学术投稿

RP-HPLC法测定帕潘立酮原料药在大鼠体内的血药浓度及其药动学研究

季平;袁浩宇;易红;石庆平

关键词:帕潘立酮, 反相-高效液相色谱法, 血药浓度, 大鼠
摘要:目的:建立测定大鼠血浆中帕潘立酮浓度的方法并研究其药动学.方法:6只大鼠单剂量灌胃给予帕潘立酮2.5 mg.以利培酮为内标,采用反相-高效液相色谱法测定给药前及给药后0.25、0.5、l、1.5、2、4、8、12、24、36、48 h的血药浓度.采用DAS软件计算药动学参数.色谱柱为Scienhome Kromasil C18,流动相为乙腈-0.1 mol/L Na2HPO4(pH 6.0)(62:38),流速为1.0 ml/min,检测波长为237nm,柱温为35℃,进样量为20 μl.结果:帕潘立酮检测质量浓度的线性范围为0.01~0.40 μg/ml(r=0.999 5),方法回收率为98.7%~102.2%,萃取回收率为82.8%~85.8%,日内和日间RSD均<9%.帕潘立酮在大鼠体内吸收符合二室模型,主要药动学参数Cmax为(102.3±21.56) μg/L、tmax为(1.5±0.22)h、t1/2β为(14.969±5.651)h、Vd为(17.568±9.688)L、AUC048h为(1 799.721±329.573) μg·h/L.结论:本方法适用于帕潘立酮的血药浓度测定;帕潘立酮在大鼠体内消除较慢,分布较广.
中国药房杂志相关文献
  • 基于Excel的药品配伍禁忌审查表的开发

    目的:开发基于Excel的药品配伍禁忌审查表.方法:根据重庆市妇幼保健院建立的常用药品配伍检索表,利用Excel的内置函数和VBA语言编制药品配伍禁忌审查表.进行实例分析,并与常用药品配伍检索表审查的是否存在配伍禁忌结果进行对比.结果与结论:药品配伍禁忌审查表的审查结果与常用药品配伍检索表的审查结果一致.该药品配伍禁忌审查表操作简单、界面明了,为调剂部门的药师和临床科室的护士、医师提供了快速查询药品配伍禁忌的方法.

    作者:王柯静;杨波;周远大;程渝 刊期: 2013年第17期

  • 醋酸烯诺孕酮透皮贴剂的制备及不同促渗剂对其促渗作用考察

    目的:制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用.方法:采用正交试验,以初黏力和累积渗透量(Q)为指标,优化Druo-tak 87-2287压敏胶、聚维酮(PVP)K 30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q;比较质量分数均为5%的氮酮(Azone)、油酸(OA)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、按叶油(OE)和丙二醇(PG)及1%、3%、5%、7%OE和3%OE+1%Azone、3%OE+3% Azone、3%OE+5% Azone的贴剂250 h内的Q、透皮速率常数(Jss)及增渗倍数.结果:压敏胶、PVPK 30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03 g,250 h的平均Q为60.83 μg/cm2; 5% OE单用时250 h内的Q大,为118.12 μg/cm2,Jss为0.71 μg/(cm2·h),增渗倍数为2.2;3%OE+5% Azone联用时250 h内的Q大,为175.96 μg/cm2,Jss为1.102 μg/(cm2·h),增渗倍数为3.22.结论:所制备的贴剂初黏力符合要求,3% OE+5% Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用.

    作者:张肖玲;邓红;张蜀;林华庆 刊期: 2013年第17期

  • 多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球的制备与体外释放特性研究

    目的:制备牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖微球(BSA-ACM),牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球(BSA-ACAM),牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球(BSA-ACACAM).方法:以海藻酸钠和壳聚糖溶液为囊材,对BSA进行反复包裹,采用乳化-交联法制备BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM;采用扫描电镜测定微球粒径,Micro-BCA试剂盒测定载药量,考察包封率和24 h体外释药特性,并进行Higuchi方程拟合.结果:BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM微球球形圆整,分散性好,平均粒径分别为(3.79±1.33)、(3.52±0.96)、(3.07±1.17) μm;载药量分别为(17.97±1.33)%、(16.95±0.46)%、(16.47±1.49)%;包封率分别为(65.78±4.98)%、(63.99±4.83)%、(55.00±1.50)%.微球体外释放速率与聚电解质膜包裹层数呈负相关,均符合Higuchi方程(r分别为0.978 7、0.986 9、0.980 8),24 h内累积释放量分别为32.15%、25.59%、16.72%,无明显突释现象.结论:多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球能减少药物的突释,具有良好的缓释效果.

