刘帅；孔齐；李沙沙；沈承武
目的:优化人参稀有皂苷CompoundK (CK)混合胶束的处方,考察其体外释放度和表观渗透系数(Pspp).方法:以大豆磷脂和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)为辅料,采用溶剂挥发法制备CK混合胶束.以载药量、包封率、粒径为指标,采用正交试验优化投药量、大豆磷脂-TPGS比例、水化体积.考察优处方所制胶束的形态、粒径、载药量、包封率、溶解度、体外释放度和在结肠腺癌Caco-2细胞模型中的Papp.结果:CK混合胶束的优处方投药量为1.0 mg,大豆磷脂-TPGS比例为1∶1,水化体积为10 ml.所制混合胶束呈球形或类球形,平均粒径为(110±2.69)nm,载药量为(4.32±0.19)％,包封率为(92.23±2.76)％,溶解度为(469.21±0.024) μg/ml,150 h时累积释放度为(66.19±0.027)％(n=3).CK原料药和CK混合胶束的Papp分别为26.20、3.78(n=6).结论:优化的制备工艺可行,成功制得CK混合胶束.
作者：钱薇；于兆慧；朱云泽 刊期： 2016年第28期
目的:制备姜黄素(Cur)固体脂质纳米粒(SLN)干粉吸入剂(DPI).方法:以粒径、多分散系数、包封率和药物沉积率等为指标筛选Cur-SLN的干燥方法(喷雾干燥和冷冻干燥);基于优化后干燥方法,以药物沉积率、排空率、休止角、吸湿增重率、含量均匀度等指标对Cur-SLN-DPI处方(乳糖-干粉比例、单剂量每粒胶囊装量)进行单因素考察并进行验证试验.结果:喷雾、冷冻干燥法所得Cur-SLN的体外有效部位沉积率分别为29.98％和15.69％,以前者为优;优化后的单剂量处方为乳糖-干粉(1:1)混合物50mg、第3组分乳糖10 mg,填充于4号胶囊中;所制3批干粉各指标平均值为粒径3.35 μm、水分4.57％、含量均匀度3.65、体外有效部位沉积率28.73％、排空率95.17％、休止角24.03°、吸湿增重率2.2％ (RSD均小于2％,n=3).结论:建议选用喷雾干燥法制备Cur-SLN;优化处方后所制Cur-SLN-DPI质量符合要求.
作者：李楠；于美丽 刊期： 2016年第28期
目的:研究复方葛根片对老龄大鼠肝细胞再生与凋亡的影响.方法:40只大鼠随机分为正常组、模型组(生理盐水,10ml/kg)和复方葛根片低、中、高剂量组[200、400、800 mg(生药)/kg],每组8只.除正常组外,其他各组大鼠每天上午9:00 ipD-半乳糖溶液[250 mg/(kg·d)]复制衰老模型,每天下午15:00 ig相应药物,连续给药8周.按相关试剂盒操作分别测定血清、肝脏中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量以及肝脏中脂褐素(LPF)含量,并观察各组大鼠肝脏组织病理变化.结果:与正常组比较,模型组大鼠血清和肝组织中SOD活性显著降低,MDA、LPF含量显著升高(P＜0.01);肝脏淋巴细胞显著增加,散在凋亡细胞增多,淋巴细胞在汇管区灶性浸润、肝血窦散在浸润.与模型组比较,复方葛根片低、高剂量组大鼠血清中SOD活性显著升高(P＜0.05或P＜0.01);中、高剂量组大鼠血清中MDA含量显著降低(P＜0.01),肝组织中SOD活性显著升高(P＜0.05或P＜0.01);低、中、高剂量组大鼠肝组织中MDA、LPF含量显著降低(P＜0.05或P＜0.01);肝脏淋巴细胞减少,凋亡细胞少见,双核细胞显著增多.结论:复方葛根片能增加老龄大鼠肝细胞再生,减少其凋亡.
