苗健伟；马子静；赵怀全
目的:为研究肿瘤坏死因子α(TNF-α)相关的脑缺血再灌注损伤机制和相关药物提供参考.方法:以“脑缺血”细胞凋亡”“炎症反应”“TNF-α”“Apoptosis”“Inflammation”“Cerebral ischemia”等为关键词,组合查询2004-2015年在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献,对TNF-α在脑缺血再灌注损伤中的机制及相关药物进行综述.结果与结论:共检索到相关文献130余篇,其中有效文献43篇.TNF-α几乎参与了脑缺血再灌注损伤的全过程,是脑缺血再灌注损伤的重要原因之一,可以导致脑水肿、血脑屏障损伤、炎症反应、细胞凋亡等.目前,TNF-α相关的抗脑缺血药物研究主要有抗炎药物、抗细胞凋亡药物以及作用广泛的各类植物提取物等.很多药物研究揭示了其抗脑缺血过程中降低缺血区TNF-α水平的效应,并通过此效应降低脑缺血再灌注损伤,发挥了抗脑缺血作用.TNF-α相关的脑缺血再灌注损伤机制研究和药物研究已逐步展开,而TNF-α的双向作用有待进一步研究.
作者：何婵；罗华丽；季晖 刊期： 2016年第28期
目的:比较静脉用药集中调配中心(PIVAS)两种排药模式的应用效果,促进PIVAS的发展.方法:选取我院PIVAS中心院区(采用传统排药模式,对照组)和东院区(采用集中排药模式,观察组)2015年第三季度92天内的调配工作相关资料进行回顾分析,介绍为实施集中排药模式采取的配套管理措施;从平均排药时间、平均核对时间、平均配制时间、平均总调配时间、药品破损量、空针使用量、工作差错数等方面进行比较.结果:集中排药模式需在传统排药模式基础上通过增设软硬件及重新排班等实现;对照组与观察组上述前6个指标分别为1.5、0.7h,1.8、1.1h,4.4、3.4h,7.1、5.9h,4.9、2.8支,576、348个(P＜0.05);两组工作差错数分别为0.58、0.60次(P＞0.05).结论:集中排药模式可以缩短各环节工作时间,减轻工作强度,并能够降低药品破损量、空针使用量,但其需要较高的软硬件设施的支持;传统排药模式则更适合用于调配工作量较小或药品使用种类较分散的医院.
作者：刘帅；孔齐；李沙沙；沈承武 刊期： 2016年第28期
目的:优化人参稀有皂苷CompoundK (CK)混合胶束的处方,考察其体外释放度和表观渗透系数(Pspp).方法:以大豆磷脂和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)为辅料,采用溶剂挥发法制备CK混合胶束.以载药量、包封率、粒径为指标,采用正交试验优化投药量、大豆磷脂-TPGS比例、水化体积.考察优处方所制胶束的形态、粒径、载药量、包封率、溶解度、体外释放度和在结肠腺癌Caco-2细胞模型中的Papp.结果:CK混合胶束的优处方投药量为1.0 mg,大豆磷脂-TPGS比例为1∶1,水化体积为10 ml.所制混合胶束呈球形或类球形,平均粒径为(110±2.69)nm,载药量为(4.32±0.19)％,包封率为(92.23±2.76)％,溶解度为(469.21±0.024) μg/ml,150 h时累积释放度为(66.19±0.027)％(n=3).CK原料药和CK混合胶束的Papp分别为26.20、3.78(n=6).结论:优化的制备工艺可行,成功制得CK混合胶束.
作者：钱薇；于兆慧；朱云泽 刊期： 2016年第28期
目的:制备卡维地洛鼻用微乳凝胶,考察其性质.方法:通过溶解度和伪三元相图筛选微乳处方的表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂比例(Km)和油相;以胶凝温度、凝胶强度、pH、黏附力和外观筛选凝胶基质泊洛沙姆和卡波姆的用量.考察所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的主药含量、体外释放度、凝胶稳定性和纤毛毒性.结果:微乳的乳化剂为聚山梨酯80,聚山梨酯80-二乙二醇单乙基醚的Km为1∶1,油相为油酸聚乙二醇甘油酯,凝胶基质为19％的泊洛沙姆和1％的卡波姆.所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的胶凝温度为(33.4±0.4)℃,凝胶强度为(37.5±1.2)s,pH为(5.71±0.03),黏附力为(64.4±0.5) mg/cm2,外观为白色透明状(n=5),主药含量为99.48％(n=3);8h体外累积释放度为87.11％(n=5);离心、低温、高温、光照下的RSD均小于5％且无分层、破乳现象(n=3);纤毛毒性与生理盐水比较无差异,符合用药要求.结论:所制备的卡维地洛微乳凝胶剂具有性质稳定、纤毛毒性低、可生物黏附的特点,较片剂释放完全,符合鼻用制剂标准.
