海丽萍；王雪芹
目的:合成一种新型葡萄糖氮苷化合物,并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究,为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础.方法:取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐,再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物.以阿卡波糖为阳性对照药,对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶(麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶)体外抑制活性[以半数抑制浓度(IC50)为指标]的测定,以及灌胃给药2h内小鼠餐后血糖水平变化的初步研究.结果:合成了目标化合物,其结构经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)确证；目标化合物对4种酶的活性抑制强弱顺序为:酵母α-葡萄糖苷酶、麦芽糖酶、乳糖酶、淀粉酶(IC50分别为1.49、33.7、101.1、＞200 μmol/L)；其可降低正常小鼠餐后血糖,其与阳性对照药、空白组餐后2h时血糖水平分别为(10.6±0.4)、(7.4±1.0)、(11.9±0.7) mmol/L.结论:合成了一种新的葡萄糖氮苷化合物5-硝基-2-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1H-异吲哚-1,3二酮；其体外具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,体内具有降低正常小鼠餐后血糖的活性但不及阿卡波糖.
作者：王谦；边晓丽；樊向妮；罗振吉；赵桂兰 刊期： 2013年第01期
目的:制备厄贝沙坦胃滞留渗透泵片,研究其在犬体内的药动学.方法:采用湿法制粒包衣的方法制备厄贝沙坦胃滞留渗透泵片；6只犬自身交叉给药,分别单剂量灌胃厄贝沙坦片和厄贝沙坦胃滞留渗透泵片150 mg.采用高效液相色谱-荧光检测法考察给药前和给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72 h犬血浆中厄贝沙坦浓度,采用DAS统计软件计算药动学参数及相对生物利用度,评价其缓释特性.结果:制得单剂量为150 mg的厄贝沙坦胃滞留渗透泵片.厄贝沙坦片和厄贝沙坦胃滞留渗透泵片在犬体内的主要药动学参数:tmax分别为(1.21±0.76)、(5.43±3.79)h,cmax分别为(2.93×104±0.71×104)、(1.87×104±0.45×104) μg/L,t1/2分别为(14.2±4.9)、(17.5±4.7)h,AUC0-72h分别为(6.57×105±1.19×105)、(6.07×105±8.61×104) μg·h/L,胃滞留渗透泵片的相对生物利用度为(92.1±18.5)％；其中tmax、cmax均有明显差异.结论:在犬体内,厄贝沙坦胃滞留渗透泵片具有明显缓释作用.
作者：方瑜；潘振华；曹德英 刊期： 2013年第01期
目的:制备增效磺胺嘧啶银混悬剂并建立其质量控制方法.方法:以磺胺嘧啶银配伍甲氧苄啶制备增效磺胺嘧啶银混悬剂,采用高效液相色谱法测定磺胺嘧啶银和甲氧苄啶的含量,并考察制剂稳定性.结果:磺胺嘧啶银和甲氧苄啶检测质量浓度分别在20～300、8～120 μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好(r均为0.999 9),平均回收率分别为99.76％、100.27％,RSD分别为0.38％、0.41％;3批样品中磺胺嘧啶银和甲氧苄啶的平均含量分别为49.774、20.045 mg/ml;制剂在室温、避光条件下6个月内稳定性良好.结论:增效磺胺嘧啶银混悬剂制备工艺合理,质量稳定可控.
作者：高新富；徐彦飞；丁召兴；张循格；边瑞民 刊期： 2013年第01期
目的:从医院药师角度探讨反击假药的手段和方法.方法:通过检索国内外关于假药的相关文献及报道,罗列主要事件,介绍各国及国际组织的应对整治措施,探讨药师应关注的问题和途径.结果与结论:全球假药数量逐年上升,危及患者生命安全,同时也给医院、药店等医药市场终端带来风险.医院药师应加强遴选、采购、验货各个环节的质量意识,加深对供应链的了解,从细节入手防范风险；同时建议政府通过建立法案、加强监管、严格质量检查等手段,构筑药物警戒体系,有效防止假药进入市场.
