孙世宝；盛玉文；于立春；曲更庆；王庆军
目的:评价我国28个省市区医药制造业的技术创新能力,为各省市区制订相关决策提供依据.方法:总结现有的关于我国医药制造业技术创新能力评价的文献,构建医药制造业技术创新评价指标体系,采用因子分析法对28个省市区的医药制造业的相关数据进行分析,得出综合评分及排名,并提出相关建议.结果:设定创新能力投入、创新能力产出、创新能力支持3个一级指标构建医药制造业技术创新评价指标体系,并以这3个指标为公共因子.江苏、山东和浙江排名前三,其技术创新能力的综合评分分别为2.119 7、1.826 5、0.910 7；甘肃、山西和宁夏排名后,其技术创新能力的综合评分分别为-0.466 0、-0.467 2、-0.478 4.结论:对于创新能力较高(技术创新能力综合评分皆≥-0.1195)的12个省市区来说,在保持创新优势的基础上,要进一步提高技术创新能力,力求和国际接轨；对于技术创新能力较低(技术创新能力综合评分皆＜-0.119 5)的16个省市区来说,要充分认识到本省医药制造业技术创新的不足之处,制订相关决策,提高技术创新能力.
作者：张莹；陈玉文 刊期： 2013年第17期
目的:合成N-叔丁氧羰基-O-苄基-L-苏氨醇(化合物1),并将其作为原料合成多肽药物奥曲肽.方法:以侧链羟基和氨基均被保护的苏氨酸为原料,分别采用混合酸酐法、四氢锂铝(LiAlH4)法以及卡特缩合剂(BOP)法进行还原反应,柱层析分离纯化,合成目标化合物,经红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)及质谱(MS)进行表征.合成的目标化合物经脱除氨基保护,用于奥曲肽合成.结果:混合酸酐法、LiAlH4法、BOP法合成目标化合物1的收率分别为83.2％、73.4％、69.5％,纯度分别为99.0％、98.8％ 、98.5％,并经过结构表征确证；奥曲肽合成收率为6％,纯度＞98％.结论:混合酸酐法合成化合物1的操作简便、收率高、纯度高,并成功应用于奥曲肽的合成.
作者：邓桂茹；张庆云；李蓉；韩香 刊期： 2013年第17期
目的:建立测定大鼠血浆中帕潘立酮浓度的方法并研究其药动学.方法:6只大鼠单剂量灌胃给予帕潘立酮2.5 mg.以利培酮为内标,采用反相-高效液相色谱法测定给药前及给药后0.25、0.5、l、1.5、2、4、8、12、24、36、48 h的血药浓度.采用DAS软件计算药动学参数.色谱柱为Scienhome Kromasil C18,流动相为乙腈-0.1 mol/L Na2HPO4(pH 6.0)(62:38),流速为1.0 ml/min,检测波长为237nm,柱温为35℃,进样量为20 μl.结果:帕潘立酮检测质量浓度的线性范围为0.01～0.40 μg/ml(r=0.999 5),方法回收率为98.7％～102.2％,萃取回收率为82.8％～85.8％,日内和日间RSD均＜9％.帕潘立酮在大鼠体内吸收符合二室模型,主要药动学参数Cmax为(102.3±21.56) μg/L、tmax为(1.5±0.22)h、t1/2β为(14.969±5.651)h、Vd为(17.568±9.688)L、AUC048h为(1 799.721±329.573) μg·h/L.结论:本方法适用于帕潘立酮的血药浓度测定；帕潘立酮在大鼠体内消除较慢,分布较广.
