生物利用度和生物等效性研究.结果 单剂量口服2种制剂后,Cmax分别为(404.2±115.5)和(403.6±170.4) ng·mL-1, Tmax分别为(4.8±2.0)和(5.9±1.6) h,AUC分别为(4 115.7±1 490.8)和(3 950.8±1 481.3) ng·h·mL-1,相对生物利用度(106.8±18.7)%.结果显示两制剂硫酸伪麻黄碱的Tmax、Cmax和AUC无显著差异.多剂量口服2种制剂后,Css 分别为(343.7±81.4)和(351.3±63.8) ng·mL-1, AUCss 分别为(4 124.6±977.1)和(4 215.9±765.7) ng·h·mL-1, DF分别为(1.32±0.26)和(1.26±0.34),相对生物利用度值为(97.9±17.1)%.结论 经统计学分析,两种制剂的药动学参数差异无显著性,两制剂的生物利用度相当,具有生物等效性.
广东药科大学学报杂志相关文献
  • 葛根虫草软胶囊对大鼠实验性骨质疏松的影响

    目的观察葛根虫草防治骨质疏松的作用及对其机理进行初步探讨.方法建立去卵巢大鼠的骨质疏松模型,给予葛根虫草软胶囊(分50、100、200 mg/kg 3个剂量组)治疗.同时设正常对照、模型空白对照及模型雌二醇对照组.3个月后测定各组大鼠骨重量、骨密度及骨钙含量.结果 葛根虫草软胶囊3个剂量组及雌激素组大鼠的骨重量、骨密度及骨钙含量均明显高于模型空白对照组,差异有显著性(P<0.05;P<0.01).结论 葛根虫草软胶囊可有效防治去卵巢大鼠的骨质疏松,机理可能与其具有补肾、健脾、活血化瘀及雌激素效应有关.

    作者:姚红;黄少华;苏子仁;温娜 刊期: 2005年第05期

  • 新生儿缺氧缺血性脑病与NO、IL-6、IL-8水平相关性研究

    目的研究新生儿缺氧缺血性脑病(HIE)患者氧化亚氮(NO)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-8(IL-8)水平的变化.方法 采用分光光度计比色法和酶标免疫吸附法分别测定98例HIE患儿及63例正常新生儿NO、IL-6、IL-8水平. 结果 HIE急性期NO、IL-6、IL-8 水平较正常新生儿明显升高(P<0.05),中重度HIE三项指标升高更为明显(P<0.01).结论 NO、IL-6、IL-8水平高低与HIE患儿脑损伤严重程度有关,对临床早期病情判断、预后估计和指导治疗有一定的意义.

    作者:谭斌 刊期: 2005年第05期

  • 广州市娱乐服务场所流动妇女艾滋病知识和行为干预研究

    目的评价干预措施(健康教育)对娱乐服务场所流动妇女艾滋病相关知识和行为的效果.方法 对290名娱乐场所流动妇女进行干预前后的匿名问卷调查,了解艾滋病相关知识和行为情况.结果 干预后,研究对象的艾滋病相关知识明显提高(P<0.05),尤其是日常生活不传播艾滋病的知识.然而,婚前及婚外性行为、避孕套使用率没有明显改变(P>0.05).结论 健康教育能够提高娱乐场所妇女的艾滋病相关知识水平,需要采取综合措施降低高危行为.

