黄源；沈烽；张健；吴颖坤；金樑；梁斌
目的:制备聚(2-乙基-2-(口恶)唑啉)(PEOZ)修饰超氧化物歧化酶(SOD)模拟物脂质体的冻干制剂.方法:通过考察预冻方式、预冻时间、真空干燥时间及联合冻干保护剂的种类及比例等优化冻干工艺,并测定所制制剂的水化复溶时间、粒径和包封率.结果:以10％乳糖+1％甘露醇+10％海藻糖作为联合冻干保护剂,并以外加方式加入PEOZ修饰SOD模拟物脂质体中,快速冷冻5h,真空干燥30 h,可得到外观光洁、平整的目标冻干制剂；其水化复溶时间为(10±1)s,粒径为(159.3±10.2) nm,包封率为86.25％(RSD=3.26％,n=6).结论:该优化冻干工艺质量可控,重复性好.
作者：徐缓；尹朋朋；于涛；张伟；王凯乾；邓意辉 刊期： 2013年第01期
目的:建立注射用盐酸吉西他滨的细菌内毒素检查方法.方法:根据《中国药典》2010年版细菌内毒素检查法,采用2个不同厂家的鲎试剂对注射用盐酸吉西他滨通过调节pH值及稀释等方法进行干扰试验和细菌内毒素检查.结果:样品溶液稀释为3.5 mg/ml、pH值调节至7.0时对检查无干扰；细菌内毒素限值确定为0.10 EU/mg.结论:注射用盐酸吉西他滨采用细菌内毒素检查法代替热原检查法可行.
作者：周梅；武谷 刊期： 2013年第01期
目的:合成一种新型葡萄糖氮苷化合物,并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究,为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础.方法:取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐,再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物.以阿卡波糖为阳性对照药,对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶(麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶)体外抑制活性[以半数抑制浓度(IC50)为指标]的测定,以及灌胃给药2h内小鼠餐后血糖水平变化的初步研究.结果:合成了目标化合物,其结构经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)确证；目标化合物对4种酶的活性抑制强弱顺序为:酵母α-葡萄糖苷酶、麦芽糖酶、乳糖酶、淀粉酶(IC50分别为1.49、33.7、101.1、＞200 μmol/L)；其可降低正常小鼠餐后血糖,其与阳性对照药、空白组餐后2h时血糖水平分别为(10.6±0.4)、(7.4±1.0)、(11.9±0.7) mmol/L.结论:合成了一种新的葡萄糖氮苷化合物5-硝基-2-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1H-异吲哚-1,3二酮；其体外具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,体内具有降低正常小鼠餐后血糖的活性但不及阿卡波糖.
作者：王谦；边晓丽；樊向妮；罗振吉；赵桂兰 刊期： 2013年第01期
目的:探讨我国临床药师面临的职业风险与合理用药的关系.方法:分析目前我国临床药师在执业过程中所面临的职业风险,探讨临床药师参与患者药物治疗、促进合理用药的专业工作的必然性和总结目前临床药师在合理用药方面所做的工作.结果:我国临床药师在法律法规上存在责、权、利的不确定性及工作内容的不明确性；临床药师在促进合理用药方面已经做了较多工作并取得了一定成效.结论:应建立健全的临床药师工作相关法律法规,促进临床药师在合理用药工作中发挥更大的作用.
作者：李正翔 刊期： 2013年第01期
目的:为科学定量评估药品价值提供参考.方法:通过文献调查、专家头脑风暴法、层次分析法、大差异化评估法对药品价值衡量问题进行研究,并建立药品价值评估指标体系.结果与结论:由文献分析可知影响药品价值的主要因素可以分为4个内部因素和3个外部因素,具体体现在46个指标上.本文建立的药品价值评估指标体系分为安全性、有效性、社会外部性3个准则,并按3个准则将46个指标精简为15个指标.对3个准则权重分析表明,就严重疾病、慢性进行性疾病、普通疾病3类而言,社会外部性对疾病的影响较小；有效性权重接近或大于50％,在严重疾病中权重接近80％；安全性在慢性进行性疾病和普通疾病中权重接近50％,但在严重疾病中权重仅10.5％.
