刘涛；朱宏涛；戴黎明
熊果酸具有广泛的药理作用,包括抗炎、抗变态反应,抗肿瘤,保护心、血管、肝、肾、肺,抗糖尿病、调血脂抗肥胖,抗动脉粥样硬化等.但是其口服的生物利用度低,通过被动扩散被肠道吸收;将熊果酸制成分散体制剂能提高溶出度和生物利用度,且能浓集于肝脏,有利于治疗肝部疾病.综述熊果酸的药动学参数、体内过程和熊果酸分散体的药动学特征,总结其药动学研究进展,为合理用药提供参考.
作者：张明发；沈雅琴 刊期： 2018年第01期
目的 系统评价索利那新联合坦索罗辛治疗Ⅲ型前列腺炎的临床疗效.方法 计算机检索PubMed、EMbase、Cochrane Library、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)、中文科技期刊全文数据库(VIP)和万方数据库,收集索利那新联合坦索罗辛治疗Ⅲ型前列腺炎的随机对照试验(RCT),检索时限2000年1月-2017年6月.采用Cochrane协作网推荐的RevMan 5.3软件对各效应指标进行Meta分析.结果 共纳入9项RCTs,计938例Ⅲ型前列腺炎患者.Meta分析结果显示,联合用药组痊愈率[OR=1.82,95％CI(1.30,2.56),P=0.000 5]与总有效率[OR=4.46,95％CI(2.86,6.95),P＜0.001]均显著高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);联合用药组NIH-CPSI评分、疼痛症状评分、排尿症状评分、生活质量评分均显著低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 索利那新联合坦索罗辛治疗Ⅲ型前列腺炎较单用坦索罗辛的临床效果好.受纳入文献的质量和样本量限制,上述结论尚待更多大样本、高质量的研究予以进一步证实.
作者：陈福兵；张文森；陈正军；杨勇；王和西；蒋诗坤 刊期： 2018年第01期
肿瘤多药耐药(multidrug resistance,MDR)对肿瘤的药物治疗的疗效有严重的影响.多药耐药拥有十分复杂的发生发展的机制.通过讨论自噬与药物抗肿瘤时的相互影响,旨在阐明自噬与肿瘤细胞多药耐药的关系,为今后抗肿瘤药物治疗的临床应用提供新的思路.
作者：赵英迪；刘克辛 刊期： 2018年第01期
目前,临床实践中使用的大多数药物是经口服给药,必须经过充分和持续地吸收才能达到效果.药物吸收在口服药物治疗疾病中起着先决条件,其中药物转运体在药物的肠道吸收中起主要作用.同时药物的联合应用在临床上越来越普遍,通常通过使用多种药物来达到治疗效果,但联合用药大多会产生一定的药物相互作用,从而影响药物的药动学特点.综述肠道转运体介导的几类药物相互作用对其吸收的影响及临床意义,为临床应用提供参考.
作者：黄亚男；刘克辛 刊期： 2018年第01期
目的 以灵芝口服液为对照评价灵芪加口服液治疗失眠症(心脾两虚证)临床应用的有效性和安全性.方法 将188例失眠症(心脾两虚证)患者随机分为两组,治疗组141例、对照组47例;治疗组实施灵芪加口服液治疗,对照组实施灵芝口服液治疗,两组均治疗4周.比较两组匹茨堡睡眠质量指数量表(PSQI)评分改善情况、疾病综合疗效、中医证候疗效及不良反应.结果 两组治疗后匹茨堡睡眠质量指数量表(PSQI)评分均低于治疗前,组内比较差异均有统计学意义(P＜0.05);两组间比较采用秩和检验,差异无统计学意义(P=0.9598).疾病综合疗效:治疗组愈显率47.52％,总有效率75.18％;对照组愈显率27.66％,总有效率59.57％.两组愈显率治疗组优于对照组(x2=5.6864,P=0.0171),两组总有效率治疗组优于对照组(x2=4.1916,P=0.0406).中医证候疗效:治疗组愈显率48.23％;对照组愈显率27.66％,两组愈显率比较,治疗组优于对照组(x2=6.0808,P=0.0137).“失眠”、“倦怠乏力”、“精神不振”、“食欲不振”单项症状,治疗组优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 灵芪加口服液治疗失眠症(心脾两虚证)疗效确切,临床服用安全,具有较好的临床应用前景.
