学术投稿

醋酸烯诺孕酮透皮贴剂的制备及不同促渗剂对其促渗作用考察

张肖玲;邓红;张蜀;林华庆

关键词:醋酸烯诺孕酮, 透皮贴剂, 制备, 正交试验, 促渗剂, 促渗作用
摘要:目的:制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用.方法:采用正交试验,以初黏力和累积渗透量(Q)为指标,优化Druo-tak 87-2287压敏胶、聚维酮(PVP)K 30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q;比较质量分数均为5%的氮酮(Azone)、油酸(OA)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、按叶油(OE)和丙二醇(PG)及1%、3%、5%、7%OE和3%OE+1%Azone、3%OE+3% Azone、3%OE+5% Azone的贴剂250 h内的Q、透皮速率常数(Jss)及增渗倍数.结果:压敏胶、PVPK 30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03 g,250 h的平均Q为60.83 μg/cm2; 5% OE单用时250 h内的Q大,为118.12 μg/cm2,Jss为0.71 μg/(cm2·h),增渗倍数为2.2;3%OE+5% Azone联用时250 h内的Q大,为175.96 μg/cm2,Jss为1.102 μg/(cm2·h),增渗倍数为3.22.结论:所制备的贴剂初黏力符合要求,3% OE+5% Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用.
中国药房杂志相关文献
  • 葡萄糖注射液评价抽验中发现的问题及修改建议

    目的:促进葡萄糖注射液临床用药安全的提高.方法:对39个厂家的130个批次、9种规格的葡萄糖注射液按2010年版《中国药典》(二部)“葡萄糖注射液”项下内容进行检验,对检测结果中的渗透压摩尔浓度和5-羟甲基糠醛(5-HMF)含量进行评价和分析.结果:5%的葡萄糖注射液渗透压摩尔浓度均低于血浆等渗范围,同厂家不同批次中5-HMF的含量差异较大.结论:建议《中国药典》等药品标准中收载等渗葡萄糖注射液质量标准,并在其他规格包装上注明渗透压摩尔浓度;注射液灭菌后迅速采取降温措施.

    作者:刘娜;张昌戎;盖静;苟林宏 刊期: 2013年第17期

  • 注射用尖吻蝮蛇血凝酶细菌内毒素检查方法的建立

    目的:建立注射用尖吻蝮蛇血凝酶细菌内毒素的检查方法.方法:按2010年版《中国药典》附录细菌内毒素凝胶检查法的要求,通过干扰试验确定样品大无干扰浓度,并进行方法学验证.结果:样品稀释至0.04 U/ml时对细菌内毒素检查无干扰作用.结论:所建立的方法可用于注射用尖吻蝮蛇血凝酶的细菌内毒素检查.

    作者:黄荣富;厉青;李龙健;邵丽晓 刊期: 2013年第17期

  • 我国零售药店分布现状及其发展建议

    目的:为促进药品零售业的良性发展提供参考.方法:运用比较法对我国零售药店的分布现状及其不合理原因进行归纳分析,介绍欧美对零售药店分布管理的经验,并提出推进我国零售药店合理分布的建议.结果与结论:2006-2009年全国零售药店以每年约2万家的速度增长,但2012年1-6月只增加了2 001家,分布呈现出极不均匀的状态.我国零售药店分布不合理的原因有距离调节法的实际效果差且合法性欠缺、人口密度调节法的操作性和灵活性差、市场调节法的不可控性和滞后性.欧洲各个成员国的药店开办制度各不相同,有的以地理和人口分布作为药店开办位置的标准,有的采取执照制度对药店的开办进行调节;美国零售药店则由各州的药店董事会负责监督管理.我国零售药店的合理分布应以市场调节为主,政府干预为辅,并应完善药品零售市场的监督管理机制.