作者：林威；赵振东；杨志广；翁林佳；张玉燕；史录文 刊期： 2013年第01期
目的:建立口服固体制剂中邻苯二甲酸酯类塑化剂的检测方法.方法:采用甲醇提取、过滤后进行气相色谱-质谱法分析,对以盐酸雷尼替丁胶囊(片)为模型对象的285批口服固体制剂进行检测.色谱柱为DB-5MS,载气为氦气,流速为1.0 ml/min,分流比为10∶1,进样口温度为250℃;柱温为程序升温.电子轰击电离方式；电子轰击能为70 eV；定性分析采用扫描模式,扫描质量范围为50～650 amu；定量测定采用选择离子监测模式.结果:在本试验条件下,20种邻苯二甲酸酯类分离较好,其中18种组分的检测限均＞2μg/g,检测质量浓度线性范围均为2～40 μg/ml,相关系数均＞0.99,RSD均＜10％,加样回收率为79％～99％.结论:本法操作简便、准确、分离效果好,可同时检测口服固体制剂中的20种邻苯二甲酸酯类塑化剂.
作者：海丽萍；王雪芹 刊期： 2013年第01期
目的:制备厄贝沙坦胃滞留渗透泵片,研究其在犬体内的药动学.方法:采用湿法制粒包衣的方法制备厄贝沙坦胃滞留渗透泵片；6只犬自身交叉给药,分别单剂量灌胃厄贝沙坦片和厄贝沙坦胃滞留渗透泵片150 mg.采用高效液相色谱-荧光检测法考察给药前和给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72 h犬血浆中厄贝沙坦浓度,采用DAS统计软件计算药动学参数及相对生物利用度,评价其缓释特性.结果:制得单剂量为150 mg的厄贝沙坦胃滞留渗透泵片.厄贝沙坦片和厄贝沙坦胃滞留渗透泵片在犬体内的主要药动学参数:tmax分别为(1.21±0.76)、(5.43±3.79)h,cmax分别为(2.93×104±0.71×104)、(1.87×104±0.45×104) μg/L,t1/2分别为(14.2±4.9)、(17.5±4.7)h,AUC0-72h分别为(6.57×105±1.19×105)、(6.07×105±8.61×104) μg·h/L,胃滞留渗透泵片的相对生物利用度为(92.1±18.5)％；其中tmax、cmax均有明显差异.结论:在犬体内,厄贝沙坦胃滞留渗透泵片具有明显缓释作用.
作者：方瑜；潘振华；曹德英 刊期： 2013年第01期
目的:建立别嘌醇缓释片的含量测定和有关物质的检查方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Inertsil@ODS-3,流动相为甲醇-0.125％磷酸二氢钾溶液(10∶90,V/V),流速为1.0 ml/min,有关物质和主药检测波长分别为220、250 nm.对别嘌醇杂质A进行定量检查,对其他未知杂质采用自身对照法检查.结果:主药与杂质能完全分离；主药和杂质的检测质量浓度线性范围分别为1～100、0.02～4 μg/ml(r均为0.999 9),平均回收率分别为100.1％、95.3％,RSD分别为0.7％、14％；杂质A低检测限为0.2 ng.结论:本法具有良好的专属性、灵敏度和重复性,适用于别嘌醇缓释片的质量控制.
作者：陈红；朱蓉 刊期： 2013年第01期
目的:以新方法合成抗癌药卡巴他赛关键中间体节,10β-二-甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ.方法:以10-脱乙酰基巴卡汀Ⅲ为原料,选择性在7位、10位羟基引入保护基后,在13位羟基引入不同保护基,然后选择性脱去7位、10位羟基上的保护基,接着在7位、10位羟基上甲基化,后脱去13位保护基,从而得到7β,10β--二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ；经1H-NMR对目标化合物进行验证.结果:经过5步反应合成了7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ,纯度为95％,收率为97％,经验证确定为目标化合物.结论:该合成方法条件温和、操作方便、收率较高,适合大规模生产.
作者：夏彪；邵波；杨巧宾；李勤耕 刊期： 2013年第01期
目的:降低口服固体制剂监管中的质量风险,保障用药安全.方法:基于质量风险管理的理念,对口服固体制剂的厂房、设施与设备,物料管理,生产过程,清洁程序,质量检验中存在的风险进行分析,从风险的角度探讨口服固体制剂生产过程中存在的主要问题,并对此提出相应的监管策略.结果与结论:存在的问题主要有硬件设施设备不完善、物料管理制度不健全、生产管理水平不高、质量控制体系不完善.建议通过实施落实企业的风险管理责任、鼓励企业的硬件设施改造、强化物料管理的跟踪检查、加强药品生产全过程监督、提升企业的质量控制能效、推行药品生产质量安全信用评价等措施,来加强口服固体制剂生产的风险监管,保证口服固体制剂的质量与安全.