作者：王东华；甄会；李锐涛；邹婷；周晔录；杨志宏 刊期： 2018年第01期
目的 探讨加巴喷丁胶囊联合小剂量泼尼松治疗对带状疱疹患者血清神经肽Y (NPY)、P物质(SP)及T细胞亚群的影响及近期临床疗效.方法 选择海南省人民医院2015年1月-2016年12月期间收治的带状疱疹患者128例,随机数表法分为对照组与观察组,每组各64例.其中对照组患者给予小剂量泼尼松治疗,观察组患者给予加巴喷丁胶囊联合小剂量泼尼松治疗.比较两组患者近期疗效,治疗前后患者视觉模拟尺评分(VAS)、T淋巴细胞亚群变化情况(CD3+和CD4+、CD8+、CD4+/CD8+)及NPY和SP水平.结果 经不同方案治疗后,观察组的总有效率为95.31％,对照组总有效率为85.94％,两组相比差异显著且具有统计意义(x2=8.67,P＜0.05).与治疗前相比,两组患者治疗后的VAS评分显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);治疗后,观察组VAS评分显著低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).与治疗前相比,两组患者治疗后T淋巴细胞亚群CD3+和CD4+、CD4+/CD8+明显增高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);观察组治疗后T淋巴细胞亚群CD3+和CD4+、CD4+/CD8+较对照组增加更显著,差异有统计学意义(P＜0.05).两组NPY和SP水平较治疗前均显著下降,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);治疗后,观察组NPY和SP水平均显著低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 加巴喷丁胶囊联合小剂量泼尼松治疗对带状疱疹患者能够有效改善患者临床症状,缓轻患者的神经疼痛,改善患者机体免疫功能功能,降低外周血NPY、SP水平,值得临床推广和应用.
作者：王远志；蒙秉新；谭茜 刊期： 2018年第01期
目的 对比分析多点靶肌注射与非多点靶肌注射A型肉毒毒素对小儿痉挛型脑性瘫痪的临床效果.方法 选择2013年3月-2016年3月在河南中医药大学第一附属医院进行诊治的小儿痉挛型脑性瘫痪患者118例,随机分为两组,每组各59例.对照组采用非多点靶肌注射A型肉毒毒素治疗,观察组采用多点靶肌注射A型肉毒毒素治疗,比较两组治疗前、治疗1个月、治疗3个月、治疗6个月以及治疗12个月的改良Ashworth评分、CSS评分和GMFM评分.结果 治疗后两组的改良Ashworth评分均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);治疗12个月后比较,观察组明显低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后两组的CSS评分均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);但两组间无明显差异.治疗后两组的GMFM评分均明显升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);但两组间无明显差异.结论 多点靶肌注射与非多点靶肌注射A型肉毒毒素对小儿痉挛型脑性瘫痪均具有显著的临床治疗效果,且多点靶肌注射Ashworth评分优于非多点靶肌注射,更加有效缓解患儿的肢体痉挛程度,改善粗大运动能力.