作者：王飞飞；李允江；杨文超；路其康；于燕莉 刊期： 2016年第28期
目的:为福建省制药企业的进一步发展提供参考.方法:结合福州、厦门、漳州、泉州、南平等地区制药企业的调研资料,概括福建省制药企业的整体发展情况和了解制约其发展的主要因素,并提出促进其进一步发展的措施.结果与结论:福建省制药企业的整体发展情况不容乐观,主要体现在医药政策落实不到位、企业配套服务设施不完善、人才引进机制不健全、地产药品销售因集中招标采购政策受到影响等方面;同时,企业规模偏小和利润偏低、自主研发资金投入较少、药学专业人员偏少、企业的营销能力偏弱,阻碍了其进一步发展.建议进一步强化主管机构职能,优化投资环境,完善配套服务体系和人才引进与培养机制,优选创新模式等,以促进制药企业的进一步发展.
作者：林瑾文；罗格莲；郑孝勇 刊期： 2016年第28期
目的:考察辛芍组方对氧糖剥夺(OGD)损伤的神经PC12细胞凋亡的影响,并探讨其作用机制.方法:采用连二亚硫酸钠培养PC12细胞建立OGD损伤模型,将OGD损伤的细胞分为模型组(空白培养基)、尼莫地平组(阳性药物,0.42 mg/L)和辛芍组方低、中、高浓度组[质量浓度分别为0.313、0.625、1.25 mg(生药)/L],并取正常细胞作为正常对照组(空白培养基).各组细胞经药物作用4h,再复糖复氧4h后采用MTT法检测细胞存活率,比色法测定乳酸脱氢酶(LDH)的释放量,流式细胞术检测细胞凋亡率和线粒体膜电位(MMP),并采用Western blot法检测细胞凋亡相关基因Caspase-3、Bax、Bcl-2蛋白的表达.结果:与正常对照组比较,模型组细胞的存活率、MMP、Bcl-2蛋白表达水平以及Bcl-2/Bax比值显著降低,而LDH释放量、细胞凋亡率以及Caspase-3、Bax蛋白表达水平显著升高(P＜0.05或P＜0.01).与模型组比较,辛芍组方可增加细胞的存活率和MMP,降低LDH的释放量和凋亡率,显著抑制Caspase-3和Bax蛋白表达水平,升高Bcl-2蛋白表达水平和Bcl-2/Bax比值;除辛芍组方低浓度组细胞的MMP、Bcl-2和Bax外,其余各给药组细胞上述指标差异均有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).结论:辛芍组方对OGD损伤诱导的PC12细胞凋亡具有抑制作用,其机制可能与减少LDH释放、稳定细胞MMP、调节凋亡相关基因的表达有关.
作者：董永喜；董莉；付思红；刘宗炎；王爱民；李勇军；兰燕宇 刊期： 2016年第28期
目的:研究冰片对积雪草苷透过大鼠血脑屏障的影响.方法:144只SD大鼠随机均分为4组,每组36只.A组,ig积雪草苷30 mg/kg;B组,尾iv积雪草苷30 mg/kg;C组,ig冰片100 mg/kg+ig积雪草苷30 mg/kg;D组,ig冰片100 mg/kg+尾iv积雪草苷30 mg/kg.采用高效液相色谱法测定给药后15、30、60、90、180、300 min各组大鼠脑组织中积雪草苷浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果:A组大鼠脑组织未检出积雪草苷,B、C、D组大鼠的cmax分别为(0.61±0.03)、(0.85±0.08)、(0.99±0.08) mg/L,AUC0-300min分别为(55.39±2.71)、(89.88±7.30)、(92.24±9.24) μg·min/ml,AUC0-∞分别为(58.52±2.75)、(92.90±7.08)、(93.16±8.62) μg·min/ml,其中C、D组大鼠的cmax、AUC0-300min、AUC0-∞均显著高于B组(P＜0.05或P＜0.01).结论:冰片可促进积雪草苷透过大鼠血脑屏障,增加其在脑组织中的药物浓度.