    作者:吴锦 刊期: 2013年第17期

  • 丝裂霉素联合塞来昔布对膀胱癌T24细胞增殖的影响研究

    目的:研究体外丝裂霉素(MMC)联合塞来昔布对浅表性膀胱癌T24细胞增殖的影响及其可能机制.方法:体外培养浅表性膀胱癌T24细胞,分为MMC[0(对照组)、2、5、10、25、50 μmol/L]组及其与塞来昔布(50 μmol/L)混合组,每个浓度5个复孔,采用MTT法检测作用24h后细胞的增殖抑制率.采用免疫组化法、实时定量聚合酶链式反应法、酶联免疫吸附测定法检测对照组、MMC(50 μmol/L)组和混合[塞来昔布+MMC (50 μmol/L)]组作用48 h细胞中Bcl-2蛋白、作用24 h细胞血管内皮生长因子(VEGF) mRNA的表达及作用96 h内VEGF蛋白浓度.结果:MMC能明显抑制细胞增殖(P<0.05),且呈浓度依赖性;塞来昔布能明显增强MMC对细胞的增殖抑制作用(P<0.05);与对照组比较,MMC组和塞来昔布+MMC组细胞中Bcl-2蛋白、VEGFmRNA表达均明显降低(P<0.05),且后2组组间比较有统计学差异(P<0.05);塞来昔布+MMC组细胞中VEGF蛋白浓度随作用时间延长明显降低(P<0.01).结论:塞来昔布可协同增强MMC抑制T24细胞增殖的作用,其机制可能与降低Bcl-2、VEGFmRNA表达水平和抑制细胞分泌VEGF蛋白作用有关.

    作者:孙世宝;盛玉文;于立春;曲更庆;王庆军 刊期: 2013年第17期

  • 骨生长肽羧基端5肽衍生物H13D联合阿仑膦酸钠对去卵巢模型大鼠骨代谢的影响

    目的:探讨骨生长肽羧基端5肽衍生物H13D联合阿仑膦酸钠(Alen)对去卵巢模型大鼠骨代谢的影响.方法:将大鼠随机分为假手术组、模型组、H13D(10 nmol/100 g)组、Alen(10 μtg/100 g)组及其联用组,每组8只,皮下注射相应药物,12周后检测各组大鼠腰椎骨(L1~L4)和股骨的骨密度(BMD)、血清生化指标[Ca、P、碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(BGP)]、骨形态学变化.结果:各组大鼠血清中Ca、P水平比较均无明显变化.与假手术组比较,其余各组大鼠ALP、BGP水平均升高,仅模型组和联用组有统计学差异(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,其余各组大鼠ALP、BGP水平均降低,仅H13D组和Alen组有统计学差异(P<0.05);骨密度和骨形态学比较表明,联用组优于假手术组(P<0.05),假手术组优于Alen组(P<0.05),Alen组优于H13D组,H13D组优于模型组(P<0.05).结论:H13D联合Alen治疗可明显增加去卵巢模型大鼠骨密度,改善骨微结构,具有明显的协同作用.

    作者:陈玲;蔡旺 刊期: 2013年第17期

  • 我国28个省市区医药制造业技术创新能力评价

    目的:评价我国28个省市区医药制造业的技术创新能力,为各省市区制订相关决策提供依据.方法:总结现有的关于我国医药制造业技术创新能力评价的文献,构建医药制造业技术创新评价指标体系,采用因子分析法对28个省市区的医药制造业的相关数据进行分析,得出综合评分及排名,并提出相关建议.结果:设定创新能力投入、创新能力产出、创新能力支持3个一级指标构建医药制造业技术创新评价指标体系,并以这3个指标为公共因子.江苏、山东和浙江排名前三,其技术创新能力的综合评分分别为2.119 7、1.826 5、0.910 7;甘肃、山西和宁夏排名后,其技术创新能力的综合评分分别为-0.466 0、-0.467 2、-0.478 4.结论:对于创新能力较高(技术创新能力综合评分皆≥-0.1195)的12个省市区来说,在保持创新优势的基础上,要进一步提高技术创新能力,力求和国际接轨;对于技术创新能力较低(技术创新能力综合评分皆<-0.119 5)的16个省市区来说,要充分认识到本省医药制造业技术创新的不足之处,制订相关决策,提高技术创新能力.

    作者:张莹;陈玉文 刊期: 2013年第17期

  • 卟啉类抗肿瘤药物的研究现状及作用机制

    目的:为新型卟啉类抗肿瘤药物研究提供参考.方法:结合1998-2011年来国内外的相关文献,依照分子体系组成或结构的不同,将卟啉类抗肿瘤药物分为结构修饰型卟啉、扩环型卟啉、卟啉-生物分子体系、卟啉-药物分子体系,简述了其研究现状及作用机制.结果与结论:用O、S、Sc等杂原子替换卟啉中心核上的N原子后的结构修饰型卟啉可增加卟啉的分子亲水性,增强其对红外光的吸收,进而提高其生物利用度和穿透力;扩环型卟啉具有独特的生物活性和光电性质优势;将肽链、糖基、核苷酸等具有分子识别功能的物质与卟啉分子相连得到的卟啉-生物分子体系,不仅可以提高卟啉分子对肿瘤组织的选择性及穿透性,而且对改善其溶解性、降低其毒副作用也有着积极作用;以卟啉为先导药物,与传统的抗肿瘤药物键合得到的卟啉-药物分子体系有一定的被动靶向抗肿瘤作用,如卟啉-铂体系、卟啉-硼体系、卟啉-蒽醌体系、卟啉-吲哚体系、卟啉-哌嗪体系等都是卟啉介导抗肿瘤药物的研究方向.