    作者:杨翌;许雅;陈思东;卢嘉明;骆佩婵;严志坚;曾转萍 刊期: 2005年第05期

  • 苯丙氨酸氨解酶的包被及其对家兔肠道苯丙氨酸吸收的影响

    目的考察苯丙氨酸氨解酶(L-phenylalanine ammonia-lyase, PAL)的包被条件,并考察其对家兔肠道苯丙氨酸吸收的影响. 方法绿豆芽 (Phaseolus radiatus L.)来源的PAL通过光照、硫酸铵盐析和不同的柱层析等制备过程, 使PAL纯化到电泳纯.酶活性的测定用紫外分光光度法,苯丙氨酸含量采用荧光比色法.结果 PAL被纯化了74.6倍,并经聚丙烯酰胺凝胶 (PAG) 固定化(T ∶C=8 ∶30).该固定化酶比活0.153 U·g-1, 固定化百分数为64%. 将PAG固定化酶在人工胃液和人工胰液中保温不同时间后,发现该固定化PAL在1 h后全部失活. 将PAG固定化的PAL过120目尼纶筛网制成微粒,再用硝酸纤维膜包被,在人工胃液中不同时间保温,发现酶活性可维持2.5 h,包被的酶颗粒在光镜下呈球形,直径2~11.4 μm,自然干燥保存1个月不破坏.用硝酸纤维膜包被的PAL与L-苯丙氨酸同时注入家兔小肠腔内,与正常对照比较,PAL对苯丙氨酸有明显消除作用,吸收量减少,血苯丙氨酸浓度上升缓慢.结论 该包被条件温和,PAL损失减少,预期可作为口服的酶制剂应用于临床.

    作者:唐松山;张娟辉;姚侃 刊期: 2005年第05期

  • 层级全责护理人力资源配置与调控的研究

    目的 为能有效使用护理人力资源,使层级全责护理持续、有效、健康地发展,根据病房工作过程的变化,运用组织系统内运动的原理,对人力进行科学的配置与调控.方法 首先在8个非手术科层级全责护理模式病房进行护理人力与服务现状进行调查,然后根据工作量计算实际所需的护理人力,应用网络进行合理排班,后由护理部根据病人的需要对人力资源进行统一有效的调控.1年半后再次对护理服务进行问卷调查,对结果进行卡方检验.结果:研究前后病人对护士的满意度、护士自我评价满意度在α为0.05水平下,χ2分别为8.14与28.86,P值分别小于0.005和0.01,统计学上差异有显著性.结论:对层级全责护理人力资源配置与调控,能缓解护理专业发展与人力资源的矛盾,使护理服务质量得到保障和提升.

    作者:黄雪仪;罗利霞;劳丽霞 刊期: 2005年第05期

  • 中药软膏剂微生物限度检查

    目的选择正确的检查方法,提高中药软膏剂的微生物检出率,保证检验结果的正确性和可信性.方法 用十四烷酸异丙酯使供试品溶解后,加入适量灭菌生理盐水振摇,取水层为供试液,用菌回收率法预测供试品的抑菌活性,菌回收率小于70%选择薄膜过滤法检查,菌回收率大于70%按常规法检查(本文不讨论).结果 解决了油性中药软膏剂供试液的制备问题及其抑菌活性干扰检查的问题,提高了中药软膏剂的微生物检出率.结论 应用本法进行中药软膏剂的微生物限度检查简便、准确、经济.

    作者:宋新康;蓝红梅 刊期: 2005年第05期

  • BL型麻风Ⅰ型反应后升级转型为BT 1例

    报道BL型麻风Ⅰ型反应后升级转型为BT 1例.2002年7月初诊为BL并实施MDT MB 方案治疗.2004年4月出现I型麻风反应,麻风反应后近6个月转型为BT.本例BL患者在接受MDT治疗后期出现I型麻风反应的症状和出现反应时间符合I型麻风反应的升级反应.

    作者:邹兴梅;梁东 刊期: 2005年第05期

  • 雌-孕激素治疗绝经后妇女高胆固醇血症的临床研究

    目的探讨绝经后高胆固醇血症妇女用雌-孕激素治疗后血中脂蛋白及性激素水平的变化.方法 选取符合条件的绝经后高胆固醇血症妇女52例,给予妊马雌酮0.625 mg/d,安宫黄体酮(MPA)4 mg/d治疗.于治疗前及治疗后3个月、6个月测定空腹血脂、性激素及身高体重,计算体重指数(BMI).结果 49例患者按计划完成疗程,治疗后3个月、6个月与治疗前比较,血中高密度脂蛋白(HDL-C)显著升高(P<0.05),低密度脂蛋白(LDL-C)显著下降(P<0.05),总胆固醇(TC)有所下降,但差异无显著性(P>0.05),三酰甘油(TG)有所升高,但在正常范围,差异无显著性(P>0.05).结论 雌-孕激素对绝经后高胆固醇血症妇女脂代谢产生有益的影响.