作者：侯天衡；李晓波；彭崇胜 刊期： 2016年第28期
目的:比较静脉用药集中调配中心(PIVAS)两种排药模式的应用效果,促进PIVAS的发展.方法:选取我院PIVAS中心院区(采用传统排药模式,对照组)和东院区(采用集中排药模式,观察组)2015年第三季度92天内的调配工作相关资料进行回顾分析,介绍为实施集中排药模式采取的配套管理措施;从平均排药时间、平均核对时间、平均配制时间、平均总调配时间、药品破损量、空针使用量、工作差错数等方面进行比较.结果:集中排药模式需在传统排药模式基础上通过增设软硬件及重新排班等实现;对照组与观察组上述前6个指标分别为1.5、0.7h,1.8、1.1h,4.4、3.4h,7.1、5.9h,4.9、2.8支,576、348个(P＜0.05);两组工作差错数分别为0.58、0.60次(P＞0.05).结论:集中排药模式可以缩短各环节工作时间,减轻工作强度,并能够降低药品破损量、空针使用量,但其需要较高的软硬件设施的支持;传统排药模式则更适合用于调配工作量较小或药品使用种类较分散的医院.
作者：刘帅；孔齐；李沙沙；沈承武 刊期： 2016年第28期
目的:考察清胰解毒方对内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)后胰腺炎大鼠的改善作用.方法:将60只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组(奥曲肽注射液50 μg/kg,sc)和清胰解毒方高、中、低剂量组[56.5、33.9、11.3 g(生药)/kg,ig],每组10只.除正常组外,其余各组大鼠复制ERCP术后胰腺炎模型.成模后,各给药组大鼠给予相应药物,正常组和模型组大鼠ig蒸馏水.测定大鼠血清中白细胞介素10(IL-10)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、胃动素和淀粉酶水平;观察胰腺组织病理变化,并进行评分.结果:与正常组比较,模型组和各给药组大鼠血清中淀粉酶、TNF-α水平显著升高,胃动素、IL-10水平显著降低(P＜0.05);胰腺组织发生明显炎性病变,病理评分显著升高(P＜0.05);与模型组比较,各给药组大鼠上述指标均得到显著改善,且清胰解毒方各剂量组改善程度优于阳性对照组,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论:清胰解毒方对大鼠ERCP术后胰腺炎有一定的改善作用,能够降低血清中淀粉酶、TNF-α水平,升高血清中胃动素和IL-10水平.
作者：余金钟；党中勤；张勤生；李波；党志博 刊期： 2016年第28期
目的:优化脑蛋白水解物的提取工艺.方法:以pH约为9的碱性提取液进行提取;以总氮含量、与脑蛋白水解物(丽珠赛乐)肽图的相似度的综合评分为指标,通过L9(34)正交试验优化猪脑(1kg)水解工艺中胰蛋白酶的加入量、胃蛋白酶的加入量及水解时间,并进行工艺验证试验.结果:优提取工艺为胰蛋白酶加入量8 g、胃蛋白酶加入量5 g、水解时间12 h;验证试验中所制脑蛋白水解物的总氮含量分别为5.20、5.18、5.20 mg/ml(RSD=2.22％,n=3),肽图相似度分别为93％、94％、96％ (RSD=1.62％,n=3),综合评分分别为0.911、0.917、0.932(RSD=1.18％,n=3).结论:优化的生产工艺合理、提取效率高,产物肽图相似度高.
作者：黄洁；王孝功；单敏；田福元 刊期： 2016年第28期
目的:分析药物临床试验药房冰箱超温原因,探讨处理方法和预防措施.方法:统计我院药物临床试验药房2011年1月-2016年4月期间冰箱超温情况,进行超温原因分析.结果:2011年1月-2016年4月,共发生32次冰箱超温.在超温原因中,冰箱开门时间过长占31.25％,停电占18.75％,温度计探头放置位置不合理占18.75％,外界温度过高占12.50％,冰箱故障及储存药品超过冰箱容量3/4均占9.37％.其中,有31次超温发生在2011年1月-2015年1月;2015年2月药物临床试验药房启用冷链监控后,至2016年4月只发生了1次超温,超温原因是冰箱损坏.结论:医用冰箱在使用过程中由于各种原因可能发生超温情况,而通过安装温控监测等措施可有效降低超温的发生率.在药物临床试验药房使用冷链监控很有必要.