作者：梅隆；安媛；悔丹；甄健存 刊期： 2013年第01期
目的:建立测定阿托伐他汀钙3种中间体的含量和有关物质的方法.方法:采用高效液相色谱法.3种中间体4-氟苯基苄基酮(FPAP)、苯基戊酰胺类化合物(M-2)和乙酸叔丁酯类化合物(L-l)分别使用乙腈-四氢呋喃-50 mmol/L枸橼酸铵溶液(pH4.0,3∶2∶5)、甲醇-50 mmol/L磷酸二氢钠溶液(60∶40)和甲醇-水(85∶15)为流动相；FPAP以Agilent Eclipse XDB-C18柱分析,M-2和L-1以Century SIL C18 BDS柱分析；流速均为1.0 ml/min;柱温为(30±0.15)℃；检测波长均为244 nm;进样量为20μl.结果:FPAP、M-2和L-1检测质量浓度线性范围分别为5～100、5～150、5～150 μg/ml(r=0.999 9～1.000 0),平均回收率分别为99.27％、99.43％ 、99.97％,RSD分别为0.07％ 、0.37％、0.11％；FPAP、M-2、L-13种中间体的含量应分别不低于98％、98％、99％,有关物质应分别小于0.5％、1％、0.5％.结论:所建立的方法简单、准确、重复性好,可用于阿托伐他汀钙3种中间体的质量控制.
作者：张明颖；孙国祥 刊期： 2013年第01期
目的:为客观和准确地测定抗氧化剂的抗氧化活性提供参考.方法:查阅文献,对常用的8种体外测定方法包括二苯基苦基苯肼法、邻苯三酚自氧化法等,以及3种体内测定法包括DNA、线粒体、蛋白质氧化损伤检测法的基本原理及其应用进行归纳和总结.结果与结论:体内外测定方法的原理是基于在特定条件下,样品对检测体系中脂类物质的氧化抑制能力、自由基的清除能力和样品的还原能力可反映被测物的抗氧化活性；体外方法具有快速、简便、稳定的特点,但该法是在非生理条件下进行的,单用缺乏说服力.要全面科学地评价抗氧化剂的抗氧化活性,往往需要多种方法相结合以验证其活性的高低.
作者：曹玉娜；宋志前；魏征；曾林燕；张琳琳；刘振丽 刊期： 2013年第01期
目的:建立同时检测降血糖保健食品中二甲双胍和苯乙双胍含量的方法.方法:采用甲醇-乙醇(50∶50,V/V)超声提取降血糖保健食品降糖粉、奶粉、口服液、胶囊、清渴茶中的二甲双胍和苯乙双胍,提取液经WCX固相萃取柱净化,高效液相色谱法测定,基质回收标准曲线定量.结果:二甲双胍和苯乙双胍检测质量浓度线性范围均为0.1～5.0 mg/L(r分别为0.999 9、0.999 5),回收率分别为91.9％～102.7％、89.8％～107.0％,RSD均低于9.46％,定量限均为0.1μg/g；5种试样中均未检出二甲双胍和苯乙双胍.结论:本方法简单、可靠、灵敏,可用于降血糖保健食品中双胍类药物的检测.
作者：王俊苏；郗存显；陈冬东；张雷；李贤良；彭涛；王国民 刊期： 2013年第01期
目的:探讨我国临床药师面临的职业风险与合理用药的关系.方法:分析目前我国临床药师在执业过程中所面临的职业风险,探讨临床药师参与患者药物治疗、促进合理用药的专业工作的必然性和总结目前临床药师在合理用药方面所做的工作.结果:我国临床药师在法律法规上存在责、权、利的不确定性及工作内容的不明确性；临床药师在促进合理用药方面已经做了较多工作并取得了一定成效.结论:应建立健全的临床药师工作相关法律法规,促进临床药师在合理用药工作中发挥更大的作用.