    作者:高瑞萍;张珍;黄惠芳;黄英源;李东东 刊期: 2005年第05期

  • 注射用头孢噻吩钠细菌内毒素检查法的研究

    目的建立注射用头孢噻吩钠的细菌内毒素检查法.方法计算注射用头孢噻吩钠的细菌内毒素限值,通过干扰试验,确定其大无干扰浓度.结果 注射用头孢噻吩钠的细菌内毒素限值为0.06 EU·mg-1,大无干扰浓度为1.0 mg·mL-1.结论 注射用头孢噻吩钠可用细菌内毒素检查法控制热原.

    作者:张辉 刊期: 2005年第05期

  • 逆行脾切除术治疗门脉高压症并巨脾28例临床分析

    目的探讨逆行脾切除术加门奇静脉断流术治疗肝硬化、门脉高压症并巨脾和脾功亢进病人的临床疗效.方法 将28例逆行脾切除术(逆切组)与32例经典切脾术(经切组)加门奇静脉断流治疗肝硬化、门脉高压症并巨脾和脾功亢进患者进行对照分析.结果 28例逆切除组无一例发生术中大出血,平均失血量(285±55) mL,无手术死亡;经切组中13例发生1 000 mL以上的大出血,多达1 800 mL,平均失血量(825±151) mL,手术死亡2例(6.25%),两组术中的出血量比较差异有显著性(P<0.01).术后随访54例,均未见食道胃底曲张静脉复发出血.结论 逆行脾切除术加门奇静脉断流较经典脾切除术出血少,死亡率低,值得临床推广.

    作者:郭国湖;黄惠玉;文军;韩飞;林李波 刊期: 2005年第05期

  • 健康教育对社区老年高血压病人的影响

    目的探讨健康教育对社区老年高血压病人血压及服药依从性的影响.方法对社区老年高血压患者进行健康教育干预,并与对照组进行对比.结果 入组前患者收缩压(163±9.4) mmHg, 舒张压(98 ±15.3) mmHg,半年后收缩压(128±8.1 ) mmHg,舒张压(82±10.2) mmHg,与对照组比较差异有显著性(P<0.01).干预组患者健康意识增强,按时服药率达97.3%,高于对照组(P<0.01). 结论 健康教育干预提高了社区老年高血压患者的疗效.

    作者:孙宏慧;周和;陈思东;李伯佳;张信 刊期: 2005年第05期

  • TCR Vβ15基因转染外周血单个核细胞体外抗肝癌作用的研究

    目的探讨肝癌特异性识别基因TCR Vβ15表达重组体转染外周血单个核细胞后的体外抑瘤作用.方法 TCR Vβ15基因表达重组体转染外周血单个核细胞(PBMC),激光共聚焦显微镜观察TCR Vβ15表达情况.淋巴细胞和肿瘤细胞共培养后倒置显微镜观察淋巴细胞诱导肿瘤细胞死亡的情况,MTT法观察淋巴细胞的杀伤活性.结果 TCR Vβ15基因转染后的淋巴细胞与未经处理的淋巴细胞相比跨膜蛋白表达增加.倒置显微镜下可见基因转染组肿瘤细胞皱缩,细胞间隙增加.淋巴细胞杀伤活性明显增高,实验组与对照组相比有显著性差异.结论 TCR Vβ15基因转染PBMC细胞后可有效表达并明显杀伤肿瘤细胞,导致肿瘤细胞死亡,为该研究方法临床应用提供了实验依据.