作者：季平；袁浩宇；易红；石庆平 刊期： 2013年第17期
目的:综述聚乳酸及其共聚物(PLA/PLGA)脑靶向载药纳米粒(NP)的研究进展.方法:查阅2005-2012年来国内外有关文献,对PLA/PLGA脑靶向载药NP的作用机制、制备方法、功能分子的连接方式、体外体内作用效果评价方法进行综述.结果与结论:受体介导入脑是目前为成熟的脑靶向给药机制,鼻腔给药也是一种有效的入脑机制；脂溶性载药NP和水溶性载药NP的制备分别采用乳化溶剂挥发法和复乳法;而溶剂扩散法可加快微球的形成,用于制备粒径较小的NP;功能分子主要利用其上的巯基、氨基、羧基或马来酰亚胺等活性基团与PLA或PLGA对应基团进行共价结合,或利用生物素-亲和素体系脑靶向递药；体外效果评价常用大鼠脑微血管内皮细胞(BMVEC)单层培养模型及BMVEC-星形胶质细胞共培养模型；体内效果评价常用荧光显微镜和活体荧光成像、放射自显影法,前者用于考察以荧光素和香豆素等荧光染料标记的脑靶向NP,后者用于以125I、3H、14C等放射性核素标记的脑靶向NP.提高脑靶向的靶向效率、提高载药量、减少PLA/PLGA的用量、改善PLA/PLGA纳米粒体内降解性能和增加稳定性,是今后脑靶向PLA/PLGA载药NP研究的重点方向.
作者：蒋伟；朱宏 刊期： 2013年第17期
目的:制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用.方法:采用正交试验,以初黏力和累积渗透量(Q)为指标,优化Druo-tak 87-2287压敏胶、聚维酮(PVP)K 30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q；比较质量分数均为5％的氮酮(Azone)、油酸(OA)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、按叶油(OE)和丙二醇(PG)及1％、3％、5％、7％OE和3％OE+1％Azone、3％OE+3％ Azone、3％OE+5％ Azone的贴剂250 h内的Q、透皮速率常数(Jss)及增渗倍数.结果:压敏胶、PVPK 30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03 g,250 h的平均Q为60.83 μg/cm2; 5％ OE单用时250 h内的Q大,为118.12 μg/cm2,Jss为0.71 μg/(cm2·h),增渗倍数为2.2;3％OE+5％ Azone联用时250 h内的Q大,为175.96 μg/cm2,Jss为1.102 μg/(cm2·h),增渗倍数为3.22.结论:所制备的贴剂初黏力符合要求,3％ OE+5％ Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用.
作者：张肖玲；邓红；张蜀；林华庆 刊期： 2013年第17期
目的:为促进药品零售业的良性发展提供参考.方法:运用比较法对我国零售药店的分布现状及其不合理原因进行归纳分析,介绍欧美对零售药店分布管理的经验,并提出推进我国零售药店合理分布的建议.结果与结论:2006-2009年全国零售药店以每年约2万家的速度增长,但2012年1-6月只增加了2 001家,分布呈现出极不均匀的状态.我国零售药店分布不合理的原因有距离调节法的实际效果差且合法性欠缺、人口密度调节法的操作性和灵活性差、市场调节法的不可控性和滞后性.欧洲各个成员国的药店开办制度各不相同,有的以地理和人口分布作为药店开办位置的标准,有的采取执照制度对药店的开办进行调节；美国零售药店则由各州的药店董事会负责监督管理.我国零售药店的合理分布应以市场调节为主,政府干预为辅,并应完善药品零售市场的监督管理机制.
作者：吴锦 刊期： 2013年第17期
目的:建立测定阿维A原料药的粒度及其分布的方法.方法:采用Malvern Mastersizer 2000激光粒度分析仪、Hydro2000MU湿法进样器,以《中国药典》粒度和粒度分布测定法中的光散射法进行阿维A原料药的粒度分析并进行方法学考察,泵速为1 500 r/min,遮光比为5％～15％,背景与样品的扫描时间为5s,样品折射率为1.569,样品吸光率为0.01.结果:方法学考察结果d(0.5)的RSD均＜3％,d(0.1)和d(0.9)的RSD均＜5％；4批阿维A原料药的d(0.1)均小于5 μm,d(0.5)均小于10μm,d(0.9)均小于20μm,符合《中国药典》相关要求.结论:该方法简便、准确、重复性好,适用于阿维A原料药的粒度控制.
