董永喜;董莉;付思红;刘宗炎;王爱民;李勇军;兰燕宇
目的:对复方葛丹胶囊的安全毒理学进行评价.方法:根据大耐受量(MTD)试验经口累计染毒20 g/kg,连续观察14d,进行急性毒性实验.设置污染物致突变性实验(Ames实验)、小鼠骨髓嗜多染红细胞(PCE)微核实验、小鼠精子畸变实验,考察复方葛丹胶囊的遗传毒性.Ames实验采用鼠伤寒沙门氏菌组氨酸营养缺陷型TA97、TA98、TA100、TA102进行,采用平板掺入法,设复方葛丹胶囊剂量为8、40、200、1 000、5 000 μg/皿,在加与不加S-9混合液条件下,统计各组回变菌落数;小鼠骨髓PCE微核实验取50只小鼠分为阴性对照组(蒸馏水)、阳性对照组(环磷酰胺40 mg/kg)和复方葛丹胶囊低、中、高剂量组(2.5、5.0、10.0 g/kg),每组10只,ig给药,末次给药6h后计算微核细胞率及PCE与正染红细胞数比值;精子畸变实验取25只小鼠分组给药剂量同上,每天ig给药1次,连续5d,35 d后统计精子畸变率.30 d喂养实验取80只大鼠随机分成阴性对照组和复方葛丹胶囊低、中、高剂量组(0.67、1.33、2.67 g/kg),ig给药,连续30 d,观察大鼠体质量增量、进食量、食物利用率、血常规等指标的变化.结果:雌雄两组小鼠经口MTD均大于20 g/kg;3项遗传毒性试验结果均为阴性;30d喂养实验结果显示,喂养期间各组大鼠均未出现中毒症状,血液学、血液生化和病理组织学检查等各项指标均处于正常范围内,未有异常变化.结论:复方葛丹胶囊属于无毒级,不具有遗传毒性,大鼠30 d喂养后未见明显毒性反应.
作者:丁文宇;王志斌;丁丽娜;张宪党 刊期: 2016年第28期
目的:比较不同加工方法对杜仲总黄酮含量的影响,为杜仲的合理化产地加工提供科学依据.方法:将新鲜杜仲制成板片和宽丝2种性状,各性状药材按“发汗”和未“发汗”进行阴干、晒干、烘干(60、80、100℃)和微波干燥(5、10、15 min)后晒干等加工方法处理制备样品.以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法于510hm波长测定各样品总黄酮含量.结果:不同加工方法对杜仲总黄酮含量有影响.同一干燥方法下,未“发汗”样品总黄酮含量高于“发汗”样品(P<0.05或P<0.01);同一性状、不同干燥方法下,总黄酮含量微波干燥>烘干>晒干>阴干,以微波干燥10 min后晒干样品中的总黄酮含量高;宽丝状样品中的总黄酮含量高于板片状样品.结论:若以杜仲总黄酮的药理作用为主进行临床应用时,建议杜仲采用趁鲜切宽丝、不“发汗”、微波辅助干燥后晒干的加工方法.
作者:魏学军;孙晓惠;刘汇丽;何鑫 刊期: 2016年第28期
目的:为进一步研究和开发利用藏药镰形棘豆提供参考.方法:以“镰形棘豆”“莪达夏”“化学成分”“药理作用”“毒理学”“Oxytropis”“Oxytropis falcata”“Oxytropis falcata Bunge”“Chemical constituents” “Chemical composition” “Pharmacologic actions” “Toxicology”等为关键词,组合查询2010年1月-2016年2月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对镰形棘豆的化学成分、药理作用、毒理学研究及临床应用进行综述.结果与结论:共检索到相关文献81篇,其中有效文献46篇.目前从镰形棘豆中分离鉴定的化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、甾体及萜类等化合物,其具有抗炎镇痛、抗脓毒症、抗氧化、防紫外线损伤、抗缺血缺氧性损伤、抗肿瘤、免疫调节、抗纤维化、促凝止血、抑菌、止咳祛痰等广泛的药理作用;毒性研究报道并不多见;镰形棘豆除在藏医中常被用来治疗疫疠、麻风、感冒、便血、骨伤、刀伤等之外,现已有一些以镰形棘豆为主要组成的上市药品和医院制剂应用于临床.今后应加强其药理、药效、作用机制和毒理学研究.