作者：宋敏；黄泰康 刊期： 2013年第01期
目的:减少静脉药物配置中心药品的损耗.方法:对我院静脉药物配置中心各工作环节即处方审核、分批次、排药及摆药、贴签、找退药等发生的药品损耗进行原因分析,并制订相关的干预对策；通过比较实施干预措施前、后6个月的工作环节失误和操作失误次数来评价干预成效.结果与结论:通过对各配置环节中的药品损耗采取改进原有工作模式、优化工作流程、充分利用医院信息系统的辅助功能等干预措施后,与干预前比较,工作环节失误和操作失误次数分别从695降低至346、438降低至163,表明所采取的干预措施可以有效减少药品损耗.
作者：罗焕华；邱丽筠；于克炜；俞淑文 刊期： 2013年第01期
目的:促进药品质量的不断提高.方法:对我院3年来登记的药品质量数据从入库拒收原因、质量问题分类、质量登记综合情况等进行统计分析,从各角度阐述药品质量变化趋势,并结合质量数据对现有药品质量监管体系中存在的不足进行剖析.结果与结论:出厂前即已存在的药品质量问题发生比例在逐年下降,药品在运输中出现的破损率在逐年上升；药品检验所抽样药品检验样本存在被动性和偶然性且检验报告时间过长.建议监管层纳入药品身份编码和外包装等的图片信息为管理范围,建立药品质量信息平台,确保监管部门、生产企业、经销企业和医院担当各自在药品安全中的职责.
作者：黄源；沈烽；张健；吴颖坤；金樑；梁斌 刊期： 2013年第01期
目的:探讨门诊药房应急系统的构建.方法:结合本院实际,提出基于医院信息系统上的3种应急模式即手工、单机、局域网模式的构建,并对各个模式的效果和优缺点进行分析与比较.结果与结论:3种应急模式中,以局域网应急模式整体效率高,且接近非应急状态即正常运行下的操作习惯和流程,既适应大型医院使用,又可为中小型医院服务,值得优先应用.
作者：梁宗强；卫荣；兰欣；吴风浪；邵庆东；王景明 刊期： 2013年第01期
目的:探讨药物累计溶出百分比威布尔(Weibull)参数估计中使用普通小二乘法(OLS)的合理性.方法:选取溶出度数据,利用杜宾-瓦尔森(DW)检验法、斯皮尔曼(Spearman)等级相关系数检验法等对自相关性和异方差性进行分析.结果:根据数据的DW检验法结果、相关系数结果均表明在采用OLS估算Weibull参数时,确实可能存在自相关性与异方差性现象.结论:在使用OLS进行Weibull参数估计时一定要进行自相关性和异方差性检验,只有在不存在自相关性和异方差性时才有可能采用OLS进行Weibull参数估计.
作者：邱家学；吴晓明 刊期： 2013年第01期
目的:制备复方阿米卡星洗剂,并对其稳定性进行初步考察.方法:取阿米卡星与地塞米松磷酸钠2种主药,制备复方阿米卡星洗剂；采用染色-分光光度法测定阿米卡星的含量、紫外-分光光度法测定地塞米松磷酸钠的含量,并通过高温、加速、长期试验对该洗剂进行了稳定性考察.结果:阿米卡星检测质量浓度在0.2～0.7 mg/ml(r=0.999 3)范围内、地塞米松磷酸钠在5～25μg/ml (r=0.999 9)范围内均与其吸光度呈良好线性关系,平均回收率分别为99.84％(RSD =0.81％,n=9)、101.42％(RSD=0.63％,n=9)；样品在稳定性考察期内,性状、主药含量均基本保持不变.结论:制剂制备及含量测定方法简便、准确,质量和稳定性均符合要求.
作者：易军；杨智宁；张丽梅 刊期： 2013年第01期
目的:观察氯胺酮对幼龄小鼠自主活动和遗忘作用的影响,探讨其与y-氨基丁酸A(GABAA)、N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的关系.方法:将幼龄小鼠均分为3大组分别用于自主活动、避暗和跳台实验,每大组再各分为8小组(n=10):A组[生理盐水(NS)+人工脑脊液(aCSF)]、B组(氯胺酮+aCSF)、C组和D组[NS+GABAA受体特异性阻滞药荷包牡丹碱(Bic)0.10、0.20 mg/kg]、E组和F组(氯胺酮+Bic 0.10、0.20 mg/kg)、G组(NS+NMDA 60 ng)、H组(氯胺酮+NMDA60 ng);氯胺酮100 mg/kg或NS于测试前20 min腹腔注射,aCSF或Bic或NMDA于测试前5min侧脑室注射.以5min内自主活动次数评估各组小鼠自主活动,以避暗和跳台实验测定的避暗潜伏期、跳台潜伏期和错误次数评估小鼠训练后48 h内的遗忘指标.结果:与A组比较,B组、E组、F组、H组小鼠自主活动次数均明显增加(P＜0.05或P＜0.01)；与B组比较,C组、D组小鼠自主活动次数均明显减少(P＜0.05或P＜0.01).避暗和跳台实验中,训练后24h与A组比较,B组、E组、F组小鼠的错误次数均明显增加,潜伏期均明显减少；与B组比较,C组、D组、G组、H组小鼠的错误次数均明显减少、潜伏期均明显增加(P＜0.05或P＜0.01).训练后48 h时各组间上述指标均无明显差异.结论:氯胺酮可致幼年小鼠自主活动次数增加且有显著致遗忘作用；NMDA受体是氯胺酮致遗忘作用的重要靶位,而GABAA受体则不是.