    作者:武晓博;谭青龙;朱英;张学俊 刊期: 2013年第17期

  • 基于熵权法的连锁药店综合竞争力评价

    目的:探寻影响连锁药店综合竞争力的决定因素,为提升连锁药店综合竞争力提供参考建议.方法:构建连锁药店综合竞争力评价指标体系,基于熵权法对2010年我国销售额百强排行榜中的11家上市连锁药店进行综合评价和排名,分析影响连锁药店综合竞争力的主要因素,并提出提高综合竞争力的措施.结果与结论:从连锁药店的规模水平、经营水平和财务管理水平3个层面构建我国连锁药店的综合竞争力评价指标体系;综合竞争力排名前2位的连锁药店是辽宁成大方圆大药房和国药控股国大药房,综合评分分别为0.102 0、0.100 0;影响连锁药店综合竞争力的主要因素有经营水平和财务管理水平.连锁药店可以通过避免盲目扩张、改变经营策略和提高财务管理水平以提升综合竞争力.

    作者:褚淑贞;朱艳梅;陈妍彦 刊期: 2013年第17期

  • 我院临床试验用药品的管理体会

    目的:探讨临床试验用药品的管理模式.方法:比较目前临床试验用药品的两种管理模式(专业管理药品与设立中心试验药房管理药品)的优缺点,并介绍我院建立中心试验药房管理试验用药品的做法和体会.结果与结论:两种管理模式各有利弊,但在我院的实践中,认为采用中心试验药房管理模式在对试验用药品的管理上更具有显著的优势,其可集中统一管理试验用药品,通过制定并不断完善相关管理制度,促进药物临床试验的规范开展和保障结果的可靠性.

    作者:孙成春;李朝武;董玉波;吕伟伟;舒鹤;康长清 刊期: 2013年第17期

  • 抗菌药物合理使用信息管理系统在抗菌药物管理中的实践

    目的:提高医院抗菌药物的药事管理工作成效.方法:以数据库建设为核心内容,对临床信息系统(CIS)中医院感染相关信息进行提取、整合,设计由基础数据库建设、围手术期抗菌药物预防性应用监控等5个模块构成的抗菌药物合理使用信息管理系统,对医院整体用药情况进行电子监控.以我院骨外科为例,分别对2011年1-6月(干预前)和2012年1-6月(干预后)抗菌药物使用情况进行分析,并比较干预前、后医院抗菌药物使用强度、住院患者抗菌药物使用百分率等指标水平的变化情况.结果:初步建立了一个科学合理、操作简便的医院抗菌药物合理使用信息管理系统.干预前使用强度为66.94 DDDs/100人/天,住院患者抗菌药物使用百分率为62.18%,干预后使用强度下降了13 DDDs/100人/天(仅为53.22 DDDs/100人/天),使用率下降7%(仅为55.7%).结论:抗菌药物的信息管理能够及时、有效地规范医院抗菌药物应用,使之日趋合理,有效提高药事工作效率与管控效果.

    作者:李玲;廖赟;袁波;黄芳 刊期: 2013年第17期

  • 醋酸烯诺孕酮透皮贴剂的制备及不同促渗剂对其促渗作用考察

    目的:制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用.方法:采用正交试验,以初黏力和累积渗透量(Q)为指标,优化Druo-tak 87-2287压敏胶、聚维酮(PVP)K 30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q;比较质量分数均为5%的氮酮(Azone)、油酸(OA)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、按叶油(OE)和丙二醇(PG)及1%、3%、5%、7%OE和3%OE+1%Azone、3%OE+3% Azone、3%OE+5% Azone的贴剂250 h内的Q、透皮速率常数(Jss)及增渗倍数.结果:压敏胶、PVPK 30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03 g,250 h的平均Q为60.83 μg/cm2; 5% OE单用时250 h内的Q大,为118.12 μg/cm2,Jss为0.71 μg/(cm2·h),增渗倍数为2.2;3%OE+5% Azone联用时250 h内的Q大,为175.96 μg/cm2,Jss为1.102 μg/(cm2·h),增渗倍数为3.22.结论:所制备的贴剂初黏力符合要求,3% OE+5% Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用.