作者:陈锦珊;杨钦磊;刘晓玲;李红娜;林小凤 刊期: 2016年第28期
目的:利用反向分子对接技术对异鼠李素的潜在靶标进行预测.方法:采用idTarget软件对蛋白质数据库中异鼠李素的潜在靶标进行筛选,利用PyRx 0.8软件中的autodock vina模块对筛选的结果进行分子对接验证.结果:异鼠李素与硫氧还蛋白还原酶1、凝血酶、二氢叶酸还原酶、核受体ROR-α等4种靶蛋白的结合较好,其结合能(△Gpred)分别为-11.7、-10.34、-10.11、-10.07kcal/mol;分子对接验证结果显示,异鼠李素与4种靶蛋白核心氨基酸具有静电作用力、氢键、范德华力等相互作用.结论:硫氧还蛋白还原酶1、凝血酶、二氢叶酸还原酶、核受体ROR-α可能是异鼠李素的潜在靶标.
作者:崔明超;陈少军;崔文;董珂;江海龙;周海滨;凌庆枝 刊期: 2016年第28期
目的:对我国仿制药发展的国内外环境进行分析,为仿制药的发展提出战略分析以供参考.方法:通过SWOT分析,对我国仿制药发展的自身优势、劣势及其所面临的外部机遇与挑战进行阐述,探索仿制药发展的思路和对策.结果与结论:我国仿制药发展的优势有销售价格低、研发成本低、可及性强、仿制药生产企业形成规模等;劣势有原料药质量参差不齐、制剂工艺不成熟、质量检验项目过于简单、参比制剂选用不统一导致生物等效性差等;机遇有原研药专利到期、人口老龄化、国内外市场空间巨大和政府支持等;威胁有专利侵权带来的法律风险、市场竞争激烈、审评工作效率低和仿制药生产仅为低水平重复等.仿制药生产企业要利用优势、抓住发展机遇、回避威胁,充分意识到自身的劣势,扬长避短推动仿制药的发展.政府、仿制药生产企业应深刻剖析仿制药发展前景,通过政府的政策支持、仿制药生产企业生产能力的提高,使我国仿制药得到充分发展.
作者:孟欣;宋跃晋 刊期: 2016年第28期
目的:优化复方江南卷柏散提取工艺.方法:采用多指标正交试验.以芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-β-D-吡喃木糖苷(YⅡ)含量、落新妇苷含量和浸膏得率的综合评分为指标,筛选优加水倍数、提取时间和提取次数;同时进行验证试验.结果:筛选的优提取工艺为加12倍水量提取3次,每次1h;验证试验中YⅡ含量为0.350 6 mg/g(RSD=1.207 4%,n=3)、落新妇苷的含量为1.406 0 mg/g(RSD=1.459 8%,n=3)、浸膏得率为23.066 6% (RSD=1.660 3%,n=3).结论:该工艺科学合理,可用于复方江南卷柏散的提取.
作者:赵之丽;赵平;邓光锐;李娟;刘义梅;陈科力 刊期: 2016年第28期
目的:为合成新结构的7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)前药及其新剂型研究提供参考.方法:以“SN38”“Polymer”“7-ethyl-10-hydroxycamptothecin”“7-乙基-10-羟基喜树碱”“前药”等为关键词,组合查询1998年1月-2015年6月在SciFinder、中国知网、万方、维普、浙江省高校数字图书馆中关于SN38前药及其新剂型的相关文献,对SN38的特点、结构改造、制剂研究、研究前景和方向进行综述.结果与结论:共查询到相关文献80余篇,其中有效文献38篇.SN38几乎不溶于水(11~38 μg/ml),不溶解在大多数药用溶剂和油中,因此直接制成液体制剂受到限制.大多数文献报道在SN38的C-10和C-20位置进行化学结构修饰,可以改善其溶解性.某些SN38前药的纳米制剂已经被研究用于改善给药至癌细胞和组织,因此可以利用高通透性和滞留(EPR)效应优先将药物引导至肿瘤组织.在改善SN38溶解性的同时,还应注意相关药物的毒副作用.