作者：高艳；赵佳佳；陈雪；高震；李伟；傅焓；张科学；戴体俊；王红军；张洋 刊期： 2013年第01期
目的:为完善我国执业药师执业监管体制提供参考.方法:通过分析我国执业药师执业监管体制现状和存在问题,提出完善我国执业药师执业监管体制的建议.结果与结论:我国已初步形成了执业药师资格制度的管理体系,但还存在执业药师执业监管法律约束机制不够健全、监管力度不够、执业药师地位不高等问题.建议加强执业药师法律体系建设,明确监管部门职责,建立执业药师年度考核办法、星级管理制度和诚信档案系统,以促进执业药师执业监管工作的健康发展.
作者：李朝辉 刊期： 2013年第01期
目的:建立同时检测降血糖保健食品中二甲双胍和苯乙双胍含量的方法.方法:采用甲醇-乙醇(50∶50,V/V)超声提取降血糖保健食品降糖粉、奶粉、口服液、胶囊、清渴茶中的二甲双胍和苯乙双胍,提取液经WCX固相萃取柱净化,高效液相色谱法测定,基质回收标准曲线定量.结果:二甲双胍和苯乙双胍检测质量浓度线性范围均为0.1～5.0 mg/L(r分别为0.999 9、0.999 5),回收率分别为91.9％～102.7％、89.8％～107.0％,RSD均低于9.46％,定量限均为0.1μg/g；5种试样中均未检出二甲双胍和苯乙双胍.结论:本方法简单、可靠、灵敏,可用于降血糖保健食品中双胍类药物的检测.
作者：王俊苏；郗存显；陈冬东；张雷；李贤良；彭涛；王国民 刊期： 2013年第01期
目的:研究4种白藜芦醇类化合物的电喷雾多级质谱裂解规律.方法:采用电喷雾离子源(ESI源),对白藜芦醇、紫檀芪、白藜芦醇三甲醚和三乙酰基白藜芦醇进行多级质谱分析.根据结构分为正负2种离子检测方式(+/-MS),含有酚羟基团的白藜芦醇和紫檀芪采用负离子检测方式,不合酚羟基团的白藜芦醇三甲醚和三乙酰基白藜芦醇采用正离子检测方式.结果:在正、负离子检测模式下,4种白藜芦醇类化合物一级质谱特征信号分别为[M+H]+和[M-H]-.分子离子在二级质谱中裂解顺序为:首先脱去苯环上对位,即4′位上的取代基；然后再依次脱去苯环间位,即3、5位上的取代基；终苯环发生裂解.结论:该质谱特征为白藜芦醇类化合物的结构分析和鉴定研究提供了参考依据.
作者：刘一；李媛；赵立波；方翼；冯婉玉 刊期： 2013年第01期
目的:考察拉坦前列素滴眼液的抑菌效力,以确定处方中抑菌剂苯扎氯铵的使用量.方法:根据2010年版《中国药典》二部抑菌剂效力检查法指导原则,采用平皿菌落计数法对处方Ⅰ、处方Ⅱ、处方Ⅲ、处方Ⅳ[分别含0.005％ (0.005 g/100 ml)、0.01％、0.015％、0.02％苯扎氯铵的拉坦前列素滴眼液]供试品中5种标准菌株(铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、黑曲霉)进行计数,考察其对标准菌株的抑菌效力.结果:处方Ⅰ、处方Ⅱ对铜绿假单胞菌的抑菌效力不符合《中国药典》要求；处方Ⅲ、处方Ⅳ对5种标准菌株的抑菌效力符合《中国药典》要求,7d下降3.4个lg值,14～28 d内菌数不再增加.结论:拉坦前列素滴眼液中苯扎氯铵的处方量建议为0.015％.
作者：王虎斌；韦超；赵日秋；乔红群 刊期： 2013年第01期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