作者：李正翔 刊期： 2013年第01期
目的:分析影响医师处方行为的主要因素,促进合理用药.方法:基于促使医师处方行为意向产生的3个主要变量——行为态度、主观规范、知觉行为控制,剖析其对医师开具处方决策过程的影响,构建医师处方行为的计划行为理论模型,找出干预医师合理用药的途径,并提出相应的改善建议.结果与结论:医师的行为态度主要受依赖药物的信念强度和治疗结果的预测能力2个方面的影响；医师的主观规范主要受其他医师、国内外专家、患者的影响以及医师顺从动机的影响；知觉行为控制主要受政府政策、医院管理以及医师对合理用药的认知程度3个方面的影响.建议可从政府加强立法,医院强化管理、明确奖惩制度,提高医师对合理用药的认知程度,增强同行专家的影响力等方面改善医师不合理处方行为.
作者：杨增光 刊期： 2013年第01期
目的:研究间尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率及其肠吸收动力学.方法:采用平衡透析法和高效液相色谱(HPLC)法测定尼索地平消旋体(0.2、0.5、1.0、2.0 μg/ml)在大鼠血浆中的蛋白结合率,并计算白蛋白结合药物的表现大能力(βp)和药物-蛋白复合物的解离常数(Kdp).采用大鼠在体小肠回流实验装置,利用HPLC法同时测定十二指肠、空肠、回肠、结肠的肠循环液中间尼索地平消旋体及酚红的含量以计算4h药物吸收百分率,并探讨不同药物浓度、pH值和吐温80对肠吸收的影响.结果:0.2、0.5、1.0、2.0 μg/ml尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(96.38±3.6)％、(97.13±3.1)％、(97.27±2.8)％、(98.22±3.6)％,βp为4× 10-4 μmol/g,Kdp为7×10-4 μmol/L.间尼索地平消旋体在十二指肠、空肠、回肠、结肠的4h吸收百分率分别为(51.26±1.09)％、(47.85±6.25)％、(43.63±1.986)％、(39.87±5.42)％,不同pH的肠循环液和不同浓度吐温80对其小肠吸收百分率无明显影响(P＞0.05),其浓度与其小肠吸收百分率呈线性关系.结论:间尼索地平消旋体与大鼠血浆蛋白结合率很高,且呈浓度依赖性；其在全肠段吸收呈一级动力学方程,吸收机制为被动扩散.
作者：李敏；胡金梅；王春英；李小娜；张志斐；张兰桐 刊期： 2013年第01期
目的:研究家兔静脉注射左氧氟沙星后的眼内组织分布及药动学.方法:27只家兔单剂量静脉注射左氧氟沙星(24 mg/kg)后0.125、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0 h处死并取眼球各组织制备成匀浆,以高效液相色谱法测定眼内各组织中的药物浓度,3p97软件计算药动学参数.结果:给药后房水、角膜、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中药物cmax分别为(4.93±0.83) μg/ml,(6.12±0.71)、(6.02±0.55)、(1.98±0.28)、(1.38±0.12) μg/g;tmax分别为(0.50±0.00)、(0.83±0.26)、(0.71±0.71)、(0.52±0.28)、(0.67±0.26)h；t1/2β分别为(2.53±0.65)、(3.20±0.32)、(3.34±0.46)、(2.74±0.78),(2.49±0.45)h；AUC0-12h分别为(11.46±1.42)μg·h/ml,(28.01±1.59)、(26.01±2.34)、(8.16±0.85)、(5.23±0.89) μg·h/g.除房水为二室模型外,其余均呈一室模型分布.结论:家兔单剂量静脉注射左氧氟沙星后在眼内各组织中分布浓度较高,达峰时间较快,但保留时间相对较短.
作者：邹泽；李飞；黄晓宏；谢飞；袁建平 刊期： 2013年第01期
目的:建立别嘌醇缓释片的含量测定和有关物质的检查方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Inertsil@ODS-3,流动相为甲醇-0.125％磷酸二氢钾溶液(10∶90,V/V),流速为1.0 ml/min,有关物质和主药检测波长分别为220、250 nm.对别嘌醇杂质A进行定量检查,对其他未知杂质采用自身对照法检查.结果:主药与杂质能完全分离；主药和杂质的检测质量浓度线性范围分别为1～100、0.02～4 μg/ml(r均为0.999 9),平均回收率分别为100.1％、95.3％,RSD分别为0.7％、14％；杂质A低检测限为0.2 ng.结论:本法具有良好的专属性、灵敏度和重复性,适用于别嘌醇缓释片的质量控制.