作者:邓彩赟;蒋成君;张晓敏;余波 刊期: 2016年第28期
目的:研究复方葛根片对老龄大鼠肝细胞再生与凋亡的影响.方法:40只大鼠随机分为正常组、模型组(生理盐水,10ml/kg)和复方葛根片低、中、高剂量组[200、400、800 mg(生药)/kg],每组8只.除正常组外,其他各组大鼠每天上午9:00 ipD-半乳糖溶液[250 mg/(kg·d)]复制衰老模型,每天下午15:00 ig相应药物,连续给药8周.按相关试剂盒操作分别测定血清、肝脏中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量以及肝脏中脂褐素(LPF)含量,并观察各组大鼠肝脏组织病理变化.结果:与正常组比较,模型组大鼠血清和肝组织中SOD活性显著降低,MDA、LPF含量显著升高(P<0.01);肝脏淋巴细胞显著增加,散在凋亡细胞增多,淋巴细胞在汇管区灶性浸润、肝血窦散在浸润.与模型组比较,复方葛根片低、高剂量组大鼠血清中SOD活性显著升高(P<0.05或P<0.01);中、高剂量组大鼠血清中MDA含量显著降低(P<0.01),肝组织中SOD活性显著升高(P<0.05或P<0.01);低、中、高剂量组大鼠肝组织中MDA、LPF含量显著降低(P<0.05或P<0.01);肝脏淋巴细胞减少,凋亡细胞少见,双核细胞显著增多.结论:复方葛根片能增加老龄大鼠肝细胞再生,减少其凋亡.
作者:王飞飞;李允江;杨文超;路其康;于燕莉 刊期: 2016年第28期
目的:对化风丹血清药物化学进行研究,初步探讨其药效物质基础.方法:采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用法,同时建立化风丹提取物以及大鼠ig化风丹(6g/kg)、药母(1.37 g/kg)、药母阴性样品(5.73 g/kg)提取物后含药血清的指纹图谱,分别在正、负离子检测模式下通过比较化风丹和含药血清的指纹图谱,初步鉴定化风丹在大鼠血中移行成分及其代谢产物.结果:在负离子模式下含药血清中共发现8个药源性成分(其中3个为原型成分,5个可能为代谢产物),有6个来自药母;在正离子模式下含药血清中共发现9个药源性成分(其中2个为原型成分,7个可能为代谢产物),有6个来自药母.结论:初步确定了化风丹的入血成分,其入血成分主要来自药母.
作者:向文英;杨武;梅朝叶;王永林;李勇军;黄勇 刊期: 2016年第28期
目的:为膜技术在中药多糖分离纯化中的研究及应用提供参考.方法:以“Ginseng”“Polysaccharide”“微滤”“超滤”“纳滤”无机陶瓷膜”“磁性复合膜”等为关键词,组合查询2005年1月-2015年11月在PubMed、白链云图书馆、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对膜技术在中药多糖分离纯化中的研究文献,分别从膜技术和膜材料两方面进行综述.结果:共查阅到相关文献230余篇,其中有效文献30篇.膜技术依据截留分子质量可分为微滤法、超滤法、纳滤法等.微滤法可除去提取液中的大分子杂质;超滤法可减少无效多糖、蛋白质及其他杂质;纳滤法可对低聚糖提取液进行脱水、除盐、浓缩,得到富集的低聚糖.膜材料方面,无机陶瓷膜具有耐酸碱、耐生物降解等优点;聚砜-四氧化三铁磁性复合膜可通过调节外加磁场对一系列不同多糖物质进行连续分离.结论:膜技术分离纯化中药多糖具有良好的应用前景,应根据不同中药及其制剂的特性来建立对应的分离纯化工艺.
