向文英；杨武；梅朝叶；王永林；李勇军；黄勇
目的:比较静脉用药集中调配中心(PIVAS)两种排药模式的应用效果,促进PIVAS的发展.方法:选取我院PIVAS中心院区(采用传统排药模式,对照组)和东院区(采用集中排药模式,观察组)2015年第三季度92天内的调配工作相关资料进行回顾分析,介绍为实施集中排药模式采取的配套管理措施;从平均排药时间、平均核对时间、平均配制时间、平均总调配时间、药品破损量、空针使用量、工作差错数等方面进行比较.结果:集中排药模式需在传统排药模式基础上通过增设软硬件及重新排班等实现;对照组与观察组上述前6个指标分别为1.5、0.7h,1.8、1.1h,4.4、3.4h,7.1、5.9h,4.9、2.8支,576、348个(P＜0.05);两组工作差错数分别为0.58、0.60次(P＞0.05).结论:集中排药模式可以缩短各环节工作时间,减轻工作强度,并能够降低药品破损量、空针使用量,但其需要较高的软硬件设施的支持;传统排药模式则更适合用于调配工作量较小或药品使用种类较分散的医院.
作者：刘帅；孔齐；李沙沙；沈承武 刊期： 2016年第28期
目的:优化脑蛋白水解物的提取工艺.方法:以pH约为9的碱性提取液进行提取;以总氮含量、与脑蛋白水解物(丽珠赛乐)肽图的相似度的综合评分为指标,通过L9(34)正交试验优化猪脑(1kg)水解工艺中胰蛋白酶的加入量、胃蛋白酶的加入量及水解时间,并进行工艺验证试验.结果:优提取工艺为胰蛋白酶加入量8 g、胃蛋白酶加入量5 g、水解时间12 h;验证试验中所制脑蛋白水解物的总氮含量分别为5.20、5.18、5.20 mg/ml(RSD=2.22％,n=3),肽图相似度分别为93％、94％、96％ (RSD=1.62％,n=3),综合评分分别为0.911、0.917、0.932(RSD=1.18％,n=3).结论:优化的生产工艺合理、提取效率高,产物肽图相似度高.
作者：黄洁；王孝功；单敏；田福元 刊期： 2016年第28期
目的:以人参醇提后的药渣制备的喷雾粉为原料,优化人参酸性多糖的分离、纯化等工艺.方法:采用以D-半乳糖醛酸为对照品计的人参酸性多糖量等为指标,优化树脂分离纯化、脱盐、干燥等制备工艺中的方法及条件,并进行小试和中试工艺验证.结果:采用D900型阴离子交换树脂分离纯化人参酸性多糖,上样量为7.2 mg/g(多糖粗品/干树脂),径高比为1∶7;先用水再用0.3 mol/L的NaC1溶液以2倍柱体积(BV)/h的流速洗脱5 BV;超滤法脱盐,截留分子质量为1kD;选择喷雾干燥方法制备人参酸性多糖粉末.小试验证试验中产品纯度为94.7％,中试验证试验中各指标的RSD≤2.42％(n=3).结论:优化所得人参酸性多糖的分离、纯化工艺稳定可靠、简便易行,适合于工业化生产,且产品纯度较高.
作者：王贵金；杜红娜；乔莉；毕丹；贾继明 刊期： 2016年第28期
目的:对化风丹血清药物化学进行研究,初步探讨其药效物质基础.方法:采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用法,同时建立化风丹提取物以及大鼠ig化风丹(6g/kg)、药母(1.37 g/kg)、药母阴性样品(5.73 g/kg)提取物后含药血清的指纹图谱,分别在正、负离子检测模式下通过比较化风丹和含药血清的指纹图谱,初步鉴定化风丹在大鼠血中移行成分及其代谢产物.结果:在负离子模式下含药血清中共发现8个药源性成分(其中3个为原型成分,5个可能为代谢产物),有6个来自药母;在正离子模式下含药血清中共发现9个药源性成分(其中2个为原型成分,7个可能为代谢产物),有6个来自药母.结论:初步确定了化风丹的入血成分,其入血成分主要来自药母.