作者：杨樱；容颖慈；喻丽元；叶毅芳 刊期： 2016年第28期
目的:为进一步研究和开发利用藏药镰形棘豆提供参考.方法:以“镰形棘豆”“莪达夏”“化学成分”“药理作用”“毒理学”“Oxytropis”“Oxytropis falcata”“Oxytropis falcata Bunge”“Chemical constituents” “Chemical composition” “Pharmacologic actions” “Toxicology”等为关键词,组合查询2010年1月-2016年2月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对镰形棘豆的化学成分、药理作用、毒理学研究及临床应用进行综述.结果与结论:共检索到相关文献81篇,其中有效文献46篇.目前从镰形棘豆中分离鉴定的化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、甾体及萜类等化合物,其具有抗炎镇痛、抗脓毒症、抗氧化、防紫外线损伤、抗缺血缺氧性损伤、抗肿瘤、免疫调节、抗纤维化、促凝止血、抑菌、止咳祛痰等广泛的药理作用;毒性研究报道并不多见;镰形棘豆除在藏医中常被用来治疗疫疠、麻风、感冒、便血、骨伤、刀伤等之外,现已有一些以镰形棘豆为主要组成的上市药品和医院制剂应用于临床.今后应加强其药理、药效、作用机制和毒理学研究.
作者：陈锦珊；杨钦磊；刘晓玲；李红娜；林小凤 刊期： 2016年第28期
目的:优化女贞子中环烯醚萜苷成分的提取工艺.方法:以特女贞苷、橄榄苦苷和女贞苷G13的含量为考察指标,以乙醇体积分数、溶剂倍量、提取时间和提取次数为考察因素,采用正交试验对女贞子中环烯醚萜苷类成分的提取工艺进行优化并进行验证试验.结果:4种因素对女贞子环烯醚萜苷类成分的提取量均有显著影响,并以提取次数的影响为显著;优提取工艺为14倍量70％乙醇回流提取3次,每次2.5h;验证试验结果中环烯醚萜苷总含量平均值为83.58 mg/g(RSD=0.94％,n=3).结论:优化的提取工艺稳定、合理,可用于女贞子中环烯醚萜苷类成分的提取.
作者：杨阳；易骏；马利；吴建国；吴锦忠；吴岩斌 刊期： 2016年第28期
目的:为金纳米粒(GNPs)在抗肿瘤方面的研究提供理论依据.方法:以“金纳米粒”“毒性”“细胞毒性”“副作用”“Gold nanoparticles”“Toxicity”“Cytotoxicity”“Side effect”等为关键词,组合查询1998年1月-2016年5月在PubMed、OSA、ACS、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,就GNPs对肿瘤细胞的毒性及体内毒副作用的研究进行综述.结果与结论:共检索到英文文献200余篇,中文文献400余篇,其中有效文献30篇.GNPs细胞毒性和毒副作用受到粒径、表面电荷、表面修饰及给药剂量等因素的影响.其中,GNPs对肿瘤细胞的毒性与粒径相关;用还原剂/抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、三苯基膦磺酸修饰GNPs可降低其细胞毒性;增加GNPs的给药浓度可增强其对肿瘤细胞的毒性作用.在毒副作用方面,不同粒径的GNPs蓄积的组织器官不同,对机体造成的损伤类型也不同;阴离子型GNPs对机体无毒,而阳离子型GNPs相对来说具有中等毒性;聚乙二醇修饰的GNPs易引发炎症反应;增加GNPs的给药剂量也易引发进一步的毒副作用.GNPs的细胞毒性及毒副作用的相关研究需要更加深入,尤其是在其表面修饰物及粒径对细胞毒性和毒副作用的影响规律方面.