作者：李红波；魏松涛；马丙祥 刊期： 2018年第01期
目的 研究金莲花总黄酮的吸收特征,为确定金莲花的主要药效物质和进一步开发利用提供依据.方法 建立外翻肠囊模型,浴槽中给予Tyrode液配置的质量浓度分别为2、6、10 mg/mL的金莲花总黄酮溶液,分别在给药后15、30、45、60、90、120、150、180m in从肠囊内取样100μL,补以相同体积的空白Tyrode液,样品经处理后作为供试品溶液;以荭草素为对照品,应用酶标仪测定供试品在341 nm下的吸光度(A)值,计算总黄酮含量、单位面积累积吸收量(Qs)和药物吸收率(V).结果 浴槽中给予低、中、高浓度的总黄酮溶液后,随着时间的延长,肠囊内V逐渐增加,但均较小,大吸收率分别为8.74％、8.15％、8.77％,组间无统计学差异;在0～180min内,低、中、高浓度Qs持续增加,大值分别为32.00、63.49、115.29 μg/cm2,45～180min高浓度组显著大于低浓度组(P＜0.01).结论 金莲花中的总黄酮不易被机体吸收,其吸收特征与其单体化合物一致.
作者：师朵芝；李德利；方明月；刘双月；王青青；赓迪；马超；王如峰 刊期： 2018年第01期
目的 研究菟丝子黄酮对雷公藤多苷片致大鼠睾丸生精细胞周期阻滞、凋亡及相关蛋白表达降低的影响.方法 SD雄性大鼠随机分为5组:对照组,雷公藤多苷片高、低剂量(12、9 mg/kg)组,雷公藤多苷片高、低剂量(12、9 mg/kg)+菟丝子黄酮(生药100 mg/kg)组,每组6只.每天ig给药1次,连续给药7d,对照组大鼠ig给予等体积0.5％ CMC-Na溶液;腹主动脉采血,制备含药血清.通过体外培养大鼠睾丸生精细胞,给予含药血清干预24 h,采用流式细胞仪检测生精细胞周期及凋亡率;采用Western blotting技术检测生精细胞中SCF/c-kit、C-myc和CREM蛋白表达.结果 与对照组比较,雷公藤多苷片高剂量组使G0/G1期生精细胞百分率显著降低、S期细胞百分率显著升高(P＜0.01),低、高剂量组均可显著升高生精细胞凋亡率(P＜0.01);与等剂量雷公藤多苷片单给药组比较,配伍菟丝子黄酮后,显著降低S期细胞百分率、生精细胞凋亡率(P＜0.01).雷公藤多苷片低、高剂量组均使生精细胞中SCF/c-kit、C-myc和CREM蛋白表达显著降低(P＜0.01);配伍菟丝子黄酮后显著增加蛋白表达量(P＜0.01).结论 通过合理配伍菟丝子黄酮可显著改善雷公藤多苷片对生精细胞的损伤作用.
作者：任献青；郑贵珍；苏杭；张霞；翟文生；唐进法；李伟霞；丁樱 刊期： 2018年第01期
目的 建立使用非氘代溶剂的氟核磁共振定量方法.方法 以氟化钠为内标、恩曲他滨为样品、去离子水为溶剂,测定氟核磁共振谱,进行线性关系考察、精密度试验、稳定性试验、耐用性试验;平行配制5份样品,进样测定,通过样品响应信号与内标响应信号面积比值,计算恩曲他滨含量;同时利用质量平衡法测定恩曲他滨的含量,两种方法进行比较.结果 非氘代溶剂的氟核磁共振谱图中氟化钠与恩曲他滨响应信号分离较远,互不干扰;方法线性关系良好,精密度、稳定性、耐用性均符合要求;氟核磁共振测定样品中恩曲他滨平均质量分数为100.1％,RSD值为0.57％,与质量平衡法测定结果99.7％基本一致.结论 建立的氟核磁定量方法无需使用氘代溶剂,准确快速,可以有效降低试验成本及环境污染.