    作者:王辉;罗利琼;林月霞;肖兰凤 刊期: 2005年第05期

  • 重组人纤溶酶原k1-3基因转染对血管内皮细胞的作用研究

    目的观察脂质体介导人纤溶酶原k1-3基因转染人脐静脉内皮细胞导致细胞凋亡和移动抑制的效应,初步探讨k1-3基因的抗血管生成机制.方法 以阳离子脂质体介导人纤溶酶原k1-3基因真核表达载体pcDNA-k13转染体外培养人脐静脉内皮细胞,经细胞凋亡检测和移动抑制试验,比较对照组和实验组的凋亡率和抑制率.结果 转染pcDNA-k13组有明显的细胞凋亡效应和移动抑制.结论 人纤溶酶原k1-3基因在人血管内皮细胞表达,并可能通过诱导细胞凋亡及抑制细胞迁移而抑制肿瘤新生血管的生成.

    作者:陆幸妍;罗利琼 刊期: 2005年第05期

  • 创伤性浮膝合并严重皮肤剥脱伤的手术治疗体会

    目的探讨创伤性浮膝合并严重皮肤剥脱伤、软组织辗挫伤的治疗方法. 方法 13例患者清创后,应用钢板螺钉内固定股骨下段、胫骨上段骨折,同时修复血管、神经,剥脱皮瓣切下后做成全厚网状皮瓣原位回植闭合创面.术后应用甘露醇、低分子肝素钙促进皮片成活. 结果 13例39处骨折全部愈合,无一例出现伤口感染;需再次植皮患者2例;膝关节有中等活动功能2例、僵硬1例,其余患者膝关节功能基本恢复. 结论 彻底清创后坚强内固定有利于骨折愈合、闭合创面及膝关节功能的恢复;将失去活力的皮瓣切下后做成全厚网状皮片回植的方法,可明显缩短手术时间,提高皮片的成活率;应用甘露醇、低分子肝素钙可改善创伤性水肿,改善组织微循环,提高皮片成活率.

    作者:刘德谦;蔡喜传;吴碧涛;吕永全 刊期: 2005年第05期

  • 男性不育患者解脲支原体检出率及药敏分析

    目的了解男性不育患者解脲支原体(UU)检出率及药物敏感状况.方法对179例首诊患者进行支原体培养及药物敏感试验,并对结果进行统计分析.结果 179例中,解脲支原体阳性108例,占60.3%(108/179);UU对10种药物的敏感性依次为美满霉素(91.7%)、强力霉素(90.7%)、克拉霉素(50.9%)、司帕霉素(46.3%)、阿齐霉素(42.6%)、罗红霉素(42.6%)、交沙霉素(39.8%)、氧氟沙星(37.0%)、壮观霉素(34.3%)、环丙沙星(31.5%).结论 支原体是致男性不育的重要病原体,根据药敏结果采取针对性用药,以提高疗效和减少耐药菌株的出现.

    作者:黄泽红;高俊;单炽昌 刊期: 2005年第05期

  • 骨脉康胶囊药效学研究

    目的探讨骨脉康胶囊的药理作用.方法 分别采用小鼠皮下血斑吸收和血小板聚集试验,小鼠耳廓肿胀和小鼠毛细管通透性试验,扭体法和热板法,观察骨脉康胶囊的活血化瘀,抗炎及镇痛作用.结果 骨脉康胶囊能显著减少血斑面积并显著缩短血斑消失时间,有显著的抗血小板聚集功能,对二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀有显著的抑制作用,能显著降低乙酸所致小鼠皮肤毛细血管通透性,对乙酸引起的小鼠扭体反应有非常显著的抑制作用,有显著的镇痛作用.结论 骨脉康胶囊具有活血化瘀、消肿、抗炎、镇痛作用.

    作者:庞斌;谭毓治 刊期: 2005年第05期

  • 灵芝多糖对高血脂大鼠血脂水平的影响

    目的探讨灵芝多糖对高血脂大鼠血脂的调节作用.方法 采用高脂饲料喂养建立高血脂大鼠模型,以高、中、低三个剂量灵芝多糖灌胃,分别于第14天和28天检测大鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)和低密度脂脂蛋白胆固醇(LDL-c)等指标.结果 不同剂量的灵芝多糖均可显著性抑制高血脂大鼠血清TC、TG和LDL-c的升高(P<0.01),并能调节HDL-c的升高(P<0.05).结论 灵芝多糖有较显著的调节血脂的作用.