作者：向文英；杨武；梅朝叶；王永林；李勇军；黄勇 刊期： 2016年第28期
目的:为研究肿瘤坏死因子α(TNF-α)相关的脑缺血再灌注损伤机制和相关药物提供参考.方法:以“脑缺血”细胞凋亡”“炎症反应”“TNF-α”“Apoptosis”“Inflammation”“Cerebral ischemia”等为关键词,组合查询2004-2015年在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献,对TNF-α在脑缺血再灌注损伤中的机制及相关药物进行综述.结果与结论:共检索到相关文献130余篇,其中有效文献43篇.TNF-α几乎参与了脑缺血再灌注损伤的全过程,是脑缺血再灌注损伤的重要原因之一,可以导致脑水肿、血脑屏障损伤、炎症反应、细胞凋亡等.目前,TNF-α相关的抗脑缺血药物研究主要有抗炎药物、抗细胞凋亡药物以及作用广泛的各类植物提取物等.很多药物研究揭示了其抗脑缺血过程中降低缺血区TNF-α水平的效应,并通过此效应降低脑缺血再灌注损伤,发挥了抗脑缺血作用.TNF-α相关的脑缺血再灌注损伤机制研究和药物研究已逐步展开,而TNF-α的双向作用有待进一步研究.
作者：何婵；罗华丽；季晖 刊期： 2016年第28期
目的:探讨国产注射用头孢曲松钠药品说明书的问题和不足,为药品监管部门、药品生产企业完善说明书内容管理提供参考.方法:选取齐鲁制药有限公司官方网站的英派琦说明书作为国产注射用头孢曲松钠药品说明书的代表,选取上海罗氏制药有限公司官方网站的罗氏芬说明书作为原研注射用头孢曲松钠药品说明书,对二者的结构和内容进行对比分析.结果:二者在说明书修订日期、成分、适应证、用法用量、不良反应、禁忌、注意事项、药物相互作用、警告等的结构基本一致,但内容上国产药说明书在特殊人群用药、不良反应描述、药物相互作用等方面没有原研药说明书描述的全面和详细.结论:建议药品监督管理部门及时督促相关制药企业修订药品说明书,落实相关法律规定,进一步规范、完善注射用头孢曲松钠说明书,特别是安全性信息;制药企业应强化第一责任人意识,承担相应法律规定和社会责任,主动收集药品上市后安全性信息,及时更新完善说明书内容,加强管理国产药说明书在不良反应、注意事项、药物相互作用、禁忌等方面的内容.
作者：夏旭东；张雨；杨雪；夏明；刘伟；李文武 刊期： 2016年第28期
目的:优化人参稀有皂苷CompoundK (CK)混合胶束的处方,考察其体外释放度和表观渗透系数(Pspp).方法:以大豆磷脂和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)为辅料,采用溶剂挥发法制备CK混合胶束.以载药量、包封率、粒径为指标,采用正交试验优化投药量、大豆磷脂-TPGS比例、水化体积.考察优处方所制胶束的形态、粒径、载药量、包封率、溶解度、体外释放度和在结肠腺癌Caco-2细胞模型中的Papp.结果:CK混合胶束的优处方投药量为1.0 mg,大豆磷脂-TPGS比例为1∶1,水化体积为10 ml.所制混合胶束呈球形或类球形,平均粒径为(110±2.69)nm,载药量为(4.32±0.19)％,包封率为(92.23±2.76)％,溶解度为(469.21±0.024) μg/ml,150 h时累积释放度为(66.19±0.027)％(n=3).CK原料药和CK混合胶束的Papp分别为26.20、3.78(n=6).结论:优化的制备工艺可行,成功制得CK混合胶束.