作者：刘阳；施晓光；杨平荣；何兰 刊期： 2018年第01期
目的 比较瓜萎薤白半夏汤(GXB)不同提取部位对缺血缺氧心肌细胞的保护作用,初步探寻该经典方剂干预胸痹、心痛的物质基础.方法 称取瓜蒌240 g、薤白90g、半夏120 g,50％乙醇回流提取,分别用石油醚、氯仿、醋酸乙酯、水饱和正丁醇、水5种不同极性溶剂萃取,得到相应提取部位,及药渣水煎液部位.培养大鼠原代心肌细胞,制备缺血缺氧模型,给予系列浓度(100、10、1、0.1、0.01 mg/mL)的GXB 6种提取部位及瓜蒌皮注射液(阳性对照,100、50、25、5、1 mg/mL).MTT法检测细胞存活率,倒置显微镜观察细胞形态变化,生化试剂盒检测培养液中肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)活性.结果 与对照组比较,模型组细胞凋亡、坏死明显,细胞存活率显著降低,细胞培养液中CK、CK-MB的活性显著升高(P＜0.05);质量浓度均为0.1 mg/mL的GXB水饱和正丁醇部位、水溶性部位及药渣水煎部位可以显著逆转缺血缺氧心肌细胞的生长状态、存活率以及培养液中CK、CK-MB活性(P＜0.05);石油醚、氯仿及醋酸乙酯部位处理的细胞,与模型组无明显差异.结论 GXB的水饱和正丁醇、水溶性及药渣水煎部位对缺血缺氧损伤的心肌细胞具有显著的保护作用.
作者：薛慧文；李建锋；傅旎旎；赵启韬 刊期： 2018年第01期
目的 探讨血必净辅助治疗重症肺炎的疗效及对患者肾功能和血清Th1/Th2细胞因子的影响.方法 取2015年1月-2017年2月南阳医学高等专科学校第一附属医院诊治的196例重症肺炎患者,根据随机数字表法分为对照组和观察组各98例.均给予吸氧、化痰和营养支持等常规指标和抗生素治疗;观察组在此基础上给予血必净治疗,连续治疗1周.比较两组的疗效,治疗前后的肾功能指标水平以及血清Th1/Th2细胞因子水平.结果 观察组的治疗总有效率为94.90％,高于对照组的78.57％,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前,两组的血肌酐(SCr)、血尿素氮(BUN)和内生肌酐清除率(Ccr)水平差异无统计学意义;治疗后,对照组的SCr、BUN水平略高于治疗前,Ccr水平略低于治疗前但不具统计学差异,而观察组的SCr、BUN水平高于治疗前,Ccr水平低于治疗前,差异有统计学意义(P＜0.05);治疗后观察组的SCr、BUN水平高于对照组,且Ccr水平低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前,两组的干扰素-γ(INF-γ)和白细胞介素-4(IL-4)水平和INF-γ/IL-4差异无统计学意义;治疗后两组的INF-γ水平、INF-γ/IL-4高于治疗前,IL-4水平低于治疗前,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);且治疗后观察组的INF-γ水平、INF-γ/IL-4高于对照组,IL-4水平低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 血必净联合抗生素治疗重症肺炎效果明显,有利于保护肾脏功能,调节血清Th1/Th2细胞因子水平,增强免疫力.
作者：杨东明；许东风 刊期： 2018年第01期
目的 评价万古霉素静脉滴注联用鞘内注射治疗颅内感染的有效性和安全性.方法 检索2000年1月-2017年5月PubMed、中国知网(CNKI)、万方数据库、维普全文数据库(VIP)中的数据,收集万古霉素静脉滴注联用鞘内注射治疗颅内感染的临床随机对照研究(RCT),采用RevMan 5.2软件进行Meta分析.结果 共纳入9项RCTs,469例患者.Meta分析结果显示:相对于万古霉素静脉滴注,联用鞘内注射能显著提高临床治愈率[RR=0.70,95％CI (0.61,0.81),P＜0.001]和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌清除率[RR=0.90,95％CI(0.81,1.00),P=0.04],缩短治愈时间[SMD=3.26,95 ％CI(2.84,3.68),P＜0.001];两组不良反应发生率无统计学差异[RR=0.73,95％CI (0.35,1.49),P=0.38],但中枢神经根刺激症发生率较大[RR=0.05,95％CI (0.00,0.92),P=0.04].结论 万古霉素静脉滴注联用鞘内注射治疗颅内感染疗效确切,安全性好.