作者:文喜艳;邵晶;王兰霞;孙政华;郭玫 刊期: 2016年第28期
目的:研究甘草对大鼠体内雷公藤甲素(TPL)和雷公藤内酯酮(TPN)内源代谢物水平的影响.方法:取160只大鼠ig甘草[30g(生药)/kg]2 h后ip TPN(2.8 mg/kg),连续30 d,收集24h尿液,合并30d尿液,采用柱色谱技术和波谱技术分离鉴定其内源代谢物;并采用超高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱联用法(UPLC-Q-TOF/MS)确定TPL给药后是否具有共同代谢物.将60只大鼠随机分为TPL空白组、TPL组、甘草+TPL组、TPN空白组、TPN组、甘草+TPN组,各给药组大鼠给药方式及剂量同上,TPL空白组和TPN空白组大鼠分别ip相应溶剂,每天1次,连续7d;采用UPLC-Q-TOF/MS法研究甘草对大鼠体内TPL、TPN内源代谢物水平的影响.结果:从TPN给药大鼠尿液中共分离出5个内源代谢物,分别鉴定为1-甲基海因、4-氨基烟酸甲酯、3,4-二氢-6-羟基-2-喹啉酮、2,6-二羟基喹啉、2-喹啉酮;TPL给药后大鼠尿液中同样存在这5种代谢物.TPL组大鼠尿液中1-甲基海因水平较TPL空白组显著升高(P<0.05),TPN组大鼠尿液中2,6-二羟基喹啉水平较TPN空白组显著升高(P<0.05);TPL或TPN联合甘草用药后血清中1-甲基海因、2,6-二羟基喹啉水平均降低,较其空白组差异无统计学意义(P>0.05).结论:本实验首次从TPL和TPN给药大鼠尿液中分离鉴定出了5个内源代谢物;甘草能回调TPL给药大鼠尿液中1-甲基海因水平以及TPN给药后大鼠尿液中2,6-二羟基喹啉水平.
作者:刘建群;张国华;余昭芬;王雪梅 刊期: 2016年第28期
目的:比较静脉用药集中调配中心(PIVAS)两种排药模式的应用效果,促进PIVAS的发展.方法:选取我院PIVAS中心院区(采用传统排药模式,对照组)和东院区(采用集中排药模式,观察组)2015年第三季度92天内的调配工作相关资料进行回顾分析,介绍为实施集中排药模式采取的配套管理措施;从平均排药时间、平均核对时间、平均配制时间、平均总调配时间、药品破损量、空针使用量、工作差错数等方面进行比较.结果:集中排药模式需在传统排药模式基础上通过增设软硬件及重新排班等实现;对照组与观察组上述前6个指标分别为1.5、0.7h,1.8、1.1h,4.4、3.4h,7.1、5.9h,4.9、2.8支,576、348个(P<0.05);两组工作差错数分别为0.58、0.60次(P>0.05).结论:集中排药模式可以缩短各环节工作时间,减轻工作强度,并能够降低药品破损量、空针使用量,但其需要较高的软硬件设施的支持;传统排药模式则更适合用于调配工作量较小或药品使用种类较分散的医院.
作者:刘帅;孔齐;李沙沙;沈承武 刊期: 2016年第28期
目的:制备西妥昔单抗(IMC-C225)修饰异长春花碱(VRB)隐形阳离子脂质体(以下简称VRB阳离子脂质体),并对其理化性质和细胞抑制作用进行研究.方法:采用硫酸铵梯度法制备VRB阳离子脂质体,同时对VRB阳离子脂质体的形态学、粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包封率、体外释放度等理化性质进行研究,采用磺酰罗丹明B(SRB)法检测VRB阳离子脂质体对肺癌Lewis细胞的抑制作用.结果:所制备的VRB阳离子脂质体外观呈圆球形、大小均匀、表面光滑,平均粒径为(89.06±3.56) nm,PDI为0.175±0.01,Zeta电位为(35.91±0.51) mV,包封率为(90.61±0.80)%,48 h的体外释放度为(26.74±3.76)%(n=3);与异长春花碱脂质体和IMC-C225修饰空白隐形阳离子脂质体比较,VRB阳离子脂质体能降低Lewis细胞的存活率.结论:所制备的VRB阳离子脂质体粒径均匀、包封率较高,对Lewis细胞有明显的抑制作用.