作者：吴芸；孙小路 刊期： 2013年第17期
目的:探讨《抗菌药物临床应用指导原则》中一些药物在治疗指征、适用人群和给药方案方面的合理性、安全性.方法:通过查阅2010年版《中国药典·临床用药须知》、药品说明书以及其他已公开发表的文献资料,与《抗菌药物临床应用指导原则》中注射用哌拉西林/他唑巴坦、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂、头孢菌素类抗菌药物、氨基糖苷类药物和林可酰胺类药物等的相关规定的分歧进行分析,提出商榷 结果与结论:《抗菌药物临床应用指导原则》中注射用哌拉西林/他唑巴坦不推荐儿童患者应用、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂不推荐用于新生儿和早产儿、头孢菌素类抗菌药物禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者等警示规定,不够严谨,而且片面,与所查阅资料的相关论述或用药警示存在很大分歧和矛盾,造成临床用药准则混乱,实际操作无所适从,对于一些特殊人群甚至会出现无药可用的局面:庆大霉素和克林霉素联合用药方案更是存在严重用药不良反应隐患.建议有关部门组织相关机构与专家,以药品说明书、《中国药典·临床用药须知》为基本依据,兼顾其他文献资料,对《抗菌药物临床应用指导原则》进行修订.
作者：邓一农；郭春霞；王梅 刊期： 2013年第17期
目的:建立枸橼酸喷托维林制剂溶出度试验方法,考察220批枸橼酸喷托维林制剂的溶出度.方法:溶出试验方法采用篮法,以0.1 mol/L盐酸溶液900 ml为溶出介质；溶出液含量测定采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent C18,流动相为水(含三乙胺,pH值3.0)-甲醇(45:55),检测波长为215 nm.考察42个厂家218批枸橼酸喷托维林片剂和2批滴丸剂的溶出情况.结果:枸橼酸喷托维林检测质量浓度线性范围为5.608～56.08 μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为100.32％～101.29％,RSD＜0.76％ (n=3); 220批样品中有55.5％批次的溶出度结果在标准限度以下.结论:建立的溶出度试验方法准确、精密度好,可有效控制产品质量；同时建议在该制剂的现行国家标准中增加溶出度检查项目.
作者：姜建国；张西如；宋更申；赫晓军 刊期： 2013年第17期
目的:了解阿苯达唑治疗全身性蠕虫病感染剂型的研究进展.方法:依据文献,综述了阿苯达唑在抗全身性蠕虫感染剂型及疗效方面的研究进展.结果与结论:目前国内外在阿苯达唑新剂型研究中主要通过改变剂型、处方组成和工艺过程等方法来改变药物的分散状态,或通过改变用药途径和提高药物的溶出速率等达到提高其生物利用度的目的.阿苯达唑新剂型的研究主要涉及脂质体、固体分散体、纳米粒、微球、缓释微囊、微粒、磁性水凝胶等；其在提高了阿苯达唑的生物利用度的同时,也提高了抗全身性蠕虫病感染的疗效.
作者：梁莉；张鸿燕；王法琴；焦海胜 刊期： 2013年第17期
目的:为我国应对孤儿药问题的政策制订提供建议.方法:应用文献研究法分析美国《孤儿药法案》的主要内容、建立和修订背景和动因,并提出对我国的启示.结果:《孤儿药法案》界定了罕见病及孤儿药,对罕见病的界定融入经济与社会因素,其颁布与修订涉及众多利益相关方,包括联邦政府、企业、患者,民众和媒体发挥重大推动作用；法案既丰富了孤儿药市场,又造成部分药品的高价问题.结论:我国可以采用美国关于罕见病的界定策略,但须积极控制孤儿药高价问题.
作者：李春潇；胡欣 刊期： 2013年第17期
目的:建立注射用氨磷汀的含量测定方法.方法:以乙酰丙酮-甲醛为衍生化试剂,硼酸-醋酸为缓冲液,将氨磷汀经衍生化后采用紫外分光光度法测定其含量,检测波长为369 nm.结果:氨磷汀检测质量浓度线性范围为0.75～5 mg/ml(r=0.999 1),平均回收率为100.61％,RSD为1.94％(n=3).结论:该方法简便、快速、准确、重复性好,适用于注射用氨磷汀的含量测定.