作者：张爱武；张友智 刊期： 2016年第28期
目的:优化脑蛋白水解物的提取工艺.方法:以pH约为9的碱性提取液进行提取;以总氮含量、与脑蛋白水解物(丽珠赛乐)肽图的相似度的综合评分为指标,通过L9(34)正交试验优化猪脑(1kg)水解工艺中胰蛋白酶的加入量、胃蛋白酶的加入量及水解时间,并进行工艺验证试验.结果:优提取工艺为胰蛋白酶加入量8 g、胃蛋白酶加入量5 g、水解时间12 h;验证试验中所制脑蛋白水解物的总氮含量分别为5.20、5.18、5.20 mg/ml(RSD=2.22％,n=3),肽图相似度分别为93％、94％、96％ (RSD=1.62％,n=3),综合评分分别为0.911、0.917、0.932(RSD=1.18％,n=3).结论:优化的生产工艺合理、提取效率高,产物肽图相似度高.
作者：黄洁；王孝功；单敏；田福元 刊期： 2016年第28期
目的:对我国仿制药发展的国内外环境进行分析,为仿制药的发展提出战略分析以供参考.方法:通过SWOT分析,对我国仿制药发展的自身优势、劣势及其所面临的外部机遇与挑战进行阐述,探索仿制药发展的思路和对策.结果与结论:我国仿制药发展的优势有销售价格低、研发成本低、可及性强、仿制药生产企业形成规模等;劣势有原料药质量参差不齐、制剂工艺不成熟、质量检验项目过于简单、参比制剂选用不统一导致生物等效性差等;机遇有原研药专利到期、人口老龄化、国内外市场空间巨大和政府支持等;威胁有专利侵权带来的法律风险、市场竞争激烈、审评工作效率低和仿制药生产仅为低水平重复等.仿制药生产企业要利用优势、抓住发展机遇、回避威胁,充分意识到自身的劣势,扬长避短推动仿制药的发展.政府、仿制药生产企业应深刻剖析仿制药发展前景,通过政府的政策支持、仿制药生产企业生产能力的提高,使我国仿制药得到充分发展.
作者：孟欣；宋跃晋 刊期： 2016年第28期
目的:比较2种不同方法提取艾叶挥发油的效果.方法:以挥发油得率和挥发油中桉油精含量为考察指标,以不同产地的艾叶(河南汤阴、安徽霍山、湖北蕲春,采集日期均为5-6月)及不同采集日期(5、6、7、8月)的湖北蕲春艾叶为对象,比较水蒸气蒸馏法和超临界CO2萃取法提取艾叶挥发油的效果.结果:在水蒸气蒸馏法和超临界CO2萃取法中以后者提取的挥发油得率较高,但桉油精含量结果相近;各样品中,2种方法下均以湖北蕲春6月采集的艾叶挥发油得率(0.585％、2.42％)和桉油精含量高(0.591、0.548 mg/g).结论:建议选择上述2种方法提取中药材的挥发油时,应综合考虑挥发油得率、有效成分含量及相应的提取操作和工业成本等因素选择适合的提取方法.
作者：李静；熊维政；李磊；江开勇 刊期： 2016年第28期
目的:考察锁阳提取物对肝纤维化模型大鼠的改善作用及其机制.方法:将90只SD大鼠随机分为正常组、模型组、秋水仙碱组(阳性药物,0.2 mg/kg)和锁阳提取物低、中、高剂量组(50、100、200 mg/kg),每组15只.除正常组外,其余各组大鼠均采用四氯化碳法复制肝纤维化模型.成模后,各给药组大鼠ig相应药物,正常组和模型组大鼠ig生理盐水,每天1次,连续6周.给药结束后,检测大鼠血清肝功能指标[天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、肌酸激酶(CK)]水平;采用苏木精-伊红和Masson法染色后观察大鼠肝脏病理变化;检测血清和肝组织中转化生长因子β1(TGF-β1)水平并计算大鼠肝脏指数.结果:与正常组比较,模型组大鼠肝脏指数,血清中AST、ALT、CK、ALP水平以及血清和肝组织中TGF-β1水平升高(P＜0.05);病理观察结果显示,模型组大鼠肝组织发生明显纤维化病变.与模型组比较,除锁阳提取物中剂量组大鼠血清中ALP、CK外,秋水仙碱组和锁阳提取物中、高剂量组其余各指标均显著改善,锁阳提取物低剂量组仅ALT得到明显改善(P＜0.05);各给药组大鼠肝纤维化程度减轻.结论:锁阳提取物对大鼠肝纤维化有一定的改善作用,其机制可能与抑制TGF-β1的表达有关.