作者:林祥辉;王晓敏;王艳红;李学涛 刊期: 2016年第28期
目的:降低住院药房自动摆药机调剂差错率,促进用药安全.方法:通过品管圈活动,分析我院住院药房自动摆药机调剂差错的原因并制订相应改进措施,评价活动前后的有形成果和无形成果.结果:自动摆药机调剂差错主要表现为医嘱录入错误和药品串袋等,引起原因主要包括人为因素及软硬件因素.通过对相关人员进行培训、宣传和沟通,以及调整机器中部件的位置、大小、药品数量及增加核对等多项措施,自动摆药机调剂差错率由1.806%降低到0.397%,无形成果均为正向成长;并对各项操作制订了标准操作流程.结论:采用品管圈方法,可有效降低自动摆药机调剂差错率,提高药学服务水平.
作者:熊应权 刊期: 2016年第28期
目的:通过讨论基因芯片技术在中药研究中的应用,为中药研究开辟新的思路,为中药现代化的深入发展提供理论依据.方法:以“中药”“基因芯片”“作用机制”“Traditional Chinese medicine”“Gene chip”“Mechanism”等为关键词,组合检索2000年1月-2016年2月在中国知网、中国生物医学文献数据库、PubMed中发表的文献并进行综述.结果与结论:共检索到相关文献113篇,其中有效文献37篇.基因芯片技术系统、全面、高通量的优势与中医药多靶点、多效应、整体观的理论具有同一性.该技术在中药抗肿瘤、抗心血管疾病和抗衰老3个方面的药理作用机制研究中应用较为广泛,主要体现在对中药单体、提取物和中药复方的基因表达谱进行研究分析,从基因水平阐释其作用机制,有效解决了中药作用机理不明的问题.不足之处主要有研究方向相对独立,系统性综合性不足;中药复方研究较多,单体研究较少,国际认可度不够;深入研究较少,解决的实际科学问题不多.基因芯片能够对中药产生的复杂作用机制提供科学合理的解释,有利于中医药的现代化发展.科研工作者应该积极挑战相关技术瓶颈,努力克服其中的不足,将基因芯片技术与中医药研究更加有效地结合,为中药现代化研究开辟新的道路.
作者:刘天龙;李玉文;张一恺;尚沛津;翟小虎;梁凌飞;文爱东 刊期: 2016年第28期
目的:为研究肿瘤坏死因子α(TNF-α)相关的脑缺血再灌注损伤机制和相关药物提供参考.方法:以“脑缺血”细胞凋亡”“炎症反应”“TNF-α”“Apoptosis”“Inflammation”“Cerebral ischemia”等为关键词,组合查询2004-2015年在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献,对TNF-α在脑缺血再灌注损伤中的机制及相关药物进行综述.结果与结论:共检索到相关文献130余篇,其中有效文献43篇.TNF-α几乎参与了脑缺血再灌注损伤的全过程,是脑缺血再灌注损伤的重要原因之一,可以导致脑水肿、血脑屏障损伤、炎症反应、细胞凋亡等.目前,TNF-α相关的抗脑缺血药物研究主要有抗炎药物、抗细胞凋亡药物以及作用广泛的各类植物提取物等.很多药物研究揭示了其抗脑缺血过程中降低缺血区TNF-α水平的效应,并通过此效应降低脑缺血再灌注损伤,发挥了抗脑缺血作用.TNF-α相关的脑缺血再灌注损伤机制研究和药物研究已逐步展开,而TNF-α的双向作用有待进一步研究.
作者:何婵;罗华丽;季晖 刊期: 2016年第28期
目的:为进一步提高零售药店的药学服务质量提供参考.方法:基于SERVQUAL理论构建零售药店药学服务质量评价体系,并以此体系为依据对206例顾客进行问卷调查,分析零售药店的药学服务质量对顾客满意度的影响.结果:结合SERVQUAL量表的有形性、可靠性、响应性、安全性、移情性等5个维度的内涵,可构建出药学服务质量的上述5个一级指标,以及与之分别对应的药店布局、服务环境、服务人员资格、履行承诺、服务及时性、投诉服务、药师审核处方、工作人员专业能力、建立药历档案、售后服务等27个二级指标.经过对206份问卷中的166份有效问卷进行回归分析表明,各维度对零售药店药学服务质量满意度的影响大小依次为可靠性、有形性、安全性、移情性(权重分别为0.359、0.338、0.230、0.159).结论:应重点确保服务质量的可靠性,从保障服务人员的资格、履行对顾客的承诺等方面入手,以提高顾客的满意度.