作者：钱薇；于兆慧；朱云泽 刊期： 2016年第28期
目的:为合成新结构的7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)前药及其新剂型研究提供参考.方法:以“SN38”“Polymer”“7-ethyl-10-hydroxycamptothecin”“7-乙基-10-羟基喜树碱”“前药”等为关键词,组合查询1998年1月-2015年6月在SciFinder、中国知网、万方、维普、浙江省高校数字图书馆中关于SN38前药及其新剂型的相关文献,对SN38的特点、结构改造、制剂研究、研究前景和方向进行综述.结果与结论:共查询到相关文献80余篇,其中有效文献38篇.SN38几乎不溶于水(11～38 μg/ml),不溶解在大多数药用溶剂和油中,因此直接制成液体制剂受到限制.大多数文献报道在SN38的C-10和C-20位置进行化学结构修饰,可以改善其溶解性.某些SN38前药的纳米制剂已经被研究用于改善给药至癌细胞和组织,因此可以利用高通透性和滞留(EPR)效应优先将药物引导至肿瘤组织.在改善SN38溶解性的同时,还应注意相关药物的毒副作用.
作者：邓彩赟；蒋成君；张晓敏；余波 刊期： 2016年第28期
目的:为从天然皂苷类成分的代谢物中寻找活性化合物提供参考.方法:以“肠道菌群”“肝药酶系”“皂苷”“代谢”“Intestinal bacteria”“Liver microsomes”“Saponins”“Metabolism”等为关键词,组合查询1994年1月-2016年1月在PubMed、Web of Science、中国知网、中国生物医学等数据库中的相关文献,对天然皂苷类化合物在肠道菌群/肝药酶系中的代谢研究情况进行综述.结果与结论:共检索到相关英文文献200余篇、中文文献800余篇,其中有效文献37篇.皂苷类化合物主要被肠道菌群代谢,吸收进入体内的代谢物经肝脏代谢的较少,大多数以次生苷或苷元直接发挥其药理作用.对皂苷类化合物代谢的研究大多集中在单一的代谢系统,并没有将肠道菌群/肝药酶系作为整体对物质的代谢进行研究.因此,可以基于肠道菌群/肝药酶系,应用液质联用和液核联用等现代分析技术对代谢产物进行分离、鉴定与富集,从而筛选出天然皂苷类化合物在人体内外转化处置后的终活性代谢产物.
作者：曹伟宇；冯斌；王晓娟 刊期： 2016年第28期
目的:优化五味子醇提物的提取工艺,并评价提取物及其纯化物的抗氧化作用.方法:以总酚酸、总黄酮含量及对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基消除率的综合评分为评价指标,设计单因素和正交试验优化五味子提取工艺中的提取次数、溶剂乙醇的体积分数、提取时间和溶剂倍量,并进行验证;对优提取工艺所得提取物进行纯化,测定其对DPPH自由基的消除率和还原能力以评价纯化物的体外抗氧化作用(以维生素C为阳性对照).结果:五味子的优提取工艺条件为以8倍量70％乙醇加热回流提取3次,每次1.0 h;验证试验中各指标的RSD≤0.53％(n=3);提取物的30％乙醇洗脱部位抗氧化作用强,其对DPPH自由基消除率和还原能力与维生素C相当.结论:优化后的提取工艺稳定、可行,所得提取物及纯化物具有较好的体外抗氧化作用.