作者：李荣华；王航宇；林友胜；刘漪沦；李卉园；黄小梅；唐琳梅；何海林；崔浪 刊期： 2016年第28期
目的:为金纳米粒(GNPs)在抗肿瘤方面的研究提供理论依据.方法:以“金纳米粒”“毒性”“细胞毒性”“副作用”“Gold nanoparticles”“Toxicity”“Cytotoxicity”“Side effect”等为关键词,组合查询1998年1月-2016年5月在PubMed、OSA、ACS、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,就GNPs对肿瘤细胞的毒性及体内毒副作用的研究进行综述.结果与结论:共检索到英文文献200余篇,中文文献400余篇,其中有效文献30篇.GNPs细胞毒性和毒副作用受到粒径、表面电荷、表面修饰及给药剂量等因素的影响.其中,GNPs对肿瘤细胞的毒性与粒径相关;用还原剂/抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、三苯基膦磺酸修饰GNPs可降低其细胞毒性;增加GNPs的给药浓度可增强其对肿瘤细胞的毒性作用.在毒副作用方面,不同粒径的GNPs蓄积的组织器官不同,对机体造成的损伤类型也不同;阴离子型GNPs对机体无毒,而阳离子型GNPs相对来说具有中等毒性;聚乙二醇修饰的GNPs易引发炎症反应;增加GNPs的给药剂量也易引发进一步的毒副作用.GNPs的细胞毒性及毒副作用的相关研究需要更加深入,尤其是在其表面修饰物及粒径对细胞毒性和毒副作用的影响规律方面.
作者：徐世一；李燕；阎雪莹 刊期： 2016年第28期
目的:考察茵黄合剂提取物(YHA)对肝内胆汁淤积模型大鼠胆汁分泌和肝脏功能的改善作用.方法:将SD大鼠随机分为空白组、模型组、阳性组(熊去氧胆酸,45 mg/kg)和YHA高、中、低剂量组[37.8、18.9、9.45 g(生药)/kg],每组10只.各给药组大鼠ig相应药物,空白组和模型组大鼠ig等容积生理盐水,每天1次,连续5d.给药3d后,除空白组外,其余各组大鼠均单次ig给予α-异硫氰酸萘酯诱导肝内胆汁淤积模型.末次给药1h后,检测大鼠2h胆汁流量和血清中总胆红素(TBIL)、总胆汁酸(TBA)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)及碱性磷酸酶(ALP)水平;观察大鼠肝脏病理变化.结果:与空白组比较,模型组大鼠2h胆汁流量明显减少,血清中TBIL、TBA、ALT、AST及ALP水平显著升高(P＜0.01);肝组织病理性损伤明显.与模型组比较,除阳性组和YHA中、低剂量组大鼠血清中ALP水平以及YHA低剂量组大鼠血清中TBIL水平降低不显著外,其余各组大鼠各指标均明显改善(P＜0.05或P＜0.01);除YHA低剂量组外,其余各给药组大鼠病理损伤得到明显改善.结论:YHA对α-异硫氰酸萘酯致肝内胆汁淤积模型大鼠的胆汁分泌和肝脏功能具有一定的改善作用.
作者：席明名；王俐；汤倩；张启春；顾维 刊期： 2016年第28期
目的:优化复方江南卷柏散提取工艺.方法:采用多指标正交试验.以芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-β-D-吡喃木糖苷(YⅡ)含量、落新妇苷含量和浸膏得率的综合评分为指标,筛选优加水倍数、提取时间和提取次数;同时进行验证试验.结果:筛选的优提取工艺为加12倍水量提取3次,每次1h;验证试验中YⅡ含量为0.350 6 mg/g(RSD=1.207 4％,n=3)、落新妇苷的含量为1.406 0 mg/g(RSD=1.459 8％,n=3)、浸膏得率为23.066 6％ (RSD=1.660 3％,n=3).结论:该工艺科学合理,可用于复方江南卷柏散的提取.