    作者:张肖玲;邓红;张蜀;林华庆 刊期: 2013年第17期

  • 关于《抗菌药物临床应用指导原则》中几个问题的商榷

    目的:探讨《抗菌药物临床应用指导原则》中一些药物在治疗指征、适用人群和给药方案方面的合理性、安全性.方法:通过查阅2010年版《中国药典·临床用药须知》、药品说明书以及其他已公开发表的文献资料,与《抗菌药物临床应用指导原则》中注射用哌拉西林/他唑巴坦、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂、头孢菌素类抗菌药物、氨基糖苷类药物和林可酰胺类药物等的相关规定的分歧进行分析,提出商榷 结果与结论:《抗菌药物临床应用指导原则》中注射用哌拉西林/他唑巴坦不推荐儿童患者应用、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂不推荐用于新生儿和早产儿、头孢菌素类抗菌药物禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者等警示规定,不够严谨,而且片面,与所查阅资料的相关论述或用药警示存在很大分歧和矛盾,造成临床用药准则混乱,实际操作无所适从,对于一些特殊人群甚至会出现无药可用的局面:庆大霉素和克林霉素联合用药方案更是存在严重用药不良反应隐患.建议有关部门组织相关机构与专家,以药品说明书、《中国药典·临床用药须知》为基本依据,兼顾其他文献资料,对《抗菌药物临床应用指导原则》进行修订.

    作者:邓一农;郭春霞;王梅 刊期: 2013年第17期

  • 衍生化后紫外分光光度法测定注射用氨磷汀的含量

    目的:建立注射用氨磷汀的含量测定方法.方法:以乙酰丙酮-甲醛为衍生化试剂,硼酸-醋酸为缓冲液,将氨磷汀经衍生化后采用紫外分光光度法测定其含量,检测波长为369 nm.结果:氨磷汀检测质量浓度线性范围为0.75~5 mg/ml(r=0.999 1),平均回收率为100.61%,RSD为1.94%(n=3).结论:该方法简便、快速、准确、重复性好,适用于注射用氨磷汀的含量测定.

    作者:黄滔敏;陈念祖;王胜资 刊期: 2013年第17期

  • 2011年版电子病历系统与PASS融合对我院合理用药的管理效果分析

    目的:为监督并纠正临床不合理用药现象提供新途径,提高医疗质量.方法:将2011年版军队卫生系统推出的电子病历系统与合理用药监测系统(PASS)通过药品数据字典配对、嵌入DLL函数、加入合理用药监测系统嵌套控制参数有效融合,对2010年(融合前)与2011-2012年(融合后)我院住院医嘱药物配伍监测及抗菌药物医嘱审核情况、药师合理用药监测力度等进行评价和比较.结果与结论:与融合前比较,融合后我院住院医嘱药物配伍不合理用药现象逐年减少,实现了抗菌药物医嘱的自动审核,提高了临床药师监测能力.但二者融合的实用性有待进一步加强和完善,以便进一步促进我院医疗质量的提高.

    作者:罗娟;于峰;李顺飞;唐晓东;胡倩;曹冬 刊期: 2013年第17期

  • 基于Excel的药品配伍禁忌审查表的开发

    目的:开发基于Excel的药品配伍禁忌审查表.方法:根据重庆市妇幼保健院建立的常用药品配伍检索表,利用Excel的内置函数和VBA语言编制药品配伍禁忌审查表.进行实例分析,并与常用药品配伍检索表审查的是否存在配伍禁忌结果进行对比.结果与结论:药品配伍禁忌审查表的审查结果与常用药品配伍检索表的审查结果一致.该药品配伍禁忌审查表操作简单、界面明了,为调剂部门的药师和临床科室的护士、医师提供了快速查询药品配伍禁忌的方法.

    作者:王柯静;杨波;周远大;程渝 刊期: 2013年第17期

  • 我院门诊药房的精细化管理探讨

    目的:提升门诊药房药学服务水平,降低差错,保障患者用药安全.方法:结合本院门诊药房的实际情况,从药学人员综合素质、药品调剂差错及药品管理等几方面进行精细化管理的探讨.结果与结论:通过精细化的各项管理措施如定期培训、品管圈活动的开展、分类进行药品养护、制作医师联系卡等使药剂人员操作规范、专业知识水平得到提高,药品调剂差错减少,药品质量得到更好的保证,从而逐步提高药学服务的水平.