作者：田双；严铭铭；邵帅；刘畅；尉忠贤；杨洋 刊期： 2016年第28期
目的:为金纳米粒(GNPs)在抗肿瘤方面的研究提供理论依据.方法:以“金纳米粒”“毒性”“细胞毒性”“副作用”“Gold nanoparticles”“Toxicity”“Cytotoxicity”“Side effect”等为关键词,组合查询1998年1月-2016年5月在PubMed、OSA、ACS、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,就GNPs对肿瘤细胞的毒性及体内毒副作用的研究进行综述.结果与结论:共检索到英文文献200余篇,中文文献400余篇,其中有效文献30篇.GNPs细胞毒性和毒副作用受到粒径、表面电荷、表面修饰及给药剂量等因素的影响.其中,GNPs对肿瘤细胞的毒性与粒径相关;用还原剂/抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、三苯基膦磺酸修饰GNPs可降低其细胞毒性;增加GNPs的给药浓度可增强其对肿瘤细胞的毒性作用.在毒副作用方面,不同粒径的GNPs蓄积的组织器官不同,对机体造成的损伤类型也不同;阴离子型GNPs对机体无毒,而阳离子型GNPs相对来说具有中等毒性;聚乙二醇修饰的GNPs易引发炎症反应;增加GNPs的给药剂量也易引发进一步的毒副作用.GNPs的细胞毒性及毒副作用的相关研究需要更加深入,尤其是在其表面修饰物及粒径对细胞毒性和毒副作用的影响规律方面.
作者：徐世一；李燕；阎雪莹 刊期： 2016年第28期
目的:优化复方江南卷柏散提取工艺.方法:采用多指标正交试验.以芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-β-D-吡喃木糖苷(YⅡ)含量、落新妇苷含量和浸膏得率的综合评分为指标,筛选优加水倍数、提取时间和提取次数;同时进行验证试验.结果:筛选的优提取工艺为加12倍水量提取3次,每次1h;验证试验中YⅡ含量为0.350 6 mg/g(RSD=1.207 4％,n=3)、落新妇苷的含量为1.406 0 mg/g(RSD=1.459 8％,n=3)、浸膏得率为23.066 6％ (RSD=1.660 3％,n=3).结论:该工艺科学合理,可用于复方江南卷柏散的提取.
作者：赵之丽；赵平；邓光锐；李娟；刘义梅；陈科力 刊期： 2016年第28期
目的:制备卡维地洛鼻用微乳凝胶,考察其性质.方法:通过溶解度和伪三元相图筛选微乳处方的表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂比例(Km)和油相;以胶凝温度、凝胶强度、pH、黏附力和外观筛选凝胶基质泊洛沙姆和卡波姆的用量.考察所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的主药含量、体外释放度、凝胶稳定性和纤毛毒性.结果:微乳的乳化剂为聚山梨酯80,聚山梨酯80-二乙二醇单乙基醚的Km为1∶1,油相为油酸聚乙二醇甘油酯,凝胶基质为19％的泊洛沙姆和1％的卡波姆.所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的胶凝温度为(33.4±0.4)℃,凝胶强度为(37.5±1.2)s,pH为(5.71±0.03),黏附力为(64.4±0.5) mg/cm2,外观为白色透明状(n=5),主药含量为99.48％(n=3);8h体外累积释放度为87.11％(n=5);离心、低温、高温、光照下的RSD均小于5％且无分层、破乳现象(n=3);纤毛毒性与生理盐水比较无差异,符合用药要求.结论:所制备的卡维地洛微乳凝胶剂具有性质稳定、纤毛毒性低、可生物黏附的特点,较片剂释放完全,符合鼻用制剂标准.
作者：张爱武；张友智 刊期： 2016年第28期
目的:考察茵黄合剂提取物(YHA)对肝内胆汁淤积模型大鼠胆汁分泌和肝脏功能的改善作用.方法:将SD大鼠随机分为空白组、模型组、阳性组(熊去氧胆酸,45 mg/kg)和YHA高、中、低剂量组[37.8、18.9、9.45 g(生药)/kg],每组10只.各给药组大鼠ig相应药物,空白组和模型组大鼠ig等容积生理盐水,每天1次,连续5d.给药3d后,除空白组外,其余各组大鼠均单次ig给予α-异硫氰酸萘酯诱导肝内胆汁淤积模型.末次给药1h后,检测大鼠2h胆汁流量和血清中总胆红素(TBIL)、总胆汁酸(TBA)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)及碱性磷酸酶(ALP)水平;观察大鼠肝脏病理变化.结果:与空白组比较,模型组大鼠2h胆汁流量明显减少,血清中TBIL、TBA、ALT、AST及ALP水平显著升高(P＜0.01);肝组织病理性损伤明显.与模型组比较,除阳性组和YHA中、低剂量组大鼠血清中ALP水平以及YHA低剂量组大鼠血清中TBIL水平降低不显著外,其余各组大鼠各指标均明显改善(P＜0.05或P＜0.01);除YHA低剂量组外,其余各给药组大鼠病理损伤得到明显改善.结论:YHA对α-异硫氰酸萘酯致肝内胆汁淤积模型大鼠的胆汁分泌和肝脏功能具有一定的改善作用.