作者：徐世一；李燕；阎雪莹 刊期： 2016年第28期
目的:对复方葛丹胶囊的安全毒理学进行评价.方法:根据大耐受量(MTD)试验经口累计染毒20 g/kg,连续观察14d,进行急性毒性实验.设置污染物致突变性实验(Ames实验)、小鼠骨髓嗜多染红细胞(PCE)微核实验、小鼠精子畸变实验,考察复方葛丹胶囊的遗传毒性.Ames实验采用鼠伤寒沙门氏菌组氨酸营养缺陷型TA97、TA98、TA100、TA102进行,采用平板掺入法,设复方葛丹胶囊剂量为8、40、200、1 000、5 000 μg/皿,在加与不加S-9混合液条件下,统计各组回变菌落数;小鼠骨髓PCE微核实验取50只小鼠分为阴性对照组(蒸馏水)、阳性对照组(环磷酰胺40 mg/kg)和复方葛丹胶囊低、中、高剂量组(2.5、5.0、10.0 g/kg),每组10只,ig给药,末次给药6h后计算微核细胞率及PCE与正染红细胞数比值;精子畸变实验取25只小鼠分组给药剂量同上,每天ig给药1次,连续5d,35 d后统计精子畸变率.30 d喂养实验取80只大鼠随机分成阴性对照组和复方葛丹胶囊低、中、高剂量组(0.67、1.33、2.67 g/kg),ig给药,连续30 d,观察大鼠体质量增量、进食量、食物利用率、血常规等指标的变化.结果:雌雄两组小鼠经口MTD均大于20 g/kg;3项遗传毒性试验结果均为阴性;30d喂养实验结果显示,喂养期间各组大鼠均未出现中毒症状,血液学、血液生化和病理组织学检查等各项指标均处于正常范围内,未有异常变化.结论:复方葛丹胶囊属于无毒级,不具有遗传毒性,大鼠30 d喂养后未见明显毒性反应.
作者：丁文宇；王志斌；丁丽娜；张宪党 刊期： 2016年第28期
目的:探讨我国制售假药的现状、特点及其监管对策.方法:以我国公安机关2011-2015年侦办的7 500余起假药案件为基础,选择其中50起涉案假药数量大、金额高、人数多、地域广和社会影响较大的典型案件的相关数据进行分析,并提出监管对策.结果与结论:我国假药案件和涉案人数整体上呈快速增长态势,分别从2011年的近500起、900人增长到2015年的近2 500起、6 000人.50起典型案件中,涉案假药种类多集中于治疗性功能障碍药(占23.8％)、美容药和减肥药(占19.6％)、止咳平喘药(占14.2％)、治疗风湿骨病药(占13.9％)、抗糖尿病药(占7.3％)、抗肿瘤药(占6.6％)等;网络销售假药有42起(占84％);无证生产销售假药有46起(占92％);非法代购假药有3起(占6％).整体来看,我国制售假药具有涉案金额高、违法犯罪活动隐蔽、受害者多为低收入人群等特点.建议加强假药监管工作,创新监管方式;加强药品监管部门与公安机关联合执法,顺畅行政执法与刑事司法;创新情报信息运行体制机制,建立信息共享平台与信息通报机制;强化互联网监测,加强与制药企业合作;加强舆论宣传,震慑犯罪分子等.
作者：周志刚；王祎；王嘉玲 刊期： 2016年第28期
目的:降低住院药房自动摆药机调剂差错率,促进用药安全.方法:通过品管圈活动,分析我院住院药房自动摆药机调剂差错的原因并制订相应改进措施,评价活动前后的有形成果和无形成果.结果:自动摆药机调剂差错主要表现为医嘱录入错误和药品串袋等,引起原因主要包括人为因素及软硬件因素.通过对相关人员进行培训、宣传和沟通,以及调整机器中部件的位置、大小、药品数量及增加核对等多项措施,自动摆药机调剂差错率由1.806％降低到0.397％,无形成果均为正向成长;并对各项操作制订了标准操作流程.结论:采用品管圈方法,可有效降低自动摆药机调剂差错率,提高药学服务水平.