    作者:谢艳萍;徐萍 刊期: 2013年第17期

  • 辅酶Q10膜修饰脂质体的制备及其抗上皮细胞SRA 01/04凋亡作用研究

    目的:制备辅酶Q10(Coenzyme Q10)膜修饰脂质体,并对其体外抗人晶状体上皮细胞(HLECs)SRA 01/04凋亡作用进行研究.方法:采用自制N.三甲基壳聚糖(TMC)为膜修饰材料,乙醇注入法制备TMC修饰辅酶Q10脂质体(TMC-CoQ10-LP),以药物包封率为指标,磷脂用量(A)、磷脂与胆固醇质量比(B)、磷脂与药物质量比(C)及制备温度(D)为考察因素,采用正交设计优化处方;考察优化处方制得制剂的理化性质;将对数生长期的HLECs SRA 01/04随机分为对照组,模型组,低(38 μmol/L)、高(76 μmol/L)浓度CoQ10给药组,采用MTT法考察制剂对细胞的抗凋亡作用.结果:优处方为A2%,B4:1,C 10:1,D 50℃;脂质体呈球形或近球形,粒径呈双峰分布,Zeta电位为24.5 mV,包封率可达98%;与模型组比较,低、高浓度CoQ10给药组细胞活力分别提高(20.1±6.47)%、(60.6±18.4)%,细胞凋亡率分别降为23.67%、18.35%.结论:本脂质体制备方法简便、处方重现性好、包封率稳定;与低浓度制剂比较,高浓度制剂的抗凋亡作用更为明显.

    作者:张婧;李翔;王思玲;廖正根;韩锡镇;倪斌 刊期: 2013年第17期

  • RP-HPLC法测定帕潘立酮原料药在大鼠体内的血药浓度及其药动学研究

    目的:建立测定大鼠血浆中帕潘立酮浓度的方法并研究其药动学.方法:6只大鼠单剂量灌胃给予帕潘立酮2.5 mg.以利培酮为内标,采用反相-高效液相色谱法测定给药前及给药后0.25、0.5、l、1.5、2、4、8、12、24、36、48 h的血药浓度.采用DAS软件计算药动学参数.色谱柱为Scienhome Kromasil C18,流动相为乙腈-0.1 mol/L Na2HPO4(pH 6.0)(62:38),流速为1.0 ml/min,检测波长为237nm,柱温为35℃,进样量为20 μl.结果:帕潘立酮检测质量浓度的线性范围为0.01~0.40 μg/ml(r=0.999 5),方法回收率为98.7%~102.2%,萃取回收率为82.8%~85.8%,日内和日间RSD均<9%.帕潘立酮在大鼠体内吸收符合二室模型,主要药动学参数Cmax为(102.3±21.56) μg/L、tmax为(1.5±0.22)h、t1/2β为(14.969±5.651)h、Vd为(17.568±9.688)L、AUC048h为(1 799.721±329.573) μg·h/L.结论:本方法适用于帕潘立酮的血药浓度测定;帕潘立酮在大鼠体内消除较慢,分布较广.

    作者:季平;袁浩宇;易红;石庆平 刊期: 2013年第17期

  • 美国《孤儿药法案》建立与修订过程研究及对我国的启示

    目的:为我国应对孤儿药问题的政策制订提供建议.方法:应用文献研究法分析美国《孤儿药法案》的主要内容、建立和修订背景和动因,并提出对我国的启示.结果:《孤儿药法案》界定了罕见病及孤儿药,对罕见病的界定融入经济与社会因素,其颁布与修订涉及众多利益相关方,包括联邦政府、企业、患者,民众和媒体发挥重大推动作用;法案既丰富了孤儿药市场,又造成部分药品的高价问题.结论:我国可以采用美国关于罕见病的界定策略,但须积极控制孤儿药高价问题.

    作者:李春潇;胡欣 刊期: 2013年第17期

  • “四查十对”制度在处方调配中的分析与改进

    目的:为促进药房调剂工作、保障患者安全用药提供新思路.方法:依据药房处方调剂操作实际过程对“四查十对”制度进行分析,并提出了改进方案.结果与结论:在“查配伍禁忌,对药品性状”上,药房难以从药品性质上判断药品配伍是否有禁忌;在“查用药合理性”上,应与处方用药适宜性保持一致,且不合理用药中的重复给药,与“查药品”重复.笔者建议调整为“三查十对”,即查处方,对科别、姓名、年龄;查药品,对药名、剂型、规格、数量;查用药合理性,对临床诊断、用法用量、配伍禁忌.

    作者:阳波 刊期: 2013年第17期

中国药房杂志

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