作者：席明名；王俐；汤倩；张启春；顾维 刊期： 2016年第28期
目的:为进一步研究和开发利用藏药镰形棘豆提供参考.方法:以“镰形棘豆”“莪达夏”“化学成分”“药理作用”“毒理学”“Oxytropis”“Oxytropis falcata”“Oxytropis falcata Bunge”“Chemical constituents” “Chemical composition” “Pharmacologic actions” “Toxicology”等为关键词,组合查询2010年1月-2016年2月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对镰形棘豆的化学成分、药理作用、毒理学研究及临床应用进行综述.结果与结论:共检索到相关文献81篇,其中有效文献46篇.目前从镰形棘豆中分离鉴定的化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、甾体及萜类等化合物,其具有抗炎镇痛、抗脓毒症、抗氧化、防紫外线损伤、抗缺血缺氧性损伤、抗肿瘤、免疫调节、抗纤维化、促凝止血、抑菌、止咳祛痰等广泛的药理作用;毒性研究报道并不多见;镰形棘豆除在藏医中常被用来治疗疫疠、麻风、感冒、便血、骨伤、刀伤等之外,现已有一些以镰形棘豆为主要组成的上市药品和医院制剂应用于临床.今后应加强其药理、药效、作用机制和毒理学研究.
作者：陈锦珊；杨钦磊；刘晓玲；李红娜；林小凤 刊期： 2016年第28期
目的:探索我院静脉用药集中调配中心(PIVAS)与临床科室有效沟通的方法,以更好发挥PIVAS药学服务的作用.方法:通过综合分析PIVAS与各临床科室日常工作交流常见问题,找出容易产生矛盾的原因并归纳总结,提出佳的沟通策略.结果与结论:综合分析临床科室对PIVAS流程不了解,PIVAS提供的药学服务水平较低、态度较差,药物下送不及时或送错科室,软件不够完善和其他造成PIVAS与各临床科室产生矛盾的原因;通过有针对性地加强交流沟通、使互相全面了解,提升PIVAS药学服务质量、改善服务态度,干预临床科室静脉注射药品批次安排并优化调配及下送流程,完善PIVAS软件、相关制度和其他有效措施来解决矛盾.我院PIVAS通过上述策略,与临床科室矛盾明显减少、沟通更加顺畅,进而为临床科室提供了更好的药学服务.
作者：陈泽强；林淑瑜 刊期： 2016年第28期
目的:优化川佛手挥发油成分超临界CO2萃取的提取工艺.方法:以挥发油得率为指标,分别考察萃取温度、萃取压力、CO2流量、萃取时间、分离压力和分离温度等单因素对川佛手挥发油得率的影响.在此基础上,选取影响显著的萃取温度、萃取压力、CO2流量和萃取时间4个因素,采用Box-Behnken响应面法优化超临界CO2萃取工艺参数.结果:在萃取温度67℃、萃取压力57 MPa、CO2流量22 L/h和萃取时间4h时,川佛手挥发油超临界CO2萃取得率高,达到1.892％(n=3),与预测值(1.937％)的相对误差为2.32％.结论:优选的川佛手挥发油的超临界CO2萃取工艺合理、可行.