作者:付非;韩艺;冯波 刊期: 2016年第28期
目的:优化人参稀有皂苷CompoundK (CK)混合胶束的处方,考察其体外释放度和表观渗透系数(Pspp).方法:以大豆磷脂和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)为辅料,采用溶剂挥发法制备CK混合胶束.以载药量、包封率、粒径为指标,采用正交试验优化投药量、大豆磷脂-TPGS比例、水化体积.考察优处方所制胶束的形态、粒径、载药量、包封率、溶解度、体外释放度和在结肠腺癌Caco-2细胞模型中的Papp.结果:CK混合胶束的优处方投药量为1.0 mg,大豆磷脂-TPGS比例为1∶1,水化体积为10 ml.所制混合胶束呈球形或类球形,平均粒径为(110±2.69)nm,载药量为(4.32±0.19)%,包封率为(92.23±2.76)%,溶解度为(469.21±0.024) μg/ml,150 h时累积释放度为(66.19±0.027)%(n=3).CK原料药和CK混合胶束的Papp分别为26.20、3.78(n=6).结论:优化的制备工艺可行,成功制得CK混合胶束.
作者:钱薇;于兆慧;朱云泽 刊期: 2016年第28期
目的:研究冰片对积雪草苷透过大鼠血脑屏障的影响.方法:144只SD大鼠随机均分为4组,每组36只.A组,ig积雪草苷30 mg/kg;B组,尾iv积雪草苷30 mg/kg;C组,ig冰片100 mg/kg+ig积雪草苷30 mg/kg;D组,ig冰片100 mg/kg+尾iv积雪草苷30 mg/kg.采用高效液相色谱法测定给药后15、30、60、90、180、300 min各组大鼠脑组织中积雪草苷浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果:A组大鼠脑组织未检出积雪草苷,B、C、D组大鼠的cmax分别为(0.61±0.03)、(0.85±0.08)、(0.99±0.08) mg/L,AUC0-300min分别为(55.39±2.71)、(89.88±7.30)、(92.24±9.24) μg·min/ml,AUC0-∞分别为(58.52±2.75)、(92.90±7.08)、(93.16±8.62) μg·min/ml,其中C、D组大鼠的cmax、AUC0-300min、AUC0-∞均显著高于B组(P<0.05或P<0.01).结论:冰片可促进积雪草苷透过大鼠血脑屏障,增加其在脑组织中的药物浓度.
作者:侯天衡;李晓波;彭崇胜 刊期: 2016年第28期
目的:为进一步研究绵马贯众提供参考.方法:以“绵马贯众”“贯众”“化学成分”“鉴别测定”“药理作用”“Dryopteris crassirhizoma”“Chemical composition”“Pharmacological actions”等为关键词,组合查询2003年1月-2016年2月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对绵马贯众的鉴别测定、化学成分及药理作用进行综述.结果:共检索到相关文献152篇,其中有效文献47篇.绵马贯众又称贯众、东北贯众,药源植物品种广泛、复杂,伪品、混淆品众多,多从性状、显微、理化及含量测定等方面对绵马贯众进行鉴别.绵马贯众主要化学成分为间苯三酚类、萜类、黄酮类、甾醇及挥发油等,具有抗病毒、抗菌、驱虫、止血等药理作用.结果:目前多对间苯三酚类成分绵马贯众素进行含量测定,对其他活性成分含量测定及提取纯化工艺鲜有报道,今后可结合药理作用对其活性成分进一步提取并测定含量.绵马贯众突出的药理作用为抗病毒和抗菌,但其发挥药效的作用机制研究并不明确,下一步可通过完善抗病毒药物的筛选系统对其进行研究.
作者:马传江;曹广尚;杨培民;逯双 刊期: 2016年第28期