    作者:南艳微;郑晓玲 刊期: 2013年第17期

  • RP-HPLC法测定帕潘立酮原料药在大鼠体内的血药浓度及其药动学研究

    目的:建立测定大鼠血浆中帕潘立酮浓度的方法并研究其药动学.方法:6只大鼠单剂量灌胃给予帕潘立酮2.5 mg.以利培酮为内标,采用反相-高效液相色谱法测定给药前及给药后0.25、0.5、l、1.5、2、4、8、12、24、36、48 h的血药浓度.采用DAS软件计算药动学参数.色谱柱为Scienhome Kromasil C18,流动相为乙腈-0.1 mol/L Na2HPO4(pH 6.0)(62:38),流速为1.0 ml/min,检测波长为237nm,柱温为35℃,进样量为20 μl.结果:帕潘立酮检测质量浓度的线性范围为0.01~0.40 μg/ml(r=0.999 5),方法回收率为98.7%~102.2%,萃取回收率为82.8%~85.8%,日内和日间RSD均<9%.帕潘立酮在大鼠体内吸收符合二室模型,主要药动学参数Cmax为(102.3±21.56) μg/L、tmax为(1.5±0.22)h、t1/2β为(14.969±5.651)h、Vd为(17.568±9.688)L、AUC048h为(1 799.721±329.573) μg·h/L.结论:本方法适用于帕潘立酮的血药浓度测定;帕潘立酮在大鼠体内消除较慢,分布较广.

    作者:季平;袁浩宇;易红;石庆平 刊期: 2013年第17期

  • 2011年版电子病历系统与PASS融合对我院合理用药的管理效果分析

    目的:为监督并纠正临床不合理用药现象提供新途径,提高医疗质量.方法:将2011年版军队卫生系统推出的电子病历系统与合理用药监测系统(PASS)通过药品数据字典配对、嵌入DLL函数、加入合理用药监测系统嵌套控制参数有效融合,对2010年(融合前)与2011-2012年(融合后)我院住院医嘱药物配伍监测及抗菌药物医嘱审核情况、药师合理用药监测力度等进行评价和比较.结果与结论:与融合前比较,融合后我院住院医嘱药物配伍不合理用药现象逐年减少,实现了抗菌药物医嘱的自动审核,提高了临床药师监测能力.但二者融合的实用性有待进一步加强和完善,以便进一步促进我院医疗质量的提高.

    作者:罗娟;于峰;李顺飞;唐晓东;胡倩;曹冬 刊期: 2013年第17期

  • 碱性成纤维生长因子纳米粒的制备及体外释放研究

    目的:制备碱性成纤维生长因子(bFGF)纳米粒(NP),并考察其体外释放特性.方法:以生物可降解材料α-氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体,采用乳化聚合法制备bFGF-PBCA-NP,并以粒径和包封率为指标,采用正交试验优选α-PBCA (μl)与bFGF (μg)的比例、泊洛沙姆F68的质量分数和加入bFGF后溶液的pH值;采用电子透射显微镜观察纳米粒的形态,考察bFGF-PB-CA-NP的粒径及其分布、包封率、载药量和72 h的体外累积释药量(Q),并进行一级动力学、Higuchi、Weibull、双指数双相动力学及多项式方程拟合.结果:α-PBCA与bFGF的比例为4.8,泊洛沙姆F68为3%,pH为2.0;所得纳米粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为(120.5±1.60)nm,载药量为(4.26±0.02)%,包封率为(89.35±0.83)%;bFGF-PBCA-NP的体外释放以双指数双相动力学和多项式方程拟合较好,r分别为0.990 5和0.994 7.结论:所制备的bFGF-PBCA-NP具有明显的缓释作用.