作者：陈红；朱蓉 刊期： 2013年第01期
目的:观察氯胺酮对幼龄小鼠自主活动和遗忘作用的影响,探讨其与y-氨基丁酸A(GABAA)、N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的关系.方法:将幼龄小鼠均分为3大组分别用于自主活动、避暗和跳台实验,每大组再各分为8小组(n=10):A组[生理盐水(NS)+人工脑脊液(aCSF)]、B组(氯胺酮+aCSF)、C组和D组[NS+GABAA受体特异性阻滞药荷包牡丹碱(Bic)0.10、0.20 mg/kg]、E组和F组(氯胺酮+Bic 0.10、0.20 mg/kg)、G组(NS+NMDA 60 ng)、H组(氯胺酮+NMDA60 ng);氯胺酮100 mg/kg或NS于测试前20 min腹腔注射,aCSF或Bic或NMDA于测试前5min侧脑室注射.以5min内自主活动次数评估各组小鼠自主活动,以避暗和跳台实验测定的避暗潜伏期、跳台潜伏期和错误次数评估小鼠训练后48 h内的遗忘指标.结果:与A组比较,B组、E组、F组、H组小鼠自主活动次数均明显增加(P＜0.05或P＜0.01)；与B组比较,C组、D组小鼠自主活动次数均明显减少(P＜0.05或P＜0.01).避暗和跳台实验中,训练后24h与A组比较,B组、E组、F组小鼠的错误次数均明显增加,潜伏期均明显减少；与B组比较,C组、D组、G组、H组小鼠的错误次数均明显减少、潜伏期均明显增加(P＜0.05或P＜0.01).训练后48 h时各组间上述指标均无明显差异.结论:氯胺酮可致幼年小鼠自主活动次数增加且有显著致遗忘作用；NMDA受体是氯胺酮致遗忘作用的重要靶位,而GABAA受体则不是.
作者：高艳；赵佳佳；陈雪；高震；李伟；傅焓；张科学；戴体俊；王红军；张洋 刊期： 2013年第01期
目的:对2010年版《中国药典》(二部)所收载的盐酸普鲁卡因注射液鉴别试验(1)提出修改建议.方法:对盐酸普鲁卡因注射液中鉴别试验(1)所包含的氯化物鉴别试验、芳香第一胺类鉴别试验与附录Ⅲ一般鉴别试验的方法进行分析比较,并以实际操作进行验证.结果与结论:盐酸普鲁卡因注射液中氯化物及芳香第一胺类鉴别试验标准过于简化,不够明确,并因层层转述导致与附录Ⅲ的相关内容不一致.建议应将盐酸普鲁卡因注射液鉴别试验(1)标准描述重新拆分并使之具体化、一致化、明确化.
作者：石天松 刊期： 2013年第01期
目的:建立口服固体制剂中邻苯二甲酸酯类塑化剂的检测方法.方法:采用甲醇提取、过滤后进行气相色谱-质谱法分析,对以盐酸雷尼替丁胶囊(片)为模型对象的285批口服固体制剂进行检测.色谱柱为DB-5MS,载气为氦气,流速为1.0 ml/min,分流比为10∶1,进样口温度为250℃;柱温为程序升温.电子轰击电离方式；电子轰击能为70 eV；定性分析采用扫描模式,扫描质量范围为50～650 amu；定量测定采用选择离子监测模式.结果:在本试验条件下,20种邻苯二甲酸酯类分离较好,其中18种组分的检测限均＞2μg/g,检测质量浓度线性范围均为2～40 μg/ml,相关系数均＞0.99,RSD均＜10％,加样回收率为79％～99％.结论:本法操作简便、准确、分离效果好,可同时检测口服固体制剂中的20种邻苯二甲酸酯类塑化剂.