    作者:罗少洪;陈伟强;黄韬;杨红 刊期: 2005年第05期

  • SOD,MDA,LPO 在妊娠高血压疾病中的临床意义

    目的探讨超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、脂质过氧化物浓度(LPO)在妊娠高血压疾病(HDCP)中的变化及作用.方法 采用邻苯三酚自氧化法测定SOD、硫代巴比妥酸(TBA)比色法测定MDA及LPO.将103例不同程度妊娠高血压疾病患者分为妊娠高血压组(GH)、轻度子痫前期组(MP)、重度子痫前期组(SP),抽其外周血测定SOD、MDA、LPO水平,并与30例正常妊娠产妇对照分析.结果 MP组、SP组与正常妊娠组比较,LPO与MDA活力均显著升高(P<0.01),SOD活性下降(P<0.05),SOD/LPO的比值随妊娠高血压疾病病情的加重而逐渐下降.结论 脂质过氧化损伤是妊娠高血压疾病发病的原因之一,SOD/MDA可作为判断妊娠高血压疾病病情严重程度的参考指标.

    作者:陈晓燕 刊期: 2005年第05期

  • 重症监护病房与普通病房铜绿假单胞菌感染的耐药性对比研究

    目的通过对比重症监护病房(ICU)与普通病房铜绿假单胞菌(PA)的细菌耐药性,为临床合理用药提供依据.方法 对2003年7月~2004年12月ICU与普通病房233株PA(ICU81株、普通病房152株)的体外药敏活性进行分析.结果 ICU较普通病房耐药率明显升高(P<0.005).PA对8种常用抗生素的耐药率ICU为:亚胺培南16.25%、环丙沙星18.18%、阿米卡星44.73%、氨曲南57.74%、头孢他啶61.03%、头孢哌酮-舒巴坦64.06%、左氧氟沙星71%、哌拉西林-三唑巴坦73%、哌拉西林77.94%.普通病房为:亚胺培南5.36%、环丙沙星9.75%、氨曲南16.86%、头孢哌酮-舒巴坦17.02%、头孢他啶20%、阿米卡星26.86%、哌拉西林-三唑巴坦39%、哌拉西林40.97%、左氧氟沙星46%.ICU与普通病房中PA株对亚胺培南的耐药率R<10%.对亚胺培南耐药的PA株对其他多种抗生素也表现较高的耐药率(R>38.00%),但对其他多种抗生素耐药的PA株尚保留了对亚胺培南的敏感性(R<24.3%).结论 PA对多种抗生素耐药,尤其在ICU,PA耐药性明显高于普通病房.针对PA,亚胺培南在ICU和普通病房都是一可靠而有效的抗生素.

    作者:胡爱平;陈林珍;茹晃耀 刊期: 2005年第05期

  • 黄芪注射液治疗充血性心力衰竭临床观察

    目的探讨黄芪注射液治疗充血性心力衰竭的疗效.方法 充血性心力衰竭(CHF)病例76例,随机分为治疗组和对照组,对照组服用卡托普利、地戈辛、速尿等药,治疗组在上述药物基础上静滴黄芪注射液4 0mL,30 d一个疗程,观察两组的临床疗效,并采用超声心电图测定治疗前后左室舒张功能参数.结果 治疗组临床疗效优于对照组,两组治疗前后左室肥厚情况无明显改善,治疗组的舒张功能较对照组改善明显(P<0.01).结论 黄芪注射液能改善充血性心力衰竭患者的临床症状,该作用不依赖于左室肥厚的逆转而实现,提示其作用机理与中医辨证存在相关性.

    作者:高建辉 刊期: 2005年第05期

广东药科大学学报杂志

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主管:广东省教育厅

主办:广东药科大学