    作者:刘慧娜;王玮 刊期: 2013年第17期

  • 我国零售药店分布现状及其发展建议

    目的:为促进药品零售业的良性发展提供参考.方法:运用比较法对我国零售药店的分布现状及其不合理原因进行归纳分析,介绍欧美对零售药店分布管理的经验,并提出推进我国零售药店合理分布的建议.结果与结论:2006-2009年全国零售药店以每年约2万家的速度增长,但2012年1-6月只增加了2 001家,分布呈现出极不均匀的状态.我国零售药店分布不合理的原因有距离调节法的实际效果差且合法性欠缺、人口密度调节法的操作性和灵活性差、市场调节法的不可控性和滞后性.欧洲各个成员国的药店开办制度各不相同,有的以地理和人口分布作为药店开办位置的标准,有的采取执照制度对药店的开办进行调节;美国零售药店则由各州的药店董事会负责监督管理.我国零售药店的合理分布应以市场调节为主,政府干预为辅,并应完善药品零售市场的监督管理机制.

    作者:吴锦 刊期: 2013年第17期

  • 衍生化后紫外分光光度法测定注射用氨磷汀的含量

    目的:建立注射用氨磷汀的含量测定方法.方法:以乙酰丙酮-甲醛为衍生化试剂,硼酸-醋酸为缓冲液,将氨磷汀经衍生化后采用紫外分光光度法测定其含量,检测波长为369 nm.结果:氨磷汀检测质量浓度线性范围为0.75~5 mg/ml(r=0.999 1),平均回收率为100.61%,RSD为1.94%(n=3).结论:该方法简便、快速、准确、重复性好,适用于注射用氨磷汀的含量测定.

    作者:黄滔敏;陈念祖;王胜资 刊期: 2013年第17期

  • 病区多余药品产生原因及管理对策

    目的:了解医院病区多余药品产生原因,提出可行的管理对策.方法:通过对某院12个病区开展持续的多余药品专项检查,分析了解多余药品产生类型、原因及可能导致的问题,提出相应对策进行干预,通过比较干预前后6次检查中多余药品的数量评价干预效果.结果与结论:多余药品在各病区普遍存在,主要包括片剂和胶囊、小容量注射剂和大容量输液;其产生原因涉及“拼药使用”、预先医嘱及患者发生不良反应等;其可导致药品资源的浪费、药品变质后使用及环境污染等.经制订并实施相关管理文件、完善收费方式及及时处理退药医嘱等,收到了较好的干预效果,第6次检查中多余药品数比第2次检查下降77.0%.因此,根据医院实际情况制订相应管理对策可有效减少多余药品.

    作者:章凤君;孙皎;陈晓燕 刊期: 2013年第17期

  • HPLC法测定盐酸伊立替康注射液的含量和有关物质

    目的:建立盐酸伊立替康注射液含量及有关物质测定的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Hypersile Luna(2)C18,流动相为水溶液(含0.02 mol/L磷酸二氢钠和0.008 mol/L辛烷磺酸钠)-乙腈-甲醇(59:17:24,V/V/V),流速为1.5 ml/min,检测波长为255nm,柱温为40℃.结果:盐酸伊立替康检测质量浓度线性范围为98.5~985.0 μg/ml(r=0.999 97),检测限为1.2 ng;高、中、低3种浓度水平的平均回收率分别为99.4%、99.8%、99.6%(n=3),RSD分别为0.12%、0.10%、0.15%(n=3).结论:建立的方法准确,适用于盐酸伊立替康制剂的质量控制.

    作者:余春梅;杨秀丽;郑小锋;陈家香;邹意琼;陈兰 刊期: 2013年第17期

  • 关于《抗菌药物临床应用指导原则》中几个问题的商榷

    目的:探讨《抗菌药物临床应用指导原则》中一些药物在治疗指征、适用人群和给药方案方面的合理性、安全性.方法:通过查阅2010年版《中国药典·临床用药须知》、药品说明书以及其他已公开发表的文献资料,与《抗菌药物临床应用指导原则》中注射用哌拉西林/他唑巴坦、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂、头孢菌素类抗菌药物、氨基糖苷类药物和林可酰胺类药物等的相关规定的分歧进行分析,提出商榷 结果与结论:《抗菌药物临床应用指导原则》中注射用哌拉西林/他唑巴坦不推荐儿童患者应用、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂不推荐用于新生儿和早产儿、头孢菌素类抗菌药物禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者等警示规定,不够严谨,而且片面,与所查阅资料的相关论述或用药警示存在很大分歧和矛盾,造成临床用药准则混乱,实际操作无所适从,对于一些特殊人群甚至会出现无药可用的局面:庆大霉素和克林霉素联合用药方案更是存在严重用药不良反应隐患.建议有关部门组织相关机构与专家,以药品说明书、《中国药典·临床用药须知》为基本依据,兼顾其他文献资料,对《抗菌药物临床应用指导原则》进行修订.