作者：赵之丽；赵平；邓光锐；李娟；刘义梅；陈科力 刊期： 2016年第28期
目的:为进一步研究和开发利用藏药镰形棘豆提供参考.方法:以“镰形棘豆”“莪达夏”“化学成分”“药理作用”“毒理学”“Oxytropis”“Oxytropis falcata”“Oxytropis falcata Bunge”“Chemical constituents” “Chemical composition” “Pharmacologic actions” “Toxicology”等为关键词,组合查询2010年1月-2016年2月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对镰形棘豆的化学成分、药理作用、毒理学研究及临床应用进行综述.结果与结论:共检索到相关文献81篇,其中有效文献46篇.目前从镰形棘豆中分离鉴定的化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、甾体及萜类等化合物,其具有抗炎镇痛、抗脓毒症、抗氧化、防紫外线损伤、抗缺血缺氧性损伤、抗肿瘤、免疫调节、抗纤维化、促凝止血、抑菌、止咳祛痰等广泛的药理作用;毒性研究报道并不多见;镰形棘豆除在藏医中常被用来治疗疫疠、麻风、感冒、便血、骨伤、刀伤等之外,现已有一些以镰形棘豆为主要组成的上市药品和医院制剂应用于临床.今后应加强其药理、药效、作用机制和毒理学研究.
作者：陈锦珊；杨钦磊；刘晓玲；李红娜；林小凤 刊期： 2016年第28期
目的:优化3-羟基-1-金刚烷甲酸的合成工艺.方法:以1-金刚烷甲酸为原料、苄基三乙基氯化铵(TEBAC)为相转移催化剂,在碱性条件下经高锰酸钾羟基化制备得到3-羟基-1-金刚烷甲酸.以收率为指标,采用星点设计-响应面法优化反应温度、反应时间和高锰酸钾-底物的摩尔比.结果:优合成工艺为反应温度60℃、反应时间8.5h、高锰酸钾-底物的摩尔比为1.281.收率预测值与实测值的相对误差为2.51％(预测值91.26％,实测平均值为93.61％,n=6);所制3-羟基-1-金刚烷甲酸的平均纯度为99.26％(n=6).结论:按优化的合成工艺成功制得纯度与收率较高的3-羟基-1-金刚烷甲酸.
作者：李杰；廖琦；丁文华；蒋雪；胡湘南 刊期： 2016年第28期
目的:为从天然皂苷类成分的代谢物中寻找活性化合物提供参考.方法:以“肠道菌群”“肝药酶系”“皂苷”“代谢”“Intestinal bacteria”“Liver microsomes”“Saponins”“Metabolism”等为关键词,组合查询1994年1月-2016年1月在PubMed、Web of Science、中国知网、中国生物医学等数据库中的相关文献,对天然皂苷类化合物在肠道菌群/肝药酶系中的代谢研究情况进行综述.结果与结论:共检索到相关英文文献200余篇、中文文献800余篇,其中有效文献37篇.皂苷类化合物主要被肠道菌群代谢,吸收进入体内的代谢物经肝脏代谢的较少,大多数以次生苷或苷元直接发挥其药理作用.对皂苷类化合物代谢的研究大多集中在单一的代谢系统,并没有将肠道菌群/肝药酶系作为整体对物质的代谢进行研究.因此,可以基于肠道菌群/肝药酶系,应用液质联用和液核联用等现代分析技术对代谢产物进行分离、鉴定与富集,从而筛选出天然皂苷类化合物在人体内外转化处置后的终活性代谢产物.
作者：曹伟宇；冯斌；王晓娟 刊期： 2016年第28期
目的:为膜技术在中药多糖分离纯化中的研究及应用提供参考.方法:以“Ginseng”“Polysaccharide”“微滤”“超滤”“纳滤”无机陶瓷膜”“磁性复合膜”等为关键词,组合查询2005年1月-2015年11月在PubMed、白链云图书馆、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对膜技术在中药多糖分离纯化中的研究文献,分别从膜技术和膜材料两方面进行综述.结果:共查阅到相关文献230余篇,其中有效文献30篇.膜技术依据截留分子质量可分为微滤法、超滤法、纳滤法等.微滤法可除去提取液中的大分子杂质;超滤法可减少无效多糖、蛋白质及其他杂质;纳滤法可对低聚糖提取液进行脱水、除盐、浓缩,得到富集的低聚糖.膜材料方面,无机陶瓷膜具有耐酸碱、耐生物降解等优点;聚砜-四氧化三铁磁性复合膜可通过调节外加磁场对一系列不同多糖物质进行连续分离.结论:膜技术分离纯化中药多糖具有良好的应用前景,应根据不同中药及其制剂的特性来建立对应的分离纯化工艺.