作者：海丽萍；王雪芹 刊期： 2013年第01期
目的:研究4种白藜芦醇类化合物的电喷雾多级质谱裂解规律.方法:采用电喷雾离子源(ESI源),对白藜芦醇、紫檀芪、白藜芦醇三甲醚和三乙酰基白藜芦醇进行多级质谱分析.根据结构分为正负2种离子检测方式(+/-MS),含有酚羟基团的白藜芦醇和紫檀芪采用负离子检测方式,不合酚羟基团的白藜芦醇三甲醚和三乙酰基白藜芦醇采用正离子检测方式.结果:在正、负离子检测模式下,4种白藜芦醇类化合物一级质谱特征信号分别为[M+H]+和[M-H]-.分子离子在二级质谱中裂解顺序为:首先脱去苯环上对位,即4′位上的取代基；然后再依次脱去苯环间位,即3、5位上的取代基；终苯环发生裂解.结论:该质谱特征为白藜芦醇类化合物的结构分析和鉴定研究提供了参考依据.
作者：刘一；李媛；赵立波；方翼；冯婉玉 刊期： 2013年第01期
目的:明确遗传多态性的特性和影响,促进癫痫个体化治疗的开展.方法:就涉及抗癫痫药物的代谢、转运、作用靶点以及毒副反应的相关基因单核苷酸多态性对癫痫治疗的影响进行综述.结果与结论:个体基因型与抗癫痫药物疗效、毒副反应之间存在着明显关系,基因多态性在患者对药物的反应过程中有着不可忽视的影响.将有可能根据患者的基因型选用合适的药品与剂量,实现一个更精确的个体化用药.
作者：史菁菁；廖清船；于锋 刊期： 2013年第01期
目的:促进药品质量的不断提高.方法:对我院3年来登记的药品质量数据从入库拒收原因、质量问题分类、质量登记综合情况等进行统计分析,从各角度阐述药品质量变化趋势,并结合质量数据对现有药品质量监管体系中存在的不足进行剖析.结果与结论:出厂前即已存在的药品质量问题发生比例在逐年下降,药品在运输中出现的破损率在逐年上升；药品检验所抽样药品检验样本存在被动性和偶然性且检验报告时间过长.建议监管层纳入药品身份编码和外包装等的图片信息为管理范围,建立药品质量信息平台,确保监管部门、生产企业、经销企业和医院担当各自在药品安全中的职责.
作者：黄源；沈烽；张健；吴颖坤；金樑；梁斌 刊期： 2013年第01期
目的:考察拉坦前列素滴眼液的抑菌效力,以确定处方中抑菌剂苯扎氯铵的使用量.方法:根据2010年版《中国药典》二部抑菌剂效力检查法指导原则,采用平皿菌落计数法对处方Ⅰ、处方Ⅱ、处方Ⅲ、处方Ⅳ[分别含0.005％ (0.005 g/100 ml)、0.01％、0.015％、0.02％苯扎氯铵的拉坦前列素滴眼液]供试品中5种标准菌株(铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、黑曲霉)进行计数,考察其对标准菌株的抑菌效力.结果:处方Ⅰ、处方Ⅱ对铜绿假单胞菌的抑菌效力不符合《中国药典》要求；处方Ⅲ、处方Ⅳ对5种标准菌株的抑菌效力符合《中国药典》要求,7d下降3.4个lg值,14～28 d内菌数不再增加.结论:拉坦前列素滴眼液中苯扎氯铵的处方量建议为0.015％.
作者：王虎斌；韦超；赵日秋；乔红群 刊期： 2013年第01期
目的:为科学定量评估药品价值提供参考.方法:通过文献调查、专家头脑风暴法、层次分析法、大差异化评估法对药品价值衡量问题进行研究,并建立药品价值评估指标体系.结果与结论:由文献分析可知影响药品价值的主要因素可以分为4个内部因素和3个外部因素,具体体现在46个指标上.本文建立的药品价值评估指标体系分为安全性、有效性、社会外部性3个准则,并按3个准则将46个指标精简为15个指标.对3个准则权重分析表明,就严重疾病、慢性进行性疾病、普通疾病3类而言,社会外部性对疾病的影响较小；有效性权重接近或大于50％,在严重疾病中权重接近80％；安全性在慢性进行性疾病和普通疾病中权重接近50％,但在严重疾病中权重仅10.5％.
作者：林威；赵振东；杨志广；翁林佳；张玉燕；史录文 刊期： 2013年第01期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