作者：熊丽；张莹；严颖；刘斌 刊期： 2018年第01期
目的 探讨基质细胞衍生因子-1 (SDF-1)与N末端脑钠肽原(NT-proBNP)对围生期心肌病的评估价值.方法 选择2012年2月-2017年1月在南阳市第二人民医院产科诊治的围生期心肌病患者60例作为观察组,同期选择在该院进行体检的围生期妇女60例作为对照组,两组都进行SDF-1与NT-proBNP检测,同时进行超声观察与判断.结果 观察组的左房内径和室间隔厚度都明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);两组右室内径与左心室射血分数对比差异无统计学意义.观察组与对照组的血清NT-proBNP浓度分别为(2.22±0.33) pg/mL和(1.13±0.24) pg/mL,观察组明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组的SDF-1 3'A基因型频率为41.7％ (25/60),对照组为20.0％ (12/60),观察组明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).logistic回归分析显示NT-proBNP、SDF-1 3'A基因型、左心室射血分数都为导致围生期心肌病发生的主要独立危险因素(P＜0.05).结论 SDF-1与NT-proBNP对围生期心肌病有很好的评估价值,能有效判断疾病状况,也是围生期心肌病发生的独立危险因素.
作者：吕树志；周华顶；丁彦春；许德清 刊期： 2018年第01期
目的 探讨水蛭素调节断指再植大鼠皮瓣成活、血管生成、炎症因子表达的作用.方法 选取80只Wistar大鼠为研究对象,建立断指再植模型后随机分为两组:模型组、水蛭素组,均40只.水蛭素组大鼠皮瓣局部sc天然水蛭素6 ATU/次,2次/d,模型组大鼠sc生理盐水.术后7d,观察大鼠皮瓣存活率;制备皮瓣组织匀浆,提取总蛋白,采用ELISA双抗体夹心法测定血管内皮生长因子(VEGF)、白细胞介素-6(IL-6)、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达情况;采用免疫印迹法测定皮瓣中细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)、Bcl-2、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)表达;HE染色法测定皮瓣中炎症介质浸润情况;CD34免疫组织化学染色法检测血管密度值.结果 水蛭素组大鼠皮瓣存活率、血管密度值、VEGF水平、ERK1/2相对表达量均明显高于模型组,而p38MAPK、Bcl-2相对表达量,IL-6、ICAM-1、TNF-α水平明显低于模型组,差异均具有统计学意义(P＜0.05).结论 水蛭素在断指再植模型大鼠中具有提高皮瓣成活率、促进VEGF表达、抑制细胞凋亡、减少炎症因子表达作用.
作者：刘涛；朱宏涛；戴黎明 刊期： 2018年第01期
目的 对比瑞舒伐他汀钙与阿托伐他汀钙对动脉粥样硬化急性脑梗死合并高血脂的临床疗效.方法 选择2015年4月-2016年10月濮阳市人民医院收治的动脉粥样硬化急性脑梗死合并高血脂患者102例,根据随机数字表法,平均分为瑞舒伐他汀钙组和阿托伐他汀钙组.比较两组治疗前及治疗后的肝功能、血糖及血脂等指标,以及治疗后的不良反应及神经功能缺损评分(NIHSS).结果 与阿托伐他汀钙组相比,瑞舒伐他汀钙组的有效率明显较高,差异有统计学意义(P＜0.05).两组治疗后肝功能、血糖、血脂、CK指标及NIHSS评分均优于治疗前,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后两组肝功能、血糖、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、肌酸激酶(CK)指标及不良反应对比无统计学意义;而治疗后瑞舒伐他汀钙组的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及NIHSS评分均明显优于阿托伐他汀钙组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 瑞舒伐他汀钙与阿托伐他汀钙治疗动脉粥样硬化急性脑梗死合并高血脂症疗效相当,而瑞舒伐他汀钙在改善神经功能及LDL-C指标方面优于阿托伐他汀钙.