作者：文喜艳；邵晶；王兰霞；孙政华；郭玫 刊期： 2016年第28期
目的:分析药物临床试验药房冰箱超温原因,探讨处理方法和预防措施.方法:统计我院药物临床试验药房2011年1月-2016年4月期间冰箱超温情况,进行超温原因分析.结果:2011年1月-2016年4月,共发生32次冰箱超温.在超温原因中,冰箱开门时间过长占31.25％,停电占18.75％,温度计探头放置位置不合理占18.75％,外界温度过高占12.50％,冰箱故障及储存药品超过冰箱容量3/4均占9.37％.其中,有31次超温发生在2011年1月-2015年1月;2015年2月药物临床试验药房启用冷链监控后,至2016年4月只发生了1次超温,超温原因是冰箱损坏.结论:医用冰箱在使用过程中由于各种原因可能发生超温情况,而通过安装温控监测等措施可有效降低超温的发生率.在药物临床试验药房使用冷链监控很有必要.
作者：杨樱；容颖慈；喻丽元；叶毅芳 刊期： 2016年第28期
目的:降低住院药房自动摆药机调剂差错率,促进用药安全.方法:通过品管圈活动,分析我院住院药房自动摆药机调剂差错的原因并制订相应改进措施,评价活动前后的有形成果和无形成果.结果:自动摆药机调剂差错主要表现为医嘱录入错误和药品串袋等,引起原因主要包括人为因素及软硬件因素.通过对相关人员进行培训、宣传和沟通,以及调整机器中部件的位置、大小、药品数量及增加核对等多项措施,自动摆药机调剂差错率由1.806％降低到0.397％,无形成果均为正向成长;并对各项操作制订了标准操作流程.结论:采用品管圈方法,可有效降低自动摆药机调剂差错率,提高药学服务水平.
作者：熊应权 刊期： 2016年第28期
目的:为合成新结构的7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)前药及其新剂型研究提供参考.方法:以“SN38”“Polymer”“7-ethyl-10-hydroxycamptothecin”“7-乙基-10-羟基喜树碱”“前药”等为关键词,组合查询1998年1月-2015年6月在SciFinder、中国知网、万方、维普、浙江省高校数字图书馆中关于SN38前药及其新剂型的相关文献,对SN38的特点、结构改造、制剂研究、研究前景和方向进行综述.结果与结论:共查询到相关文献80余篇,其中有效文献38篇.SN38几乎不溶于水(11～38 μg/ml),不溶解在大多数药用溶剂和油中,因此直接制成液体制剂受到限制.大多数文献报道在SN38的C-10和C-20位置进行化学结构修饰,可以改善其溶解性.某些SN38前药的纳米制剂已经被研究用于改善给药至癌细胞和组织,因此可以利用高通透性和滞留(EPR)效应优先将药物引导至肿瘤组织.在改善SN38溶解性的同时,还应注意相关药物的毒副作用.
作者：邓彩赟；蒋成君；张晓敏；余波 刊期： 2016年第28期
目的:对化风丹血清药物化学进行研究,初步探讨其药效物质基础.方法:采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用法,同时建立化风丹提取物以及大鼠ig化风丹(6g/kg)、药母(1.37 g/kg)、药母阴性样品(5.73 g/kg)提取物后含药血清的指纹图谱,分别在正、负离子检测模式下通过比较化风丹和含药血清的指纹图谱,初步鉴定化风丹在大鼠血中移行成分及其代谢产物.结果:在负离子模式下含药血清中共发现8个药源性成分(其中3个为原型成分,5个可能为代谢产物),有6个来自药母;在正离子模式下含药血清中共发现9个药源性成分(其中2个为原型成分,7个可能为代谢产物),有6个来自药母.结论:初步确定了化风丹的入血成分,其入血成分主要来自药母.
作者：向文英；杨武；梅朝叶；王永林；李勇军；黄勇 刊期： 2016年第28期
目的:优化五味子醇提物的提取工艺,并评价提取物及其纯化物的抗氧化作用.方法:以总酚酸、总黄酮含量及对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基消除率的综合评分为评价指标,设计单因素和正交试验优化五味子提取工艺中的提取次数、溶剂乙醇的体积分数、提取时间和溶剂倍量,并进行验证;对优提取工艺所得提取物进行纯化,测定其对DPPH自由基的消除率和还原能力以评价纯化物的体外抗氧化作用(以维生素C为阳性对照).结果:五味子的优提取工艺条件为以8倍量70％乙醇加热回流提取3次,每次1.0 h;验证试验中各指标的RSD≤0.53％(n=3);提取物的30％乙醇洗脱部位抗氧化作用强,其对DPPH自由基消除率和还原能力与维生素C相当.结论:优化后的提取工艺稳定、可行,所得提取物及纯化物具有较好的体外抗氧化作用.
作者：田双；严铭铭；邵帅；刘畅；尉忠贤；杨洋 刊期： 2016年第28期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