作者：陈斯玮；王芳；章卓；张丹 刊期： 2016年第28期
目的:研究甘草对大鼠体内雷公藤甲素(TPL)和雷公藤内酯酮(TPN)内源代谢物水平的影响.方法:取160只大鼠ig甘草[30g(生药)/kg]2 h后ip TPN(2.8 mg/kg),连续30 d,收集24h尿液,合并30d尿液,采用柱色谱技术和波谱技术分离鉴定其内源代谢物;并采用超高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱联用法(UPLC-Q-TOF/MS)确定TPL给药后是否具有共同代谢物.将60只大鼠随机分为TPL空白组、TPL组、甘草+TPL组、TPN空白组、TPN组、甘草+TPN组,各给药组大鼠给药方式及剂量同上,TPL空白组和TPN空白组大鼠分别ip相应溶剂,每天1次,连续7d;采用UPLC-Q-TOF/MS法研究甘草对大鼠体内TPL、TPN内源代谢物水平的影响.结果:从TPN给药大鼠尿液中共分离出5个内源代谢物,分别鉴定为1-甲基海因、4-氨基烟酸甲酯、3,4-二氢-6-羟基-2-喹啉酮、2,6-二羟基喹啉、2-喹啉酮;TPL给药后大鼠尿液中同样存在这5种代谢物.TPL组大鼠尿液中1-甲基海因水平较TPL空白组显著升高(P＜0.05),TPN组大鼠尿液中2,6-二羟基喹啉水平较TPN空白组显著升高(P＜0.05);TPL或TPN联合甘草用药后血清中1-甲基海因、2,6-二羟基喹啉水平均降低,较其空白组差异无统计学意义(P＞0.05).结论:本实验首次从TPL和TPN给药大鼠尿液中分离鉴定出了5个内源代谢物;甘草能回调TPL给药大鼠尿液中1-甲基海因水平以及TPN给药后大鼠尿液中2,6-二羟基喹啉水平.
作者：刘建群；张国华；余昭芬；王雪梅 刊期： 2016年第28期
目的:考察清胰解毒方对内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)后胰腺炎大鼠的改善作用.方法:将60只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组(奥曲肽注射液50 μg/kg,sc)和清胰解毒方高、中、低剂量组[56.5、33.9、11.3 g(生药)/kg,ig],每组10只.除正常组外,其余各组大鼠复制ERCP术后胰腺炎模型.成模后,各给药组大鼠给予相应药物,正常组和模型组大鼠ig蒸馏水.测定大鼠血清中白细胞介素10(IL-10)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、胃动素和淀粉酶水平;观察胰腺组织病理变化,并进行评分.结果:与正常组比较,模型组和各给药组大鼠血清中淀粉酶、TNF-α水平显著升高,胃动素、IL-10水平显著降低(P＜0.05);胰腺组织发生明显炎性病变,病理评分显著升高(P＜0.05);与模型组比较,各给药组大鼠上述指标均得到显著改善,且清胰解毒方各剂量组改善程度优于阳性对照组,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论:清胰解毒方对大鼠ERCP术后胰腺炎有一定的改善作用,能够降低血清中淀粉酶、TNF-α水平,升高血清中胃动素和IL-10水平.
作者：余金钟；党中勤；张勤生；李波；党志博 刊期： 2016年第28期
目的:制备盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物及其鼻用温敏凝胶,并评价其黏附效果.方法:采用饱和水溶液法制备盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物,冷配法制备包合物的鼻用温敏凝胶,以胶凝温度筛选凝胶基质和生物黏附剂;采用靛蓝胭脂红染色法评价所制制剂与盐酸非索非那定混悬液在大鼠鼻腔内的滞留时间.结果:所制包合物易溶于水,包合率为(86.0±2.7)％(n=3);凝胶基质为16％的泊洛沙姆407,生物黏附剂为0.5％的透明质酸钠;所制包合物鼻用温敏凝胶在大鼠鼻腔内的滞留时间约为混悬液的2.8倍.结论:成功制得盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物鼻用温敏凝胶,且其鼻腔内黏附效果较好.
作者：谢佳蓉；涂家生；孙春萌 刊期： 2016年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