作者：韩石蕊；赵永旗；程洪兵；郭社民 刊期： 2018年第01期
食物与药物之间的相互作用普遍存在,且作用机制也多种多样.目前,研究较多的是单个食物或食物中的某些营养成分通过调节药物转运体或代谢酶的功能从而影响药物的体内过程.食物对药物体内过程的影响包括吸收、分布、代谢、排泄四个方面,并且主要是调节其中参与的药物转运体和代谢酶的功能.转运体介导的食物对药物体内吸收的影响主要是通过调节肠上皮摄取型和外排型的转运体,从而影响药物的吸收;对分布的影响主要是通过调节体内一些屏障中的转运体;对代谢的影响主要是同时调节药物代谢酶和转运体;对排泄的影响是通过调节肾脏和肝脏胆汁排泄的药物转运体,从而影响药物的清除率.因此,转运体介导的食物与药物相互作用直接影响药物治疗的效果.
作者：龙亚玲；刘克辛 刊期： 2018年第01期
目的 研究去氢骆驼蓬碱衍生物B-9-3与5种不同传统抗肿瘤药联用的体外抑瘤作用.方法 经B-9-3 (0.78～200.00μg/mL)与紫杉醇、长春新碱、5-氟尿嘧啶、顺铂和表柔比星(0.78～200.00 μg/mL)单独及联合作用于肺癌细胞LLC、结肠癌细胞HT-29、肝癌细胞HepG2和乳腺癌MCF-7 48 h后,采用MTT法检测肿瘤细胞存活率,并按照WEBB法计算联合用药协同系数(Q);进一步通过PI/Hoechst 33342双荧光染色和细胞划痕实验研究B-9-3(0.78、25.00和200.00 μg/mL)作用于LLC细胞24 h后对瘤细胞活性、迁移的影响.结果 与B-9-3单独用药比较,同浓度B-9-3与长春新碱和紫杉醇联合用药,能够显著降低MCF-7和HT-29细胞的存活率,Q均低于0.3(Q＜1为协同).荧光染色和细胞划痕实验结果表明,与溶剂对照组比较,B-9-3(25和200 μg/mL)组细胞凋亡明显增多、划痕修复率显著降低(P＜0.01).结论 B-9-3显著抑制LLC细胞迁移能力并提高细胞凋亡率,与不同抗肿瘤药物联合具有协同作用.
作者：马芹；陈伟；陈文 刊期： 2018年第01期
多药耐药(MDR)是指肿瘤细胞接触一种抗肿瘤药物后,也对其他多种结构不同、功能不同的抗肿瘤药物产生耐药性,其中外排型转运体所介导的MDR是其中至关重要的一部分.外排型转运体是指位于肿瘤细胞生物膜上的具有将抗肿瘤药物从细胞内外排到细胞外的转运体.已知的具有外排作用的转运体有P糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和肺耐药蛋白(LRP).综述这几种外排型转运体的一般性质并着重于阐述逆转这些转运体介导的多药耐药的药物及方法.
作者：雷亚兰；刘克辛 刊期： 2018年第01期
抗体偶联药物、双特异性抗体等新型抗体已成为近年来抗体工程领域的研究热点,由于其具有特异性高、选择性强和非细胞毒性等优点,在肿瘤治疗领域中具有广阔的应用前景.但该类药物结构和功能相对复杂,给安全性带来特殊风险.在临床前安全性评价中,需要根据其特点和可能介导的毒性作用机制,建立科学的评价方案.通过对新型抗体类药物的类型、结构特点、作用方式以及主要的毒性风险进行综述,并结合已批准的新型抗体类药物的非临床安全性评价实例,探索新型抗体类药物的临床前安全性评价策略.
作者：黄瑛；霍艳；王欣；李伟；姜华；李路路；王雪；李波 刊期： 2018年第01期
药物评价研究杂志
主管:天津市科技厅
主办：天津药物研究院 中国药学会