    作者:邓一农;郭春霞;王梅 刊期: 2013年第17期

  • 注射用尖吻蝮蛇血凝酶细菌内毒素检查方法的建立

    目的:建立注射用尖吻蝮蛇血凝酶细菌内毒素的检查方法.方法:按2010年版《中国药典》附录细菌内毒素凝胶检查法的要求,通过干扰试验确定样品大无干扰浓度,并进行方法学验证.结果:样品稀释至0.04 U/ml时对细菌内毒素检查无干扰作用.结论:所建立的方法可用于注射用尖吻蝮蛇血凝酶的细菌内毒素检查.

    作者:黄荣富;厉青;李龙健;邵丽晓 刊期: 2013年第17期

  • 我国制药企业技术能力的提升——基于跨案例的研究

    目的:为制药企业选择技术创新战略提供参考.方法:以技术创新理论为基础,运用跨案例研究方法,对华东A股份有限公司与浙江B股份有限公司在国际合作的技术战略、合作和避专利工艺方面进行分析.结果与结论:在国际合作方面,A公司主要是采取建立合资公司的方式,B公司则是与跨国公司(MNE)形成战略联盟合作共同开发新药.后者从与MNE的竞争到合作开发,从模仿创新到自主创新,取得了避专利工艺和首仿药的成功.建议中国制药企业应以自身的技术实力为基础,通过国际合作提升自身创新能力.

    作者:陈乃用;张化尧 刊期: 2013年第17期

  • 美国《孤儿药法案》建立与修订过程研究及对我国的启示

    目的:为我国应对孤儿药问题的政策制订提供建议.方法:应用文献研究法分析美国《孤儿药法案》的主要内容、建立和修订背景和动因,并提出对我国的启示.结果:《孤儿药法案》界定了罕见病及孤儿药,对罕见病的界定融入经济与社会因素,其颁布与修订涉及众多利益相关方,包括联邦政府、企业、患者,民众和媒体发挥重大推动作用;法案既丰富了孤儿药市场,又造成部分药品的高价问题.结论:我国可以采用美国关于罕见病的界定策略,但须积极控制孤儿药高价问题.

    作者:李春潇;胡欣 刊期: 2013年第17期

  • 基于熵权法的连锁药店综合竞争力评价

    目的:探寻影响连锁药店综合竞争力的决定因素,为提升连锁药店综合竞争力提供参考建议.方法:构建连锁药店综合竞争力评价指标体系,基于熵权法对2010年我国销售额百强排行榜中的11家上市连锁药店进行综合评价和排名,分析影响连锁药店综合竞争力的主要因素,并提出提高综合竞争力的措施.结果与结论:从连锁药店的规模水平、经营水平和财务管理水平3个层面构建我国连锁药店的综合竞争力评价指标体系;综合竞争力排名前2位的连锁药店是辽宁成大方圆大药房和国药控股国大药房,综合评分分别为0.102 0、0.100 0;影响连锁药店综合竞争力的主要因素有经营水平和财务管理水平.连锁药店可以通过避免盲目扩张、改变经营策略和提高财务管理水平以提升综合竞争力.

    作者:褚淑贞;朱艳梅;陈妍彦 刊期: 2013年第17期

  • 鼻腔给药系统类型及临床应用进展

    目的:为鼻腔给药新类型开发及临床应用提供参考.方法:查阅近年来关于鼻腔给药系统类型和临床应用的中外文献,并对其进行归纳、分析和总结,对鼻腔给药新类型的研究方向和今后临床应用趋势作了预测.结果与结论:鼻腔给药系统类型主要有脂质体,其生物黏附性强、药物滞留时间长;纳米粒比表面积大、循环时间长、生物亲和性好、鼻腔黏膜穿透性好、不易被吞噬细胞清除;微乳生物利用度高,部分药物鼻腔给药具有脑靶向性;微球生物黏附性强、药物滞留时间长、生物利用度高,是目前鼻腔给药剂型中研究多的一类.临床上主要用于小儿惊厥急救、癌症疼痛、鼻内镜手术后、麻醉及鼻炎等.鼻腔给药系统发展较快,临床应用广泛,有一定优势;但也存在不少问题,如药物在鼻黏膜上的滞留时间有限、对鼻黏膜有一定的毒性、很多药物缺乏临床前鼻腔给药的安全性综合研究、入脑的药物有效利用率低等.鼻腔给药有望成为部分药物临床应用中较理想的给药途径.