作者：熊应权 刊期： 2016年第28期
目的:为研究肿瘤坏死因子α(TNF-α)相关的脑缺血再灌注损伤机制和相关药物提供参考.方法:以“脑缺血”细胞凋亡”“炎症反应”“TNF-α”“Apoptosis”“Inflammation”“Cerebral ischemia”等为关键词,组合查询2004-2015年在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献,对TNF-α在脑缺血再灌注损伤中的机制及相关药物进行综述.结果与结论:共检索到相关文献130余篇,其中有效文献43篇.TNF-α几乎参与了脑缺血再灌注损伤的全过程,是脑缺血再灌注损伤的重要原因之一,可以导致脑水肿、血脑屏障损伤、炎症反应、细胞凋亡等.目前,TNF-α相关的抗脑缺血药物研究主要有抗炎药物、抗细胞凋亡药物以及作用广泛的各类植物提取物等.很多药物研究揭示了其抗脑缺血过程中降低缺血区TNF-α水平的效应,并通过此效应降低脑缺血再灌注损伤,发挥了抗脑缺血作用.TNF-α相关的脑缺血再灌注损伤机制研究和药物研究已逐步展开,而TNF-α的双向作用有待进一步研究.
作者：何婵；罗华丽；季晖 刊期： 2016年第28期
目的:比较不同加工方法对杜仲总黄酮含量的影响,为杜仲的合理化产地加工提供科学依据.方法:将新鲜杜仲制成板片和宽丝2种性状,各性状药材按“发汗”和未“发汗”进行阴干、晒干、烘干(60、80、100℃)和微波干燥(5、10、15 min)后晒干等加工方法处理制备样品.以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法于510hm波长测定各样品总黄酮含量.结果:不同加工方法对杜仲总黄酮含量有影响.同一干燥方法下,未“发汗”样品总黄酮含量高于“发汗”样品(P＜0.05或P＜0.01);同一性状、不同干燥方法下,总黄酮含量微波干燥＞烘干＞晒干＞阴干,以微波干燥10 min后晒干样品中的总黄酮含量高;宽丝状样品中的总黄酮含量高于板片状样品.结论:若以杜仲总黄酮的药理作用为主进行临床应用时,建议杜仲采用趁鲜切宽丝、不“发汗”、微波辅助干燥后晒干的加工方法.
作者：魏学军；孙晓惠；刘汇丽；何鑫 刊期： 2016年第28期
目的:制备盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物及其鼻用温敏凝胶,并评价其黏附效果.方法:采用饱和水溶液法制备盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物,冷配法制备包合物的鼻用温敏凝胶,以胶凝温度筛选凝胶基质和生物黏附剂;采用靛蓝胭脂红染色法评价所制制剂与盐酸非索非那定混悬液在大鼠鼻腔内的滞留时间.结果:所制包合物易溶于水,包合率为(86.0±2.7)％(n=3);凝胶基质为16％的泊洛沙姆407,生物黏附剂为0.5％的透明质酸钠;所制包合物鼻用温敏凝胶在大鼠鼻腔内的滞留时间约为混悬液的2.8倍.结论:成功制得盐酸非索非那定磺丁基醚-β-环糊精包合物鼻用温敏凝胶,且其鼻腔内黏附效果较好.
作者：谢佳蓉；涂家生；孙春萌 刊期： 2016年第28期
目的:利用反向分子对接技术对异鼠李素的潜在靶标进行预测.方法:采用idTarget软件对蛋白质数据库中异鼠李素的潜在靶标进行筛选,利用PyRx 0.8软件中的autodock vina模块对筛选的结果进行分子对接验证.结果:异鼠李素与硫氧还蛋白还原酶1、凝血酶、二氢叶酸还原酶、核受体ROR-α等4种靶蛋白的结合较好,其结合能(△Gpred)分别为-11.7、-10.34、-10.11、-10.07kcal/mol;分子对接验证结果显示,异鼠李素与4种靶蛋白核心氨基酸具有静电作用力、氢键、范德华力等相互作用.结论:硫氧还蛋白还原酶1、凝血酶、二氢叶酸还原酶、核受体ROR-α可能是异鼠李素的潜在靶标.
作者：崔明超；陈少军；崔文；董珂；江海龙；周海滨；凌庆枝 刊期： 2016年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