作者：黄滔敏；陈念祖；王胜资 刊期： 2013年第17期
目的:探讨骨生长肽羧基端5肽衍生物H13D联合阿仑膦酸钠(Alen)对去卵巢模型大鼠骨代谢的影响.方法:将大鼠随机分为假手术组、模型组、H13D(10 nmol/100 g)组、Alen(10 μtg/100 g)组及其联用组,每组8只,皮下注射相应药物,12周后检测各组大鼠腰椎骨(L1～L4)和股骨的骨密度(BMD)、血清生化指标[Ca、P、碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(BGP)]、骨形态学变化.结果:各组大鼠血清中Ca、P水平比较均无明显变化.与假手术组比较,其余各组大鼠ALP、BGP水平均升高,仅模型组和联用组有统计学差异(P＜0.05或P＜0.01)；与模型组比较,其余各组大鼠ALP、BGP水平均降低,仅H13D组和Alen组有统计学差异(P＜0.05)；骨密度和骨形态学比较表明,联用组优于假手术组(P＜0.05),假手术组优于Alen组(P＜0.05),Alen组优于H13D组,H13D组优于模型组(P＜0.05).结论:H13D联合Alen治疗可明显增加去卵巢模型大鼠骨密度,改善骨微结构,具有明显的协同作用.
作者：陈玲；蔡旺 刊期： 2013年第17期
目的:了解医院病区多余药品产生原因,提出可行的管理对策.方法:通过对某院12个病区开展持续的多余药品专项检查,分析了解多余药品产生类型、原因及可能导致的问题,提出相应对策进行干预,通过比较干预前后6次检查中多余药品的数量评价干预效果.结果与结论:多余药品在各病区普遍存在,主要包括片剂和胶囊、小容量注射剂和大容量输液；其产生原因涉及“拼药使用”、预先医嘱及患者发生不良反应等；其可导致药品资源的浪费、药品变质后使用及环境污染等.经制订并实施相关管理文件、完善收费方式及及时处理退药医嘱等,收到了较好的干预效果,第6次检查中多余药品数比第2次检查下降77.0％.因此,根据医院实际情况制订相应管理对策可有效减少多余药品.
作者：章凤君；孙皎；陈晓燕 刊期： 2013年第17期
目的:促进葡萄糖注射液临床用药安全的提高.方法:对39个厂家的130个批次、9种规格的葡萄糖注射液按2010年版《中国药典》(二部)“葡萄糖注射液”项下内容进行检验,对检测结果中的渗透压摩尔浓度和5-羟甲基糠醛(5-HMF)含量进行评价和分析.结果:5％的葡萄糖注射液渗透压摩尔浓度均低于血浆等渗范围,同厂家不同批次中5-HMF的含量差异较大.结论:建议《中国药典》等药品标准中收载等渗葡萄糖注射液质量标准,并在其他规格包装上注明渗透压摩尔浓度；注射液灭菌后迅速采取降温措施.
作者：刘娜；张昌戎；盖静；苟林宏 刊期： 2013年第17期
目的:为鼻腔给药新类型开发及临床应用提供参考.方法:查阅近年来关于鼻腔给药系统类型和临床应用的中外文献,并对其进行归纳、分析和总结,对鼻腔给药新类型的研究方向和今后临床应用趋势作了预测.结果与结论:鼻腔给药系统类型主要有脂质体,其生物黏附性强、药物滞留时间长；纳米粒比表面积大、循环时间长、生物亲和性好、鼻腔黏膜穿透性好、不易被吞噬细胞清除；微乳生物利用度高,部分药物鼻腔给药具有脑靶向性；微球生物黏附性强、药物滞留时间长、生物利用度高,是目前鼻腔给药剂型中研究多的一类.临床上主要用于小儿惊厥急救、癌症疼痛、鼻内镜手术后、麻醉及鼻炎等.鼻腔给药系统发展较快,临床应用广泛,有一定优势；但也存在不少问题,如药物在鼻黏膜上的滞留时间有限、对鼻黏膜有一定的毒性、很多药物缺乏临床前鼻腔给药的安全性综合研究、入脑的药物有效利用率低等.鼻腔给药有望成为部分药物临床应用中较理想的给药途径.