    作者:李玲;马海忠;廖明琪;邵婷玑;王婷;梁莉;乔华;常威;李丹 刊期: 2013年第17期

  • 聚乳酸及其共聚物脑靶向载药纳米粒的研究进展

    目的:综述聚乳酸及其共聚物(PLA/PLGA)脑靶向载药纳米粒(NP)的研究进展.方法:查阅2005-2012年来国内外有关文献,对PLA/PLGA脑靶向载药NP的作用机制、制备方法、功能分子的连接方式、体外体内作用效果评价方法进行综述.结果与结论:受体介导入脑是目前为成熟的脑靶向给药机制,鼻腔给药也是一种有效的入脑机制;脂溶性载药NP和水溶性载药NP的制备分别采用乳化溶剂挥发法和复乳法;而溶剂扩散法可加快微球的形成,用于制备粒径较小的NP;功能分子主要利用其上的巯基、氨基、羧基或马来酰亚胺等活性基团与PLA或PLGA对应基团进行共价结合,或利用生物素-亲和素体系脑靶向递药;体外效果评价常用大鼠脑微血管内皮细胞(BMVEC)单层培养模型及BMVEC-星形胶质细胞共培养模型;体内效果评价常用荧光显微镜和活体荧光成像、放射自显影法,前者用于考察以荧光素和香豆素等荧光染料标记的脑靶向NP,后者用于以125I、3H、14C等放射性核素标记的脑靶向NP.提高脑靶向的靶向效率、提高载药量、减少PLA/PLGA的用量、改善PLA/PLGA纳米粒体内降解性能和增加稳定性,是今后脑靶向PLA/PLGA载药NP研究的重点方向.

    作者:蒋伟;朱宏 刊期: 2013年第17期

  • 多酶片崩解时限检查方法的探讨

    目的:拟对多酶片崩解时限检查方法提出修改建议.方法:对多酶片崩解时限检查方法进行系统、全面的分析.结果:多酶片崩解时限检查方法在品种项下及共性标准中均无检验依据.结论:建议在《中国药典》中应及时补充、完善多酶片崩解时限检查方法.

    作者:黄敏;覃志高 刊期: 2013年第17期

  • 基于逐步回归法的药品消费者满意度影响因素实证研究

    目的:为政府职能部门制订相关政策及药品零售企业改善经营提供参考.方法:针对药品消费者满意度测评中存在着药品种类、药店位置、药品质量等8个影响因素间的多重共线性问题,借助统计学EViews 6.0软件,利用逐步回归法解决多重共线性问题,建立了药品消费者满意度测评的回归模型,将回归模型与样本数据进行拟合并进行残差分析.结果与结论:药品种类、药店位置和药品质量是影响药品消费者满意度的主要原因.回归模型较好地拟合了样本数据,逐步回归拟合效果明显,成功消除了多重共线性的影响;所得的测试值与实际值标准化残差估计值为-2~+2,呈正态分布.逐步回归法所建立的数学模型有效,可用于药品消费者满意度测评.

    作者:熊百妹 刊期: 2013年第17期

  • 抗菌药物合理使用信息管理系统在抗菌药物管理中的实践

    目的:提高医院抗菌药物的药事管理工作成效.方法:以数据库建设为核心内容,对临床信息系统(CIS)中医院感染相关信息进行提取、整合,设计由基础数据库建设、围手术期抗菌药物预防性应用监控等5个模块构成的抗菌药物合理使用信息管理系统,对医院整体用药情况进行电子监控.以我院骨外科为例,分别对2011年1-6月(干预前)和2012年1-6月(干预后)抗菌药物使用情况进行分析,并比较干预前、后医院抗菌药物使用强度、住院患者抗菌药物使用百分率等指标水平的变化情况.结果:初步建立了一个科学合理、操作简便的医院抗菌药物合理使用信息管理系统.干预前使用强度为66.94 DDDs/100人/天,住院患者抗菌药物使用百分率为62.18%,干预后使用强度下降了13 DDDs/100人/天(仅为53.22 DDDs/100人/天),使用率下降7%(仅为55.7%).结论:抗菌药物的信息管理能够及时、有效地规范医院抗菌药物应用,使之日趋合理,有效提高药事工作效率与管控效果.

    作者:李玲;廖赟;袁波;黄芳 刊期: 2013年第17期

中国药房杂志

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