作者：李玲；马海忠；廖明琪；邵婷玑；王婷；梁莉；乔华；常威；李丹 刊期： 2013年第17期
目的:制备牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖微球(BSA-ACM),牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球(BSA-ACAM),牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球(BSA-ACACAM).方法:以海藻酸钠和壳聚糖溶液为囊材,对BSA进行反复包裹,采用乳化-交联法制备BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM；采用扫描电镜测定微球粒径,Micro-BCA试剂盒测定载药量,考察包封率和24 h体外释药特性,并进行Higuchi方程拟合.结果:BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM微球球形圆整,分散性好,平均粒径分别为(3.79±1.33)、(3.52±0.96)、(3.07±1.17) μm；载药量分别为(17.97±1.33)％、(16.95±0.46)％、(16.47±1.49)％；包封率分别为(65.78±4.98)％、(63.99±4.83)％、(55.00±1.50)％.微球体外释放速率与聚电解质膜包裹层数呈负相关,均符合Higuchi方程(r分别为0.978 7、0.986 9、0.980 8),24 h内累积释放量分别为32.15％、25.59％、16.72％,无明显突释现象.结论:多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球能减少药物的突释,具有良好的缓释效果.
作者：南艳微；郑晓玲 刊期： 2013年第17期
目的:为新型卟啉类抗肿瘤药物研究提供参考.方法:结合1998-2011年来国内外的相关文献,依照分子体系组成或结构的不同,将卟啉类抗肿瘤药物分为结构修饰型卟啉、扩环型卟啉、卟啉-生物分子体系、卟啉-药物分子体系,简述了其研究现状及作用机制.结果与结论:用O、S、Sc等杂原子替换卟啉中心核上的N原子后的结构修饰型卟啉可增加卟啉的分子亲水性,增强其对红外光的吸收,进而提高其生物利用度和穿透力；扩环型卟啉具有独特的生物活性和光电性质优势；将肽链、糖基、核苷酸等具有分子识别功能的物质与卟啉分子相连得到的卟啉-生物分子体系,不仅可以提高卟啉分子对肿瘤组织的选择性及穿透性,而且对改善其溶解性、降低其毒副作用也有着积极作用；以卟啉为先导药物,与传统的抗肿瘤药物键合得到的卟啉-药物分子体系有一定的被动靶向抗肿瘤作用,如卟啉-铂体系、卟啉-硼体系、卟啉-蒽醌体系、卟啉-吲哚体系、卟啉-哌嗪体系等都是卟啉介导抗肿瘤药物的研究方向.
作者：武晓博；谭青龙；朱英；张学俊 刊期： 2013年第17期
目的:探寻影响连锁药店综合竞争力的决定因素,为提升连锁药店综合竞争力提供参考建议.方法:构建连锁药店综合竞争力评价指标体系,基于熵权法对2010年我国销售额百强排行榜中的11家上市连锁药店进行综合评价和排名,分析影响连锁药店综合竞争力的主要因素,并提出提高综合竞争力的措施.结果与结论:从连锁药店的规模水平、经营水平和财务管理水平3个层面构建我国连锁药店的综合竞争力评价指标体系；综合竞争力排名前2位的连锁药店是辽宁成大方圆大药房和国药控股国大药房,综合评分分别为0.102 0、0.100 0；影响连锁药店综合竞争力的主要因素有经营水平和财务管理水平.连锁药店可以通过避免盲目扩张、改变经营策略和提高财务管理水平以提升综合竞争力.
作者：褚淑贞；朱艳梅；陈妍彦 刊期： 2013年第17期
目的:建立测定非那甾胺原料药中甲醇、丙酮、三氯甲烷及甲苯4种有机溶剂残留量的方法.方法:采用顶空毛细管气相色谱法.色谱柱为Phenomenex ZB-624毛细管柱,二甲基亚砜为溶剂,柱温采用程序升温,进样口温度为200℃,氢火焰离子化检测器检测口温度为250℃,载气为N2,分流比为5:1,顶空进样,平衡温度为80℃,平衡时间为45 min.结果:4种有机溶剂实现基线分离,甲醇、丙酮、三氯甲烷及甲苯的线性范围分别12.0～1 200、10.0～1 000、1.20～120、1.78～178μg/ml(r为0.999 6～0.999 8)；平均方法回收率为94.7％～97.5％,RSD＜2.1％；检测限为0.021 6～10.93 μg/ml.5批样品中4种有机溶剂残留量均符合2010年版《中国药典》要求.结论:该方法灵敏、重复性好,可用于非那甾胺原料药中有机溶剂残留量的测定.
作者：郭文献；辜鹏程；李勤耕 刊期： 2013年第17期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
